DE4033445A1 - Tetramisol oder levamisol enthaltende pour-on formulierungen fuer hunde und katzen - Google Patents

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Tetramisol- oder Levamisol enthaltende pour-on Formulierungen für Hunde und Katzen.

Pour-on Formulierungen die Tetramisol oder Levamisol als Wirkstoff enthalten sind bereits bekannt geworden (DE-OS 23 31 793; GB-P 14 25 810). Als geeignete Lösungsmittel werden genannt Wasser, Alkohole, Öle, Kohlenwasserstoffe und u. a. auch N-Methylpyrrolidon.

Es sind Tetramisol- oder Levamisol-haltige pour-on Formulierungen bekannt geworden, die neben den üblichen Lösungsmitteln Spreitmittel enthalten (DE-OS 26 14 841; US-PS 40 96 262). Als Lösungsmittel wird neben Alka­ nolen, Glykolen, aromatischen Alkoholen, Carbonsäure­ estern, Kohlenwasserstoffen, Ölen, Wasser, Ketonen auch N-Methylpyrrolidon erwähnt.

Levamisol- oder Tetramisol-haltige pour-on Formulie­ rungen die als Lösungsmittel penetrationsfördernde Lösungsmittel wie z. B. Xylol, Benzol, aromatische Kohlenwasserstoffe, Sulfoxide enthalten sind aus GB- PS 14 64 552 bekannt geworden.

Aus EP-OS 61 806 ist eine Levamisol-haltige pour-on Formulierung bekannt die neben Butoxyethoxyethanol 2% N-Methylpyrrolidon enthält.

Die beschriebenen Formulierungen sind vorwiegend für den Einsatz bei Nutztieren wie Rind und Schaf gedacht. Sie sind praktisch nicht auf die besonderen Verhältnisse bei Hund und Katze ausgerichtet. Die Anforderungen die an ein pour-on Mittel gestellt werden, das bei Hunden und Katzen angewendet wird, unterscheiden sich jedoch wesent­ lich von den Anforderungen, die an ein pour-on Mittel für Nutztiere gestellt werden. Bei Nutztieren muß das Lö­ sungsmittel vor allem gut hautverträglich sein.

Beim Einsatz für Hunde und Katzen müssen aber eine Reihe zusätzlicher Forderungen des Anwenders berücksichtigt werden. Das Lösungsmittel muß auch für den Anwender (Erwachsene und Kinder) hautverträglich und nichttoxisch sein. Es darf nicht unangenehm riechen. Es muß den Wirk­ stoff so gut lösen, daß schon geringe Mengen Wirkstoff­ lösung zur Behandlung ausreichen. Damit wird verhindert, daß das Fell des behandelten Tieres verklebt und naß aussieht. Es muß die hautreizende Wirkung des Wirkstoffs mindern und gleichzeitig die Penetration des Wirkstoffs durch die Haut fördern. Diese Forderungen werden von den bekannten Formulierungen nur unzureichend erfüllt.

Es wurden pour-on Formulierungen für Hunde und Katzen gefunden, die 1-20 Gew.-% Levamisol oder Tetramisol, 70- 99 Gew.-% N-Methylpyrrolidon sowie gegebenenfalls weitere Formulierhilfsmittel und Wirkstoffe enthalten.

Diese Formulierungen zeichnen sich durch gute Wirksam­ keit, Hautverträglichkeit, geringes Anwendungsvolumen söwie gute Handhabbarkeit durch den Anwender aus.

Tetramisol (2,3,5,6-Tetrahydro-6-phenylimidazo[2,1-b]- thiazol) und sein laevo-isomeres Levamisol sind bekannte anthelmintisch wirkende Stoffe (z. B. US-P 32 74 209, 34 63 786).

N-Methyl-2-pyrrolidon ist bekannt.

Als Formulierungshilfsmittel seien genannt: Lösungs­ mittel, Spreitmittel und resorptionsfördernde Stoffe, Haftmittel, oberflächenaktive Mittel, Lichtschutzmittel oder Stabilisatoren, Konservierungsmittel, Farbstoffe.

Als zusätzliche Lösungsmittel kommen für die Herstellung der erfindungsgemäßen Mittel in Betracht:
Alkanole, wie Athylalkohol, Isopropylalkohole, n-Butyl­ alkohol, Amylalkohol.

Glykole, wie Propylenglykol, Glycerin, 1,3-Butylengly­ kol, Polyethylenglycole, Polypropylenglycole.

Aromatische Alkohöle wie Benzylalkohol, Phenylethanol, Phenoxyethanol.

Dreiwertige Alkohole wie Glycerin.

Carbonsäureester, wie z. B. Äthylacetat, Benzylbenzoat, Butylacetat, Milchsäureethylester.

Aromatische und/oder aliphatische Kohlenwasserstoffe.

Öle, wie z. B. Baumwollsaatöl, Erdnußöl, Maiskernöl, Ölivenöl, Ricinusöl, Sesamöl oder synthetische Analoge dieser Öle.

Wasser.

Ketone, wie z. B. Aceton und Methylethylketon.

Ether wie Akkylenglycolalkylether, Dipropylenglycolmono­ methylether, Diethylenglycolmonobutylether.

