DE2351864A1 - Kosmetisches mittel i - Google Patents

Description

DR. W. KINZEBACH — DIPL.-ING. O. HELLEBRAND

8 München 80 16. Okt. 1973 Walpurgisstraße 6 Telefon: 0811/4705034 Telegramme: Hekipac (München)

ORISSA DREBIlTG GMBH

.2 Hamburg 26
Borstelmannsweg 169-171

Kosmetisches Mittel I,

Die Erfindung betrifft ■ ein desodorierendes kosmetisches Mittel mit keimhemmenden Eigenschaften.

Es ist "bekannt, antimikrobiell wirkende Substanzen in Desodorierungsmitteln zu verwenden. Diese Substanzen haben die Aufgabe, die bakterielle Zersetzung des Schweißes und damit das Auftreten von unangenehm riechenden Zersetzungsprodukten zu verhindern. Es gibt zwar zahlreiche antimikrobiell wirkende Substanzen, nur relativ wenige genügen jedoch in der Praxis den speziellen Anforderungen eines Kosmetikums.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist die Schaffung eines desodorierenden kosmetischen Mittels, das gut haut- und schleimhautverträglich, praktisch nicht toxisch und schon bei niedrigen Konzentrationen an antimikrobiellem Wirkstoff sehr

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gut desodorierend wirkt und darüber hinaus in allen in der Kosmetik üblichen Zubereitungsformen angewendet werden kann.

Es wurde nun gefunden, daß bestimmte Flechtensäuren, insbesondere Usninsäure (1,3-Dihydroxy-7,9-dioxo-4,8-diacetyl-2,9a-dimethyl-7,8,9,9a-tetrahydro-dibenzofuran), Evernsäure, Psoromsäure und Vulpinsäure in Verbindung mit bestimmten Lösungsvermittlern für die Herstellung von überraschend gut wirksamen und verträglichen Deodorants verwendet werden können.

Dieses Ergebnis war nicht zu erwarten, da diese Säuren an sich in Wasser und vielen anderen Hilfsstoffen, aber auch in Fetten, bzw. fettähnlichen Stoffen, die für die Herstellung pharmazeutischer Präparate verwendet werden, entweder unlöslich oder nur wenig löslich sind und ihr antimikrobielles Spektrum im Vergleich zu anderen antibiotisch wirksamen Stoffen recht schmal ist. Darüber hinaus hatten orientierende Versuche gezeigt, daß bei der Verwendung in üblichen Zubereitungen diese Säuren in unangemessen hohen Konzentrationen eingesetzt werden mußten. Das gilt insbesondere für Usninsäure, die,aus der Flechte Usnea barbata aber auch aus anderen Flechten isoliert werden kann und ein Schmalspektrum-Antibiotikum darstellt, das besonders gegen grampositive Erreger, Neisserien und Mycobakterien wirksam ist (vgl. H. Ippen, "Index Pharmacorum", Georg Thieme Verlag, Stuttgart, 1968, Seite 401). Vulpinsäure läßt sich z.B. aus der Wolfsflechte isolieren, auch die anderen genannten Säuren lassen sich aus Flechten isolieren.

Das erfindungsgemäße Mittel enthält Usninsäure, Evernsäure, Psoromsäure oder Vulpinsäure oder Gemische dieser Säuren und als Lösungsvermittler alkyl- oder acylsubstituierte Polyadditionsprodukte des Äthylenoxyds, Äthylenoxydumsetzungsprodukte hydrierter Fette, Fettsäureamide oder Fettsäurealkylolamide oder auch Gemische dieser Lösungsvermittler sowie übliche Grundstoffe kosmetischer Zubereitungsformen.

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Das erfindungsgemäße Mittel enthält die Usninsäure in hoehgereinigter Tonn.

Vorteilhafterweise "beträgt das Gewichtsverhältnis von Flechtensäure zu Lösungsvermittler 1:1 bis 1:10 000. Tor zugsweise enthält das erfindungsgemäße Mittel außerdem ein geeignetes Lösungsmittel, insbesondere 2,2-Dimethyl-1,3-dioxalan-4-methanol in Mengen von 1 - 99,9 Gew.$, vorteilhaft erweise 1 - 50 Gew.#, vorzugsweise 1-10 Gew.$, insbesondere 1-5 Gew.$. Auch andere organische Lösungsmittel können in Mengen von 0,1 - 10 Gew.% im erfindungsgemäßen Mittel verwendet werden.

