DE102019114401A1 - Orales Abgabesystem - Google Patents

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Abstract

Die Erfindung betrifft ein orales Abgabesystem für die Behandlung und/oder Vorbeugung von pathologischen Veränderungen von Knochen und Zähnen. Das orale Abgabesystem enthält einen oder mehrere Stoffe aus der Gruppe der Menachinone, auch bekannt als Mitglieder der Vitamin K2-Familie; es liegt vorzugsweise in Form einer Zahnpasta, eines Bonbons oder eines Kaugummis vor.

Description

  • Die Erfindung betrifft ein orales Abgabesystem für die Behandlung und/oder Vorbeugung von pathologischen Veränderungen von Knochen und Zähnen.
  • Osteoporose und Gelenkserkrankungen, aber auch Karies, Gebissverfall und Fehlstellungen von Zähnen und Kiefer sind vielfach auf einen gestörten Calciumstoffwechsel zurückzuführen.
  • Eine wesentliche Rolle im Calciumstoffwechsel spielt das Peptidhormon Osteocalcin, welches von Osteoblasten der Knochen oder den Odontoblasten der Zähne gebildet wird. Es ist Bestandteil der extrazellulären nicht kollagenen Knochenmatrix und bindet an Calciumionen und Hydroxylapatit des Knochens. Es inhibiert eine überschießende Mineralisierung des Knochens, die mit einer erhöhten Brüchigkeit verknüpft sein kann. Osteocalcin trägt damit zu einer guten Knochenstruktur mit höherer Belastbarkeit bei.
  • Bevor Osteocalcin im Knochen aktiv Calcium binden kann, muss das Osteocalcin carboxyliert werden. Ist diese Aktivierung gestört, lagert sich das Calcium - statt in den Knochen oder Zähnen - in den Arterien ab und erhöht so die Gefahr von Herzinfarkt und Schlaganfall.
  • Bekannt ist, dass durch Vitamin K, insbesondere die Mitglieder der Vitamin K2-Familie, die sogenannten Menachinone, Osteocalcin posttranslational carboxyliert wird.
  • Ein weiteres extrahepatisches Protein, welches durch Vitamin K posttranslational verändert wird, ist das Matrix-GLA-Protein (MGP). Es wird ständig von vaskulären glatten Muskelzellen exprimiert und beugt einer vaskulären Calcifizierung vor.
  • Die verschiedenen, am Markt verfügbaren Vitamin K2-Präparate, die als Nahrungsergänzungsmittel eingenommen werden können, sind zur Resorption des Vitamins im Darmtrakt konzipiert. Als Darreichungsform sind Tabletten, Kapseln oder Tropfen üblich.
  • Ein Nachteil dieser Darreichungsformen ist, dass ein Teil des in den konsumierten Nahrungsergänzungsmitteln enthaltenen Vitamin K aufgrund zu kurzer Verweilzeit und ungenügender Resorption im Darm wieder ausgeschieden wird und somit keine physiologische Wirkung entfalten kann.
  • Zudem müssen die Präparate bewusst durch den Anwender zugeführt werden
  • Es ist daher Aufgabe der Erfindung ein Abgabesystem bereitzustellen, welches eine regelmäßige, mit gewöhnlichen Lebensgewohnheiten kombinierbare Aufnahme von Vitamin K gewährleistet, wobei das Abgabesystem möglichst lang im Verdauungssystem verweilen soll.
  • Diese Aufgabe wird durch ein orales Abgabesystem mit den kennzeichnenden Merkmalen nach dem Anspruch 1 gelöst; zweckmäßige Weiterbildungen der Erfindung sind in den Ansprüchen 2 bis 10 aufgeführt.
  • Nach Maßgabe der Erfindung umfasst das orale Abgabesystem einen oder mehrere Stoffe aus der Gruppe der Menachinone. Diese Mitglieder der Vitamin K2-Familie besitzen eine Seitenkette, die aus Isoprenoid-Einheiten aufgebaut ist. Die Anzahl der Isoprenoid-Einheiten kann von 1 bis 14 variieren. Ein spezifische Stoff aus der Gruppe der Menachinone wird mit „Menachinon n“ (MK-n) bezeichnet, wobei „n“ für die Zahl der Isoprenoid-Einheiten steht. Besonders geeignete Inhaltsstoffe des oralen Abgabesystems sind Menachinon 7 (MK-7) und/oder Menachinon 4 (MK-4). Menachinon-7 (MK-7) ist eine wirkungsvolle natürliche und sehr gut resorbierbare Form des Vitamin K2.
  • Einer der Vorteile des menachinonhaltigen oralen Abgabesystems ist, dass das Vitamin K2 bzw. ein Teil des Vitamin K2 bereits im Mundraum resorbiert werden kann. Dies wirkt sich insbesondere positiv auf den Calziumstoffwechsel im Bereich der Zähne und des Kiefers aus. Durch Proteinaktivierung, vor allem von Osteocalcin, fördern die Menachinone den Knochenaufbau und tragen zur Verhinderung der Gefäßcalcifizierung bei. Zudem wird die Zahnsteinbildung reduziert.
  • Ein weiterer Vorteil des oralen Abgabesystems ist die langsame Abgabe der Menachinone; im Unterschied zu handelsüblichen Präparaten wird ein deutlich höherer Anteil an Vitamin K2 vom Körper resorbiert.
  • Somit ist die Aufnahme von Vitamin K2 über das orale Abgabesystem effizienter als die bekannten, heruntergeschluckten Präparate, deren Inhaltsstoffe fast ausschließlich über den Darmtrakt resorbiert werden.
  • Durch die verbesserte Resorption trägt das orale Abgabesystem zu einem optimierten Calziumstoffwechsel bei und kann somit zur Behandlung und/oder Vorbeugung von pathologischen Veränderungen von Knochen und Zähnen, wie zum Beispiel Osteoporose oder Karies, verwendet werden. Des Weiteren wird das Arterioskleroserisiko gesenkt.
  • In einer Ausgestaltung des oralen Abgabesystems umfasst dieses ferner Vitamin D, insbesondere Vitamin D3 (Cholecalciferol). Osteocalcin steht unter der transkriptionellen Kontrolle des aktiven Metaboliten von Vitamin D3. Es kann seine Funktion beim Knochenaufbau jedoch nur ausüben, wenn es durch Vitamin K posttranslational carboxyliert vorliegt. Folglich ergänzen sich Vitamin D und Vitamin K beim Knochenaufbau in synergistischer Weise.
  • Ferner kann das orale Abgabesystem Gallensäuren, insbesondere Dehydrocholsäure, enthalten. Die Gallensäuren unterstützen die Mizellenbildung und damit die Resorption, insbesondere die Aufnahme der Menachinone an den Enterozyten, wenn die Inhaltsstoffe des oralen Abgabesystems innerhalb des Verdauungssystems aus dem Mundraum in den Darm gelangen.
  • Weiterhin kann das orale Abgabesystem einen Suspensionsstoff und/oder ein Feuchthaltemittel, insbesondere Wasser, Glycerin, Propylenglykol und/oder Sorbitsirup umfassen.
  • Zur Verbesserung der Geschmackseigenschaften können dem oralen Abgabesystem mindestens ein aromatischer Stoff, mindestens ein Süßungsmittel und/oder mindestens ein Zuckeraustauschstoff, insbesondere Menthol, Pfefferminzöl, Natriumsaccharin, Aspartame, Acesulfam, Sorbit, Malit, Xylit und/oder Fructose zugegeben werden.
  • Zudem kann das orale Abgabesystem weitere chemische Additive, Farbstoffe und/oder ph-Regulatoren, insbesondere Fluoride, Adstringentien, Entzündungshemmer, Desensiblisierungsmittel, Vitamine, Panthenol, Weißpigmente und/oder Natriumhydroxid enthalten.
  • Weiterhin können Mineralstoffe, wie Calcium, Magnesium, Silizium oder Zink, oder weitere Vitamine im oralen Abgabesystem zugegeben sein.
  • Das orale Abgabesystem liegt beispielsweise in Form eines Bonbons oder eines Kaugummis vor. Da Bonbons oder Kaugummis bei bestimmungsgemäßem Verzehr meist längere Zeit im Mundraum verbleiben, werden die Menachinone beim Lutschen oder Kauen sukzessive abgegeben und können somit effektiver resorbiert werden.
  • Eine weitere Ausführung des oralen Abgabesystems ist dessen Ausbildung in Form von Zahnpasta. Insbesondere bei Zahnpasta besteht der Vorteil, dass das meist mehrfache tägliche Zähneputzen mit einer regelmäßigen Vitamin K2-Gabe verbunden werden kann. Der Anwender nimmt im Rahmen einer täglichen Gewohnheit (automatisch) Vitamin K2 auf, ohne dass bewusst Präparate konsumiert werden müssen.
  • Das orale Abgabesystem kann je Einnahmeeinheit, d. h. beispielsweise je einzelnem Bonbon, Kaugummi oder Zahnpastastreifen, bis zu 2000 µg Menanchinone enthalten; vorzugsweise beträgt die Menge an Menachinonen je Einnahmeeinheit 10 bis 100 µg.

