DE3827953A1 - Arzneimittelzubereitung aus einem extrakt der brennesselwurzel urtica kiovensis (rogowicz), dessen verwendung zur behandlung von geschwulsten und herstellverfahren - Google Patents
Arzneimittelzubereitung aus einem extrakt der brennesselwurzel urtica kiovensis (rogowicz), dessen verwendung zur behandlung von geschwulsten und herstellverfahrenInfo
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- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
Description
Die Erfindung betrifft eine Arzneimittelzubereitung auf
Basis von Brennesselwurzelextrakten, insbesondere zur
oralen Verabreichung, deren Verwendung sowie ein
Herstellverfahren für diese Arzneimittelzubereitung.
In der Naturheilkunde verwendet man seit langer Zeit
pflanzliche Extrakte als gutverträgliche Arzneimittel
mit moderater Wirkung. Diese Naturprodukte beinhalten
häufig eine komplexe Mischung von Stoffen, wobei der
eigentliche Wirkstoff oft nicht bekannt ist, bzw. an
genommen wird, daß spezielle Kombinationen von Inhalts
stoffen die pharmakologische Wirkung aufweisen.
Medizinisch interessant sind Extrakte aus den Wurzeln
der Brennessel (Urtica radix), die mit Erfolg gegen
Prostatahyperplasie eingesetzt werden. Die Extrakte
werden dabei bislang ausschließlich aus den unterir
dischen Teilen der Urtica dioica, der Urtica urens
und/oder deren Hybriden gewonnen (vergl. Bundesanzeiger
Nr. 173, S. 13286). Mit Hilfe eines auf diesen Pflanzen
extrakten basierenden Arzneimittels läßt sich das Mik
tionsvolumen und die maximale Harnflußmenge erhöhen und
gleichzeitig die Restharnmenge erniedrigen, so daß die
Miktionsbeschwerden bei Prostataadenomen stark gelindert
werden. Die Wirkstoffe des Brennesselwurzelextraktes
sind bislang nicht exakt bekannt, wobei man davon aus
geht, da die Funktion der Prostata über den Hormonhaus
halt geregelt wird, daß der Wirkstoff sich wie ein
Hormon verhält. Der oben beschriebene Extrakt bewirkt
ein Abschwellen und Entwässern des Prostataadenoms und
lindert damit die bei Prostatahyperplasie auftretenden
Beschwerden. Eine Verwendung des Wurzelextraktes außer
halb der Indikation der Prostatahyperplasie ist bislang
nicht gegeben.
Wenngleich mit den bisherigen Arzneimitteln auf Basis
von Urtica dioica und Urtica urens gute Abschwellungen
bzw. Linderungen erzielbar sind, besteht ein Bedürfnis
nach weiteren, wirksamen Mitteln, die in der Therapie
gutartiger Tumore breit einsetzbar sind. Insbesondere
sollen diese jedoch in der Therapierung von Prostata
leiden mit Vorteil einsetzbar sein.
Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung besteht darin,
ein Arzneimittel auf der Basis von Pflanzenprodukten zu
schaffen, das aufgrund einer Hemmwirkung des Zellwachs
tums zur generellen Behandlung von gutartigen Tumoren,
deren Zellwachstum von Sexualhormonen geregelt wird,
eingesetzt werden kann. Mit dem erfindungsgemäßen
Arzneimittel sollen nicht nur die Symptome gelindert,
sondern vorzugsweise auch eine Heilung erreicht werden.
Eine weitere Aufgabe ist darin zu sehen, für dieses
Arzneimittel ein geeignetes Herstellverfahren zu ent
wickeln.
Die Aufgabe wird erfindungsgemäß durch die Schaffung
einer Arzneimittelzubereitung der eingangs genannten Art
gelöst, die dadurch gekennzeichnet ist, daß sie als
Wirkkomponente einen Extrakt aus den Wurzeln der Urtica
kiovensis (Rogowicz) und pharmazeutisch verträgliche
Zuschlagstoffe umfaßt.
Die Urtica kiovensis (Rogowicz) gilt nach neueren
Auffassungen der botanischen Systematik als selbständige
Art mit deutlichen morphologischen und physiologischen
Unterschieden gegenüber Urtica dioica und Urtica urens.
In einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden
Erfindung enthält die oben benannte Arzneimittelzube
reitung einen Wurzelextrakt der Urtica kiovensis
(Rogowicz), der vorteilhaft durch Extraktion des
Rohstoffes mit Alkohol/Wasser-Mischungen bei einer
Temperatur von maximal 50°C und durch anschließendes
Eindampfen bei einer Temperatur von maximal 70°C und
unter reduziertem Druck sowie durch (Sprüh)Trocknen
gewonnen wurde.
Eine vorteilhafte Arzneimittelzubereitung der erfin
dungsgemäßen Form beinhaltet einen Extrakt der Brenn
esselwurzel Urtica kiovensis (Rogowicz), der aromatische
Carbonsäuren, Phenole, Lignane und Phytosterole umfaßt.
Eine besonders günstige Arzneimittelzubereitung erhält
man, wenn als Phytosterole hauptsächlich ß-Sitosterin,
Campesterin, Stigmasterin und ihre Oxidationsprodukte
[5, 24(25)-Stigmastadien-3-ol und Stigmasta-4-en-3-on]
neben Cholesterin enthalten sind.
Als Zuschlagstoffe bei der Zubereitung des erfindungs
gemäßen Arzneimittels verwendet man vorzugsweise Lactose
und/oder Maltodextrin. Einen weiteren vorteilhaften
Zuschlagstoff stellt Kieselaerosil (Siliziumdioxid) dar.
Die benannten Zuschlagstoffe erleichtern die Verarbeitung
des hygroskopischen Extraktes, da sie einem Verkleben
dieses Extraktes entgegenwirken, und die Einstellung des
Wirkgehaltes ermöglichen. Man verwendet die Zuschlag
stoffe vorzugsweise in einer Menge von maximal 15 Gew.%
in bezug auf den Trockenextrakt.
Das Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen
Arzneimittelzubereitung ist dadurch gekennzeichnet, daß
man den Rohstoff (Radix Urticae kiovensis (Rogowicz))
einer Extraktion mit Alkohol/Wasser-Mischungen bei einer
Temperatur von maximal 50°C unterzieht, die erhaltene
Lösung bei einer maximalen Temperatur von 70°C und unter
reduziertem Druck eindampft und anschließend (sprüh)
trocknet, und den gewonnenen Trockenextrakt mit pharma
zeutisch annehmbaren Zuschlagstoffen verarbeitet.
Das erfindungsgemäße Herstellverfahren wird vorteil
hafterweise so durchgeführt, daß man für den Extrak
tionsschritt die Perkolationsmethode einsetzt. Als Ex
traktionsmedium haben sich u.a. Wasser-Alkohol-Gemische
bewährt, in denen der Alkohol Methanol, Äthanol, n- oder
i-Propanol, Butanol, Amylalkohol etc. darstellen kann.
Für die Extraktion hat sich als besonders günstig
erwiesen, Methanol/Wasser-Mischungen zu verwenden, wobei
20-40 Vol% Methanol, bezogen auf das Gemisch, besonders
bevorzugt sind. Die Temperatur für die Extraktion liegt
vorzugsweise im Bereich von 40-50°C.
Das Eindampfen der durch Extraktion gewonnenen Lösung
gemäß dem Verfahren der vorliegenden Erfindung erfolgt
bevorzugt bei einer Temperatur von 50°-65°C und bei
einem Druck von 150-250 mbar.
Die Erfindung umfaßt schließlich die Verwendung eines
Extraktes aus den Wurzeln der Urtica kiovensis
(Rogowicz) zur Behandlung von gutartigen Geschwulsten,
wie Adenomen, Myomen, Fibromen, deren Zellenwachstum
durch Sexualhormone gesteuert ist, bei Menschen und
Tieren. Eine spezielle Verwendung der Arzneimittelzu
bereitung erfolgt dabei bei der Behandlung von Prostata
hyperplasie.
