DE3317872A1 - Oral verabreichbares arzneimittel - Google Patents

Oral verabreichbares arzneimittel

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DE3317872A1
DE3317872A1 DE19833317872 DE3317872A DE3317872A1 DE 3317872 A1 DE3317872 A1 DE 3317872A1 DE 19833317872 DE19833317872 DE 19833317872 DE 3317872 A DE3317872 A DE 3317872A DE 3317872 A1 DE3317872 A1 DE 3317872A1
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DE
Germany
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pharmaceutical composition
administered orally
verapamil
treatment
nifedipine
Prior art date
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Withdrawn
Application number
DE19833317872
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English (en)
Inventor
Manfred Dr. 6714 Weisenheim Raschack
Richard Dr. 6945 Hirschberg Volkind
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BASF SE
Original Assignee
BASF SE
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Application filed by BASF SE filed Critical BASF SE
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof

Description

Die Erfindung betrifft ein oral verabreichbares Arzneimittel zur Behandlung von Herzkrankheiten.
Basisch substituierte Phenylacetonitril sind bereits beschrieben worden (DE-PS 1 154 810). Die bekanntesten dieser Verbindungen sind das Verapamil (R = H) und das Gallopamil (R = OCH3):
CN
CH,O-
OCH
CH
Entsprechendes gilt für das Mifedipin
OCK-j K-X CO NO
H-,C CO
U^
(DE-PS 1 670 827). Diese Verbindungen eignen sich zur Behandlung von koronaren Herzkrankheiten. In bestimmten" Fällen - insbesondere dann, wenn die Substanzen in hohen Dosen appliziert werden müssen - sind jedoch Nebenwirkungen bei der Behandlung nicht auszuschließen (vgl. Die Liste Pharnaindex III/82, gelber Teil, Seiten 13 und 568).
■:- : ' " '" 33Ί7872
SASF AMwns*»"***« - ζ -J- 0.2. ΟΟ5Ο/3652Ο
'"Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, diese Nebenwirkungen bei der Behandlung zu verringern und ein Behandlungsrisiko möglichst auszuschließen.
Gegenstand der Erfindung ist ein oral verabreichbares Arzneimittel zur Behandlung.von Herzkrankheiten, dadurch gekennzeichnet, daß es Nifedipin und Verapamil bzw. Gallopamil im Verhältnis von 1 : 6 bis 1 : 12 bzw. 1 : 2 bis 1 : 6 enthält.
Die neue Kombination eignet sich insbesondere zur Früh- und Langzeitbehandlung der koronaren Herzkrankheit, des Zustandes nach Herzinfarkt sowie hypertoner Zustände. Sie besitzt gegenüber den Einzelsubstanzen den Vorteil eines verbesserten therapeutischen Effektes, der sich insbesondere an einer überraschenden Herabsetzung der Nebenwirkungsrate in Zusammenhang mit den GefäSwirkungen zeigt.
Die neue Kombination soll oral verabfolgt werden. Die tägliche Dosis beträgt etwa 5 bis 30 mg Nifedipin in Kombination mit 60 bis 250 mg Verapamil bzw. 30 bis 75 mg Gallopamil pro Patient. In besonderen Fällen können die Dosen auf 60 mg Nifedipin in Kombination mit bis zu 240 mg
Verapamil bzw. 75 mg Gallopamil gesteigert werden. 25
Zur oralen Applikation eignen sich die bekannten festen galenischen Zubereitungsformen, wie Tabletten, Filmtabletten, Kapseln und Dragees. Die Wirkstoffe können dabei mit den üblichen galenischen Hilfsmitteln wie Tabellenbindern, ^ Füllstoffen, Konservierungsmitteln, Tablettensprengmitteln, Fließregulierungsmitteln, Weichmachern, Netzmitteln, Dispergiermitteln, Emulgatoren, Retardierungsmitteln oder Antioxidantien verarbeitet werden (vgl. H. Sucker et al.: Pharmazeutische Technologie, Thieme-Verlag, Stuttgart 1978). Bei der Herstellung der Zubereitungsformen ist zu
BASF Aktiengesellschaft ~X~^. 0.2. OO5O/3652O
""beachten, daß das Nifedipin eine gegen Tageslicht empfindliche Substanz ist. Die Herstellung der Zubereitungen muß deshalb unter Ausschluß von Tageslicht - z.B. in Gegenwart einer Natrium-Lampe - erfolgen. Auch muß der Wirkstoff in den Zubereitungsformen gegen Licht geschützt sein.
Das Verapamil bzw. Gallopamil kann auch in Form seines Salzes mit physiologisch verträglichen Säuren eingesetzt werden. Als Salz eignet sich besonders das Hydrochlorid. 10
Beispiel 1
10 g Nifedipin und 80 g Verapamil werden in 350 g PoIyethylenglykol--(M = 200 bis 400 Dalton) gelöst bzw. suspen-
'S diert und in üblicher Weise in Weichgelatinekapseln, gefüllt, so daß jede Kapsel 440 mg der Mischung enthält. Die Gelatine war durch Zusatz von Eisenoxidschwarz (Fe^Oh) •gegen Lichtdurchlässigkeit geschützt. Bei der Herstellung der Kapseln wurde unter Na-Licht gearbeitet.
Beispiel 2
10 g Nifedipin und 100 g Verapamil werden mit 80 g Lactose und 30 g Cellulose gut durchmischt. Die Mischung wird mit 2- 50 ml einer 10 $igen Lösung von PVP 30 in Wasser granuliert. Nach dem Sieben und Trocknen des Granulates werden 40 g Maisstärke, 3 g Magnesiumstearat und 8 g quervernetztes PVP zugemischt und die Masse zu 1000 Tabletten gepreßt. Anschließend werden die Tabletten mit einem PiImlack überzogen. Der Filmlack enthält 10 % Hydroxypropylmethylcellulose, 2 % Polyethylenglykol 400, 4 % Talkum, 4 % Partverreibung (bestehend aus 60 % TiOp und 40 % FenOjj) und ad 100 % Wasser. Jede Tablette enthält 20 bis
30 mg festen Lack. Die Herstellung der Tabletten erfolgte 35
unter Na-Licht.
copy

Claims (1)

  1. SASF AktwngeMllschaft O. Z. OO5O/3652O
    Patentanspruch
    Oral verabreichbares Arzneimittel, dadurch gekennzeichnet, daß es Nifedipin und Verapamil bzw. Gallopamil im Verhältnis von 1 : 6 bis 1 : 12 bzw. 1 : 2 bis 1 : 6 enthält.
    30
    230/83 WK/Kl 16.05.1983 35 Copy
DE19833317872 1983-05-17 1983-05-17 Oral verabreichbares arzneimittel Withdrawn DE3317872A1 (de)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4895855A (en) * 1984-12-22 1990-01-23 Bayer Aktiengesellschaft Mixture of different dihydropyridines

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