DE2820900A1 - Arzneimittel zur behandlung von gastritiden, gastroduodenitiden und gastroduodenaler ulcera - Google Patents
Arzneimittel zur behandlung von gastritiden, gastroduodenitiden und gastroduodenaler ulceraInfo
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Description
Arzneimittel zur Behandlung von Gastritiden, Gastroduodenitiden und gastroduodenaler Ulcera
Die vorliegende Erfindung betrifft Arzneimittel, insbesondere zur Behandlung von Gastritiden, Gastroduodenitiden
und gastroduodenaler Ulcera.
Bei der Behandlung gastroduodenaler Ulcera verwendet man medikamentöse und chirurgische Methoden. Die medikamentösen
Verfahren wirken auf die pathogenetischen Faktoren, die bei Ulcuskrankheiten zusammenspielen: sie neutralisieren
die Magensäuresekretion, sind antikolinergisch, Stoffe mit protektiver Wirkung, Tranchilizanten, Verbände
der Magenschleimhaut.
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- Br-
Zweck der chirurgischen Maßnahmen ist es, die Produktion
der Magensäuresekretion zu vermindern (Magenresektion, Antrektomie, Vagotomie mit verschiedenen Varianten).
Die Verwendung von Natriumhydrogenkarbonat, von Zusammensetzungen,
die aus Kolloidalaluminiumhydroxid, Belladonnaeextrakt, Calcium-, Magnesium- und Wismutsalzen, verschiedenen
Silikaten sowie Scopolaminumderivaten bestehen, und die mit oder ohne Tranchilizanten und mit verschiedenen
Riechstoffen für eine gute Verträglichkeit verbunden sind, ist schon bekannt.
Sowohl die bekannten chirurgischen als auch die medikamentösen Methoden verhindern die Chlorwasserstoffproduktion
aus der Parietalzelle des Magenbodens. Die Nachteile der chirurgischen Verfahren sind die wohlbekannten Leiden des
operierten Magens.
Die Wirkungen einiger Sulfonamide als Hemmungsmittel der Karboanhydrase sind wohl bekannt. Die Anwesenheit der Karboanhydrase
in Erythrozyten, Nierentubuli und vielen anderen Geweben ist bewiesen, wo das Enzym die umkehrbare Hydratieierungsreaktion
des Kohlendioxids katalysiert:
CO2 + H2O - H+ + HCO3
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Das aus der zerfallenden Kohlensäure entstandene Wasserstoff ion wird durch das Na+-Ion ersetzt (in Tubulusurin);
letzteres kehrt in Kombination mit dem HCOZ-Ion in die
extrazelluläre Flüssigkeit als Natrium zurück (Aufbewahrungsverlauf der alkalischen Reserve). Das H -Ion wird
entweder als Sauerstoffsalz (z.B. Dinatriumhydrogenphosphat)
oder als NH4 + eliminiert.
Durch Hemmung dieses Enzyms wird die Bildungsgeschwindigkeit der Kohlensäure und dadurch auch die Bildung des Wasserstoff
ions vermindert.
Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, die oben angegebenen Nachteile zu vermeiden.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß dadurch gelöst, daß das Arzneimittel als Wirkstoff ein die Carboanhydrase hemmendes
Sulfonamid, welches am Stickstoff unausgetauscht ist und eine an einen thiodiazolischen Ringe gebundene
-S0oNHo-Gruppe enthält, und außerdem Natriumbikarbonat
und/oder Kaliumbikarbonat und/oder Natriumzitrat und/oder Kaliumzitrat und/oder Magnesiumoxid und/oder Magnesiumkarbonat
und/oder Aluminiumhydroxid enthält.
Vorzugsweise enthält das erfindungsgemäße Arzneimittel
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6-Äthoxybenzothiazol-2-sulfonamid (Ethoxzolamide), 5-Benzolsulfonamido-1.3.4-thiadiazol-2-sulfonamid
(Benzolamide), N-(4-Methyl-2-sulfamoyl-1.3.4-thiadiazol-2-in-5-yliden)-acetamid
(Methazolamid) oder S-Acetamido-l.S^-thiodiazol-2-sulfonamid
(Acetazolamid).
