DE10320772A1 - Verfahren zur Abgabe von an einem Stent angebrachten Wirkstoff an einen menschlichen oder tierischen Körper und Stent hierfür - Google Patents

Verfahren zur Abgabe von an einem Stent angebrachten Wirkstoff an einen menschlichen oder tierischen Körper und Stent hierfür Download PDF

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Michael Dr. Kühler
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Abstract

Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Abgabe eines an einem Stent angebrachten Wirkstoffes an einen menschlichen oder tierischen Körper, während der Stent im Körper implantiert ist, und ein Stent zur Ausführung dieses Verfahrens. Zur besseren medizinischen Applikation des Wirkstoffes wird vorgeschlagen, dass der Wirkstoff (D) in einem Schnellprozess und in einem Langzeitprozess an den Körper abgegeben wird, wobei der Wirkstoff (D) im Schnellprozess in kurzer Zeit mit einer hohen Abgaberate abgegeben wird, während der Wirkstoff (D) im Langzeitprozess über einen längeren Zeitraum mit einer niedrigeren Abgaberate abgegeben wird.

Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Abgabe eines an einem Stent angebrachten Wirkstoffes an einen menschlichen oder tierischen Körper während der Stent im Körper implantiert ist, gemäß dem Oberbegriff des Anspruches 1 und einen Stent zur Implantation in einen Lumen eines menschlichen oder tierischen Körpers, gemäß dem Oberbegriff des Anspruches 8.
  • Beispielsweise aus der DE 198 55 421 A1 ist ein solcher röhrenförmiger Stent bekannt, der insbesondere zur Abstützung aufgeweiteter Blutgefäße eingesetzt wird. Der Stent wird unter Zuhilfenahme eines Ballonkatheters in den Lumen des Blutgefäßes eingeführt und zu der betreffenden Stelle gebracht, bevor der Ballon aufgeblasen wird und den Stent auf den gewünschten Durchmesser weitet. Hierbei wird der Stent plastisch verformt, so dass der Stent in der einmal erreichten Größe verharrt. Anschließend wird der Ballon dekomprimiert und zusammen mit dem Katheter aus dem Blutgefäß herausgenommen, wobei der Stent für einen längeren Zeitraum an der betreffenden Stelle im Blutgefäß verbleibt.
  • Bei einer derartigen interventionellen Therapie der koronaren Herzkrankheit tritt bei etwa 20 %–40 % der Patienten bedingt durch die Implantation eines Stents in ein Blutgefäß innerhalb von 6 Monaten eine Restenose auf. Diese ist bedingt durch die Proliferation von Muskelzellen als biologische Antwort auf das Implantat. Zur Vorbeugung und Behandlung der Restenose wird der Stent mit einer antiproliferationen Substanz beschichtet, so dass der Wirkstoff unmittelbar an das betreffende Gewebe gelangt.
  • Hierzu ist aus der WO 01/87375 und aus der DE 198 55 421 A1 bekannt, beispielsweise an der dem Blutgefäß zugewandten Oberfläche des röhrenförmigen Stents Aussparungen vorzusehen, in welche der Wirkstoff eingelagert werden kann. In einer anderen Ausführungsform der WO 01/87375 wird gelehrt, dass der Wirkstoff auch in ein Polymer eingebunden werden kann, welches dann als separate Schicht auf die Oberfläche des Stents aufgetragen wird. Es versteht sich, dass die Art der Aussparung oder die Art des verwendeten Polymers nicht auf die in der WO 01/87375 oder der DE 198 55 421 A1 gewählten Ausführungsform beschränkt ist.
  • Sobald der Stent an der gewünschten Stelle implantiert ist, wird der Wirkstoff an die den Stent umspülende Körperflüssigkeit, insbesondere an das Blut, und/oder an das den Stent umgebende Gewebe abgegeben. In jedem Falle jedoch wird der Wirkstoff gleichmäßig an den Körper abgegeben.
  • Der vorliegenden Erfindung liegt die Erkenntnis zugrunde, dass die vaskuläre Restenose oder ein anderes am Blutgefäß auftretendes Symptom am wirkungsvollsten behandelt werden könnte, wenn unmittelbar nach der Implantation eine therapeutisch sinnvolle Menge eines das Symptom bekämpfenden Wirkstoffes zur Verfügung stünde, um die aufkommenden Symptome gleich im Entstehen intensiv und wirkungsvoll medikamentös behandeln zu können. Nach dieser ersten Intensivbehandlung des Symptoms sollte der Wirkstoff dann in reduzierter Menge zur Verfügung stehen, um eine längerfristige Behandlung oder eine Nachbehandlung des Symptoms zu gewährleisten.
  • Davon ausgehend liegt der vorliegenden Erfindung die Aufgabe zugrunde, einen Stent zu schaffen, der unmittelbar nach der Implantation eine therapeutisch sinnvolle Menge des Wirkstoffes freisetzt und der gleichzeitig über einen längeren Zeitraum weiteren Wirkstoff bereitstellt.
