DE3517916C2 - - Google Patents

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DE3517916C2
DE3517916C2 DE19853517916 DE3517916A DE3517916C2 DE 3517916 C2 DE3517916 C2 DE 3517916C2 DE 19853517916 DE19853517916 DE 19853517916 DE 3517916 A DE3517916 A DE 3517916A DE 3517916 C2 DE3517916 C2 DE 3517916C2
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Guenther Dipl.-Chem. Dr. Ferdinand
Willibert 5060 Bergisch Gladbach De Krueger
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Krueger GmbH and Co KG
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Krueger GmbH and Co KG
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    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
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    • A61K31/35Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
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    • A61K31/3533,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A61K31/355Tocopherols, e.g. vitamin E
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Description

Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von Vitamin-E-Brausetabletten, welche eine in kaltem Wasser dispergierbare Zubereitung von Vitamin E und eine bei Zusatz von Wasser Kohlendioxid freisetzende Mischung sowie gegebenenfalls Geschmacksstoffe, Farbstoffe und Aromastoffe enthalten.
Brausetabletten sind eine beliebte Zubereitungsform für wasserlösliche Wirkstoffe und Vitamine, Brausetabletten sind hingegen nicht geeignet als Zubereitungsform für wasserunlösliche Bestandteile, da diese entweder mit den Gasblasen aufgeschwämmt werden, oder sich als Sediment am Boden sammeln. Vitamin E und seine Ester gehören zu den wasserunlöslichen, jedoch fettlöslichen Substanzen, so daß es bisher ausgesprochen schwierig war, Vitamin E und seine Ester in die Form von Brausetabletten zu bringen. Die einzige Möglichkeit hierzu bestand in der Verwendung von Vitamin E in Form kaltwasserdispergierbarer Acetate. Kaltwasserdispergierbare Acetate werden beispielsweise von der Firma Hoffmann La Roche unter der Bezeichnung CWS angeboten, welche neben 50% Vitamin-E-Acetat Gelatine und Saccharose enthalten. Von der BASF wird ein 50%iges kaltwasserdispergierbares Präparat angeboten, welches 50% Lactose und Kaseinträger enthält. Diese Präparate enthalten jedoch stets nur die Acetate des razemischen Gemisches. Kaltwasser- dispergierbare Zubereitungen, welche Vitamin E in Form eines Öles aus natürlichen Rohstoffen oder in Form von d-α-Tocopherolacetat enthalten, sind bisher nicht bekannt. Bisher war es ausschließlich möglich, diese Formen des Vitamins E mit Hilfe von Emulgatoren zu Öl in Wasseremulsionen zu verarbeiten. Selbst die im Handel befindlichen kaltwasserdispergierbaren Vitamin-E-Acetate können nur durch Anwendung hoher Scherkräfte in Wasser homogen verteilt werden.
Die Erfindung hat sich die Aufgabe gestellt, Vitamin E in Form der Öle aus natürlichen Rohstoffen oder in Form des d-α-Tocopherolacetats zu Brausetabletten zu verarbeiten.
Diese Aufgabe konnte überraschenderweise durch das Verfahren des Anspruchs 1 gelöst werden. Die Menge an diesen bevorzugten Formen des Vitamins E liegt vorzugsweise im Bereich von 2 bis 10 Gew.-%. Die Mengen an Stärke und Gummi arabicum sollen in etwa der Menge an Vitamin E entsprechen, können gewünschtenfalls jedoch auch etwas höher liegen. Auch die Menge an Calcium- und oder Magnesiumsalzen sollte mindestens 35 Gew.-% betragen, kann jedoch bei niedrigen Mengen an Vitamin E bis zu 97 Gew.-% gesteigert werden.
Als feste, wasserlösliche, physiologisch unbedenkliche Calcium- und/oder Magnesiumsalze kommen insbesondere die Glycerophosphate und/oder Gluconate in Frage.
