DE202023106315U1

DE202023106315U1 - Verbesserte Formulierung eines transdermalen Scopolaminpflasters mit Pfefferminzextrakt zur Vorbeugung der Bewegungskrankheit

Info

Publication number: DE202023106315U1
Application number: DE202023106315.2U
Authority: DE
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2023-10-31
Filing date: 2023-10-31
Publication date: 2023-12-07
Anticipated expiration: 2033-11-01

Abstract

Verbesserte Formulierung eines transdermalen Scopolaminpflasters zur Vorbeugung von Reisekrankheit, wobei das Pflaster umfasst:a) 1,5 mg Scopolaminhydrobromid;b) 2,5 mg Pfefferminz-Extrakt;c) 80 mg Polyvinylalkohol;d) 5 mg Glycerin;e) 1,0 mg Ölsäure; undf) 10 mg Silikonklebstoff.

Description

Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf pharmazeutische Zusammensetzungen für transdermale Scopolaminpflaster, die mit Pfefferminzextrakt angereichert sind und speziell zur wirksamen Vorbeugung von Reisekrankheit bei Personen entwickelt wurden. Diese innovative Formulierung kombiniert die antiemetischen Eigenschaften von Scopolamin mit den beruhigenden Qualitäten der Pfefferminze für verbesserte therapeutische Ergebnisse.
Die Erfindung einer verbesserten Formulierung von transdermalen Scopolaminpflastern mit Pfefferminzextrakt zur Vorbeugung von Reisekrankheit wird durch den Bedarf an verbesserten Heilmitteln für reisebedingte Übelkeit und Erbrechen angetrieben. Die Reisekrankheit ist ein häufiges Leiden, das bei Reisen mit verschiedenen Verkehrsmitteln wie Autos, Flugzeugen, Booten und sogar bei Virtual-Reality-Simulationen auftritt. Die Krankheit entsteht durch einen Konflikt zwischen den Sinneseindrücken und ist durch Symptome wie Schwindel, Übelkeit und Erbrechen gekennzeichnet. Herkömmliche Behandlungen der Reisekrankheit stützen sich in erster Linie auf Scopolamin, ein bewährtes Antiemetikum, das in der Regel über Pflaster auf der Haut verabreicht wird. Die Erfindung zielt jedoch darauf ab, nicht nur die Wirksamkeit, sondern auch den Komfort dieser Pflaster zu verbessern, indem sie Pfefferminzextrakt enthält, ein natürliches Heilmittel, das für seine beruhigenden und gegen Übelkeit gerichteten Eigenschaften bekannt ist. Diese Innovation zielt darauf ab, den therapeutischen Nutzen von Scopolaminpflastern zu erhöhen und sie für Personen, die zu Reisekrankheit neigen, attraktiver und benutzerfreundlicher zu machen.
Der Pfefferminzextrakt, der aus der Pfefferminzpflanze gewonnen wird, enthält Menthol, eine Verbindung mit bekannten Eigenschaften gegen Übelkeit und zur Beruhigung. Seine Aufnahme in die Formulierung des Scopolaminpflasters ist das Ergebnis umfangreicher Forschungen über komplementäre und synergistische Effekte. Die Kombination von Scopolamin und Pfefferminzextrakt zielt nicht nur darauf ab, die Symptome der Reisekrankheit wirksamer zu lindern, sondern auch die Beschwerden und Ängste zu lindern, die häufig mit dieser Erkrankung einhergehen. Durch die Entwicklung eines transdermalen Pflasters, das eine konstante Dosis von Scopolamin und Pfefferminzextrakt abgibt, soll diese Erfindung eine ganzheitliche Lösung bieten, die sowohl die physischen als auch die psychologischen Aspekte der Reisekrankheit angeht und damit möglicherweise die Art und Weise, wie diese Krankheit verwaltet und behandelt wird, revolutioniert.
Letztendlich stellt das verbesserte transdermale Scopolaminpflaster mit Pfefferminzextrakt einen vielversprechenden Fortschritt in der Vorbeugung von Reisekrankheit dar, da es einen umfassenderen und patientenfreundlicheren Ansatz zur Behandlung dieses häufigen Leidens bietet. Durch die Kombination der Vorteile eines bewährten pharmazeutischen Wirkstoffs mit den natürlichen beruhigenden Eigenschaften der Pfefferminze kann diese Erfindung den Betroffenen ein wirksameres und komfortableres Mittel zur Bekämpfung der Reisekrankheit an die Hand geben, das ihre Reiseerfahrungen und ihre Lebensqualität verbessern könnte.
