DE102007042557A1

DE102007042557A1 - Neuartige Formulierung von Phospholipiden

Info

Publication number: DE102007042557A1
Application number: DE102007042557A
Authority: DE
Inventors: Michael Schneider
Original assignee: MEMBRAMED GmbH
Current assignee: MEMBRAMED GmbH
Priority date: 2007-09-07
Filing date: 2007-09-07
Publication date: 2009-03-19

Abstract

Gegenstand der Erfindung ist eine neuartige Formulierung von wie z. B. Phosphatidylserin, insbesondere zum Zweck der Nahrungsergänzung sowie ein Verfahren zum stabilen Einarbeiten von Phosphatidylserin in wässrigen Zubereitungen. Phospholipide und insbesondere Phosphatidylserin werden als Nahrungsergänzung z. B. zur Behandlung altersbedingter cognitiver Leistungsschwächen, von Stress-Symptomen sowie zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit eingesetzt. Aufgrund der Instabilität der Phospholipide in vielen Lebensmittelzubereitungen mit erhöhtem Wassergehalt war die Verabreichung insbesondere an Kinder bisher jedoch schwierig. Durch die neuartige Formulierung wird dieses Problem effektiv beseitigt.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine neuartige Formulierung von Phospholipiden, insbesondere Phosphatidylserin, insbesondere zum Zwecke der Nahrungsergänzung sowie ein Verfahren zur stabilen Einarbeitung von Phosphatidylserin in wässrige Zubereitungen.
Phosphatidylserin (PS) ist ein seit Anfang der neunziger Jahre des letzten Jahrhunderts in großem Umfang eingesetzter Rohstoff zur Nahrungsergänzung. Die gesundheitliche Wirkung von Phosphatidylserin ist in einer Vielzahl klinischer Studien belegt und deckt das weite Gebiet der Behandlung altersbedingter cognitiver Leistungsschwäche, von Stress-Symptomen sowie der Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit ab.
Insbesondere in Kombination mit langkettigen Omega-3 Fettsäuren wie z. B. Docosahexaensäure (DHA) hat sich Phosphatidylserin außerdem als wirkungsvolle Nahrungsergänzung bei Kindern mit Aufmerksamkeits-Defizit, Hyperaktivität und Lernschwäche erwiesen. So wird in der Deutschen Offenlegungsschrift 19943198 diese Kombination zur Behebung zentralnervöser Störungen beschrieben, EP 1435971 Tobt die Kombination von Phosphatidylserin und DHA zur Behandlung von Aufmerksamkeitsdefizit- und Hyperaktivitätssymptomen bei Kindern aus.
Phosphatidylserin wurde ursprünglich aus Rinderhirn gewonnen, bis Anfang der Neunziger Jahre des letzten Jahrhunderts die BSE-Problematik zur Entwicklung eines Alternativproduktes aus Soja führte. Dieses wurde aus Soja-Phospholipiden durch sogenannten enzymatischen Kopfgruppenaustausch hergestellt.
Phosphatidylserin wird heute nahezu ausschließlich in Form von Kapseln (Welch- oder Hartgelatine) oder Tabletten verabreicht. Grund ist die erhebliche Instabilität dieses Phospholipids in allen Lebensmittelzubereitungen mit erhöhtem Wassergehalt (z. B. Fruchtsäfte, Softdrinks, etc.). Dies insbesondere dann, wenn der pH-Wert der Zubereitung deutlich im sauren Bereich liegt. Selbst in Weichgelatinekapseln hat man aufgrund der Feuchtigkeit des Kapsel-Hüllmaterials schon nach relativ kurzer Lagerzeit einen erheblichen Abbau des Phosphatidylserin festgestellt. WO 03/088949 beschreibt Phosphatidylserin als bekanntermaßen Hydrolyse-instabil und schlägt daher ein Verfahren vor, nach dem Phosphatidylserin in eine Matrix aus einem höher schmelzenden Fett oder Polyol (fest bei Raumtemperatur, flüssig bei Verkapselungstemperatur) eingebettet wird, um das Phosphatidylserin innerhalb der Kapsel zu immobilisieren und somit zu stabilisieren.