Als bei Zusatz von Wasser Kohlendioxid freisetzende Mischung kommen prinzipiell alle üblichen derartigen Gemische in Frage. Vorzugsweise enthalten die erfindungsgemäßen Brausetabletten ein Gemisch aus Citronensäure und Natriumbicarbonat. Anstelle der Citronensäure kann auch Weinsäure verwendet werden.
Die erfindungsgemäße Herstellung der Vitamin-E-Brausetabletten erfolgt in einfacher Weise durch homogenes Vermischen der öligen Vitamin-E-Komponente mit der Stärke, dem Gummi arabicum und den Calcium- bzw. Magnesiumsalzen. Diese Komponente ist in kaltem Wasser ohne weiteres dispergierbar. In einer zweiten Stufe wird diese Zubereitung mit der bei Zusatz von Wasser Kohlendioxid freisetzenden Mischung vermischt.
Dieser zweiten Komponente werden gewünschtenfalls Geschmacksstoffe, Farbstoffe und Aromastoffe zugesetzt.
Als Geschmacksstoffe kommen insbesondere Süßungsmittel wie Sorbit, Natriumcyclamat, Saccharin etc. in Frage. Als Farbstoffe kommen alle lebensmittelrechtlich zugelassenen wasserlöslichen Farbstoffe in Frage. Als Aromastoffe werden vorzugsweise Fruchtaromen verwendet wie Citronenaroma, Pfirsicharoma, Mangoaroma etc.
Der Hauptbestandteil der nach dem erfindungsgemäßen Verfahren hergestellten Brausetabletten ist zunächst einmal die bei Zusatz von Wasser Kohlendioxid freisetzende Mischung. Sie beträgt 50 bis 90 Gew.-%, vorzugsweise 60 bis 85 Gew.-%. Die Geschmacksstoffe, Farbstoffe und Aromastoffe liegen in den erfindungsgemäßen Brausetabletten im Mengen vor, die ausreichen, dem entstehenden Getränk einen angenehmen Geschmack, Aroma und ein entsprechendes Aussehen zu verleihen.
In den nachfolgenden Beispielen sind einige typische erfindungsgemäße Rezepturen zusammengestellt.
Beispiel 1
Eine Brausetablette mit 4 g Gewicht enthält 75 i.E. Vitamin E (d-α-Tocopherol) und 540 mg Calciumglycerophosphat. Die Gesamtzusammensetzung ist wie folgt:
Calciumglycerophosphat (90%ig)|0,600 g
Stärke 0,080 g
Gummi arabicum 0,040 g
Vitamin E aus natürlichen Rohstoffen 1000 i.E./g 0,075 g
Diese Komponenten werden vorab miteinander homogen vermischt und dann zusammengegeben mit der zweiten Komponente, bestehend aus:
Citronensäure|1,600 g
Natriumbicarbonat 1,124 g
Sorbit 0,400 g
Natriumcyclamat 0,050 g
Saccharin Natrium 0,005 g
Citronenaroma 0,024 g
Farbstoff Riboflavin 0,002 g
Beispiel 2
In analoger Weise wurde eine Brausetablette mit 4 g Gewicht hergestellt, welche 75 i.E. Vitamin E (entsprechend 55,15 mg d-α-Tocopherolacetat) und 1000 mg Magnesiumgluconat enthielt.
Die Gesamtzusammensetzung war wie folgt:
Magnesiumgluconat|1,000 g
Stärke 0,060 g
Gummi arabicum 0,060 g
d-α-Tocopherolacetat 1100 i.E./g 0,068 g
Diese Komponenten wurden miteinander homogen vermischt und dann mit der zweiten Komponente vermischt, so daß die Tablette zusätzlich im Endeffekt enthielt
Citronensäure|1,320 g
Natriumbicarbonat 1,006 g
Sorbit 0,350 g
Pfirsicharoma, Mangoaroma 0,100 g
Farbstoffe: Rote-Bete-Saftpulver und Riboflavin 0,024 g
Saccharin Natrium 0,012 g
Die Rezepturen beider Beispiele ergaben beim Auflösen in Wasser Getränke, in denen das Vitamin E über längere Zeit stabil dispergiert war.

Claims (2)

1. Verfahren zur Herstellung von Vit.-E-Brausetabletten, dadurch gekennzeichnet, daß man eine Zubereitung a), enthaltend 1 bis 15 Gew.-% Vit. E in Form eines Öles aus natürlichen Rohstoffen oder d-α-Tocopherolacetat, 1 bis 25 Gew.-% Stärke, 1 bis 25 Gew.-% Gummiarabicum und 35 bis 97 Gew.-% eines festen wasserlöslichen, physiologisch unbedenklichen Calcium- und/oder Magnesiumsalzes mit einer bei Zusatz von Wasser Kohlendioxid freisetzenden Zubereitung b), der ggf. Geschmackstoffe, Farbstoffe und Aromastoffe beigefügt sein können, vermischt und diese Mischung aus a) und b) in üblicher Weise tablettiert.
2. Verfahren gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Calcium- und/oder Magnesiumsalze die Glycerophosphate und/oder Gluconate eingesetzt werden.
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