Die desodorierenden Eigenschaften des erfindungsgemäßen Mittels lassen sich noch steigern durch relativ geringe Zusätze an anderen antimikrobiell wirksamen Substanzen, die insbesondere für die Herstellung von Deodorants geeignet sind und verwendet werden, z.B. durch Zusatz von 2,2'-Dihydroxy-3, 3' ,5,5' ,6,6'-hexachlordiphenylmethan; 2,4,4^l-Trichlor-2'-hydroxyphenyläther; 3,5,4'-Tribromsalicyclanilid; 3,4,4'-Trichlorcarbanilid oder durch Zusatz von Gemischen dieser Substanzen, die oft synergistisch wirken. Zur Erzielung einer optimalen Wirkung ist hier ein Zusatz von =0,1 Gew.^, bezogen auf das Gesamtprodukt, völlig ausreichend. Handelsprodukte bekannter Bakteriostatika und Desinfizienzien, die in den erfindungsgemäßen Mitteln mitverwendet werden können, sind z.B. Bromchlorophen (2,2^I-Dihydroxy-3,3V-dibrom-5,5'~dichlordiphenylmethan), Irgasan CI¹ 3, Bronopol, Dioxin, Germall, p-Hydroxybenzoesäureester, quaternäre Ammoniumverbindungen, substituierte und unsubstituierte Phenole sowie Aldehyde, wie Formaldehyd, Acetaldehyd, Glyoxal, Glyoxylsäure und Glutardialdehyd.

Als Lösungsvermittler für die oben genannten Plechtensäuren, insbesondere für die hochgereinigte Usninsäure,werden die Fettsäureester von Polyäthylenglycolen, vorwiegend der Molekulargewichte 200 - 600, verwendet. Die Fettsäurereste dieser Ester stammen vorzugsweise von Laurin-, Öl-, Rizinus- und Pelargon-

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säure; es kommen sowohl die Mono- als auch die Diester in Präge. Für die Herstellung der Äthylenoxydumsetzungsprodukte hydrierter Fette werden handelsübliche Hartfette, insbesondere jedoch hydriertes Rizinusöl (Triglyzerid), das mit 20 - 60 Mol Äthylenoxyd umgesetzt wurde, verwendet. Vorteilhafte Lösungsvermittler auf der Basis von Fettsäureamiden sind Verbindungen der allgemeinen Formel R-CONH₂, wobei R einen Fettsäurerest von C-]o~^G2O' vorzugsweise von ^C-|₂~^C18 ^dars'^telli:;· ^Die erfindungsgemäß geeigneten Pettsäurealkylolamid-Lösungsvermittler sind Umsetzungsprodukte von Fettsäuren mit Alkylolaminen, wobei auch hier die Fettsäuren 10-20 Kohlenstoffatome, vorzugsweise jedoch 12-18 Kohlenstoffatome enthalten und die Aminkomponente vorzugsweise mit mono- oder disubstituierten Äthyl- bzw. Isopropylresten alkyliert ist. Als Neutralfett werden physiologisch verträgliche pflanzliche oder tierische Fette verwendet.

Das erfindungsgemäße Mittel wird in Mengen von 0,01 - 5,0 Gew.%, vorzugsweise 0,01,- 2,0 Gew.$, insbesondere 0,01 - 0,5 Gew.^, in kosmetischen Zubereitungen verwendet.

Das erfindungsgemäße Mittel, insbesondere das usninsäurehaltige Mittel, hat den überraschenden Vorteil, daß e3 schon in geringer Konzentration eine auffallend günstige antimikrobielle Wirkung gegenüber hautspezifischen grampositiven Keimen aufweist und sich sehr gut für die Herstellung von Deodorants in sämtlichen Zubereitungsformen, wie Lotionen, Krems, stiftförmige Präparate, Puder und Sprays, eignet.

Das erfindungsgemäße Mittel eignet sich insbesondere für die Zubereitung von Sprays, die sowohl als sogenannte Pudersprays als auch als gewöhnliche Aerosolsprays vorliegen können. Besonders vorteilhaft sind die erfindungsgemäßen Mittel in alkoholhaltigen Aerosol-Zubereitungen.

Die Salze der oben genannten Flechtensäuren, insbesondere der hochreinen Usninsäure, mib dermatologisch und pharmakologisch verträglichen Basen,

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sind ebenfalls für die Herstellung kosmetischer Mittel geeignet. Vorteilhaft sind die Salze der Alkali- und Erdalkalimetalle, des Ammoniaks, der Alkanolamine, z.B. des Mono-, Di- oder Triäthanolamins, Dimethylaminoäthanols, Diäthylaminoäthanols, N-Methyldiäthanolamins, Monoisopropanolamins, Diisopropanolamins etc., der Alkanolamide, sowie die Umsetzungsprodukte mit quaternären Ammoniumverbindungen. Derartige Salze sind besonders für wasserhaltige Zubereitungsformen geeignet, in wässerigen Präparaten kann daher, bei Verwendung derartiger Salze, die Mitverwendung eines' Lösungsvermittlers überflüssig sein.

