DE102004039550A1

DE102004039550A1 - Kosmetische und dermatologische Zusammensetzungen mit (2-Hydroxyethyl)harnstoff

Info

Publication number: DE102004039550A1
Application number: DE200410039550
Authority: DE
Inventors: Thomas Dr. Döring; Anemone TRÄGER; Marianne Dr. Waldmann-Laue; Bernd Anderheggen
Original assignee: Henkel AG and Co KGaA
Current assignee: Henkel AG and Co KGaA
Priority date: 2004-08-13
Filing date: 2004-08-13
Publication date: 2006-02-23

Abstract

Kosmetsiche Zusammensetzungen zur Behandlung der Haut, der Haare und der Achselhöhlen, die (2-Hydroxyethyl)harnstoff in Kombination mit weiteren ausgewählten kosmetischen Wirkstoffen enthalten, zeichnen sich durch überraschend verbesserte pflegende und konditionierende Eigenschaften und einen außergewöhnlich angenehmen sensorischen Eindruck bei der Applikation aus.

Description

Die Erfindung betrifft topische kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen, die in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger eine Kombination von (2-Hydroxyethyl)harnstoff mit mindestens einem ausgewählten kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoff enthalten.
Topische Zusammensetzungen, die kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe enthalten, sind im Stand der Technik bekannt. Ein häufig auftretender Nachteil ist allerdings die begrenzte Wirksamkeit, da die Wirkstoffe meist an der obersten Schicht der Epidermis verbleiben, deren Zellen bereits die letzte Stufe vor der Desquamation im Kreislauf der ständigen Erneuerung der Epidermis darstellen. Wünschenswert dagegen wäre zum Beispiel die Einschleusung der applizierten Wirkstoffe auch in tiefere Schichten der Epidermis, damit die Wirkstoffe der Haut insgesamt länger zur Verfügung stehen, um ihre maximale Wirkung erzielen zu können. Da die kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoffe für einen beträchtlichen Anteil der Rohstoffkosten einer topischen Zusammensetzung verantwortlich sind, ist eine verbesserte Ausnutzung der Wirkstoffe, bevorzugt unter Ausnutzung von Synergieeffekten, von großem ökonomischen Interesse für den Hersteller.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, topische kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen mit einer optimierten Wirksamkeit der enthaltenen Wirkstoffe bereitzustellen.

Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind kosmetische oder dermatologische Zusammensetzungen, die in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger (2-Hydroxyethyl)harnstoff sowie mindestens einen weiteren Wirkstoff enthalten, der ausgewählt ist aus Monomeren, Oligomeren und Polymeren von Aminosäuren, N-C₂-C₂₄-Acylaminosäuren, den Estern und/oder den physiologisch verträglichen Metallsalzen dieser Substanzen, DNA- oder RNA-Oligonucleotiden, natürlichen Betainverbindungen, Vitaminen, Provitaminen und Vitaminvorstufen der Gruppen A, B, C, E, N und K und den Estern der vorgenannten Substanzen, α-Hydroxycarbonsäuren, α-Ketocarbonsäuren, β-Hydroxycarbonsäuren und deren Ester-, Lacton- oder Salzformen, Flavonoiden und Flavonoid-reichen Pflanzenextrakten, Isoflavonoiden und Isoflavonoid-reichen Pflanzenextrakten, Polyphenolen und Polyphenol-reichen Pflanzenextrakten, Ubichinon und Ubichinol sowie deren Derivaten, Silymarin, natürlich vorkommenden Xanthin-Derivaten, ausgewählt aus Coffein, Theophyllin, Theobromin und Aminophyllin, Ectoin, anorganischen und organischen UV-Filtersubstanzen, selbstbräunenden Wirkstoffen, hautaufhellenden Wirkstoffen, hautberuhigenden Wirkstoffen, sebumregulierenden Wirkstoffen sowie Desoxyzuckern oder Desoxyzucker-Bausteine enthaltenden Polysacchariden.

(2-Hydroxyethyl)harnstoff ist, ähnlich wie Harnstoff selbst, im Stand der Technik als feuchtigkeitsspendender und hautweichmachender Wirkstoff bekannt. Überraschend und für den Fachmann nicht vorhersehbar wurde nun gefunden, dass (2-Hydroxyethyl)-harnstoff auch in der Lage sein kann, die Wirksamkeit ausgewählter kosmetischer oder dermatologischer Wirkstoffe zu optimieren.

In einer ersten bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens ein Monomer, Oligomer oder Polymer von Aminosäuren, N-C₂-C₂₄-Acylaminosäuren und/oder den Estern und/oder den physiologisch verträglichen Metallsalzen dieser Substanzen.

Die Monomere der Aminosäuren und/oder der N-C₂-C₂₄-Acylaminosäuren sind ausgewählt aus Alanin, Arginin, Asparagin, Asparaginsäure, Canavanin, Citrullin, Cystein, Cystin, Desmosin, Glutamin, Glutaminsäure, Glycin, Histidin, Hydroxylysin, Hydroxyprolin, Isodesmosin, Isoleucin, Leucin, Lysin, Methionin, Ornithin, Phenylalanin, Prolin, Pyroglutaminsäure, Sarcosin, Serin, Taurin, Threonin, Thyroxin, Tryptophan, Tyrosin und Valin. Besonders bevorzugt sind Taurin, Arginin, Hydroxyprolin, Prolin und Glutaminsäure.