  • Als technische Lösung dieser Aufgabe wird erfindungsgemäß ein Verfahren mit den Merkmalen des Anspruches 1 und ein Stent mit den Merkmalen des Anspruches 8 vorgeschlagen. Vorteilhafte Weiterbildungen des Verfahrens und des Stents sind den jeweiligen Unteransprüchen zu entnehmen.
  • Ein nach dieser technischen Lehre ausgebildeter Stent und ein nach dieser technischen Lehre ausgebildetes Verfahren zur Abgabe eines an einem Stent angebrachten Wirkstoffes haben den Vorteil, dass unmittelbar nach der Implantation des Stentes in kürzester Zeit, vorzugsweise innerhalb von 5 Stunden, eine nennenswerte Menge des Wirkstoffes, beispielsweise 20 μg, an die kritische Stelle im Gewebe des Blutgefäßes gelangt, um der vaskulären Restenose oder einem anderen Symptom bereits in einem frühen Stadium entgegenzuwirken und eine schnelle Heilung herbeizuführen. Unabhängig von dem im Schnellprozess abgegebenen Wirkstoff wird zusätzlicher Wirkstoff in einem aus dem Stand der Technik bekannten Langzeitprozess abgegeben.
  • Hierbei werden etwa 200 μg des Wirkstoffes in bis zu sechs Wochen abgegeben. Bei diesem Wirkstoff handelt es sich zum Beispiel um Trapidil.
  • Zur Erreichung dieser unterschiedlichen Abgabeprozesse wird der Wirkstoff in zwei unterschiedlichen, am Stent ausgebildeten Schichten eingelagert. In einer bevorzugten Weiterbildung wird der Wirkstoff in den beiden Abgabeprozessen unterschiedlich schnell freigesetzt. Der für den Langzeitprozess einzusetzende Wirkstoff wird dabei in einer Basisschicht gehalten, während der für den Schnellprozess einzusetzende Wirkstoff in einer Wirkstoffschicht gehalten ist. Je nach Wirkstoff und Abgabeverlauf ist die Basisschicht unterhalb der Wirkstoffschicht angeordnet (siehe beispielsweise 4 bis 7) oder beide Schichten sind abwechselnd nebeneinander angeordnet (siehe 10).
  • Dabei wird der Langzeitprozess beispielsweise dadurch erreicht, dass der Wirkstoff in an sich bekannter Weise in Aussparungen in der Oberfläche des Stents eingelassen ist oder mittels einer für einen längeren Zeitraum an dem Stent anhaftenden Polymerschicht gehalten ist. Der Schnellprozess wird beispielsweise dadurch realisiert, dass auf der Basisschicht eine spezielle Wirkstoffschicht vorgesehen ist, in der weiterer Wirkstoff gehalten ist. Dabei wird diese Wirkstoffschicht so gestaltet, dass der Wirkstoff vergleichsweise schnell freigesetzt wird. Es hat sich als vorteilhaft erwiesen, den Wirkstoff im Schnellprozess etwa fünfzehn Mal schneller abzugeben, als den Wirkstoff des Langzeitprozesses, wobei der Schnellprozess nach einigen Stunden abgeschlossen ist, wohingegen der Langzeitprozess mehrere Wochen oder Monate andauert.
  • In einer bevorzugten Ausführungsform besteht die den Wirkstoff haltende Wirkstoffschicht wahlweise aus einem längere Zeit am Stent verbleibenden Trägermaterial oder aus einem sich schnell abbauenden Trägermaterial. Bei einem lange am Stent verbleibenden Trägermaterial bildet dieses eine gewisse hemmende Schicht und verlangsamt die Abgabe des unter dem Trägermaterial befindlichen Wirkstoffes. Somit ist die Anordnung eines solchen lange anhaftenden Trägermaterials ein Mittel zur Steuerung der Wirkstoffabgabe.
  • Bei einem sofort nach der Implantation des Stents im Körper abzubauendem Trägermaterial verschwindet die Wirkstoffschicht nach kurzer Zeit, beispielsweise nach 12 Stunden bis 36 Stunden, vorzugsweise 18 Stunden. Sodann hat der unter der Wirkstoffschicht liegende Stent direkten Kontakt mit dem umgebenden Gewebe bzw. der Körperflüssigkeit, mit der Folge, dass der Wirkstoff nun direkt, also viel schneller abgegeben wird. Es versteht sich, dass die Anbringung des Wirkstoffes am Stent in der aus dem Stand der Technik bekannten Art und Weise erfolgt.