In WO 05/027822 wird Phosphatidylserin in einer Ausführungsform als ölige Flüssigkeit beschrieben, die bevorzugt in Weichgelatinekapseln angeboten wird. Da es in dieser Form aber relativ instabil ist, wird vermutet, dass dies an Restenzymaktivität aus dem Herstellverfahren liegt. Vorgeschlagen wird, die Restenzymaktivität zu reduzieren und damit zur Verbesserung der Lagerstabilität beizutragen.
Unabhängig von eventuellen Stabilitätsproblemen des Phosphatidylserin ist – wie schon erwähnt – die Gelatinekapsel die bevorzugte Darreichungsform.
Da nun aber Kinder ungern Kapseln schlucken, war es über viele Jahre nur sehr eingeschränkt möglich, diesen Markt hinreichend zu bedienen.
Selbst die oben beschriebenen, vielfältigen Versuche, Phosphatidylserin durch Einkapselung in Hartfettmatrices oder andere Materialien innerhalb der Kapsel zu stabilisieren, haben letztlich nicht den gewünschten Erfolg gebracht, geschweige denn sich am Markt durchsetzen können.
Eine Aufgabe der Erfindung war es nun, eine neuartige Zubereitung zu entwickeln, die es nicht nur erlaubt, Phospholipide wie Phosphatidylserin in stabiler, sondern insbesondere auch in geschmacklich und sensorisch attraktiver, sowie angenehmer Darreichungsform anzubieten. Idealerweise sollte das Phospholipide dann auch mit anderen, die Wirkung synergistisch unterstützenden Wirkstoffen zu kombinieren sein.
Es hat sich nun überraschend und für den Fachmann nicht vorhersehbar herausgestellt, dass eine Zubereitung enthaltend Phospholipide, bevorzugt Phosphatidylserin und Fruchtzubereitung den Nachteilen des Standes der Technik abhilft und unter an derem den hydrolytischen Phospholipideabbau verhindert. Der Grund dafür dürfte in der geringen Wasseraktivität einer derartigen Zubereitung liegen. Als Phospholipide wird bevorzugt Phosphatidylserin eingesetzt.
Weiterer Vorteil dieser Art von Zubereitung ist zudem, dass man auch andere, die Phosphatidylserinwirkung synergistisch ergänzende Wirkstoffe, wie z. B. Antioxidantien, Omega-3 Fettsäuren (Fischöle und Fischölkonzentrate), Carotinoide (z. B. β-Carotin, Lycopin, Lutein, Astaxanthin und andere), Pflanzenextrakte (z. B. Ginkgo, Johanniskraut, Rodiola Rosea, Hopfen, Grüntee und andere), Vitamine (z. B. C, E, B₁, B₂, B₆, B₁₂) und andere Nährstoffe sowie auch Aromen einarbeiten kann.
Durch den Anteil an emulgieraktiven Phospholipiden aus dem Phosphatidylserinprodukt – oder gezielt zugegebener anderer Phospholipide – wird obendrein die Bioverfügbarkeit der in disperser Form vorliegenden Wirkstoffe erheblich verbessert. Die Fruchtbasis bringt zudem ein sehr angenehmes Aroma sowie eine deutliche Geschmackskomponente mit sich. Beides ist besonders für Kinder ein erheblicher Vorteil gegenüber der herkömmlichen Kapselform von Phosphatidylserin-Präparaten. Als Fruchtzubereitung können dabei Pürees oder Konzentrate auf Basis heimischer oder tropischer Früchte oder deren Gemische verwendet werden. Insbesondere kommen nahezu alle niedrig-wasserhaltigen Pürees oder Konzentrate in Frage, sei es aus tropischen oder auch heimischen Früchten (z. B. Mango, Banane, Pfirsich, Waldbeeren, Erdbeeren, Äpfel, Birnen, o. ä.), insbesondere wenn ihr pH-Wert einen Wert von 4 nicht unterschreitet.