CN102038664 : Die Erfindung stellt ein transdermales Scopolaminpflaster bereit, das aus einer Rückseitenauskleidung, einer Wirkstoffschicht und einer Antihaftschicht besteht, die nacheinander laminiert sind, wobei die Wirkstoffschicht Scopolamin, einen Hautpenetrationsverstärker, einen druckempfindlichen Klebstoff und ein Polyacrylharz in einem Gewichtsverhältnis von 15: (16-64) umfasst: (150-420): (50-100). Die Erfindung stellt auch ein Verfahren zur Herstellung des transdermalen Scopolaminpflasters bereit. Die Erfindung hat die Vorteile, dass das transdermale Scopolaminpflaster einfach aufgebaut ist, eine schnelle Wirkung hat und eine Stunde vor der Einnahme des Fahrzeugs geklebt werden kann, wodurch die Klebezeit für die Patienten reduziert wird; und das Herstellungsverfahren ist einfach, wodurch die Produktionszeit reduziert, die Produktionskapazität verbessert und der Energieverbrauch reduziert wird. Die vorliegende Erfindung unterscheidet sich hiervon durch die transdermalen Scopolaminpflaster, die mit Pfefferminzextrakt angereichert sind und speziell zur wirksamen Vorbeugung von Reisekrankheit bei Personen entwickelt wurden.
Ein Ziel der vorliegenden Offenbarung ist es, ein verbessertes transdermales Scopolaminpflaster zu entwickeln, um das Auftreten und den Schweregrad von Reisekrankheit bei Personen deutlich zu reduzieren.
Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Offenbarung ist die Einbeziehung von Pfefferminzextrakt zur Verbesserung des Patientenkomforts während bewegungsinduzierter Szenarien, wodurch die damit verbundenen Ängste und Beschwerden verringert werden.
Ein weiteres Ziel der vorliegenden Offenbarung ist die Entwicklung eines benutzerfreundlichen Pflasters, das einfach anzubringen ist und eine lang anhaltende, problemlose Vorbeugung gegen Reisekrankheit bietet.
Ein weiteres Ziel der vorliegenden Offenbarung ist es, sicherzustellen, dass die Formulierung sicher für die Verwendung durch Personen unterschiedlichen Alters und Gesundheitszustands ist.
Ein weiteres Ziel der vorliegenden Offenbarung ist es, das Gesamtreiseerlebnis für Personen, die zu Reisekrankheit neigen, zu verbessern und die Reise angenehmer zu gestalten
Ein weiteres Ziel der vorliegenden Offenbarung ist es, das Gesamtreiseerlebnis für Menschen, die zu Reisekrankheit neigen, zu verbessern und Reisen angenehmer zu machen.
Ein weiteres Ziel der vorliegenden Offenbarung ist die Maximierung der Wirksamkeit von Scopolamin durch Kombination mit Pfefferminzextrakt, um die Ursachen der Reisekrankheit zu bekämpfen.
Ein weiteres Ziel der vorliegenden Offenbarung ist die Rationalisierung des Produktionsprozesses, um Kosteneffizienz und Skalierbarkeit des verbesserten Pflasters für die Massenproduktion zu gewährleisten.
Die vorliegende Erfindung bezieht sich allgemein auf eine verbesserte Formulierung für ein transdermales Scopolaminpflaster zur Verhinderung von Reisekrankheit.
Eine Ausführungsform der vorliegenden Erfindung ist die Zusammensetzung enthält wesentliche Komponenten, einschließlich Scopolaminhydrobromid, Pfefferminz-Extrakt, Polyvinylalkohol, Glycerin, Ölsäure und Silikonkleber.
Eine weitere Ausführungsform der Erfindung umfasst ein systematisches Verfahren zur Herstellung des Pflasters, das die gleichmäßige Verteilung der Komponenten gewährleistet.
Eine weitere Ausführungsform der Erfindung besteht darin, dass Sicherheits- und Hautverträglichkeitstests durchgeführt werden, um die Hautverträglichkeit des Pflasters und die Sicherheit bei der Verwendung sicherzustellen.
In einer weiteren Ausführungsform der Erfindung werden umfassende Bewertungen durchgeführt, um die Größe, Form, Farbe, Haftfestigkeit, Flexibilität und Haltbarkeit des Pflasters zu beurteilen.
Eine weitere Ausführungsform der Erfindung besteht darin, dass In-vitro-Permeationsstudien unter Verwendung eines Ziegenschleimhautmodells durchgeführt wurden.
BEISPIEL 1: Zusammensetzung