  • Die Auswahl einer geeigneten Basisschicht und einer geeigneten Wirkstoffschicht und die Auswahl eines geeigneten Wirkstoffes erfolgt in der aus dem Stand der Technik bekannten Art und Weise, wobei die Auswahl von den im Einzelfall gegebenen Umständen abhängt. Beispielhafte Ausführungsformen hierfür sind in der Figurenbeschreibung gegeben.
  • Außerdem hat es sich als vorteilhaft erwiesen, sowohl den Schnell-, als auch den Langzeitprozess unmittelbar nach Implantation des Stents einsetzen zu lassen, da hierdurch die Menge des schnell freigesetzten Wirkstoffes noch weiter erhöht werden kann. Erreicht wird dies in einer vorteilhaften Ausführungsform dadurch, dass die als Polymerschicht ausgebildete Basisschicht an unterschiedlichen Stellen eine unterschiedliche Schichtdicke aufweist, so dass die Polymerschicht Täler und Berge ausbildet, wobei in den Tälern die weiteren Wirkstoff haltende Wirkstoffschicht untergebracht ist. Bei diesem Aufbau des Stents kommt das um den Stent herum liegende Gewebe sowohl mit der Basisschicht (im Bereich der Berge), als auch mit der Wirkstoffschicht (im Bereich der Täler) in Kontakt, so dass sowohl der Schnell-, als auch der Langzeitprozess unmittelbar nach Implantation des Stents in Gang gesetzt werden.
  • Weitere Vorteile des erfindungsgemäßen Verfahrens und des erfindungsgemäßen Stents ergeben sich aus der beigefügten Zeichnung und den nachfolgend beschriebenen Ausführungsformen. Ebenso können die vorstehend genannten und die noch weiter ausgeführten Merkmale erfindungsgemäß und jeweils einzeln oder in beliebigen Kombinationen miteinander verwendet werden. Die erwähnten Ausführungsformen sind nicht als abschließende Auszählung zu verstehen, sondern haben vielmehr beispielhaften Charakter. Es zeigen:
  • 1 eine perspektivische Ansicht einer ersten Ausführungsform eines erfindungsgemäßen Stentes in aufgeweitetem Zustand;
  • 2 eine Ausschnittsvergrößerung des Stents gemäß 1, vergrößert entlang Linie II;
  • 3ac schematische Diagramme mit dem erfindungsgemäßen Verlauf der Abgabe des Wirkstoffes;
  • 47 schematische Darstellungen weiterer Ausführungsformen erfindungsgemäßer Stents;
  • 8 ein schematisches Diagramm mit einem weiteren, erfindungsgemäßen Verlauf der Abgabe des Wirkstoffes;
  • 9 einen alternativen Verlauf der Abgabe des Wirkstoffes;
  • 10 eine sechste Ausführungsform eines erfindungsgemäßen Stents.
  • Die 1 und 2 zeigen beispielhaft einen aus einer Vielzahl von Streben 1 zusammengesetzten Stent 2 in expandiertem Zustand. In dieser ersten Ausführungsform eines erfindungsgemäßen Stents sind auf der dem Blutgefäß zugewandten Seite der Strebe 1 eine Anzahl von sacklochartigen Aussparungen 3 eingelassen, die ein Depot zur Einlagerung eines Wirkstoffes D bilden. Die in der Oberfläche der Strebe 1 angeordneten Aussparungen 3 werden auch als Basisschicht 3 bezeichnet. Die Streben 1, respektive die Basisschicht, sind mit einer Wirkstoffschicht 4 aus einem nur sehr langsam im Körper abbaubaren Polymer überzogen, in der ebenfalls der Wirkstoff D gehalten ist. Dieses Polymer ist beispielsweise Polymethylacrylat oder ein Derivat hiervon. In anderen, hier nicht näher dargestellten Ausführungsformen kann das Polymer alternativ aus PC, PA, PET, PE, PVA, PVP, PUR, PAN, PEO, Polyacryl, Polycarboxylsäure oder einer Kombination einiger der genannten Materialien gebildet sein. Auch Derivate der vorgenannten Materialien sind einsetzbar.
  • Die Wirkstoffschicht 4 aus Polymethylacrylat ist wirkstoffdurchlässig und baut sich im Körper nur sehr langsam ab. In dieser Ausführungsform werden mehrere Jahre vergehen, bis die Wirkstoffschicht 4 vollständig abgebaut ist. Aufgrund der Wirkstoffdurchlässigkeit des Polymers kann der unter der Wirkstoffschicht 4 in den Aussparungen 3 des Depots befindliche Wirkstoff D durch das Polymethylacrylat hindurch wandern und in den Körper gelangen.
