DE202023001978U1 - Formulation comprising Coenzyme Q10 and creatine - Google Patents

Formulation comprising Coenzyme Q10 and creatine Download PDF

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Abstract

Formulierung umfassend Coenzym Q10 und eine Kreatin-Quelle, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung eine stabile, liposomale, unter Zellaufschluss-Bedingungen erzeugte Emulsion ist.Formulation comprising coenzyme Q10 and a creatine source, characterized in that the formulation is a stable, liposomal emulsion produced under cell disruption conditions.

Description

WISSENSCHAFTLICHER BEREICHSCIENTIFIC AREA

Die vorliegende Erfindung kann dem wissenschatlichen Bereich der Formulierungen wie z. B. im Bereich der Nahrungsergänzungsmittel zugeordnet werden. Solche Formulierungen dienen häufig zur Vervollständigung der für einen ausgewogenen Stoffwechsel notwendigen Versorgung und enthalten in der vorgesehenen Dosierung die im Durchschnitt notwendige Tages- oder Wochen-Dosis an Verbindungen und Mineralien, um bei unausgewogener oder saisonal bedingt einseitiger Ernährung die hilfreichen Nährstoffe ergänzend bereitzustellen. Weiterhin dienen Formulierungen solcher Art auch zur begleitenden Ergänzung von Diät-, Therapie- oder auch Heil-Konzepten des medizinischen Bereichs. Die allgemeine Verwendung von liposomalen Formulierungen ist bekannt. Hierzu sei zum Beispiel auf die WO 00 2007 002 897 A oder auch die EP 0 736 299 A1 verwiesen.The present invention can be applied to the scientific field of formulations such as: B. can be assigned to the area of dietary supplements. Such formulations often serve to complete the supply necessary for a balanced metabolism and contain, in the intended dosage, the average daily or weekly dose of compounds and minerals required to supplement helpful nutrients in the event of an unbalanced or seasonally unbalanced diet. Furthermore, formulations of this type also serve to supplement diet, therapy or even healing concepts in the medical field. The general use of liposomal formulations is known. For example, refer to the WO 00 2007 002 897 A or even that EP 0 736 299 A1 referred.

ALLGEMEINER HINTERGRUNDGENERAL BACKGROUND

Die vorliegende Erfindung betrifft Formulierungen gemäß dem Oberbegriff der unabhängigen Schutzansprüche. Der Erfinder baut hierbei auf Grundlagen auf, wie sie in seinen vorherigen Anmeldungen wie z. B. EP 2 537 515 A1 , DE 20 2013 002 498 U1 oder auch DE 20 2018 005 540 U1 sowie der DE 20 2023 001 867 U1 erläutert werden.The present invention relates to formulations according to the preamble of the independent claims. The inventor builds on the foundations as set out in his previous applications such as. b. EP 2 537 515 A1 , DE 20 2013 002 498 U1 or DE 20 2018 005 540 U1 as well as the DE 20 2023 001 867 U1 be explained.

BESCHREIBUNG DES STANDES DER TECHNIKDESCRIPTION OF THE PRIOR ART

Etablierte Formulierungen welche zum menschlichen Energiehaushalt beitragen können sind zum Beispiel in den Dokumenten US 6 080 788 A , US 6 479 540 B1 oder auch US 2008 0103202 A1 beschrieben. Problematisch ist, dass die etablierten, marktfähigen Formulierungen stets Süßungsmittel und Textur-Zusätze enthalten, um die geschmackliche Akzeptanz im Markt sicherzustellen. Problematisch ist weiterhin, dass diese Zusätze bei nachfolgender Trocknung ebenso einen Textur-Effekt einbringen und unregelmäßig zusammengesetzte Granulate bedingen können.Established formulations that can contribute to human energy balance are, for example, in the documents US 6,080,788 A , US 6,479,540 B1 or US 2008 0103202 A1 described. The problem is that the established, marketable formulations always contain sweeteners and texture additives to ensure taste acceptance in the market. Another problem is that these additives also introduce a texture effect during subsequent drying and can result in irregularly composed granules.

