DE3344772A1 - Depotarzneimittel fuer die perorale applikation mit verbesserter verfuegbarkeit der wirkstoffe - Google Patents

Depotarzneimittel fuer die perorale applikation mit verbesserter verfuegbarkeit der wirkstoffe

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DE3344772A1
DE3344772A1 DE19833344772 DE3344772A DE3344772A1 DE 3344772 A1 DE3344772 A1 DE 3344772A1 DE 19833344772 DE19833344772 DE 19833344772 DE 3344772 A DE3344772 A DE 3344772A DE 3344772 A1 DE3344772 A1 DE 3344772A1
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flat
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Rüdiger Dr. 6365 Rosbach Gröning
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    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
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Description

  • Depotarzneimittel für die perorale Applikation mit
  • verbesserter Verfügbarkeit der Wirkstoffe Die vorliegende Erfindung betrifft die Verbesserung der biologischen Verfügbarkeit von Arzneistoffen aus peroralen Arzneizubereitungen.
  • Peroral applizierte Arzneiformen mit Wirkstoffen, deren Resorption im wesentlichen im Duodenum oder Dünndarm erfolgt, weisen häufig insbesondere bei verzögert freisetzenden Arzneiformen (Depotarzneiformen) aufgrund der kurzen Verweilzeit des Arzneimittels im resorbierenden Abschnitt des Gastrointestinaltraktes eine unvollständige Resorption auf.
  • Eine Verlängerung der Magenverweilzeit z.B. durch Nahrung kann bei entsprechenden Arzneistoffen eine Verbesserung der biologischen Verfügbarkeit bewirken.
  • Beispiele für Arzneistoffe, bei denen eine Verbesserung der biologischen Verfügbarkeit durch Nahrung literaturbekannt ist, sind in der folgenden Liste angegeben: Carbamazepin 8-Methoxalen Diazepam Metoprolol Griseofulvin Nitrofurantoin Hetacillin Propoxyphen Hydrochlorothiazid Propanolol Hydralazin Riboflavin Erfindungsgemäß wird die biologische Verfügbarkeit von entsprechenden Arzneistoffen dadurch verbessert, daß die Wirkstoffe auf flächige papierartige Arzneiträger aus Kunststoffen oder Faserstoffen aufgebracht werden.
  • Die flächigen Arzneiträger werden in eine einnehmbare Form gebracht, die z.B. einer Tablette oder Kapsel entspricht.
  • Im Falle der Tabletten kann eine Applikationseinheit aus einer Anzahl von scheibenförmigen Arzneiträgern aufgebaut sein.
  • Ein nichtbeschränkendes Beispiel für ein entsprechendes Konstruktionsprinzip ist in Abb. 1 angegeben. Wie aus Abb. 1 hervorgeht bilden etwa 30 kreisförmige Scheiben jeweils eine tablettenartige Arzneiform (A).
  • Nach der Einnahme zerfällt die Arzneiform in die einzelnen Scheiben, aus denen der Wirkstoff dann freigesetzt wird.
  • Im Falle der Kapselform kann der Arzneiträger gerollt oder gefaltet vorliegen.
  • Ein nichtbeschränkendes Beispiel für ein entsprechendes Konstruktionsprinzip ist in Abb. 2 angegeben. Wie aus Abb. 2 hervorgeht, bildet ein gefalteter Papierstreifen eine kapselartige Arzneiform (A). Nach der Einnahme entfaltet sich der Arzneiträger im Magen und setzt den Wirkstoff frei (B).
  • Erfindungsgemäß wird durch diese flächigen Arzneiträger ein längerer Verbleib der Arzneiform im Magen gewährleistet, da literaturbekannt ist, daß größere Partikel länger im Magen verbleiben. Zusätzlich ist eine Adhäsion der großflächigen Arzneiträger an der Magenwand bezweckt.
  • Der aus den Arzneiträgern freigesetzte und aufgelöste Arzneistoff gelangt in kleinen Anteilen verzögert in den absorbierenden Abschnitt des Gastrointestinaltraktes, aus dem er dann optimal absorbiert werden kann.
  • Das Fixieren der Arzneistoffe auf die Arzneiträger erfolgt in der Regel mit Hilfe von makromolekularen Hilfsstoffen wie Gelatine, Zellulosederivaten oder Polyacryl- bzw. Polymethacrylsäurederivaten sowie weiteren für das Impränieren von Papier literaturbekannten Verfahren. Durch diese Hilfsstoffe wird zusätzlich auch die Freisetzungsgeschwindigkeit der Wirkstoffe gesteuert.
  • Eine erfindungsgemäße Arzneiform wird im folgenden nichtbeschränkenden Beispiel 1 erläutert: Als Arzneiträger auf Faserstoffgrundlage wird Filterpapier verwendet. Die Arzneistoffsuspension zum Auftragen auf den Arzneiträger hat folgende Zusammensetzung: Arzneistoff (Riboflavin) 10 Teile Gelatine 4 Teile Aqua dest. ad 100 Teile Die Arzneistoffsuspension wird auf dem Filterpapier beidseitig gleichmäßig verteilt. Nachdem die erforderliche Arzneistoffmenge aufgetragen ist, wird der Arzneiträger getrocknet.
  • Das Ausstanzen der Arzneiträger in Scheibenform erfolgt mit einer Tablettenpresse mit einem Stempel- und Matrizendurchmesser von 12 mm. 25 Scheiben ergeben eine tablettenartige Arzneiform mit einer Dicke von 3 mm. Die tablettenartige Arzneiform wird durch Zusammenpressen der 25 Scheiben in einer Tablettenpresse erhalten. Um einen sicheren Zusammenhalt der tablettenartigen Arzneiform während des Transports und der Einnahme zu gewährleisten, wird im vorliegenden Beispiel der Tablettensteg mit einem wasserlöslichen Klebstoff auf Zellulosederivatbasis beschichtet.
  • Bei der in vivo-Prüfung zerfällt die Tablette in kurzer Zeit in die einzelnen scheibenförmigen Arzneiträger.
  • Die Wirkstofffreisetzung erfolgt im vorliegenden Beispiel innerhalb von 120 Minuten. Der Wirkstoffgehalt lag bei 10 mg.
  • - Leerseite -