  • Zur Vorbeugung und Bekämpfung einer vaskulären Restenose wird in dieser ersten Ausführungsform als Wirkstoff D Trapidil eingesetzt. Dieser Wirkstoff D ist in die Aussparungen 3 und in der Wirkstoffschicht 4 gleichmäßig eingelagert und wird sowohl an der dem Blutgefäß zugewandten Seite der Strebe 1, als auch an anderen Seiten der Strebe 1 freigesetzt, da die Wirkstoffschicht 4 die Strebe 1 vollständig umgibt. Dabei gelangt der Wirkstoff D in das Gewebe des Blutgefäßes und in die den Stent 2 umgebenden Körperflüssigkeiten, vornehmlich in das Blut des Patienten.
  • Nachdem der Stent 2 in an sich bekannter Weise im Lumen implantiert ist, kommt die äußere Wirkstoffschicht 4 in vollem Umfang mit den Körperflüssigkeiten und/oder mit dem Gewebe in Kontakt, wobei der in der Wirkstoffschicht 4 befindliche Wirkstoff D im Rahmen eines Schnellprozesses freigesetzt wird. Bei diesem Schnellprozess wird in kurzer Zeit eine große Menge des Wirkstoffes D aus der Wirkstoffschicht 4 an den Körper abgegeben, wobei die Wirkstoffschicht 4 aus Polymethylacrylat in an sich bekannter Weise so eingestellt ist, dass sich während des Schnellprozesses eine Abgaberate ergibt, in der in einem Zeitraum von etwa 18 Stunden bis zu 50 μg, vorzugsweise 20 μg, des Wirkstoffes freigesetzt werden. In dieser Ausführungsform erfolgt die Abgabe nicht linear, sondern zunächst ist die Abgaberate höher und wird mit der Zeit niedriger, wie der Kurve A im Diagramm gemäß 3a zu entnehmen ist. Der Grund hierfür liegt darin, dass zunächst die nahe der Außenfläche eingelagerten Wirkstoffmoleküle freigesetzt werden, die einen direkten Kontakt zum Gewebe oder zur Körperflüssigkeit haben.
  • Anschließend müssen die im Inneren der Wirkstoffschicht 4 gehaltenen Wirkstoffmoleküle an die Außenfläche nachrücken, bevor diese an den Körper abgegeben werden können, was naturgemäß etwas Zeit in Anspruch nimmt, so dass die Abgaberate nun unwesentlich sinkt.
  • Unabhängig vom Schnellprozess wird der im Depot eingelagerte Wirkstoff D in einem Langzeitprozess freigesetzt. Hierbei wandert der im Depot befindliche Wirkstoff D über die Kontaktfläche zwischen Aussparung 3 und Wirkstoffschicht 4 zunächst in die Wirkstoffschicht 4 und wird anschließend an den Körper abgegeben. Dabei rückt weniger Wirkstoff D vom Depot in die Wirkstoffschicht nach, als von dieser an die Umgebung abgegeben wird. Folglich kann durch die Anzahl und Größe der Aussparungen, sowie durch eine Gestaltung der Polymereigenschaften, insbesondere des Vernetzungsgrades, die Abgaberate für den Langzeitprozesses eingestellt werden. Hierdurch wird auch erreicht, dass die Abgaberate im Langzeitprozess sehr viel niedriger liegt, als im Schnellprozess. Tatsächlich werden beim Langzeitprozess über einen Zeitraum von ungefähr sechs bis sieben Wochen bis zu 500 μg, vorzugsweise etwa 200 μg abgegeben, wie Kurve B des Diagramms gemäß 3a zu entnehmen ist, so dass die Abgaberate des in der Wirkstoftschicht 4 eingelagerten Wirkstoffes D während des Schnellprozesses circa 6 Mal höher als die Abgaberate des in der Basisschicht eingelagerten Wirkstoffes während des Langzeitprozesses ist.
  • Die kleine Kontaktfläche bewirkt auch, dass während des Schnellprozesses nur eine vernachlässigbar geringe Menge des Wirkstoffes D von den Depots bis in den Körper gelangt. Ein weiterer Grund für das vernachlässigbare Nachrücken des Wirkstoffes D aus dem Depot während des Schnellprozesses liegt darin, dass die im Polymer der Wirkstoffschicht 4 eingebundenen Wirkstoffmoleküle viele der freien Plätze belegen und somit kein oder nur wenig Platz für die aus dem Depot nachrückenden Wirkstoffmoleküle zur Verfügung steht.
  • Mit Beendigung des Schnellprozesses, im vorliegenden Fall ungefähr nach Ablauf der ersten achtzehn Stunden, das heißt wenn zumindest ein Grossteil des Wirkstoffes D der Wirkstoffschicht 4 freigesetzt ist, setzt der Langzeitprozess ein, während dem weiterer Wirkstoff D aus den Depots der Basisschicht in die Wirkstoffschicht 4 nachrückt und über diese in den Körper gelangt. In dieser Ausführungsform ist der Übergang vom Schnellprozess zum Langzeitprozess fließend, da der Wirkstoff D kontinuierlich in die Wirkstoffschicht 4 nachrückt.