Aus der GB 2 178 661 A1 ist bekannt, dass eine direkte Injektion des Coenzyms Q10 zusammen mit Kreatinphosphat oder einer entsprechenden Vorläuferverbindung die Leistungsfähigkeit von Muskelgewebe binnen Minuten zu unterstützen und zu erhöhen vermag.From the GB 2 178 661 A1 It is known that a direct injection of coenzyme Q10 together with creatine phosphate or a corresponding precursor compound can support and increase the performance of muscle tissue within minutes.

Nachteilig ist, dass eine Injektion eine sehr geringe Kunden-Akzeptanz hat. Alternative Methoden mit Mikropulver-Druckluft-Injektoren o. Ä. konnten sich ebenso nicht durchsetzen.The disadvantage is that an injection has very low customer acceptance. Alternative methods with micropowder compressed air injectors or similar. could not prevail either.

Für die bekannten, liposomalen Formulierungen wurden Effekte, wie sie bei einer Injektion messbar sind, bisher nicht berichtet.Effects such as those that can be measured during an injection have not yet been reported for the known liposomal formulations.

Der Erfinder führt diesen Nachteil darauf zurück, dass die etablierten, liposomalen Formulierungen durch verschieden zusammengesetzte Micellen, eine breitere Spreitung der mittleren Micellengröße, Instabilität der Emulsion und auch durch Zusätze, welche in parallelen und ergänzenden Verwertungskreisläufen aktiv sind, keine optimale Bioverfügbarkeit im Sinne einer Kinetik, die einer Injektion zumindest nahe kommt, erreichen.The inventor attributes this disadvantage to the fact that the established liposomal formulations do not have optimal bioavailability in the sense of kinetics due to differently composed micelles, a wider spread of the average micelle size, instability of the emulsion and also additives that are active in parallel and complementary utilization cycles , which at least comes close to an injection.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es daher, die Nachteile des Standes der Technik zu überwinden und eine Formulierung des Typs ‚Q10 + Kreatin‘ bereitzustellen, welche bei oraler Aufnahme trotz notwendiger Begleitstoffe die Kernkomponenten hochgradig bioverfügbar für eine Unterstützung des muskulären Energiehaushalts im Minutenbereich bereitzustellen vermag.The object of the present invention was therefore to overcome the disadvantages of the prior art and to provide a formulation of the 'Q10 + creatine' type, which, when taken orally despite the necessary accompanying substances, is able to provide the core components in a highly bioavailable manner to support the muscular energy balance in a matter of minutes.

Die Lösung dieser Aufgabe erfolgt gemäß der Merkmale der unabhängigen Schutzansprüche. Vorteilhafte Ausführungsformen ergeben sich aus den abhängigen Ansprüchen sowie der nachfolgenden Beschreibung.This task is solved in accordance with the characteristics of the independent protection claims. Advantageous embodiments result from the dependent claims and the following description.

ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNGSUMMARY OF THE INVENTION

Erfindungsgemäß umfasst eine Formulierung Coenzym Q10 und eine Kreatin-Quelle, wobei die Formulierung eine stabile, liposomale, unter Zellaufschluss-Bedingungen erzeugte Emulsion ist.According to the invention, a formulation comprises coenzyme Q10 and a creatine source, the formulation being a stable, liposomal emulsion produced under cell disruption conditions.

BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG UND VORTEILHAFTER MERKMALEDESCRIPTION OF THE INVENTION AND ADVANTAGEOUS FEATURES

Erfindungsgemäß umfasst eine Formulierung Coenzym Q10 und eine Kreatin-Quelle, wobei die Formulierung eine stabile, liposomale, unter Zellaufschluss-Bedingungen erzeugte Emulsion ist.According to the invention, a formulation comprises coenzyme Q10 and a creatine source, the formulation being a stable, liposomal emulsion produced under cell disruption conditions.