Claims (10)

  1. Orales Abgabesystem für die Behandlung und/oder Vorbeugung von pathologischen Veränderungen von Knochen und Zähnen, umfassend einen oder mehrere Stoffe aus der Gruppe der Menachinone.
  2. Orales Abgabesystem nach Anspruch 1, ferner umfassend Cholecalciferol.
  3. Orales Abgabesystem nach Anspruch 1 oder 2, ferner umfassend Dehydrocholsäure.
  4. Orales Abgabesystem nach einem der Ansprüche 1 bis 3, ferner umfassend mindestens einen Suspensionsstoff und/oder ein Feuchthaltemittel.
  5. Orales Abgabesystem nach einem der Ansprüche 1 oder 4, ferner umfassend mindestens ein Verdickungs-, Stabilisierungs- und/oder Bindemittel.
  6. Orales Abgabesystem nach einem der Ansprüche 1 bis 5, ferner umfassend mindestens einen aromatischen Stoff, Süßungsmittel und/oder Zuckeraustauschstoff.
  7. Orales Abgabesystem nach einem der Ansprüche 1 bis 6, gekennzeichnet durch weitere chemische Additive, Farbstoffe und/oder ph-Regulatoren.
  8. Orales Abgabesystem nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form einer Zahnpasta vorliegt.
  9. Orales Abgabesystem nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form eines Bonbons vorliegt.
  10. Orales Abgabesystem nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form eines Kaugummis vorliegt.
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