Der C₂-C₂₄-Acylrest, mit dem die genannten Aminosäuren an der Aminogruppe derivatisiert sind, ist ausgewählt aus einem Acetyl-, Propanoyl-, Butanoyl-, Pentanoyl-, Hexanoyl-, Heptanoyl-, Octanoyl-, Nonanoyl-, Decanoyl-, Undecanoyl-Lauroyl-, Tridecanoyl-, Myristoyl-, Pentadecanoyl-, Cetoyl-, Palmitoyl-, Stearoyl-, Elaidoyl-, Arachidoyl- oder Behenoyl-Rest. Mischungen von C₈-C₁₈-Acylresten werden auch als Cocoyl-Rest bezeichnet und sind ebenfalls bevorzugte Substituenten. Bevorzugte Beispiele sind Zinkpyroglutamat, Natriumoctanoylglutamat, Natriumdecanoylglutamat, Natriumlauroylglutamat, Natriummyristoylglutamat, Natriumcetoylglutamat und Natriumstearoylglutamat. Besonders bevorzugt sind Zinkpyroglutamat und Natriumlauroylglutamat.

Die physiologisch verträglichen Salze der erfindungsgemäß bevorzugten Wirkstoffe, die Säuregruppen enthalten und Salze bilden können, sind ausgewählt aus den Ammonium-, Alkalimetall-, Magnesium-, Calcium-, Aluminium-, Zink- und Mangan-Salzen. Bevorzugt sind die Natrium-, Kalium-, Magnesium-, Aluminium-, Zink- und Mangan-Salze.

Die Oligomere der Aminosäuren und/oder der N-C₂-C₂₄-Acylaminosäuren sind ausgewählt aus Di-, Tri-, Tetra-, Penta-, Hexa-, Hepta-, Octa-, Nona- und Decapeptiden, die acyliert und/oder verestert sein können. Besonders bevorzugt sind die Di-, Tri-, Tetra-, Penta- und Hexapeptide, die acyliert und/oder verestert sein können. Erfindungsgemäß bevorzugte, gegebenfalls acylierte und/oder veresterte Dipeptide sind Tyr-Arg, Val-Trp, Asn-Phe, Asp-Phe, N-Palmitoyl-β-Ala-His, N-Acetyl-Tyr-Arg-hexyldecylester (z.B. Calmosensine von Sederma), Carnosin (β-Ala-His) und N-Palmitoyl-Pro-Arg. Erfindungsgemäß bevorzugte, gegebenfalls acylierte und/oder veresterte Tripeptide sind Gly-His-Lys, N-Palmitoyl-Gly-His-Lys, Gly-Lys-His, His-Ala-Orn, Lys-Phe-Lys, N-Elaidoyl-Lys-Phe-Lys und N-Acetyl-Arg-Lys-Arg-NH₂. Erfindungsgemäß bevorzugte, gegebenfalls acylierte und/oder veresterte Tetrapeptide sind Gly-Gln-Pro-Arg, Gly-Gln-Arg-Pro und N-Palmitoyl-Gly-Gln-Pro-Arg. Erfindungsgemäß bevorzugte, gegebenfalls acylierte und/oder veresterte Pentapeptide sind Lys-Thr-Thr-Lys-Ser, N-Palmitoyl-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser, N-Palmitoyl-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met und N-Palmitoyl-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu. Ein erfindungsgemäß bevorzugtes Hexapeptid ist Palmitoyl-Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly (Biopeptide EL von Sederma).

Es kann erfindungsgemäß besonders bevorzugt sein, ein Gemisch aus mindestens zwei Oligopeptiden einzusetzen. Ein besonders bevorzugtes Gemisch ist die Kombination aus N-Palmitoyl-Gly-His-Lys (z.B. Biopeptide CL von Sederma) und N-Palmitoyl-Gly-Gln-Pro-Arg (z.B. in Eyeliss von Sederma). Eine vorgefertigte Mischung des Tripeptids Palmitoyl-Gly-His-Lys und des Tetrapeptids N-Palmitoyl-Gly-Gln-Pro-Arg ist unter dem Handelsnamen Matrixyl 3000, ebenfalls von Sederma, erhältlich.

Die Polymere der Aminosäuren und/oder der N-C₂-C₂₄-Acylaminosäuren sind ausgewählt aus pflanzlichen und tierischen Proteinhydrolysaten und/oder Proteinen. Tierische Proteinhydrolysate sind z.B. Elastin-, Collagen-, Keratin-, Seiden- und Milcheiweiß-Proteinhydrolysate, die auch in Form von Salzen vorliegen können. Erfindungsgemäß bevorzugt sind pflanzliche Proteinhydrolysate, z.B. Soja-, Weizen-, Mandel-, Erbsen-, Kartoffel- und Reisproteinhydrolysate. Entsprechende Handelsprodukte sind z.B. DiaMin^® (Diamalt), Gluadin^® (Cognis), Lexein^® (Inolex) und Crotein^® (Croda). Besonders bevorzugt sind Sojaproteinhydrolysate, z.B. die Handelsprodukte Phytokine^® von Coletica oder Ridulisse C^® von Silab.