Erfindungsgemäß werden unter Fruchtzubereitungen, Fruchtpürees, Fruchtkonzentrate und vergleichbare Fruchtprodukte verstanden die durch Verarbeitung der Früchte wie etwa pürieren, aufkonzentrieren von Saft oder ähnlichen Verfahren gewonnen werden.
Phosphatidylserin kann hergestellt werden auf enzymatischem Wege durch Kopfgruppenaustausch anderer Phospholipide, wie z. B. Phosphatidylcholin aus pflanzlichen oder tierischen Rohstoffen oder aus natürlichen Rohstoffen wie z. B. Hirn oder Milch gewonnen werden. Alternativ kann so erhaltenes Lysophosphatidylserin eingesetzt werden. Von Vorteil ist es, wenn zusätzlich Omega-3-Fettsäuren enthalten sind.
Dabei ist weiter von Vorteil, wenn die Wasseraktivität der Zubereitung 1 bis 3 beträgt. Bevorzugt ist es, wenn die Wasseraktivität a_W höchstens 3, bevorzugt höchstens 2, besonders bevorzugt höchstens 1 beträgt. Dadurch wird das Hydrolyse-Risiko des Phosphatidylserins verringert.
Weiter bevorzugt ist es, wenn der pH-Wert der Zubereitung wenigstens 3, besonders bevorzugt wenigstens 4 beträgt. Von Vorteil ist es weiterhin, wenn die Fruchtzubereitung aus Waldbeeren, Mangos, Bananen und/oder Pfirsichen hergestellt wird, besonders bevorzugt aus Waldbeeren.
Es ist besonders bevorzugt, wenn zusätzlich Zuckersirup und/oder Stärke und/oder modifizierte Stärke enthalten ist. Ganz besonders bevorzugt ist es, wenn die Viskosität der Zubereitung 5 bis 30 Pas beträgt. Die Zugabe von etwas Zuckersirup oder Stärke wird so bemessen, dass die Zubereitung sirupförmig eingestellt wird. Die beschriebene Sirupform eignet sich selbstverständlich ebenfalls zur Einarbeitung weiterer oder anderer Phospholipide als Mittel der Prävention bzw. Therapie, wie z. B Phosphatidylcholin aus Soja, Phospholipide aus Milch, Ei oder aus marinen Rohstoffen, um nur einige Beispiele zu nennen.
Weiter ist es von sehr großem Vorteil, wenn die Zubereitung zusätzlich Wirkstoffe, Nährstoffe und/oder Aromen enthält. Besonders geeignet und vorteilhaft sind Fischöle oder Fischölkonzentrate, Carotinoide, Pflanzenextrakte, Antioxidantien, Vitamine, Aromen und anderer Wirkstoffe, insbesondere die oben konkret genannten Verbindungen sowie der Zusatz anderer Phospholipide zur Verbesserung der Dispersion. Ein solcher Zusatz anderer Phospholipide (aus pflanzlichen Rohstoffen, Milch, Eigelb oder marinen Quellen) kann auch zur ernährungsphysiologischen Ergänzung bzw. zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit der Inhaltsstoffe dienen, sofern diese schlecht oder eingeschränkt bioverfügbar sind. Es ist weiter bevorzugt, wenn zusätzlich Konservierungsstoffe enthalten sind.
Die Erfindung umfasst auch Nahrungsergänzungsmittel enthaltend eine für Einmal- oder Mehrfachdosierung verpackte oben beschriebene Zubereitung, bevorzugt verpackt in einem Schlauchfolienbeutel zur Einmaldosierung, oder einer Flasche zur Mehrfachdosierung.