Die Erfindung wird anhand der nachfolgenden Unter
suchungsergebnisse näher erläutert:
Die Wirksamkeit der erfindungsgemäßen Arzneimittelzu
bereitung hinsichtlich der Hemmung des Zellwachstums von
gutartigen Tumoren wird anhand der folgenden Unter
suchung dargelegt. Als Modellsystem wurden Explantat
kulturen von humanem Hyperplasiegewebe gewählt, und
daran die Wirkung des Extraktes der Radix Urticae
kiovensis (Rogowicz) in-vitro untersucht.
Gewebespäne aus transurethralem Resektionsmaterial einer
benignen Prostatahyperplasie wurden unter sterilen
Bedingungen zerkleinert und Explantatkulturen in RPMI
1640-Medium mit Zusatz von 10% FKS angelegt.
Nach 8 Tagen wurden ausreichende Zellen abtrypsiniert
und für 6 Wochen vermehrt (Medium: RPMI 1640 mit Zusatz
von 10% FKS, Bicarbonat (0,2%), Amphotericin (250 ug/ml),
Penicillin (100 U/ml), Streptomycin (0,1 mg/ml), Insulin
(10 ug/ml), Na-pyruvat (1 mM), nicht-essentielle Amino
säuren (0,1 mM), L-Glutamin (2 mM); Kulturbedingungen.:
5% CO2 bei 37°C). Anschließend wurden die Zellen für 4
Wochen jeweils mit 5 verschiedenen Extrakten der radicis
urticae kiovensis (Rogowicz) kultiviert (Mediumwechsel
2× wöchentlich). Die einzelnen Extrakte wurden mit
Methanol/Wasser-Mischungen als Extraktionsmittel ge
wonnen, wobei man das Volumenverhältnis der beiden
Lösungsmittel variierte. Folgende Dosierungen wurden
gewählt:
Extrakt 1: 0,01 mg/10 ml Medium (40 Vol-% Methanol)
Extrakt 2: 0,04 mg/10 ml Medium (40 Vol-% Methanol)
Extrakt 3: 0,1 mg/10 ml Medium (30 Vol-% Methanol)
Extrakt 4: 0,1 mg/10 ml Medium (20 Vol-% Methanol)
Extrakt 5: 1,5 mg/10 ml Medium (20 Vol-% Methanol)
Extrakt 2: 0,04 mg/10 ml Medium (40 Vol-% Methanol)
Extrakt 3: 0,1 mg/10 ml Medium (30 Vol-% Methanol)
Extrakt 4: 0,1 mg/10 ml Medium (20 Vol-% Methanol)
Extrakt 5: 1,5 mg/10 ml Medium (20 Vol-% Methanol)
Nach einer 4-wöchigen Applikationszeit der Zellen mit
den einzelnen Extrakten wurde das Wachstumsverhalten
durch Zellzählung untersucht. Die Zellzahlen wurden bis
zum 10. Tag nach der Aussaat quantifiziert. Alle 5 Ex
trakte besitzen einen signifikanten Hemmeffekt auf das
Wachstum der Zellen.
Dies wird in der Figur deutlich, in der Zellzahlen von
Explantatkulturen, die mit Resektionsmaterial einer
benignen Prostatahyperplasie angelegt und mit Extrakten
der radicis urticae kiovensis (Rogowicz) kultiviert
wurden, gezeigt sind. Die Kennlinien 1-5 beziehen sich
auf die Extrakte 1-5, die mit variierenden Methanol/-
Wasser-Anteilen gewonnen wurden; die Linie O charakteri
siert das Zellwachstum in der unbehandelten Explantat
kultur (Kontrolle).
Im folgenden wird über Behandlungsversuche einer benignen
Prostatahyperplasie beim Hund mit dem Phythotherapeutikum
Extractum radicis urticae kiovensis (Rogowicz) berich
tet. Die sonographische Kontrolle des Prostatavolumens
von 10 behandelten Hunden, denen der Extrakt über 100
Tage oral verabreicht wurde, ergab im Mittel ein Rück
gang des Geschwulstes auf 70% des Ausgangswertes.