Claims (3)

  1. Patentansprüche 1. Perorale Depotarzneimittel mit verbesserter biologischer Verfügbarkeit der Wirkstoffe, dadurch gekennzeichnet, daß durch das Fixieren der Arzneistoffe auf flächige papierartige Arzneiträger auf Kunststoff- oder Faserstoffgrundlage ein längerer Verbleib des Arzneistoffs im vorderen resorbierenden Abschnitt des Gastrointestinaltraktes erreicht wird.
  2. 2. Arzneimittel gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß eine Applikationseinheit in Tabletten- oder Kapselform aus scheibenförmigen Arzneiträgern aufgebaut ist.
  3. 3. Arzneimittel gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß ein flächiger Arzneiträger durch Zusammenfalten oder durch Aufrollen in eine einnehmbare Form gebracht wird.
DE19833344772 1983-12-10 1983-12-10 Depotarzneimittel fuer die perorale applikation mit verbesserter verfuegbarkeit der wirkstoffe Withdrawn DE3344772A1 (de)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3192499A1 (de) * 2016-01-14 2017-07-19 Hoffmann & Sommer GmbH und Co. KG Cellulosefaserbasierte trägermatrices für schichtartige produkte zur oralen und peroralen applikation sowie deren herstellung

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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EP3192499A1 (de) * 2016-01-14 2017-07-19 Hoffmann & Sommer GmbH und Co. KG Cellulosefaserbasierte trägermatrices für schichtartige produkte zur oralen und peroralen applikation sowie deren herstellung

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