Liposomale Emulsionen weisen Mikrotröpfchen auf. Vorliegend wird die Emulsion unter Zellaufschluss-Bedingungen gewonnen und/oder erzeugt. Durch Verwendung physiologisch kompatibler, möglichst gleichmäßiger und homogener Liposom-Bausteine können durch hohe Druck- sowie Scher-Kräfte, die bei Zellaufschluss-Verfahren angewendet werden, einheitlichere Tröpfchen-Fraktionen erhalten werden, welche das Umschlossene stabilisieren und auch schneller durch Membranen transportieren können. Die Bioverfügbarkeit ist dadurch besser und gleichmäßiger eingestellt, die Haltbarkeit gesteigert und die Lagerfähigkeit gut bis sehr gut.Liposomal emulsions have microdroplets. In the present case, the emulsion is obtained and/or produced under cell disruption conditions. By using physiologically compatible liposome building blocks that are as uniform and homogeneous as possible, more uniform droplet fractions can be obtained through the high pressure and shear forces used in cell disruption processes, which stabilize the enclosed material and can also transport it more quickly through membranes. The bioavailability is therefore better and more uniform, the shelf life is increased and the storage life is good to very good.

Besonders vorteilhaft kann eine gleichmäßiger eingestellte, liposomale Formulierung auch in ein homogeneres Trockenprodukt überführt werden; der Erfinder führt Letzteres auch auf die Verwendung von zumindest teilweise amphiphilen Fett-Bausteinen zurück. Durch ausschließlich amphiphile Fettbausteine bricht die Emulsion sogar dann nicht, wenn sie in feinste Tröpfchen verstäubt und gleichzeitig entwässert wird.A more uniform, liposomal formulation can also be particularly advantageous more homogeneous dry product can be transferred; the inventor also attributes the latter to the use of at least partially amphiphilic fat building blocks. Thanks to exclusively amphiphilic fat building blocks, the emulsion does not break even when it is dusted into the finest droplets and dewatered at the same time.

Bevorzugt umfasst die Formulierung mindestens ein Lecithin, besonders bevorzugt ein Lecithin das zu mindestens 20Gewichts% aus Phosphatidylcholin besteht.The formulation preferably comprises at least one lecithin, particularly preferably a lecithin which consists of at least 20% by weight of phosphatidylcholine.

Bevorzugt umfasst die Formulierung mindestens eine weitere Aminosäure-Verbindung, besonders bevorzugt ausgewählt aus der Gruppe von Verbindungen umfassend Lysin, Karnitin, Kreatin, Kreatin-Ethylester-Malat, Cystin, Cystein.The formulation preferably comprises at least one further amino acid compound, particularly preferably selected from the group of compounds comprising lysine, carnitine, creatine, creatine ethyl ester malate, cystine, cysteine.

Bevorzugt umfasst die Formulierung weiterhin mindestens einen Zucker, wobei der mindestens eine Zucker ausschließlich im menschlichen Metabolismus Insulin-unabhängig abbaubare Zucker umfasst.The formulation preferably further comprises at least one sugar, wherein the at least one sugar exclusively comprises sugars that are degradable independently of insulin in human metabolism.

Bevorzugt umfasst die Formulierung mindestens ein weiteres Vitamin, das mindestens eine Vitamin ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Thiamin, Vitamin E, Vitamin C, Vitamin B, Vitamin Bl, Vitamin B12.The formulation preferably comprises at least one further vitamin, which is at least one vitamin selected from the group consisting of thiamine, vitamin E, vitamin C, vitamin B, vitamin B1, vitamin B12.

Bevorzugt umfasst die Formulierung ergänzend zu einem enthaltenen Vitamin mindestens eine weitere Vitamin-Vorläuferverbindung.The formulation preferably comprises at least one further vitamin precursor compound in addition to a vitamin it contains.

Bevorzugt umfasst die Formulierung mindestens ein ohne Gallensäure verstoffwechselbares Fett, das mindestens eine Fett ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus mittelkettige Triglyceride, mittelkettige Fettsäuren, mittelkettige Fettsäuresalze.The formulation preferably comprises at least one fat that can be metabolized without bile acid, which is at least one fat selected from the group consisting of medium-chain triglycerides, medium-chain fatty acids, medium-chain fatty acid salts.