Es wurden Untersuchungen über die akute Toxizität der
erfindungsgemäßen Arzneimittelzubereitung an der NMRI-
Maus durchgeführt. Die Tiere (18-22 g schwer) wurden in
künstlich belüfteten Räumen (Sterilluft) bei 20-21°C und
50-61% relativer Luftfeuchtigkeit unter Kunstlicht ge
halten. An den Versuchstieren wurde eine akute orale
Toxizitätsprüfung durchgeführt:
| Versuchstiere: | |
| NMRI-Maus w./m. | |
| Testkonzentration: | 17,5-50,0 g/kg KG |
| Applikation: | p.o. |
| Applikationsvolumen: | 111-91 ml/kg KG |
| Tierzahl pro Dosis: | n = 20 (10 m. + 10 w.) |
| Beobachtungsdauer: | 14 Tage |
Für den geprüften Trockenextrakt wurde unter den ange
gebenen Bedingungen eine LD50 von 33 g/kg KG ermittelt.
Diese Menge entspricht 2,3 kg beim Menschen.
Das obige Testergebnis zeigt, daß die erfindungsgemäße
Arzneimittelzubereitung als praktisch untoxisch zu be
zeichnen ist.
Mit der erfindungsgemäßen Arzneimittelzubereitung ist
ein Produkt auf der Basis eines Brennesselwurzelextraktes
der Urtica kiovensis (Rogowicz) geschaffen, mit dem auf
grund einer auf das Zellwachstum gerichteten Hemmwirkung
gutartige Tumore, deren Zellwachstum von Sexualhormonen
gesteuert ist, behandelt werden können.
Im folgenden wird beispielhaft die Gewinnung eines
Extraktes der radicis urticae kiovensis (Rogowicz) und
die Herstellung der Arzneimittelzubereitung beschrieben.
500 kg zerkleinerte Radix urticae kiovensis (Rogowicz)
werden mit einer Methanol/Wasser-Mischung (20 Vol%
Methanol) nach der Perkolationsmethode behandelt. Die
Extraktion erfolgt bei einer Temperatur von 40°-45°C
über einen Zeitraum von 48 h. Das Lösungsmittel wird
anschließend im Vakuum (150-250 mbar) bei einer Tempe
ratur von 50°-65°C abgezogen, und der eingedampfte Rück
stand sprühgetrocknet. Man erhält dabei 100 kg Trocken
extrakt, die anschließend mit 15 kg Laktose vermischt
werden. Das hierdurch erhaltene Gemisch kann, gegebenen
falls unter Zufügung weiterer Hilfsstoffe, in üblicher
Weise zu Tabletten konfektioniert werden.
Claims (16)
1. Arzneimittelzubereitung auf Basis von Brennessel
wurzelextrakten, insbesondere zur oralen Verabrei
chung, dadurch gekennzeichnet, daß sie
als Wirkkomponente einen Extrakt aus der Brennessel
wurzel der Urtica kiovensis (Rogowicz) und pharma
zeutisch verträgliche Zuschlagstoffe umfaßt.
2. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 1 dadurch
gekennzeichnet, daß der Extrakt
gewonnen wird, indem man die Brennesselwurzeln mit
Alkohol/Wasser-Mischungen bei einer Temperatur von
maximal 50°C extrahiert, die erhaltene Lösung bei
einer Temperatur von maximal 70°C und unter redu
ziertem Druck eindampft und (sprüh)trocknet.
3. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 1 oder 2
dadurch gekennzeichnet, daß der
Brennesselwurzelextrakt aromatische Carbonsäuren,
Phenole, Lignane und Phytosterole umfaßt.
4. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 3 dadurch
gekennzeichnet, daß als Phytosterole
hauptsächlich ß-Sitosterin, Campesterin, Stig
masterin und ihre Oxidationsprodukte [5, 24(25)-
Stigmastadien-3-ol und Stigmasta-4-en-3-on] neben
Cholesterin enthalten sind.
5. Arzneimittelzubereitung nach einem oder mehreren der
vorhergehenden Ansprüche dadurch gekenn
zeichnet, daß als Zuschlagstoffe Lactose
und/oder Maltodextrin vorliegen.
6. Arzneimittelzubereitung nach einem der vorhergehenden
Ansprüche 1 bis 4 dadurch gekennzeich
net, daß als Zuschlagstoff Kieselaerosil (Silizium
dioxid) vorliegt.
7. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 5 oder 6
dadurch gekennzeichnet, daß die
Zuschlagstoffe in einer Menge von maximal 15 Gew.%
in bezug auf den Trockenextrakt enthalten sind.