Proteinhydrolysate können naturgemäß auch monomere Aminosäuren und Oligopeptide enthalten; ihre Zusammensetzung ist normalerweise nicht definiert. Ebenfalls möglich ist der Einsatz von Acylderivaten der Proteinhydrolysate, z.B. in Form ihrer Fettsäure-Kondensationsprodukte. Entsprechende Handelsprodukte sind z.B. Lamepon^® (Cognis), Gluadin^® (Cognis), Lexein^® (Inolex), Crolastin^® oder Crotein^® (Croda).

Erfindungsgemäß einsetzbar sind auch kationisierte Proteinhydrolysate. Bevorzugt sind kationische Proteinhydrolysate, deren zugrunde liegender Proteinanteil ein Molekulargewicht von 100 bis zu 25000 Dalton, bevorzugt 250 bis 5000 Dalton aufweist. Weiterhin sind unter kationischen Proteinhydrolysaten quaternierte Aminosäuren und deren Gemische zu verstehen. Weiterhin können die kationischen Proteinhydrolysate auch noch weiter derivatisiert sein. Als typische Beispiele für erfindungsgemäß verwendete kationische Proteinhydrolysate und -derivate sind einige der unter den INCI-Bezeichnungen im "International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook", (seventh edition 1997, The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association 1101 17^th Street, N.W., Suite 300, Washington, DC 20036-4702) genannten und im Handel erhältlichen Produkte aufgeführt: Cocodimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen, Steardimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen, Cocodimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Rice Protein, Cocodimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Silk, Cocodimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Soy Protein, Cocodimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Wheat Protein, Cocodimonium Hydroxypropyl Silk Amino Acids, Hydroxypropyl Arginine Lauryl/Myristyl Ether HCl. Ganz besonders bevorzugt sind die kationischen Proteinhydrolysate und -derivate auf pflanzlicher Basis.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform sind die Polymeren der Aminosäuren ausgewählt aus DNA-Reparaturenzymen.

Erfindungsgemäß bevorzugte DNA-Reparaturenzyme sind Photolyase und T4 Endonuclease V, letztere im weiteren mit "T4N5" abgekürzt. Diese beiden Enzyme sind im Stand der Technik bereits als sogenannte DNA-Reparatur-Enzyme bekannt. Unter DNA-Reparatur ist definitionsgemäß die Spaltung bzw. Entfernung von UV-induzierten Pyrimidindimeren aus der DNA zu verstehen.

Photolyase ist die Kurzbezeichnung für Desoxyribodipyrimidin-Photolyase bzw. DNA-Photolyase, ein Enzym mit der Klassifizierungsnummer EC 4.1.99.3. Eine besonders effiziente Photolyase stammt aus Anacystis nidulans, einem phototrophen marinen Mikroorganismus. Die Photolyase aus A. nidulans wird in technisch relevanten Mengen mittlerweile aus E. coli gewonnen. Photolyase ist zur Aktivierung auf Licht angewiesen.

Das Enzym T4 Endonuclease V wird vom den V-Gen der Bakteriophage T4 produziert und gehört zu den Phosphodiesterasen, die die Nucleinsäuren an der (5'-3')-Bindung hydrolytisch spalten. T4N5 ist auch ohne Lichteinfluss aktiv. Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist der Einsatz von liposomenverkapselten DNA-Reparaturenzymen. Liposomenverkapselte Photolyase ist im Handel z.B. unter der Produktbezeichnung Photosome^TM, liposomenverkapselte T4N5 z.B. unter der Bezeichnung Ultrasome^TM von der Firma AGI Dermatics, USA, erhältlich.

In den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind die PhotosomeTM oder Ultrasome^TM in Mengen von 0,1–10 Gew.-%, bevorzugt 0,5–5,0 Gew.-% und besonders bevorzugt 1,0–4,0 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel, enthalten.

In den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind die Monomere, Oligomere oder Polymere von Aminosäuren, N-C₂-C₂₄-Acylaminosäuren und/oder den Estern und/oder den physiologisch verträglichen Metallsalzen dieser Substanzen in Mengen von 0,0001–10 Gew.-%, bevorzugt 0,01–5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1–3 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens ein DNA-Oligonucleotid oder mindestens ein RNA-Oigonucleotid.

Erfindungsgemäß werden unter einem Oligonucleotid Polymerisate aus 2 bis 20, bevorzugt 2 bis 10 Mononucleotiden verstanden, die ebenso wie bei Polynucleotiden und Nucleinsäuren durch Phosphorsäurediester-Brücken verknüpft sind. Die Nucleotide bestehen aus Nucleobasen (meist Pyrimidin- oder Purin-Derivaten), Pentosen (meist D-Ribofuranose oder 2-Desoxy-D-ribofuranose in β-N-glykosidischer Bindung an die Nucleobase) und Phosphorsäure. Die Mononucleotide sind zum Beispiel Adenosinphosphate, Cytidinphosphate, Guanosinphosphate, Uridinphosphate und Thymidinphosphate, insbesondere CMP (Cytidin-5'-monophosphat), UDP (Uridin-5'-diphosphat), ATP (Adenosin-5'-triphosphat) und GTP (Guanosin-5'-triphosphat).

Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugtes Oligonucleotid ist das Thymidin-Dinucleotid.

In den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind die DNA-Oligonucleotide oder RNA-Oligonucleotide in Mengen von 0,0001–5 Gew.-%, bevorzugt 0,001–1,0 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,01–0,5 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel, enthalten.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens eine natürliche Betainverbindung. Erfindungsgemäße natürliche Betainverbindungen sind natürlich vorkommende Verbindungen mit der Atomgruppierung R₃N⁺-CH₂-X-COO^– gemäß IUPAC-Regel C-816.1. Sogenannte Betaintenside (synthetisch) fallen nicht unter die erfindungsgemäß verwendeten Betainverbindungen, ebenso wenig andere zwitterionische Verbindungen, in denen sich die positive Ladung an N oder P und die negative Ladung formal an O, S, B oder C befindet, die aber nicht der IUPAC-Regel C-816.1 entsprechen. Erfindungsgemäß bevorzugte Betainverbindungen sind Betain (Me₃N⁺-CH₂-COO^–) und Carnitin (Me₃N⁺-CH₂-CHOH-CH₂-COO^–), jeweils mit Me = Methyl und X = C-C-Einfachbindung (im Falle des Betains) oder X = -CHOH-CH₂- (im Falle des Carnitins).

Die Betainverbindungen sind in den erfindungsgemäßen Mitteln in einer Gesamtmenge von 0,05 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 3 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,5 bis 2 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens ein Vitamin, Provitamin oder eine als Vitaminvorstufe bezeichnete Verbindung aus den Vitamingruppen A, B, C, E, H und K und den Estern der vorgenannten Substanzen.

Zur Gruppe der als Vitamin A bezeichneten Substanzen gehören das Retinol (Vitamin A₁) sowie das 3,4-Didehydroretinol (Vitamin A₂). Das β-Carotin ist das Provitamin des Retinols. Als Vitamin A-Komponente kommen erfindungsgemäß beispielsweise Vitamin A-Säure und deren Ester, Vitamin A-Aldehyd und Vitamin A-Alkohol sowie dessen Ester, wie Retinylpalmitat und Retinylacetat in Betracht. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen enthalten die Vitamin A-Komponente bevorzugt in Mengen von 0,05–1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung.

Zur Vitamin B-Gruppe oder zu dem Vitamin B-Komplex gehören unter anderem

– Vitamin B₁, Trivialname Thiamin, chemische Bezeichung 3-[(4'-Amino-2'-methyl-5'-pyrimidinyl)-methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazoliumchlorid. Bevorzugt wird Thiaminhydrochlorid in Mengen von 0,05 bis 1 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel, eingesetzt.
– Vitamin B₂, Trivialname Riboflavin, chemische Bezeichung 7,8-Dimethyl-10-(1-D-ribityl)-benzo[g]pteridin-2,4(3H,10H)-dion. Bevorzugt werden Riboflavin oder seine Derivate in Mengen von 0,05 bis 1 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel, eingesetzt.
– Vitamin B₃. Unter dieser Bezeichnung werden die Verbindungen Nicotinsäure und Nicotinsäureamid (Niacinamid) geführt. Erfindungsgemäß bevorzugt ist das Nicotinsäureamid, das in den erfindungsgemäßen Mitteln bevorzugt in Mengen von 0,05 bis 1 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel, enthalten ist.
– Vitamin B₅ (Pantothensäure und Panthenol). Bevorzugt wird Panthenol eingesetzt. Erfindungsgemäß einsetzbare Derivate des Panthenols sind insbesondere die Ester und Ether des Panthenols sowie kationisch derivatisierte Panthenole. In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform der Erfindung können an Stelle von sowie zusätzlich zu Pantothensäure oder Panthenol auch Derivate des 2-Furanon mit der allgemeinen Strukturformel (I) eingesetzt werden.

Bevorzugt sind die 2-Furanon-Derivate, in denen die Substituenten R¹ bis R⁶ unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom, einen Hydroxylrest, einen Methyl-, Methoxy-, Aminomethyl- oder Hydroxymethylrest, einen gesättigten oder ein- oder zweifach ungesättigten, linearen oder verzweigten C₂-C₄- Kohlenwasserstoffrest, einen gesättigten oder ein- oder zweifach ungesättigten, verzweigten oder linearen Mono-, Di- oder Trihydroxy-C₂-C₄-Kohlenwasserstoffrest oder einen gesättigten oder ein- oder zweifach ungesättigten, verzweigten oder linearen Mono-, Di- oder Triamino-C₂-C₄-Kohlenwasserstoffrest darstellen. Besonders bevorzugte Derivate sind die auch im Handel erhältlichen Substanzen Dihydro-3-hydroxy-4,4-dimethyl-2(3H)-furanon mit dem Trivialnamen Pantolacton (Merck), 4-Hydroxymethyl-γ-butyrolacton (Merck), 3,3-Dimethyl-2-hydroxy-γ-butyrolacton (Aldrich) und 2,5-Dihydro-5-methoxy-2-furanon (Merck), wobei ausdrücklich alle Stereoisomeren eingeschlossen sind. Das erfindungsgemäß außerordentlich bevorzugte 2-Furanon-Derivat ist Pantolacton (Dihydro-3-hydroxy-4,4-dimethyl-2(3H)-furanon), wobei in Formel (I) R¹ für eine Hydroxylgruppe, R² für ein Wasserstoffatom, R³ und R⁴ für eine Methylgruppe und R⁵ und R⁶ für ein Wasserstoffatom stehen. Das Stereoisomer (R)-Pantolacton entsteht beim Abbau von Pantothensäure.