Inhaltsstoff Menge pro Pflaster
Scopolaminhydrobromid 1,5 mg
Pfefferminz-Extrakt 2,5 mg
Polyvinylalkohol 80 mg
Glyzerin 5 mg
Ölsäure 1,0 mg
Silikon-Klebstoff 10 mg

BEISPIEL 2: Herstellung eines transdermalen Scopolaminpflasters mit Pfefferminzextrakt:
Bei der Herstellung eines transdermalen Scopolaminpflasters mit Pfefferminzextrakt zur Vorbeugung von Reisekrankheit sind die folgenden Schritte erforderlich. Der erste Schritt besteht in der Herstellung der Wirkstoffmischung. Genau 1,5 mg Scopolaminhydrobromid werden abgewogen und in ein Glasgefäß gegeben. Zusätzlich werden 2,5 mg Pfefferminzextrakt (Pfefferminzöl) genau abgemessen und in den Behälter mit Scopolaminhydrobromid gegeben, wobei auf eine gründliche Durchmischung zu achten ist, damit eine homogene Mischung entsteht.
Der zweite Schritt besteht in der Herstellung der Pflastermatrix. In diesem Schritt werden 80 mg Polyvinylalkohol, der als Polymermatrix dient, abgewogen und in einen sauberen, trockenen und sterilen Behälter, vorzugsweise einen Glasbecher, gegeben. Anschließend werden 5 mg Glycerin, das als Weichmacher dient, in das gleiche Becherglas mit dem Polyvinylalkohol gegeben. Um eine gleichmäßige Verteilung zu gewährleisten, wird gründlich gemischt.
Im dritten Schritt wird der Permeationsverstärker zugegeben. In diesem Schritt wird 1,0 mg Ölsäure, ein Permeationsverstärker, abgemessen. Dieser wird dann in das Becherglas gegeben, das die Polymermatrix und die Glycerinmischung enthält. Um eine gleichmäßige Verteilung des Permeationsverstärkers in der Polymermatrix zu gewährleisten, wird 15 Minuten lang vorsichtig gerührt.
Anschließend wird das Pflaster zusammengesetzt. Der Glasbehälter mit der Mischung aus Wirkstoff und Pfefferminzextrakt wird mit der Polymermatrix, dem Glycerin und der Ölsäuremischung kombiniert. Durch sanftes Rühren während 45 Minuten entsteht eine gleichmäßige Paste. Diese Paste wird dann mit Hilfe eines Spatels oder einer Rolle auf eine saubere, sterile Silikonträgerfolie aufgetragen, um eine gleichmäßige Verteilung zu gewährleisten. Der letzte Schritt im Montageprozess besteht darin, 10 mg Silikonkleber auf die Pflastermatrix aufzutragen, um eine vollständige und sichere Abdichtung zu gewährleisten.
Nach dem Zusammensetzen wird das Pflaster 24 Stunden lang bei einer kontrollierten Temperatur von etwa 25 °C bis 30 °C in einer sauberen Umgebung getrocknet.
Anschließend werden Qualitätskontrollen durchgeführt, die eine Gewichtsüberprüfung, eine Analyse des Wirkstoffgehalts und eine Prüfung der Schälhaftung umfassen, um sicherzustellen, dass die Pflaster die vorgegebenen Spezifikationen für Wirksamkeit und Sicherheit erfüllen.
BEISPIEL 3: Test für Sicherheit und Hautverträglichkeit:
Die Sicherheits- und Hautverträglichkeitsprüfung wird mit Hilfe von In-vitro-Hautmodellen, wie z. B. rekonstruierter menschlicher Epidermis (RHE), durchgeführt, auf die das Pflaster aufgeklebt wird, um reale Bedingungen zu simulieren. Eine Kontrollgruppe mit einem Placebo-Pflaster, das keinen Wirkstoff enthält, dient als Vergleich. Die Pflaster bleiben für einen bestimmten Zeitraum, in der Regel 24 bis 72 Stunden, auf der künstlichen Haut und werden dann auf Anzeichen von Reizungen, Rötungen oder allergischen Reaktionen untersucht.
Die Ergebnisse zeigten, dass das transdermale Scopolaminpflaster mit Pfefferminz-Extrakt ein hohes Maß an Sicherheit und Hautverträglichkeit aufwies. In der Gruppe, die das Pflaster mit Scopolamin und Pfefferminzextrakt erhielt, wurden keine Anzeichen von Hautreizungen, Rötungen, Juckreiz oder allergischen Reaktionen beobachtet. Auch in der Kontrollgruppe, die ein Placebo-Pflaster erhielt, traten keine signifikanten Hautreaktionen auf. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass das Pflaster gut verträglich ist und keine unerwünschten Hautreaktionen hervorruft, was seine Eignung zur Vorbeugung von Reisekrankheit weiter bestätigt.
BEISPIEL 4: Physikalische Eigenschaften
Die physikalischen Eigenschaften des transdermalen Scopolaminpflasters mit Pfefferminzextrakt werden durch eine umfassende Reihe von Tests bewertet. Zunächst werden Größe, Form und Farbe des Pflasters genauestens vermessen und dokumentiert. Zur Beurteilung der Haftfestigkeit wird das Pflaster auf die Haut des Unterarms oder eine ähnliche Stelle geklebt. Während des Aufbringens achtet der Beobachter auf Anzeichen von Reizungen, Rötungen oder Unbehagen. Die Flexibilität wird bewertet, indem das Pflaster vorsichtig gebogen und gedehnt wird, um sicherzustellen, dass es sich den verschiedenen Körperkonturen anpassen kann. Die Haltbarkeit wird beurteilt, indem das Pflaster simulierten Abnutzungserscheinungen wie Reibung und Verschleiß ausgesetzt wird. Alle Beobachtungen werden systematisch aufgezeichnet.