Als oberflächenaktive Mittel seien genannt Emulgatoren und Netzmittel wie z. B. anionaktive Tenside, wie z. B. Na-Laurylsulfat, Fettalko­ holäthersulfate, Mono/Dialkylpolyglykolätherorthophosphorsäureester- Monoäthanolaminsalz; kationaktive Tenside wie z. B. Cetyltrimethylammonium­ chlorid; ampholytische Tenside wie z. B. Di-Na-N-lauryl-β- iminodipropionat oder Lecithin; nicht ionogene Tenside wie z. B. polyoxethyliertes Rizi­ nusöl, polyoxyethyliertes Sorbitan-Monoleat, Sorbitan monostearat, Ethylalkohol, Glycerinmonostearat, Poly­ oxyetherylenstearat, Alkylphenolpolyglykolether.

Außerdem können die erfindungsgemäßen Mittel resorp­ tionsfördernde Stoffe wie z. B. DMSO oder spreitende Öle enthalten. Zu den spreitenden Ölen zählen u. a.: Silikonöle verschiedener Viskosität, Fettsäureester wie Aethylstearat, Di-n-butyl-adipat, Laurinsäurehexylester, Dipropylen-glykolpelargonat, Ester einer verzweigten Fettsäure mittlerer Kettenlänge mit gesättigten Fettalkoholen C₆-C₁₈, Isopropylmyris­ tat, Isopropylpalmitat, Capryl/Caprinsäureester von gesättigten Fettalkoholen der Kettenlänge C₁₂-C₁₈, Iso­ propylstearat, Ölsäureoleylester, Ölsäuredecylester, Aethyloleat, Milchsäureaethylester, Dibutylphthalat, Adipinsäurediisopropylester, Triglyceride wie Capryl/- Caprinsäuretriglycerid, Triglyceridgemische mit Pflan­ zenfettsäure der Kettenlänge C₈-C₁₂ oder anderen spe­ ziell ausgewählten natürlichen Fettsäuren, Partialgly­ ceridgemische gesättigter oder ungesättigter evtl. auch hydroxylgruppenhaltige Fettsäuren, Mono- und Diglyceride der C₈/₁₀-Fettsäuren und andere.

Fettalkohole wie Isotridecylalkohol, 2-Octyldodecanol, Cetylstearyl-alkohol, Oleylalkohol.

Fettsäuren wie z. B. Ölsäure.

Als Haftmittel oder Haftvermittler seien genannt: z. B. Carboxymethylcellulose, Methylcellulose und andere Cellu­ lose- und Stärke-Derivate, Polyacrylate, Alginate, Gela­ tine, Gummi-arabicum, Polyvinylpyrrolidon, Polyvinyl­ alkohol, Copolymere aus Methylvinylether und Malein­ säureanhydrid, Polyäthylenglykole, Paraffine, Öle, Wachse, kolloidale Kieselsäure.

Als Farbstoffe seien genannt alle zur Verwendung in Arznei- und Lebensmitteln zugelassenen Farbstoffe.

Als Stabilisatoren seien genannt; Antioxidantien wie z. B. Sulfite oder Metabisulfite wie Kaliummetabisulfit, Ascorbinsäure, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Tocopherol.

Als Lichtschutzmittel seien genannt: Verbindungen aus der Klasse der Benzophenone oder Novantisolsäure.

Als weitere Wirkstoffe seien genannt:
Endoparasitizide wie z. B. Pyrazino-isochinolinone, Benzazepine, Tetrahydropyrimidine.

Zu den Pyrazino-isochinolinonen gehört z. B. Praziquantel.

Zu den Benzazepinen gehört z. B. Epsiprantel (2-(Cyclo­ hexylcarbonyl)-4-oxo-1,2,3,4,6,7,8,12b-octahydropyrazino [2,1-a][2]benzazepin).

Zu den Tetrahydropyrimidinen gehören z. B. Pyrantel, Morantel, Oxantel.

Die erfindungsgemäßen Formulierungen werden bei Hund und Katze prophylaktisch und therapeutisch zur Bekämpfung von Cestoden und Nematoden eingesetzt.

Levamisol ist in den Formulierungen bevorzugt in Konzen­ trationen von 1 bis 20, besonders bevorzugt von 5 bis 20, ganz besonders bevorzugt von 10 bis 20 Gew.-% enthalten.

N-Methylpyrrolidon ist in den Formulierungen bevorzugt in Konzentrationen von 70-95, besonders bevorzugt von 80-95, ganz besonders bevorzugt von 80-90 Gew.-% ent­ halten.

Die erfindungsgemäßen Formulierungen werden in Ab­ hängigkeit von Größe und Körpergewicht der zu behandeln­ den Tiere angewandt. Pro kg Körpergewicht werden im allgemeinen 0,01-0,5 ml Formulierung bevorzugt ca. 0,1 ml bis 0,3 ml Formulierung angewendet.

Als Beispiel für erfindungsgemäße Formulierung sei genannt:

Levamisolbase|16,0 g
Butylhydroxytoluol	0,2 g
N-Methylpyrrolidon, ad	100 ml

Claims (3)

1. Pour-on Formulierungen für Hunde und Katzen, gekenn­ zeichnet durch einen Gehalt an 1-20 Gew.-% Levami­ sol oder Tetramisol, 70-99 Gew.-% N-Methylpyrroli­ don sowie gegebenenfalls weiteren Formulierungs­ hilfsmitteln und Wirkstoffen.

2. Verwendung von Mitteln gemäß Anspruch 1 zur Be­ handlung von Hunden und Katzen im pour-on Verfahren gegen Endoparasiten.

3. Verwendung von 1-10 Gew.-% Levamisol oder Tetrami­ sol, 70-99 Gew.-% N-Methylpyrrolidon sowie gegebe­ nenfalls weiteren Formulierungshilfsmitteln und Wirkstoffen zur Herstellung von pour-on Mitteln gegen Endoparasiten bei Hunden und Katzen.