  • Die Darstellungen in den 3a, und in den weiter unten noch beschriebenen 3b und 3c, geben den Verlauf der Wirkstoffabgabe lediglich schematisch wieder und sind nicht maßstabsgetreu. Die konkreten Kennlinien für Stents gemäß den hier aufgezählten Ausführungsformen können hiervon Abweichen, verlaufen jedoch nach den oben beschriebenen Grundsätzen. Es versteht sich, dass die konkrete Abgabegeschwindigkeit des Wirkstoffes D und die konkrete Abgabemenge des Wirkstoffes D vom Krankheitsbild abhängt, wobei der zu behandelnde Arzt diese Werte festlegt.
  • Es versteht sich ferner, dass alternativ oder zur Bekämpfung anderer Symptome oder Krankheitsbilder in anderen, hier nicht näher dargestellten Ausführungsformen ein anderer Wirkstoff oder eine Kombination mehrerer Wirkstoffe eingesetzt werden kann. Dies können beispielsweise Integrin Antagonisten (z. B. Zyklopeptide), Statine, Zytostatika, Immunsuppressiva oder eine Kombination mehrerer der Vorgenannten sein. In Abhängigkeit vom Krankheitsbild kann auch der Schnell- oder der Langzeitprozess einen anderen zeitlichen Verlauf nehmen.
  • So kann der Langzeitprozess beispielsweise in einer anderen Ausführungsform durch Verwendung eines anderen Polymers durch einstellen anderer Polymereigenschaften und/oder durch Verkleinern der mit der Wirkstoffschicht 4 in Kontakt stehenden Oberfläche der Aussparung 3 auf mehrere, beispielsweise fünf Monate, erstreckt werden, wie im Diagramm gemäß 3b dargestellt ist.
  • In 3c ist ein weiterer Verlauf der Wirkstoffabgabe einer weiteren Ausführungsform dargestellt, bei der das Polymer der Wirkstoffschicht so eingestellt ist, dass sich der Schnellprozess über circa 10 bis 12 Tage erstreckt, während sich der Langzeitprozess über circa fünf Monate erstreckt. In einer anderen, hier nicht dargestellten Ausführungsform erstreckt sich der Schnellprozess über einen Zeitraum von 10 bis 12 Tagen, während sich der Langzeitprozess nur über circa fünf Wochen erstreckt.
  • Bei der vorgenannten Ausführungsform werden im Schnellprozess 5 μg bis 50 μg, vorzugsweise 20 μg des Wirkstoffes D freigesetzt, während im Langzeitprozess 50 μg bis 500 μg, vorzugsweise 200 μg des Wirkstoffes D freigesetzt werden.
  • In einer weiteren, hier nicht dargestellten Ausführungsform wird als Wirkstoff D ein Integrin Antagonist, insbesondere ein Zyklopeptid eingesetzt, von dem im Schnellprozess innerhalb der ersten 5 Stunden etwa 10 μM (das entspricht etwa 2 μg bis 3 μg des Wirkstoffes am Stent) freigesetzt werden, während im Langzeitprozess innerhalb von 14 Tagen bis 28 Tagen etwa 25 μg des Wirkstoffes D freigesetzt werden.
  • In noch einer weiteren, hier nicht dargestellten Ausführungsform werden vom Wirkstoff Trapidil im Schnellprozess in weniger als 5 Stunden etwa 10 μg abgegeben, während im Langzeitprozess in 2 Wochen bis 6 Wochen etwa 200 μg abgegeben werden.
  • Die 4 bis 7 zeigen alternative Ausführungsformen des erfindungsgemäßen Stents, deren Wirkstoffabgabe nach dem erfindungsgemäßen Verfahren erfolgt. Dabei ist der Stent jeweils nur schematisch angedeutet.
  • In der zweiten, in 4 gezeigten Ausführungsform, ist auf einer Strebe 10 eine Basisschicht 12 aus einem Polymer 1 aufgetragen, die den Wirkstoff D für den Langzeitprozess hält. Auf dieser Basisschicht 12 ist eine wirkstoffdurchlässige Schutzschicht 16 aus einem Polymer 1 aufgetragen, wobei in dieser Ausführungsform für die Basisschicht 12 und die Schutzschicht 16 dasselbe Polymer 1 eingesetzt ist. Auf der Schutzschicht 16 ist eine Wirkstoffschicht 14 angeordnet, die ein leicht im Körper abbaubares Trägermaterial II und einen vom Trägermaterial gehaltenen Wirkstoff D für den Schnellprozess umfasst.
  • In der dritten Ausführungsform gemäß 5 ist auf einer Strebe 20, ebenso wie in der zweiten Ausführungsform, eine Basisschicht 22 aus einem Polymer 1 aufgetragen, die den Wirkstoff D für den Langzeitprozess hält. Eine Schutzschicht ist hier nicht vorgesehen, so dass in dieser Ausführungsform eine den Wirkstoff D haltende Wirkstoffschicht 24 direkt auf der Basisschicht 22 aufliegt. Auch hier umfasst die Wirkstoffschicht 24 ein leicht im Körper abbaubares Trägermaterial II, in dem der Wirkstoff D gehalten ist.