Weitere Vorteile ergeben sich aus den Ausführungsbeispielen. Es versteht sich, dass die vorbeschriebenen Merkmale und Vorteile und nachfolgenden Ausführungsbeispiele nicht beschränkend aufzufassen sind. Zusätzliche Maßnahmen, vorteilhafte Merkmale und zusätzliche Merkmalskombinationen, wie sie in der Beschreibung, im wissenschaftlichen Bereich und in den angeführten und den darin zitierten Dokumenten, erläutert sind, können im Rahmen der unabhängigen Ansprüche im beanspruchten Gegenstand sowohl einzeln als auch abweichend kombiniert verwirklicht werden, ohne dass der Bereich der Erfindung verlassen würde.Further advantages result from the exemplary embodiments. It is understood that the features and advantages described above and the following exemplary embodiments are not to be construed as limiting. Additional measures, advantageous features and additional combinations of features, as explained in the description, in the scientific field and in the documents cited and the documents cited therein, can be implemented within the scope of the independent claims in the claimed subject matter both individually and in different combinations, without that would leave the scope of the invention.

DETAILLIERTE ERLÄUTERUNG DER ERFINDUNG AN HAND VONDETAILED EXPLANATION OF THE INVENTION BY

AUSFÜHRUNGBEISPIELENEXEMPLARY EMBODIMENTS

In vorteilhafter Ausführungsform besteht die Formulierung aus Wasser, Xylit, L-Carnitin, Kreatin-Ethyl-Ester-Malat, mittelkettige Triglyceride, Coenzym Q10 und Lecithin mit mindestens 94% Phosphatidylcholin-Gehalt besteht, wobei die Formulierung erhalten wurde durch Ansetzen der vorbeschriebenen Mischung und unmittelbar nachfolgender Ausbildung der liposomalen Schutzhüllen durch Überdruck-Homogenisierung unter Zellaufschluss-Bedingungen. Hierzu im Einzelnen: Rund 400g Wasser werden mit 100g Kreatin Ethylester Malat, 30g Carnitin und 355g Xylit versetzt und verrührt. Anschließend werden 20g Lecithin zugesetzt und die Mischung homogenisiert. Parallel werden 15g Q10 in 50g mittelkettiger Triglyceride bei 50°C gelöst. Die so erzeugte Lösung wird in die homogenisierte Mischung binnen weniger Minuten hineingegossen und dabei dispergiert. Die Dispersion aus Mischung und Lösung wird abschließend unter Zellaufschluss-Bedingungen mit einem Energie-Eintrag im Bereich von 0,1kJ pro Milliliter homogenisiert.In an advantageous embodiment, the formulation consists of water, xylitol, L-carnitine, creatine ethyl ester malate, medium-chain triglycerides, coenzyme Q10 and lecithin with at least 94% phosphatidylcholine content, the formulation being obtained by preparing the mixture described above and immediately following formation of the liposomal protective shells by overpressure homogenization under cell disruption conditions. In detail: Around 400g of water are mixed with 100g creatine ethyl ester malate, 30g carnitine and 355g xylitol and mixed. Then 20g of lecithin are added and the mixture is homogenized. At the same time, 15g of Q10 are dissolved in 50g of medium-chain triglycerides at 50°C. The solution created in this way is poured into the homogenized mixture within a few minutes and dispersed in the process. The dispersion of mixture and solution is finally homogenized under cell disruption conditions with an energy input in the range of 0.1kJ per milliliter.

Die so hergestellte, liposomale Formulierung ist von intensiver, orangegelber Farbe und zeigt auch unter UV-Licht keine Strukturen, Schlieren oder Inhomogenitäten. Eine Lagerfähigkeit von mehreren Monaten konnte sogar in einfachen, kostengünstigen Glasgefäßen ohne UV- oder LichtSchutz nachgewiesen werden.The liposomal formulation produced in this way has an intense, orange-yellow color and does not show any structures, streaks or inhomogeneities even under UV light. A shelf life of several months has even been proven in simple, inexpensive glass containers without UV or light protection.