Sollte Keimwachstum nicht zu verhindern sein, etwa durch Einstellung des a_W-Wert auf ausreichend niedrige Werte, kann man auch geringe Mengen eines Konservierungsmittels hinzufügen. Aufgrund der erforderlichen Dosierung von mindestens 100 mg Phosphatidylserin pro Tag und der relativ geringen Beladbarkeit der Fruchtzubereitung ist eine ideale Darreichungsform eines erfindungsgemäß hergestellten Produktes die Form einer Sirup-ähnlichen Zubereitung von mittlerer bis hoher Viskosität. Diese kann in Flaschen zur Mehrfachdosierung oder aber auch in sogenannten Stick Packs (Schlauchfolie) als Einmaldosis abgefüllt werden. Vorzugsweise kann auf eine Hülle oder Kapsel aus Gelatine ebenso verzichtet werden, wie auf eine Einarbeitung des Phosphatidylserins in eine Matrix oder lipophile Matrix.
Weiterhin ist es möglich, den Phosphatidylserin enthaltenden Sirup als Konzentrat zur Verdünnung mit flüssigen Lebensmitteln einzusetzen (Milchgetränke, Yoghurts, Fruchtsäfte, usw.).
Obwohl Phosphatidylserin, wie beschrieben, in wasserhaltigen Produkten relativ instabil ist, birgt die kurze Verweildauer zwischen Zugabe des Sirups zum Lebensmittel und dem Verzehr kein nennenswertes Risiko eines hydrolytischen Abbaus.
Die Erfindung betrifft daher auch ein Nahrungsergänzungsmittel umfassend ein Packmittel mit mehreren voneinander getrennten Kammern, wobei in einer Kammer die beschriebene Zubereitung und in einer anderen Kammer ein flüssiges Lebensmittel, bevorzugt ein Milchprodukt oder Fruchtsaft enthalten ist und die Inhalte der Kammern vor dem Verzehr vermischt werden können. Solche Packmittel können beispielsweise zweikammerige Joghurtbecher mit einer durch Umknicken der Ecke in die andere Kammer entleerbaren Kammer oder Fruchtsaftpackungen mit zweiter Kammer, die beim Betätigen des Verschlusses in den Fruchtsaft hinein entleert wird, sein.
Die Erfindung betrifft auch ein Verfahren zur stabilen Einarbeitung von Phospholipiden, insbesondere Phosphatidylserin in wässrige Zubereitungen wobei das Phosphatidylserin in eine Fruchtzubereitung eingearbeitet wird. Die Fruchtzubereitung kann dabei wie oben beschrieben beschaffen sein.
Weiter umfasst die Erfindung die Verwendung einer beschriebenen Zubereitung oder eines beschriebenen Nahrungsergänzungsmittels gegen kognitive und/oder körperliche Leistungsschwäche und/oder Stressymptome und/oder Aufmerksamkeitsdefizitsyndrom bei Kindern und/oder Hyperaktivität. Insbesondere verbessern erfindungsgemäße Zubereitungen, Lern- und Konzentrationsstörungen sowie Verhaltensauffälligkeiten bei Kindern ebenso wie die kognitive Leistungsfähigkeit und die körperliche Leistungsfähigkeit und mildern Stress-Symptome.
Beispiel:
1.213 g Fischöl (235 g EPA, 175 g DHA), 143 g eines 70-prozentigen Phosphatidylserin-Präparates Serin Aid 70P von Chemi und 143 g entöltes Soja-Lecithin Epikuron 100P von Cargill wurden unter Zugabe von 26,2 g Vitamin C und 16,4 g Tocopherol (Vitamin C und Tocopherol als Antioxidantien) in ein Fruchtpüree aus Waldbeeren unter Zusatz 3.735 g eines Gemisches aus Ananas- und Orangensaft, Fructose, modifizierter Maisstärke EmCap01376 von Cargill und Bananenpüree bei einer Temperatur von 50°C eingearbeitet.
Zur Stabilisierung wurde weiterhin etwas Alginat und Gummi Arabicum zugesetzt. Zur mikrobiologischen Konservierung wurden 7 mg Kaliumsorbat zugegeben.
In einer Gesamtmenge von 5.785 g sollten demnach 100 g Phosphatidylserin und 410 g langkettige Omega-3 Fettsäuren enthalten sein.