  • In der zweiten Ausführungsform gemäß 4 ist das leicht abbaubare Trägermaterial II eine Emulsion, vorzugsweise Lebertran (COD liver oil), während das flüchtige Trägermaterial II in der dritten Ausführungsform ein schnell abbaubares Polymer, insbesondere ein Polyphosphazen, ein Polyanhydrid, ein Polydioxan, ein Polyacetal, ein Polyoxalat, ein Polyester, ein PVP oder ein Derivat eines dieser Materialien ist. In beiden Fällen wird das Trägermaterial II abgebaut und in das Gewebe, bzw. in die Körperflüssigkeit transportiert, so dass der Wirkstoff D freigesetzt wird und ebenfalls in den Körper gelangt.
  • Die Basisschicht 12, 22 und die Schutzschicht 16 sind aus einem dauerhaft anhaftenden Polymer (1) gebildet, welches auch bei Kontakt mit Gewebe und/oder Körperflüssigkeiten auf dem Stent verbleibt oder nur sehr langsam abgebaut wird. Ein solches Polymer (1) ist beispielsweise Polymethylacrylat oder ein Derivat hiervon. In anderen, hier nicht dargestellten Ausführungsformen, kann diese Basisschicht 12, 22 und/oder die Schutzschicht 16 aus PC, PA, PET, PE, PVA, PESU, PUR, PAN, PEO, Polyacryl, Polycarboxylsäure , ein Derivat eines der vorgenannten Materialien oder einer Kombination einiger der vorgenannten Materialien sein.
  • Als Wirkstoff D wird vorzugsweise Trapidil eingesetzt. Es ist aber auch möglich Integrin Antagonisten, Statine, Zytostatika, Immunsuppressiva, Hormone oder ein Derivat eines der genannten Wirkstoffe oder eine Kombination einiger der Vorgenannten als Wirkstoff D zu verwenden.
  • Wie bei der ersten Ausführungsform, ist der für den Langzeitprozess bestimmte Wirkstoff D in der vierten und fünften Ausführungsform gemäß den 6 und 7 ebenfalls in einer in der Strebe 30, 40 eingelassen Basisschicht 32, 42 eingelagert, wobei der Wirkstoff D in entsprechenden Aussparungen in der Oberfläche der Strebe 30, 40 gehalten ist.
  • Im Gegensatz zur ersten Ausführungsform ist in der vierten Ausführungsform gemäß 6 auf der Strebe 30 eine Schutzschicht 36 vorgesehen. Diese Schutzschicht 36 ist analog zur Schutzschicht 16 gemäß der zweiten Ausführungsform ebenfalls aus einem der zuvor genannten Polymere gebildet. Auf dieser Schutzschicht 36 ruht dann eine Wirkstoffschicht 34 umfassend ein flüchtiges Trägermaterial II und den für den Schnellprozess vorgesehenen Wirkstoff D, in diesem Fall eine Emulsion. Im Körper löst sich die Emulsion zusammen mit dem daran anhaftenden Wirkstoff der Wirkstoffschicht 34 und gelangt so zu den Gewebezellen des Blutgefäßes.
  • In der fünften Ausführungsform gemäß 7 ist auf der Basisschicht 42 direkt, das heißt ohne eine zwischengeschaltete Schutzschicht, eine den Wirkstoff D für den Schnellprozess tragende Wirkstoffschicht 44 vorgesehen. Diese Wirkstoffschicht 44 umfasst ein nicht flüchtiges, keramisches Trägermaterial, vorzugsweise Aluminiumoxid, in welches der Wirkstoff D eingelagert ist. Dabei ist die Wirkstoffschicht 44 von einer Vielzahl von senkrecht zur Strebe 40 angeordneten Kanälen 49 durchzogen, in denen der Wirkstoff D eingelagert ist. Auf dieser Wirkstoffschicht 44 ist dann eine Schutzschicht 48 aus einem zuvor genannten Polymer angebracht, mit der die Freigabe des Wirkstoffes D aus der Wirkstoffschicht 44 kontrollierbar ist.
  • Beispielsweise beim Einsatz eines flüchtigen Trägermaterials in der Wirkstoffschicht 34 gemäß der vierten Ausführungsform gemäß 6 verläuft die Wirkstoffabgabe im Schnellprozess linear, wie in Kurve 1 im Diagramm gemäß 8 dargestellt ist. Der Grund hierfür liegt darin, dass sich die Wirkstoffschicht 34 sukzessive auflöst und so über die Zeit betrachtet stets gleich Bedingungen für die Freigabe des Wirkstoffes D vorherrschen.