In einer ersten Studie ergaben sich für Kraftsportler im Vergleich zu einer Placebo-Testgruppe kurzfristig binnen 10 bis 20 Minuten nach Einnahme feststellbare Steigerungen der Schnellkraft im Sinne einer kontinuierlich abrufbaren, gesteigerten Leistung um 4% bis 11%. Überraschend konnte aus der wie vorbeschrieben hergestellten Formulierung durch Sprühtrocknung ein sehr gleichmäßiges, feines Granulat erhalten werden, welches von den Probanden sogar als Granulat direkt eingenommen als organoleptisch angenehm beschrieben wurde und vergleichbare Leistungssteigerungen von 5% bis 10,5% ermöglichte.In a first study, strength athletes showed noticeable increases in speed strength in the sense of a continuously accessible, increased performance of 4% to 11% within 10 to 20 minutes after taking the drug compared to a placebo test group. Surprisingly, very uniform, fine granules could be obtained from the formulation prepared as described above by spray drying, which the test subjects even described as organoleptically pleasant when taken directly as granules and enabled comparable increases in performance of 5% to 10.5%.

INDUSTRIELLE ANWENDBARKEITINDUSTRIAL APPLICABILITY

Nachteil etablierter, oral einzunehmender Formulierungen des Typs ‚Kreatin + Q10‘ ist, dass diese eine Unterstützung des Energiehaushalts binnen Minuten, wie er bei Injektionen erzielt werden kann, nicht bereitstellen.The disadvantage of established, oral formulations of the type 'Creatine + Q10' is that they do not provide support for energy balance within minutes, as can be achieved with injections.

Aufgabe ist, diesen Nachteil zu überwinden.The task is to overcome this disadvantage.

Die Lösung erfolgt mit einer Formulierung umfassend Coenzym Q10 und eine Kreatin-Quelle, wobei die Formulierung eine stabile, liposomale, unter Zellaufschluss-Bedingungen erzeugte Emulsion ist. Liposomale Emulsionen umfassen Mikrotröpfchen. Unter Zellaufschluss-Bedingungen erzeugt weist die vorliegende Formulierung eine gleichmäßigere Größenverteilung und hohe Haltbarkeit/Stabilität auf. Kombination mit weiteren Stoffen, welche unabhängig von vorgeschalteten Verwertungs-Mechanismen möglichst direkt mit in den Energiehaushalt einspeisen, stellt eine Bioverfügbarkeit bereit, welche ähnlich einer Injektion binnen weniger Minuten eine Leistungssteigerung bewirken konnte. Durch einfache Sprühtrocknung konnte aus der Formulierung ein überraschend feines und gleichmäßiges Granulat gewonnen werden, welches sogar bei direkter, oraler Aufnahme von den Probanden als organoleptisch angenehm und in der Leistungssteigerung gleichwirkend beschrieben wurde.The solution is carried out with a formulation comprising coenzyme Q10 and a creatine source, the formulation being a stable, liposomal emulsion produced under cell disruption conditions. Liposomal emulsions include microdroplets. Produced under cell disruption conditions, the present formulation has a more uniform size distribution and high durability/stability. Combination with other substances, which feed into the energy balance as directly as possible, independently of upstream utilization mechanisms, provides a bioavailability that, similar to an injection, can lead to an increase in performance within a few minutes. Through simple spray drying, a surprisingly fine and uniform granulate was obtained from the formulation, which was described by the test subjects as organoleptically pleasant and had the same effect on increasing performance even when taken directly orally.

ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNGQUOTES INCLUDED IN THE DESCRIPTION

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Zitierte PatentliteraturCited patent literature

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Claims (11)

Formulierung umfassend Coenzym Q10 und eine Kreatin-Quelle, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung eine stabile, liposomale, unter Zellaufschluss-Bedingungen erzeugte Emulsion ist.Formulation comprising coenzyme Q10 and a creatine source, characterized in that the formulation is a stable, liposomal emulsion produced under cell disruption conditions. Formulierung nach dem vorhergehenden Schutzanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung mindestens ein Lecithin umfasst.Formulation according to the preceding claim, characterized in that the formulation comprises at least one lecithin. Formulierung nach dem vorhergehenden Schutzanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass das Lecithin zu mindestens 20Gewichts% aus Phosphatidylcholin besteht.Formulation according to the preceding claim, characterized in that the lecithin consists of at least 20% by weight of phosphatidylcholine. Formulierung nach einem der vorhergehenden Schutzansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung mindestens eine weitere Aminosäure-Verbindung umfasst.Formulation according to one of the preceding claims, characterized in that the formulation comprises at least one further amino acid compound. Formulierung nach dem vorhergehenden Schutzanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass die mindestens eine weitere Aminosäure-Verbindung ausgewählt ist aus der Gruppe von Verbindungen umfassend Lysin, Karnitin, Kreatin, Kreatin-Ethylester-Malat, Cystin, Cystein.Formulation according to the preceding claim, characterized in that the at least one further amino acid compound is selected from the group of compounds comprising lysine, carnitine, creatine, creatine ethyl ester malate, cystine, cysteine. Formulierung nach einem der vorhergehenden Schutzansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung weiterhin mindestens einen Zucker umfasst, wobei der mindestens eine Zucker ausschließlich im menschlichen Metabolismus Insulin-unabhängig abbaubare Zucker umfasst.Formulation according to one of the preceding protection claims, characterized in that the formulation further comprises at least one sugar, wherein the at least one sugar exclusively comprises sugars which are degradable independently of insulin in human metabolism. Formulierung nach einem der vorhergehenden Schutzansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung mindestens ein weiteres Vitamin umfasst, dass mindestens eine Vitamin ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Thiamin, Vitamin E, Vitamin C, Vitamin B, Vitamin B1, Vitamin B12.Formulation according to one of the preceding protection claims, characterized in that the formulation comprises at least one further vitamin, that is, at least one vitamin selected from the group consisting of thiamine, vitamin E, vitamin C, vitamin B, vitamin B1, vitamin B12. Formulierung nach dem vorhergehenden Schutzanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung ergänzend zu einem enthaltenen Vitamin mindestens eine weitere Vitamin-Vorläuferverbindung umfasst.Formulation according to the preceding protection claim, characterized in that the formulation comprises at least one further vitamin precursor compound in addition to a vitamin it contains. Formulierung nach einem der vorhergehenden Schutzansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung mindestens ein ohne Gallensäure verstoffwechselbares Fett umfasst, das mindestens eine Fett ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus mittelkettige Triglyceride, mittelkettige Fettsäuren, mittelkettige Fettsäuresalze.Formulation according to one of the preceding protection claims, characterized in that the formulation comprises at least one fat that can be metabolized without bile acid, which is at least one fat selected from the group consisting of medium-chain triglycerides, medium-chain fatty acids, medium-chain fatty acid salts. Formulierung nach einem der vorhergehenden Schutzansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung aus Wasser, Xylit, L-Carnitin, Kreatin-Ethyl-Ester-Malat, mittelkettige Triglyceride, Coenzym Q10 und Lecitihin mit mindestens 94% Phosphatidylcholin-Gehalt besteht, wobei die Formulierung erhalten wurde durch Ansetzen der vorbeschriebenen Mischung und unmittelbar nachfolgender Ausbildung der liposomalen Schutzhüllen durch Überdruck-Homogenisierung unter Zellaufschluss-Bedingungen.Formulation according to one of the preceding protection claims, characterized in that the formulation consists of water, xylitol, L-carnitine, creatine ethyl ester malate, medium-chain triglycerides, coenzyme Q10 and lecitihin with at least 94% phosphatidylcholine content, the formulation being obtained was made by preparing the above-described mixture and immediately subsequently forming the liposomal protective shells by pressure homogenization under cell disruption conditions. Sprühgetrocknetes Granulat erhalten aus einer Formulierung nach einem der vorhergehenden Schutzansprüche.Spray-dried granules obtained from a formulation according to one of the preceding claims.
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