Die genannten Verbindungen des Vitamin B₅-Typs sowie die 2-Furanonderivate sind in den erfindungsgemäßen Mitteln in einer Gesamtmenge von 0,05 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 3 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,5 bis 2 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

– Vitamin B₆, wobei man hierunter keine einheitliche Substanz, sondern die unter den Trivialnamen Pyridoxin, Pyridoxamin und Pyridoxal bekannten Derivate des 5-Hydroxymethyl-2-methylpyridin-3-ols versteht. Vitamin B₆ ist in den erfindungsgemäßen Mitteln bevorzugt in Mengen von 0,0001 bis 1,0 Gew.-%, insbesondere in Mengen von 0,001 bis 0,01 Gew.-%, enthalten.
– Vitamin B₇ (Biotin), auch als Vitamin H oder "Hautvitamin" bezeichnet. Bei Biotin handelt es sich um (3aS,4S,6aR)-2-Oxohexahydrothienol[3,4-d]-imidazol-4-valeriansäure. Biotin ist in den erfindungsgemäßen Mitteln bevorzugt in Mengen von 0,0001 bis 1,0 Gew.-%, insbesondere in Mengen von 0,001 bis 0,01 Gew.-% enthalten.

Vitamin C (Ascorbinsäure) wird bevorzugt in Mengen von 0,1 bis 3 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, eingesetzt. Die Verwendung der Derivate Ascorbylpalmitat, -stearat, -dipalmitat, -acetat, Mg-Ascorbylphosphat, Na-Ascorbylphosphat, Natrium- und Magnesiumascorbat, Dinatriumascorbylphosphat und -sulfat, Kaliumascorbyltocopherylphosphat, Chitosanascorbat oder Ascorbylglucosid kann bevorzugt sein. Die Verwendung in Kombination mit Tocopherolen kann ebenfalls bevorzugt sein.

Zur Vitamin E-Gruppe zählen Tocopherol, insbesondere α-Tocopherol, und seine Derivate. Bevorzugte Derivate sind insbesondere die Ester, wie Tocopherylacetat, -nicotinat, -phosphat, -succinat, -linoleat, -oleat, Tocophereth-5, Tocophereth-10, Tocophereth-12, Tocophereth-18, Tocophereth-50 und Tocophersolan.

Tocopherol und seine Derivate sind bevorzugt in Mengen von 0,05–1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

Unter Vitamin F werden üblicherweise essentielle Fettsäuren, insbesondere Linolsäure, Linolensäure und Arachidonsäure, verstanden. Vitamin N ist eine andere Bezeichnung für Biotin oder Vitamin B₇ (siehe oben).

Zu den fettlöslichen Vitaminen der Vitamin K-Gruppe, denen das Grundgerüst des 2-Methyl-1,4-naphthochinons zugrunde liegt, gehören Phyllochinon (Vitamin K₁), Farnochinon oder Menachinon-7 (Vitamin K2) und Menadion (Vitamin K₃). Vitamin K ist bevorzugt in Mengen von 0,0001 bis 1,0 Gew.-%, insbesondere 0,01 bis 0,5 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

Vitamin A-palmitat (Retinylpalmitat), Panthenol, Pantolacton, Nicotinsäureamid, Pyridoxin, Pyridoxamin, Pyridoxal, Biotin, Ascorbylpalmitat, -acetat, Mg-Ascorbylphosphat, Na-Ascorbylphosphat, Natrium- und Magnesiumascorbat und die Tocopherolester, besonders Tocopherylacetat, sind erfindungsgemäß besonders bevorzugt.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens eine α-Hydroxycarbonsäure, α-Ketocarbonsäure oder β-Hydroxycarbonsäure oder deren Ester-, Lacton- oder Salzform. Erfindungsgemäß geeignete α-Hydroxycarbonsäuren oder α-Ketocarbonsäuren sind Glycolsäure, Milchsäure, Weinsäure, Citronensäure, 2-Hydroxybutansäure, 2,3-Dihydroxypropansäure, 2- Hydroxypentansäure, 2-Hydroxyhexansäure, 2-Hydroxyheptansäure, 2-Hydroxyoctansäure, 2-Hydroxydecansäure, 2-Hydroxydodecansäure, 2-Hydroxytetradecansäure, 2-Hydroxyhexadecansäure, 2-Hydroxyoctadecansäure, Mandelsäure, 4-Hydroxymandelsäure, Äpfelsäure, Erythrarsäure, Threarsäure, Glucarsäure, Galactarsäure, Mannarsäure, Gularsäure, 2-Hydroxy-2-methylbernsteinsäure, Gluconsäure, Brenztraubensäure, Glucuronsäure und Galacturonsäure. Besonders bevorzugte α-Hydroxycarbonsäuren sind Milchsäure, Citronensäure, Glycolsäure und Gluconsäure. Eine besonders bevorzugte β-Hydroxycarbonsäure ist Salicylsäure. Die Ester der genannten Säuren sind ausgewählt aus den Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Isopropyl-, Butyl-, Amyl-, Pentyl-, Hexyl-, 2-Ethylhexyl-, Octyl-, Decyl-, Dodecyl- und Hexadecylestern. Die α-Hydroxycarbonsäuren, α-Ketocarbonsäuren oder β-Hydroxycarbonsäuren oder ihre Derivate sind in Mengen von 0,1–10 Gew.-%, bevorzugt 0,5–5 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens ein Flavonoid oder mindestens einen Flavonoid-reichen Pflanzenextrakt.