  • Das Diagramm gemäß 9 zeigt eine weitere Ausführungsform des erfindungsgemäßen Verfahrens und in 10 ist schematisch eine sechste Ausführungsformen eines erfindungsgemäßen Stents dargestellt, mit dem das Verfahren gemäß 9 ausführbar ist.
  • Im Diagramm gemäß 9 stellt die Kennlinie C den Schnellprozess dar, bei dem innerhalb von einem Tag etwa 20 μg des Wirkstoffes abgegeben werden. Zusammen mit dem Schnellprozess beginnt auch der Langzeitprozess, bei dem in einem Zeitraum von circa 150 Tagen insgesamt ca. 200 μg Wirkstoff abgegeben werden, wie Kennlinie D darstellt. Es versteht sich, dass diese Kennlinien C, D die Abgabe des Wirkstoffes nur schematisch wiedergeben. Die konkreten Kennlinien für Stents gemäß den nachfolgenden Ausführungsformen können hiervon Abweichen, verlaufen jedoch nach den oben beschriebenen Grundsätzen.
  • Die in 10 dargestellte sechste Ausführungsform umfasst ebenfalls eine Strebe 60, auf dessen Oberfläche ein im Langzeitprozess abzugebender Wirkstoff D mittels einer Basisschicht 62 gehalten ist. Diese Basisschicht 62 ist analog zu den Basisschichten 12, 22 gemäß der zweiten und dritten Ausführungsformen auch aus einem sehr langsam abbauenden Polymer gebildet. Im Gegensatz zu den zuvor beschriebenen Ausführungsformen weist diese Basisschicht 62 lokal unterschiedliche Schichtdicken auf, so dass sich auf der Oberfläche des Stents Täler 63 und Berge 64 ausbilden. In diese Täler 63 ist dann die den Wirkstoff D für den Schnellprozess tragende Wirkstoffschicht 65 eingebracht. Diese Wirkstoffschicht 65 kann ebenfalls aus einem der oben beschriebenen Trägermaterialen gebildet sein. Dabei wird die Wirkstoffschicht 65 derart in die Täler 63 eingebracht, dass die Berge 64 noch aus der Wirkstoftschicht 65 herausragen, so dass das Gewebe und/oder die Körperflüssigkeit gleichzeitig an der Wirkstoffschicht 65 und an der Basisschicht 62 anliegen, so dass der Wirkstoff D gleichzeitig aus der Wirkstoffschicht 65 und der Basisschicht 62 austreten kann. Hierdurch wird der Schnellprozess und der Langzeitprozess gleichzeitig in Gang gesetzt.
  • Es versteht sich, dass die hier erwähnten Materialien für die Basisschicht, die Schutzschicht und das Trägermaterial in anderen, hier nicht dargestellten Ausführungsformen, auch in beliebigen anderen Kombinationen eingesetzt werden können.

Claims (22)

  1. Verfahren zur Abgabe eines an einem Stent angebrachten Wirkstoffes (D) an einen menschlichen oder tierischen Körper während der Stent im Körper implantiert ist, dadurch gekennzeichnet, dass der Wirkstoff (D) in einem Schnellprozess und in einem Langzeitprozess an den Körper abgegeben wird, wobei der Wirkstoff (D) im Schnellprozess während eines kurzen Zeitraumes abgegeben wird, während der Wirkstoff (D) im Langzeitprozess über einen längeren Zeitraum als im Schnellprozess abgegeben wird.
  2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Wirkstoff (D) im Schnellprozess mit einer höheren Abgaberate freigesetzt wird, als im Langzeitprozess.
  3. Verfahren nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der Langzeitprozess einsetzt, sobald oder kurz bevor der Schnellprozess abgeschlossen ist
  4. Verfahren nach einem der vorangehenden Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass sowohl der Schnell-, als auch der Langzeitprozess unmittelbar nach der Implantation des Stents einsetzen.
  5. Verfahren nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die höhere Abgaberate im Schnellprozess etwa 3 Mal bis 30 Mal, vorzugsweise 6 Mal bis 20 Mal höher als die niedrigere Abgaberate im Langzeitprozess ist.
  6. Verfahren nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Abgaberate während des Schnellprozesses zwischen 3 μg und 50 μg, vorzugsweise zwischen 5 μg und 20 μg, in einem Zeitraum von 2 Stunden bis 14 Tagen, vorzugsweise 5 Stunden bis 10 Tagen beträgt.
  7. Verfahren nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Abgaberate während des Langzeitprozesses zwischen 20 μg und 500 μg, vorzugsweise 25 μg bis 200 μg in einem Zeitraum von 0,5 Monaten bis 10 Monaten, vorzugsweise 6 Wochen bis 6 Monaten, beträgt.