Unmittelbar nach Herstellung wurde ein Phosphatidylseringehalt von 76,4 g, nach 3 Monaten von 73.0 g ermittelt (³¹P-NMR).
Die Differenz zwischen theoretischem und gefundenen Phosphatidylseringehalt erklärt sich mit der bekannten Tatsache, dass Phosphatidylserin nicht nur hydrolyseempfindlich, sondern auch thermisch recht instabil ist und im Zuge der Herstellung etwas abgebaut hat.
Während der Lagerung bei Raumtemperatur im verschlossenen, lichtgeschützten Gefäß über einen Zeitraum von 3 Monaten ist dagegen die Menge an Phosphatidylserin – innerhalb der Analysengenauigkeit – konstant geblieben.
ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
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Zitierte Patentliteratur

- DE 19943198 A [0003]
- EP 1435971 [0003]
- WO 03/088949 [0005]
- WO 05/027822 [0006]

Claims

Zubereitung enthaltend Phospholipide und Fruchtzubereitung
Zubereitung nach Patentanspruch 1 dadurch gekennzeichnet, dass das Phospholipide ist.
Zubereitung nach Patentanspruch 1 dadurch gekennzeichnet, dass Omega-3-Fettsäuren enthalten sind.
Zubereitung nach einem der vorangehenden Patentansprüche dadurch gekennzeichnet, dass der Wassergehalt der Zubereitung 1 bis 3% beträgt.
Zubereitung nach einem der vorangehenden Patentansprüche dadurch gekennzeichnet, dass die Wasseraktivität a_W höchstens 3, bevorzugt höchtens 2, besonders bevorzugt höchstens 1 beträgt.
Zubereitung nach einem der vorangehenden Patentansprüche dadurch gekennzeichnet, dass ihr pH-Wert wenigstens, besonders bevorzugt wenigstens 3 beträgt.
Zubereitung nach einem der vorangehenden Patentansprüche dadurch gekennzeichnet, dass die Fruchtzubereitung aus Waldbeeren, Mangos, Bananen und/oder Pfirsichen hergestellt wird, besonders bevorzugt aus Waldbeeren.
Zubereitung nach einem der vorangehenden Patentansprüche dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich Zuckersirup oder Stärke oder modifizierte Stärke enthalten ist.
Zubereitung nach einem der vorangehenden Patentansprüche dadurch gekennzeichnet, dass ihre Viskosität 5 bis 30 Pa s beträgt.
Zubereitung nach einem der vorangehenden Patentansprüche dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich Wirkstoffe, Nährstoffe und/oder Aromen enthalten sind.
Zubereitung nach einem der vorangehenden Patentansprüche dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich Konservierungsstoffe enthalten sind.
Nahrungsergänzungsmittel enthaltend eine für Einmal- oder Mehrfachdosierung verpackte Zubereitung nach einem der vorangehenden Patentansprüche, bevorzugt verpackt in einem Schlauchfolienbeutel zur Einmaldosierung oder Flasche zur Mehrfachdosierung.
Nahrungsergänzungsmittel umfassend ein Packmittel mit mehreren voneinander getrennten Kammern, wobei in einer Kammer die Zubereitung nach Patentanspruch 1 bis 11 und in einer anderen Kammer ein flüssiges Lebensmittel, bevorzugt ein Milchprodukt oder Fruchtsaft enthalten ist und die Inhalte der Kammern vor dem Verzehr vermischt werden können.
Verfahren zur stabilen Einarbeitung von Phospholipide, insbesondere Phosphatidylserin in wässrige Zubereitungen dadurch gekennzeichnet, dass das Phospholipide in eine Fruchtzubereitung eingearbeitet wird.
Verwendung einer Zubereitung oder eines Nahrungsergänzungsmittels nach einem der Patentansprüche 1 bis 12 gegen kognitive und/oder körperliche Leistungsschwäche und/oder Stressymptome und/oder Aufmerksamkeitsdefizit-Syndrom (ADS) und/oder Hyperaktivität.