Die erfindungsgemäß bevorzugten Flavonoide umfassen die Glycoside der Flavone, der Flavanone, der 3-Hydroxyflavone (Flavonoie), der Aurone und der Isoflavone. Besonders bevorzugte Flavonoide sind ausgewählt aus Naringin (Aurantiin, Naringenin-7-rhamnoglucosid), α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyricetin, α-Glucosylisoquercetin, α-Glucosylquercetin, Hesperidin (3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rhamnoglucosid, Hesperitin-7-O-rhamnoglucosid), Neohesperidin, Rutin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavon-3-rhamnoglucosid, Quercetin-3-rhamnoglucosid), Troxerutin (3,5-Dihydroxy-3',4',7-tris(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosid)), Monoxerutin (3,3',4',5-Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosid)), Diosmin (3',4',7-Trihydroxy-5-methoxyflavanon-7-rhamnoglucosid), Eriodictin und Apigenin-7-glucosid (4',5,7-Trihydroxyflavon-7-glucosid).

Erfindungsgemäß außerordentlich bevorzugte Flavonoide sind α-Glucosylrutin, Naringin und Apigenin-7-glucosid.

Ebenfalls bevorzugt sind die aus zwei Flavonoideinheiten aufgebauten Biflavonoide, die z.B. in Gingko-Arten vorkommen. Weitere bevorzugte Flavonoide sind die Chalkone, vor allem Phloricin, Hesperidinmethylchalkon und Neohesperidindihydrochalkon.

Erfindungsgemäß werden die Flavonoide in Mengen von 0,0001 bis 1 Gew.-%, bevorzugt 0,0005 bis 0,5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,001 bis 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die Flavonoidaktivsubstanz in der gesamten kosmetischen Zusammensetzung, eingesetzt.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens ein Isoflavonoid oder mindestens einen Isoflavonoid-reichen Pflanzenextrakt. Zu den Isoflavonoiden werden an dieser Stelle die Isoflavone und die Isoflavon-Glycoside gezählt.

Unter Isoflavonen sind im Sinne der vorliegenden Erfindung Stoffe zu verstehen, die Hydrierungs-, Oxidations- oder Substitutionsprodukte des 3-Phenyl-4H-1-benzopyrans darstellen, wobei eine Hydrierung in der 2,3-Stellung des Kohlenstoffgerüsts vorliegen kann, eine Oxidation unter Ausbildung einer Carbonylgruppe in der 4-Stellung vorliegen kann, und unter Substitution der Ersatz eines oder mehrerer Wasserstoffatome durch Hydroxy- oder Methoxy-Gruppen zu verstehen ist. Zu den erfindungsgemäß bevorzugten Isoflavonen zählen beispielsweise Daidzein, Genistein, Prunetin, Biochanin, Orobol, Santal, Pratensein, Irigenin, Glycitein, Biochanin A und Formononetin. Als Isoflavone besonders bevorzugt sind Daidzein, Genistein, Glycitein und Formononetin.

In den erfindungsgemäß bevorzugten Isoflavon-Glycosiden sind die Isoflavone über mindestens eine Hydroxygruppe mit mindestens einem Zucker glycosidisch verknüpft. Als Zucker kommen Mono- oder Oligosaccharide, insbesondere D-Glucose, D-Galactose, D-Glucuronsäure, D-Galacturonsäure, D-Xylose, D-Apiose, L-Rhamnose, L-Arabinose und Rutinose in Betracht. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Isoflavon-Glycoside sind Daidzin und Genistin.

Erfindungsgemäß weiterhin bevorzugt ist es, wenn die Isoflavone und/oder deren Glycoside als Bestandteile eines aus einer Pflanze gewonnenen Substanzgemisches, insbesondere eines pflanzlichen Extraktes, in den Zubereitungen enthalten sind. Solche pflanzlichen Substanzgemische können in dem Fachmann geläufiger Weise beispielsweise durch Auspressen oder Extrahieren aus Pflanzen wie Soja, Rotklee oder Kichererbsen gewonnen werden. Besonders bevorzugt werden in den erfindungsgemäßen Zubereitungen Isoflavone oder Isoflavon-Glycoside in Form von aus Soja gewonnenen Extrakten eingesetzt, wie sie beispielsweise unter der Produktbezeichnung Soy Protein Isolate SPI (Protein Technology International, St. Louis) oder Soy Phytochemicals Concentrate SPC (Archer Daniels Midland, Decatur) im Handel erhältlich sind. Ein weiterer besonders bevorzugter Isoflavonoid-reicher Pflanzenextrakt ist Apfelkernextrakt, insbesondere das Handelsprodukt Ederline von Seporga. Ederline enthält Phytohormone, Isoflavonoide, Phytosterole, Triterpenoide, Tocopherole und natürliche Wachse.