Weitere Merkmale und Vorteile der Erfindung ergeben sich
aus der folgenden Beschreibung von 10 Ausführungsbeispielen:
Die Arzneizusammensetzung besteht aus:
Ethoxzolamide 15,38 %
Kaliumbikarbonat 23,08 % Natriumzitrat 30,77 %
Magnesiumoxid 23,08 %
Aluminiumhydroxid 7,69 %
100,00 %
Die Konditionierung des Pulvergemisches als Tabletten erfolgt mittels Adjuvansstoffen für Tabletten mit raschem Zerfall.
Die Zusammensetzung wird in den Fällen verwendet, wo außer dem Magen- Darmgeschwür auch verschiedene Beschwerden
mit verstärkter physischer Hinfälligkeit erscheinen, und ist auch für Kinder geeignet.
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| - -Sr- 3 |
■ | Die Arznexzusararaensetzung besteht aus: | 20,00 % | 5,17 % | - 6 - | |
| Beispiel 2 : | Ethoxzolamide | 23,33 % | 25,86 % | |||
| Kaliumbikarbonat | 26,67 % | 34,48 % | ||||
| Natriumzitrat | 20,00 % | 25,86 % | ||||
| Magn e s iumoxi d | 10,00 96 | 8,62 96 | ||||
| Aluminiumhydroxid | 100,00 % | 100,00 % | ||||
| gemäß Beispiel 1 hergestellt. Die Zu- | ||||||
| Die Tabletten werden | sammensetzung dient zur Behandlung von chronischen und Rie- | |||||
| sengeschwüren oder bei gleichzeitigen extremen Werten der | ||||||
| Magensäuresekretion. | ||||||
| Beispiel 3 : | ||||||
| Die Arzneizusammensetzung besteht aus: | ||||||
| Benzolamide | ||||||
| Natriumbikarbonat | ||||||
| Kaliumzitrat | ||||||
| Magnesiumkabonat | ||||||
| Aluminiumhydroxid | ||||||
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Die Konditionierung des Pulvergemisches als Tabletten erfolgt mittels Adjuvansstoffen für Tabletten mit raschem Zerfall.
Die Zusammensetzung dient zu den Fällen, wo außer dem Magen-Darmgeschwür auch verschiedene Beschwerden mit verstärkter
physischer Hinfälligkeit erscheinen, und ist auch für Kinder bestimmt.
Die Arzneizusammensetzung besteht aus:
Benzolamide 6,25 %
Natriumbikarbonat 27,34 % Kaliumzitrat 31,25 %
Magnesiumkarbonat 23,44 % Aluminiumhydroxid 11,72 %
100,00 %
Diese Zusammensetzung dient zur Behandlung von chronischen und Riesengeschwüren oder bei gleichzeitigen extremen Werten
der Magensäuresekretion.
— 7 —
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| - Q- - M |
11,77 % | Tabletten mit raschem Zerfall. Die | erscheinen, und ist auch für Kinder | 12,55 % | |
| Beispiel 5 : | 29,41 % | den Fällen, wo außer Magen- und | 29,17 % | ||
| Die Arzneizusammensetzung besteht aus: | 39,21 % | Darmgeschwüren auch verschiedene Beschwerden mit verstärkter | 33,33 % | ||
| Methazolamid | 19,61 % | physischer Hinfälligkeit | Die Arzneizusammensetzung besteht aus: | 25,00 % | |
| Natriumbikarbonat | 100,00 % | bestimmt. | Methazolamid | 100,00 % | |
| Kaliumzitrat | Die Konditionierung der Mischung als Tabletten erfolgt mit | Beispiel 6 : | Kaliumbikarbonat | B==2=S£S - 8 - |
|
| Magnesiumkarbonat | tels Adjuvansstoffen für | Natriumzitrat | |||
| Zusammensetzung dient zu | Magnesiumkarbonat | ||||
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At
Die Konditionierung als Tabletten oder Pulver erfolgt mittels üblicher Adjuvanten, die auch für die Tabletten mit
raschem Zerfall verwendet werden. Die Verabreichung erfolgt als Tabletten. Diese Zusammensetzung dient zur Behandlung
von Magen-Darmgeschwüren in den Fällen mit chronischen oder Riesengeschwüren oder mit extremen Werten der Magensäuresekretion.