  8. Stent zur Implantation in einen Lumen eines menschlichen oder tierischen Körpers, mit einem in einer Basisschicht (12, 22, 32, 42, 62) am Stent (2, 10, 20, 30, 40, 60) lösbar gehaltenen Wirkstoff (D), gekennzeichnet durch, eine zusätzlich am Stent (2, 10, 20, 30, 40, 60) gehaltene Wirkstoffschicht (14, 24, 34, 44, 65), in der weiterer Wirkstoff (D) lösbar gehalten ist, wobei der Wirkstoff (D) in der Basisschicht (12, 22, 32, 42, 62) über einen längeren Zeitraum abgegeben wird, als der Wirkstoff (D) der Wirkstoffschicht (4, 14, 24, 34, 44, 65).
  9. Stent nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass die Abgaberate der Wirkstoffschicht (14, 24, 34, 44, 65) höher als die Abgaberate der Basisschicht (12, 22, 32, 42, 62) ist.
  10. Stent nach einem der Ansprüche 8 oder 9, dadurch gekennzeichnet, dass die Basisschicht (12, 22, 62) aus einem im menschlichen oder tierischen Körper nur langsam abbaubaren Polymer ausgebildet ist, wobei sich das Polymer über einen Zeitraum von 0,5 Monaten bis 24 Monaten, vorzugsweise 6 Monaten, abbaut.
  11. Stent nach einem der Ansprüche 8 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass die Basisschicht (62) an unterschiedlichen Stellen eine unterschiedliche Schichtdicke aufweist, so dass die Basisschicht (62) Täler (63) und Berge (64) ausbildet, wobei in den Tälern (63) eine weiteren Wirkstoff (D) haltende Wirkstoffschicht (65) vorgesehen ist.
  12. Stent nach einem der Ansprüche 8 oder 9, dadurch gekennzeichnet, dass die Basisschicht (32, 42) als eine in die Oberfläche des Stents (30, 40) eingelassene Aussparung (3, 32, 42) ausgebildet ist.
  13. Stent nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, dass die Wirkstoffschicht (44) aus einem keramischen Material, insbesondere aus Aluminiumoxid, gebildet ist, welches durchgehende Poren oder Kanäle (49) aufweist, wobei in den Poren oder Kanälen (49) der Wirkstoff (D) eingelagert ist.
  14. Stent nach Anspruch 13, dadurch gekennzeichnet, dass die aus einem keramischen Material, insbesondere aus Aluminiumoxid, gebildete Wirkstoffschicht (44) von einer Schutzschicht (48) aus einem nur langsam abbaubaren und wirkstoffdurchlässigem Polymer abgedeckt ist.
  15. Stent nach einem der Ansprüche 8 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass die Wirkstoffschicht (65) ein Trägermaterial aus einem nur langsam abbaubaren und wirkstoffdurchlässigen Polymer aufweist, welches den Wirkstoff (D) hält.
  16. Stent nach einem der Ansprüche 8 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass die Wirkstoffschicht (4, 14, 24, 34) ein sich im Körper abbauendes Trägermaterial aufweist, welches den Wirkstoff (D) hält.
  17. Stent nach Anspruch 16, dadurch gekennzeichnet, dass dieses abbaubare Trägermaterial eine Emulsion oder ein schnell abbaubares Polymer ist.
  18. Stent nach Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, dass die Emulsion eine Wasser in Öl –, Öl in Wasser – oder eine Lebertranemulsion ist.
  19. Stent nach Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, dass das schnell abbaubare Polymer ein Polyphosphazen, ein Polyanhydrid, ein Polydioxan, ein Polyacetal, ein Polyoxalat oder ein Polyester, PVP oder ein Derivat eines der vorgenannten Materialien ist.
  20. Stent nach einem der Ansprüche 8 bis 19, dadurch gekennzeichnet, dass zwischen der Wirkstoffschicht (14) und der Basisschicht (12) oder zwischen der Wirkstoffschicht (34) und dem Stent (30) eine wirkstoffdurchlässige Schutzschicht (16, 36) aus einem nur langsam abbaubaren Polymer angeordnet ist.
  21. Stent nach einem der Ansprüche 10, 14, 15 oder 20, dadurch gekennzeichnet, dass das nur langsam abbaubare Polymer aus einem Polymethylacrylat, aus PC, PA, PET, PE, PVA, PESU, PUR, PAN, PEO, Polyacryl, Polycarboxylsäure einem Derivat eines der vorgenannten Materialien oder einer Kombination einiger der vorgenannten Materialien gebildet ist.
  22. Stent nach einem der Ansprüche 8 bis 21, dadurch gekennzeichnet dass als Wirkstoff (D) Trapidil, Integrin Antagonisten, Statine, Zytostatika, Immunsuppressiva, Hormone oder ein Derivat eines der genannten Wirkstoffe oder eine Kombination einiger vorgenannter Wirkstoffe eingesetzt wird.
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