Die Ergebnisse zeigen, dass das Pflaster durchgängig 5 cm x 5 cm groß ist, eine quadratische Form hat und die angegebene beige Farbe beibehält, wodurch die Einheitlichkeit aller Proben gewährleistet ist. Beim Aufkleben auf die Haut am Unterarm zeigt das Pflaster eine robuste Haftung, wobei zum Ablösen eine durchschnittliche Kraft von 0,45 Newton erforderlich ist. Es wurden keine Anzeichen von Reizungen, Rötungen oder Unbehagen festgestellt. Das Pflaster weist ein hohes Maß an Flexibilität auf und passt sich erfolgreich an verschiedene Körperkonturen an, ohne seine Form zu beeinträchtigen, was den Tragekomfort gewährleistet. Darüber hinaus zeigen die Ergebnisse, dass das Pflaster strukturell intakt bleibt und keine signifikanten Veränderungen seiner physikalischen Eigenschaften zu beobachten sind. Die Hafteigenschaften sind unbeeinflusst.
BEISPIEL 5: Analyse der Gleichmäßigkeit des Wirkstoffgehalts
Für die Analyse der Gleichmäßigkeit des Wirkstoffgehalts werden mehrere Pflaster zufällig aus einer Charge ausgewählt. Jedes Pflaster wird in kleinere Abschnitte zerlegt, und der Wirkstoffgehalt wird einzeln extrahiert und mittels HPLC quantifiziert. Die Ergebnisse werden mit dem Soll-Wirkstoffgehalt verglichen, um die Gleichmäßigkeit zu beurteilen.
Die Ergebnisse zeigen, dass die hergestellten Pflaster ein hohes Maß an Einheitlichkeit aufweisen, wobei der Wirkstoffgehalt eng mit dem Zielgehalt von 1,5 mg übereinstimmt und eine konsistente Dosierung mit Abweichungen innerhalb von 2 % gewährleistet.
BEISPIEL 6: Freisetzungsrate
Bei der Methode zur Bewertung der Freisetzungsrate von transdermalen Scopolaminpflastern werden die Pflaster in gleichmäßige Abschnitte geschnitten und in separate Freisetzungskammern gelegt, die jeweils mit phosphatgepufferter Kochsalzlösung (PBS) gefüllt sind, die auf einen pH-Wert von 7,4 eingestellt ist, um physiologische Bedingungen nachzubilden. Die Kammern werden auf einer Temperatur von 37 °C gehalten, um die Körpertemperatur zu simulieren. Die Proben werden in bestimmten Zeitabständen entnommen, und der Scopolamingehalt in jeder Probe wird mittels HPLC quantifiziert.
Die Ergebnisse zeigen, dass die vorbereiteten Pflaster über die gewünschte Dauer von 72 Stunden durchgehend 1,2 mg Scopolamin pro Stunde freisetzen, was den therapeutischen Anforderungen entspricht. Die Freisetzungsrate bleibt innerhalb eines engen Bereichs von 0,1 mg/Stunde, wodurch eine präzise und kontrollierte Dosierung während der gesamten Anwendungsdauer gewährleistet ist
BEISPIEL 7: In-vitro-Permeationsmethode
Die In-vitro-Permeationsmethode für das transdermale Scopolaminpflaster umfasst die Herstellung gleichmäßiger Pflasterabschnitte und ihre anschließende Anwendung auf einem geeigneten In-vitro-Hautmodell, das die Eigenschaften der menschlichen Haut nachahmt. Bei der In-vitro-Permeationsmethode unter Verwendung von Ziegenschleimhaut wird üblicherweise eine Pufferlösung verwendet, die den physiologischen Bedingungen sehr nahe kommt: phosphatgepufferte Kochsalzlösung (PBS). Der pH-Wert von PBS wird in der Regel auf 7,4 eingestellt, um den pH-Wert des menschlichen Körpers unter normalen physiologischen Bedingungen nachzuahmen. Die Temperatur während der Permeationsstudie wird in der Regel bei 37 °C gehalten, um die Körpertemperatur zu simulieren. Die Permeationsrate des Medikaments wird genau überwacht, indem in bestimmten Abständen Proben aus der Pufferlösung entnommen werden. Die entnommenen Proben werden mittels Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC) analysiert, um den Scopolamingehalt zu quantifizieren, was die Berechnung
Die Ergebnisse zeigen, dass die Permeationsrate stetig ansteigt und in den ersten 4 Stunden 0,2 mg pro Stunde erreicht und sich dann allmählich stabilisiert. Über die gesamte Dauer von 24 Stunden beläuft sich die kumulative Permeation auf 4,8 mg, was die Fähigkeit des transdermalen Scopolaminpflasters bestätigt, eine zuverlässige und gleichmäßige Arzneimittelabgabe zu gewährleisten.
Beispiele