Erfindungsgemäß werden die Isoflavonoide in Mengen von 0,00001 bis 1 Gew.-%, bevorzugt 0,0005 bis 0,5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,001 bis 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die Isoflavonoidaktivsubstanz in der gesamten kosmetischen Zusammensetzung, eingesetzt.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens ein Polyphenol oder einen Polyphenol-reichen Pflanzenextrakt.

Unter Polyphenolen sind erfindungsgemäß aromatische Verbindungen zu verstehen, die mindestens zwei phenolische Hydroxy-Gruppen im Molekül enthalten. Hierzu zählen die drei Dihydroxybenzole Brenzcatechin, Resorcin und Hydrochinon, weiterhin Phloroglucin, Pyrogallol und Hexahydroxybenzol. In der Natur treten freie und veretherte Polyphenole beispielsweise in Blütenfarbstoffen (Anthocyanidine, Flavone), in Gerbstoffen (Catechine, Tannine), als Flechten- oder Farn-Inhaltsstoffe (Usninsäure, Acylpolyphenole), in Ligninen und als Gallussäure-Derivate auf. Bevorzugte Polyphenole sind Flavone, Catechine, Usninsäure, und als Tannine die Derivate der Gallussäure, Digallussäure und Digalloylgallussäure. Besonders bevorzugte Polyphenole sind die monomeren Catechine, das heißt die Derivate der Flavan-3-ole, und Leukoanthocyanidine, das heißt die Derivate der Leukoanthocyanidine, die bevorzugt in 5, 7, 3', 4', 5'-Stellung phenolische Hydroxygruppen tragen, bevorzugt Epicatechin und Epigallocatechin, sowie die daraus durch Selbstkondensation entstehenden Gerbstoffe. Solche Gerbstoffe werden bevorzugt nicht in isolierter Reinsubstanz, sondern als Extrakte gerbstoffreicher Pflanzenteile eingesetzt, z.B. Extrakte von Catechu, Quebracho, Eichenrinde und Pinienrinde sowie anderen Baumrinden, Blättern von Grünem Tee (camellia sinensis) und Mate. Ebenfalls besonders bevorzugt sind die Tannine.

Ein besonders bevorzugter Polyphenol-reicher kosmetischer Wirkstoff ist das Handelsprodukt Sepivinol R, ein Extrakt aus Rotwein, erhältlich von der Firma Seppic. Ein weiterer besonders bevorzugter Polyphenol-reicher kosmetischer Wirkstoff ist das Handelsprodukt Crodarom Chardonnay L, ein Extrakt aus den Kernen der Chardonnay-Traube, erhältlich von der Firma Croda.

Erfindungsgemäß werden die Polyphenole in Mengen von 0,001 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,005 bis 5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,01 bis 3 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte kosmetische Zusammensetzung, eingesetzt.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens ein Ubichinon oder ein Ubichinol oder deren Derivate. Ubichinole sind die reduzierte Form der Ubichinone. Die erfindungsgemäß bevorzugten Ubichinone weisen die Formel (II) auf:

mit n = 6, 7, 8, 9 oder 10.

Besonders bevorzugt ist das Ubichinon der Formel (II) mit n = 10, auch bekannt als Coenzym Q10.

Erfindungsgemäß werden die Ubichinone, Ubichinole oder deren Derivate in Mengen von 0,0001 bis 1 Gew.-%, bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,005 bis 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, eingesetzt.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff Silymarin. Silymarin stellt erfindungsgemäß ein früher als einheitliche Substanz angesehenes Wirkstoff-Konzentrat aus den Früchten der Mariendistel (Silybum marianum) dar. Die Hauptbestandteile des Silymarins sind Silybin (Silymarin I), Silychristin (Silymarin II) und Silydianin, die zur Gruppe der Flavanolignane gehören.

Erfindungsgemäß wird Silymarin in Mengen von 0,0001 bis 1 Gew.-%, bevorzugt 0,001 bis 1,0 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,005 bis 0,5 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, eingesetzt.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens ein natürlich vorkommendes Xanthin-Derivat, ausgewählt aus Coffein, Theophyllin, Theobromin und Aminophyllin.

Erfindungsgemäß sind die natürlich vorkommenden Xanthin-Derivate in Mengen von 0,0001 bis 1 Gew.-%, bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,005 bis 0,1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff Ectoin. Ectoin ist der Trivialname für 2-Methyl-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-4-carboxylat. Erfindungsgemäß ist Ectoin in Mengen von 0,0001 bis 1 Gew.-%, bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,005 bis 0,01 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens eine anorganische und/oder mindestens eine organische UV-Filtersubstanz.