Nachfolgend einige Beispiele:

1) Deospray:

Bestandteile G-ew.%

Hochreine Usninsäure (oder eine andere Flechtensäure oder ein G-emisch) 0,10

hydriertes Rizinusöl oxäthyliert mit 25 Mol

Äthylenoxyd pro Mol Glyzerid 0,85

2,2-Dimethyl-1,3-dioxalan-4-methanol 2,50

2,4,4^I-Dichlor-2'-hydroxyphenyläther 0,05

Äthylalkohol 22,50 Parfüm q.s.

Treibgas, z.B. Prigen 12 (Difluordichlormethan)/
Frigen 114 (Tetrafluordichloräthan) im Verhältnis
50:50 ad 100

2) Deocreme^

Bestandteile . G-ew

Technisches G-emisch von Mono- und Diglyzeriden
natürlicher Fettsäuren 18,0

Umsetzungsprodukt aus 13 Molekülen Äthylenoxyd

und eines technischen G-emisches von nativem Getyl-

und Stearylalkohol 4,0

Ölsäuredecylester 15,0

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Bestandteile Gew. jo

Hochreine Usninsäure (oder Evernsäure, Psoromsäure,

Vulpinsäure) 0,1

Umsetzungsprodukt eines hydrierten Rizinusöles mit

25 Molekülen Äthylenoxyd 0,9

Wasser 62,0

Parfüm q.s. _____

100,0

3) Deolotion;

Bestandteile G-ew.%

Stearyltetraglycoläthertriphosphat 4,0

Umsetzungsprodukt aus Cetylalkohol und 2 Mol

Äthylenoxyd 3,0

Paraffinöl 8,0

Hochreine Usninsäure 0,1

Umsetzungsprodukt des hydrierten Rizinusöles

mit 25 Mol Ithylenoxyd 0,9

Polyglycol Mol.Crew. 400 ' 1,0

Wasser 82,7

Parfümöl 0,3

100,0

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Claims (11)

PATENTANSPRÜCHE

1. Desodorierendes kosmetisches Mittel, enthaltend eine oder mehrere Flechtensäuren und alkyl- oder acylsubstituierte Polyadditionsprodukte des Äthylenoxyds, Äthylenoxydumsetzungsprodukte hydrierter Fette, Fettsäureamide oder Fettsäurealkylolamide als Lösungsvermittler oder auch Gemische dieser Lösungsvermittler, sowie übliche Grundstoffe kosmetischer Zubereitungsformen.

2. Mittel nach Anspruch 1, enthaltend Usninsäure, Evernsäure, Psoromsäure und/oder Vulpinsäure.

. 3. Mittel nach Anspruch 1 oder 2, enthaltend hochgereinigte Usninsäure.

4. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch ge- ^: kennzeichnet, daß das Gewichtsverhältnis von Plechtensäure zu Lösungsvermittler 1:1 bis 1:10 000 beträgt.

! 5. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch ge- \ kennzeichnet, daß es außerdem 1 bis 99,9 Gew.^ 2,2-Dimethyl-1,3-dioxalan-4-methanol enthält.

6. Mittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß ' es 1 - 50 Gew.$ 2,2-Dimethyl-1,3-dioxal'an-4-methanol enthält.

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7. Mittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß es 1 - 10 Gew.$ 2,2-Dimethyl-1,3-dioxalan-4-methanol enthält.

8. Mittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß es 1 - 5 Gew.$ 2,2-Dimethyl-1,3-dioxalan-4-methanol enthält.

9. Mittel nach einem der Ansprüche 1 Ms 8, dadurch gekennzeichnet, daß es außerdem 2,2'-Dihydroxy-3_i,3^!,5_s5^l ,6,6'-hexachlordiphenylmethan, 2,4,4^f-Trichlör-2 ·-hydroxyphenyläther, 3»5,4^f-Iri"bromsalicylanilid oder 3,4,4'-Τ^οη1θΓθβτ1ϊ3ΐιίϋα oder Gemische dieser Substanzen enthält.

10. Desodorierendes kosmetisches Mittel, enthaltend ein Salz der TJsninsäure, Evernsäure, Psoromsäure und/oder Vulpinsäure mit einer dermatologisch verträglichen Base sowie übliche Grundstoffe kosmetischer Zubereitungsformen.

11. Mittel nach Anspruch 10, enthaltend ein Alkali-, Erdalkali- oder quaternäres Ammoniumsalz der Usninsäure oder ein Salz der Usninsäure mit Ammoniak, einem Alkanolamin oder einem Alkanolamid oder ein Gemisch dieser Salze.

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