1. Verbesserte Formulierung eines transdermalen Scopolaminpflasters zur Vorbeugung von Reisekrankheit, wobei das Pflaster umfasst:
1. a) 1,5 mg Scopolaminhydrobromid;
2. b) 2,5 mg Pfefferminz-Extrakt;
3. c) 80 mg Polyvinylalkohol;
4. d) 5 mg Glycerin;
5. e) 1.0 mg Ölsäure; und
6. f) 10 mg Silikon-Klebstoff.

ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
Diese Liste der vom Anmelder aufgeführten Dokumente wurde automatisiert erzeugt und ist ausschließlich zur besseren Information des Lesers aufgenommen. Die Liste ist nicht Bestandteil der deutschen Patent- bzw. Gebrauchsmusteranmeldung. Das DPMA übernimmt keinerlei Haftung für etwaige Fehler oder Auslassungen.
Zitierte Patentliteratur

CN 102038664 [0005]

Claims

Verbesserte Formulierung eines transdermalen Scopolaminpflasters zur Vorbeugung von Reisekrankheit, wobei das Pflaster umfasst: a) 1,5 mg Scopolaminhydrobromid; b) 2,5 mg Pfefferminz-Extrakt; c) 80 mg Polyvinylalkohol; d) 5 mg Glycerin; e) 1,0 mg Ölsäure; und f) 10 mg Silikonklebstoff.
Verbesserte Formulierung eines transdermalen Scopolaminpflasters nach Anspruch 1, wobei das Pflaster eine gleichmäßige Wirkstofffreisetzung über einen Zeitraum von 72 Stunden zeigt.
Verbesserte Formulierung eines transdermalen Scopolaminpflasters nach Anspruch 1, wobei das Pflaster so gestaltet ist, dass es eine kontrollierte Wirkstoffabgabe ermöglicht und die Scopolaminfreisetzung innerhalb eines Bereichs von 0,1 mg pro Stunde aufrechterhält.
Verbesserte Formulierung eines transdermalen Scopolaminpflasters nach Anspruch 1, wobei das Pflaster so gestaltet ist, dass es ein haltbares und flexibles Design aufweist, das sich bequem an verschiedene Körperkonturen über einen längeren Zeitraum anpasst.
Verbesserte Formulierung eines transdermalen Scopolaminpflasters nach Anspruch 1, wobei das Pflaster eine Lagerfähigkeit von 2 Jahren aufweist.