Die Arzneizusammensetzung besteht aus:
Acetazolamid
Kaliumzitrat
Natriumbikarbonat
Aluminiumhydroxid
Magnesiumoxid
38,30 %
21,28 %
17,02 %
8,51 %
15,89
%
100,00 %
Die Konditionierung als Tabletten erfolgt mittels der üblich
verwendeten Verfahren für die Herstellung von Tabletten mit raschem Zerfall.
Die Arzneizusammensetzung besteht aus
Acetazolamid 36,38 %
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| Al | Zweck angewendet werden, wie z.B. Kar- | 38,10 % | - 10 - | |
| Kaliumbikarbonat | 13,64 °/o | Polyvinylpyrolidon, Magnesiumstearat, | 11,43 % | |
| Natriumbikarbonat | 4,54 % | 11,43 % | ||
| Natriumzitrat | 13,64 % | 13,34 °/o | ||
| Magnesiumoxid | 18,18 °/o | Die Arzneizusammensetzung besteht aus: | 19,04 % | |
| Aluminiumhydroxi d | 13,64 °,i | Acetazolamid | 6,66 % | |
| 100,00 % | Kaliumbikarbonat | 100,00 % | ||
| Zur Konditionierung als Tabletten verwendet man als Granu | Natriumbikarbonat | |||
| lations-, Zerfall- und Pressupgsadjuvanten chemische Stoffe, | Natriumzitrat | |||
| die üblich zu diesem | Magnesiumoxid | |||
| boxymethylzellulose, | Aluminiumhydroxid | |||
| Talg usw. | ||||
| Beispiel 9 : |
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Die Mischung wird wie in den vorigen Beispielen konditioniert.
Beispiel 10 :
Die Arzneizusammensetzung besteht aus
Acetazolamid 40,00 %
Kaliumbikarbonat 14,00 %
Natriumbikarbonat 5,00 %
Natriumzitrat 15,00 %
Magnesiumoxid 18,00 %
Aluminiumhydroxid 8,00 %
100,00 %
Die Mischung wird wie in den vorigen Beispielen konditioniert.
Die Verabreichung hängt vom Körpergewicht des Kranken ab und erfolgt oral als Tabletten 2-5 mal täglich nach den
Hauptmahlzeiten, 2-4 Wochen lang, ohne die tägliche therapeutischen Dosen zu überschreiten, und zwar 20-30 mg Acetazolamid,
10-30 mg Kaliumzitrat, 10-30 mg CO3IINa, 5-15 mg Aluminiumhydroxid und 10-20 mg MgO / kg Körpergewicht.
Für die exemplifizierten Zusammensetzungen erfolgt die Ver-
- 11 -
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/Γ
abreichung oral, 2-3 mal täglich nach den Hauptmahlzeiten, in einem Zeitraum von 2-4 Wochen. Während der Behandlung
braucht der Kranke keine besondere Diät und keine Bettruhe einzuhalten.
Die Erfindung weist insbesondere folgende Vorteile auf:
- Das erfindungsgemäße Arzneimittel führt zur Schließung
der Wunde nach 10-18 Tagen, d.h. in einem wesentlich kürzeren Zeitraum als bei allen bekannten Arzneimitteln
und Verfahren.
- In keinem Fall ist eine chirurgische Behandlung erforderlich.
- Die Wunde schließt sich bei Darmgeschwüren schnell und die Schmerzen verschwinden in allen Fällen 3-5 Behandlungstage
nach der ersten Verabreichung.
- Bei postoperativen peptischen Geschwüren und bei Pylorusstenosen
sind postoperative Behandlungen stark reduzierbar.
- Durch die Beimischung der erfindungsgemäßen Adjuvansmittel
zum Wirkstoff werden etwaige Nebenwirkungen gemindert.
- Während der Behandlung braucht der Kranke keine hygienischdiätetische Nahrung aufzunehmen.