8. Verfahren zur Herstellung einer Arzneimittelzube
reitung gemäß Anspruch 1, dadurch gekenn
zeichnet, daß man die Brennesselwurzeln der
Urtica kiovensis (Rogowicz) einer Extraktion mit
Alkohol/Wasser-Mischungen bei einer Temperatur von
maximal 50°C unterzieht, die erhaltene Lösung bei
einer maximalen Temperatur von 70°C und unter redu
ziertem Druck eindampft und anschließend (sprüh)
trocknet und den gewonnenen Trockenextrakt mit phar
mazeutisch annehmbaren Zuschlagstoffen verarbeitet.
9. Verfahren nach Anspruch 8 dadurch gekenn
zeichnet, daß die Extraktion über die Perko
lationsmethode erfolgt.
10. Verfahren nach Anspruch 8 oder 9 dadurch ge
kennzeichnet, daß die Alkoholkomponente
in den Alkohol/Wasser-Mischungen Methanol ist.
11. Verfahren nach Anspruch 10 dadurch gekenn
zeichnet, daß die Methanol/Wasser-Mischungen
einen Volumenanteil von 20-40% Methanol besitzen.
12. Verfahren nach einem oder mehreren der vorhergehenden
Ansprüche 8 bis 11 dadurch gekennzeich
net, daß die Temperatur bei der Extraktion im
Bereich von 40 bis 45°C liegt.
13. Verfahren nach einem oder mehreren der vorhergehenden
Ansprüche 8 bis 12 dadurch gekennzeich
net, daß die durch Extraktion gewonnene Lösung bei
einer Temperatur von 50 bis 65°C eingedampft wird.
14. Verfahren nach einem oder mehreren der vorhergehenden
Ansprüche 8 bis 13 dadurch gekennzeich
net, daß die bei der Extraktion erhaltene Lösung
bei einem Druck von 150 bis 250 mbar eingedampft
wird.
15. Verwendung eines Extraktes aus den Brennesselwurzeln
der Urtica kiovensis (Rogowicz) zur Behandlung von
gutartigen Geschwulsten, deren Zellwachstum sexual
hormonabhängig ist, bei Mensch und Tier.
16. Verwendung eines Extraktes aus den Brennesselwurzeln
der Urtica kiovensis (Rogowicz) zur Behandlung von
Prostatahyperplasie.
Priority Applications (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19883844798 DE3844798C2 (en) | 1988-08-17 | 1988-08-17 | Medicaments contg. Urtica kiovensis extract |
| DE3827953A DE3827953A1 (de) | 1988-08-17 | 1988-08-17 | Arzneimittelzubereitung aus einem extrakt der brennesselwurzel urtica kiovensis (rogowicz), dessen verwendung zur behandlung von geschwulsten und herstellverfahren |
| BE8900462A BE1002924A5 (fr) | 1988-08-17 | 1989-04-26 | Preparation medicamenteuse a base d'extrait d'ortie urtica kiovensis (rogowicz), utilisable pour le traitement de tumeurs, et procedes de fabrication. |
| IT8920465A IT1229271B (it) | 1988-08-17 | 1989-05-11 | Preparazione medicinale di un estratto delle radici di ortica, urtica kiovensis (rogowicz), suo impiego per il trattamento di tumori e processo di preparazione. |
| FR898910920A FR2635462B1 (fr) | 1988-08-17 | 1989-08-16 | Preparation medicamenteuse a base d'extrait d'ortie urtica kiovensis (rogiwicz), leur utilisation pour le traitement de tumeurs, et procedes de fabrication |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE3827953A DE3827953A1 (de) | 1988-08-17 | 1988-08-17 | Arzneimittelzubereitung aus einem extrakt der brennesselwurzel urtica kiovensis (rogowicz), dessen verwendung zur behandlung von geschwulsten und herstellverfahren |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE3827953A1 true DE3827953A1 (de) | 1990-02-22 |
| DE3827953C2 DE3827953C2 (de) | 1991-10-24 |
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ID=6361060
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- 1988-08-17 DE DE3827953A patent/DE3827953A1/de active Granted
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