_ 12 _
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- ie -
Literaturverzeichnis:
Patent SR Rumänien Nr. 52.206 , 65.415 Patent Frankreich Nr. 2.007.475
Patent U.S.A. Nr. 3.164.519
0. Fodor: Tratat elementar de medicina internä'
(Lehrbuch der inneren Medizin), Dacia Verlag, Cluj, 1973, S.
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Claims (13)
1. Arzneimittel, insbesondere zur Behandlung von Gastritiden, Gastroduodenitiden und gastroduodenaler Ulcera,
dadurch gekennzeichnet,
daß es als Wirkstoff ein die Carboanhydrase hemmendes Sulfonamid, welches am Stickstoff unausgetauscht ist
und eine an einen thiodiazolischen Ring gebundene -S0oNHo-Gruppe enthält, und außerdem Natriumbikarbonat
und/oder Kaliumbikarbonat und/oder Natriumzitrat und/ oder Kaliumzitrat und/oder Magnesiumoxid und/oder Magnesiumkarbonat
und/oder Aluminiumhydroxid enthält.
2. Arzneimittel nach Anspruch 1,
dadurch gekennzeichnet,
dadurch gekennzeichnet,
daß es Ethoxzolamide enthält.
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3. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es Benzolamide enthält.
4. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es Ketiiazolamid enthält.
5. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es Acetazolamid enthält.
6. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es aus Ethoxzolamid, Kaliumbikarbonat, Natriumzitrat,
Magnesiumoxid und Aluminiumhydroxid besteht.
7. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es aus Benzolamide, Natriumbikarbonat, Kaliumzitrat,
Magnesiumkarbonat und Aluminiumhydroxid besteht.
8. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es aus Methazolaraid, Natrium- und/oder Kaliumbikarbonat,
Natrium- und/oder Kaliumzitrat und Magnesiumkarbonat besteht.
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9. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es aus Acetazolamid, Natrium- und/oder Kaliumzitrat,
alkalischen Bikarbonaten, Magnesiumoxid und Aluminiumhydroxid besteht.
10. Arzneimittel nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß es aus 15,38 - 20,00 % Ethoxzolamide, 23,08 - 23,33 %
Kaliumbikarbonat, 26,67 - 30,77 % Natriumnitrat, 20,oo 23,08
% Magnesiumoxid und 7,69 - 10,00 0A Aluminiumhydroxi
besteht.
11. Arzneimittel nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß es aus 5,17 - 6,25 °/o Benzolamide, 25,86 - 27,34 %
Natriumbikarbonat, 31,25 - 34,48 % Kaliumzitrat, 23,44 25,86 % Magnesiumkarbonat und 8,62 - 11,72 % Aluminiumhydroxid
besteht.
12. Arzneimittel nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß es aus 11,77 - 12,55 % Methazolamid, 29,17 - 39,21 %
Natrium- und/oder Kaliumbikarbonat, 33,33 - 39,21 % Natrium- und/oder Kaliumzitrat und 19,61 - 25,00 % Magnesiumkarbonat
besteht.
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13. Arzneimittel nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß es aus 36,38 - 40,00 % Acetazolamid, 13,00 - 21,30 %
Natrium- und/oder Kaliumzitrat, 17,00 - 23,00 % alkalischen
Bikarbonaten, 14,00 - 19,20 % Magnesiumoxid und 6,80 - 13,80 % Aluminiumhydroxid besteht.
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Applications Claiming Priority (5)
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| RO7790349A RO65970A2 (ro) | 1977-05-14 | 1977-05-14 | Compozitie medicamentoasa pentru tratamentul ulcerului gastroduodenal |
| RO9379078 | 1978-04-13 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE2820900A1 true DE2820900A1 (de) | 1978-11-16 |
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ID=27532674
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE19782820900 Ceased DE2820900A1 (de) | 1977-05-14 | 1978-05-12 | Arzneimittel zur behandlung von gastritiden, gastroduodenitiden und gastroduodenaler ulcera |
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-
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Non-Patent Citations (2)
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|---|
| Maren, T.H.: Physiol.Reviews, 47, 1967, S. 656 * |
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