Bei den UV-Filtersubstanzen handelt es sich um bei Raumtemperatur flüssig oder kristallin vorliegende Substanzen, die in der Lage sind, ultraviolette Strahlen zu absorbieren und die aufgenommene Energie in Form längerwelliger Strahlung, z.B. Wärme, wieder abzugeben. Man unterscheidet UVA-Filter und UVB-Filter. Die UVA- und UVB-Filter können sowohl einzeln als auch in Mischungen eingesetzt werden. Der Einsatz von Filter-Mischungen ist erfindungsgemäß bevorzugt.

Die erfindungsgemäß verwendeten organischen UV-Filter sind ausgewählt aus den physiologisch verträglichen Derivaten von Dibenzoylmethan, Zimtsäureestern, Diphenylacrylsäureestern, Benzophenon, Campher, p-Aminobenzoesäureestern, o-Aminobenzoesäureestern, Salicylsäureestern, Benzimidazolen, symmetrisch oder unsymmetrisch substituierten 1,3,5-Triazinen, monomeren und oligomeren 4,4-Diarylbutadiencarbonsäureestern und -carbonsäureamiden, Ketotricyclo(5.2.1.0)decan, Benzalmalonsäureestern, Benzoxazol sowie beliebigen Mischungen der genannten Komponenten. Die organischen UV-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß besonders bevorzugte öllösliche UV-Filter sind 1-(4-tert.-Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion (Parsol^® 1789), 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)-propan-1,3-dion, 3-(4'-Methylbenzyliden)-D,L-campher, 4-(Dimethylamino)-benzoesäure-2-ethylhexylester, 4-(Dimethylamino)benzoesäure-2-octylester, 4-(Dimethylamino)-benzoesäureamylester, 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexylester, 4-Methoxyzimtsäurepropylester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester, 2-Cyano-3,3-phenylzimtsäure-2-ethylhexylester (Octocrylene), Salicylsäure-2-ethylhexylester, Salicylsäure-4-isopropylbenzylester, Salicylsäurehomomenthylester (3,3,5-Trimethyl-cyclohexylsalicylat), 2-Nydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon, 4-Methoxybenzmalonsäuredi-2-ethylhexylester, 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin (Octyl Triazone, Uvinul^® T 150), Dimethicodiethylbenzal malonate (CAS-Nr. 207574-74-1, Parsol^® SLX), Dioctyl Butamido Triazone (Uvasorb^® HEB), 2,4-bis-[5-1(di-methylpropyl)benzoxazol-2-yl-(4-phenyl)-imino]-6-(2-ethylhexyl)- imino-1,3,5-triazin (CAS Nr. 288254-16-0, Uvasorb^® K2A) und sowie beliebige Mischungen der genannten Komponenten.

Bevorzugte wasserlösliche UV-Filter sind 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, Phenylen-1,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und deren Alkali-, Erdalkali-, Ammonium-, Alkylammonium-, Alkanolammonium- und Glucammoniumsalze, Sulfonsäurederivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze, Sulfonsäurederivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure und 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornyliden)sulfonsäure und deren Salze.

Einige der öllöslichen UV-Filter können selbst als Lösungsmittel oder Lösungsvermittler für andere UV-Filter dienen. So lassen sich beispielsweise Lösungen des UV-A-Filters 1-(4-tert.-Butylphenyl)-3-(4'methoxyphenyl)propan-1,3-dion (z.B. Parsol^® 1789) in verschiedenen UV-B-Filtern herstellen. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten daher in einer weiteren bevorzugten Ausführungsform 1-(4-tert.-Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion in Kombination mit mindestens einem UV-B-Filter, ausgewählt aus 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexylester, 2-Cyano-3,3-phenylzimtsäure-2-ethylhexylester, Salicylsäure-2-ethylhexylester und 3,3,5-Trimethyl-cyclohexylsalicylat. In diesen Kombinationen liegt das Gewichtsverhältnis von UV-B-Filter zu 1-(4-tert.-Butylphenyl)-3-(4'methoxyphenyl)propan-1,3-dion zwischen 1:1 und 10:1, bevorzugt zwischen 2:1 und 8:1, das molare Verhältnis liegt entsprechend zwischen 0,3 und 3,8, bevorzugt zwischen 0,7 und 3,0.

Bei den erfindungsgemäß bevorzugten anorganischen Lichtschutzpigmenten handelt es sich um feindisperse oder kolloiddisperse Metalloxide und Metallsalze, beispielsweise Titandioxid, Zinkoxid, Eisenoxid, Aluminiumoxid, Ceroxid, Zirkoniumoxid, Silicate (Talk) und Bariumsulfat. Die Partikel sollten dabei einen mittleren Durchmesser von weniger als 100 nm, vorzugsweise zwischen 5 und 50 nm und insbesondere zwischen 15 und 30 nm aufweisen, so genannte Nanopigmente. Sie können eine sphärische Form aufweisen, es können jedoch auch solche Partikel zum Einsatz kommen, die eine ellipsoide oder in sonstiger Weise von der sphärischen Gestalt abweichende Form besitzen. Die Pigmente können auch oberflächenbehandelt, d.h. hydrophilisiert oder hydrophobiert vorliegen. Typische Beispiele sind gecoatete Titandioxide, wie z.B. Titandioxid T 805 (Degussa) oder Eusolex^® T2000 (Merck). Als hydrophobe Coatingmittel kommen dabei vor allem Silicone und dabei speziell Trialkoxyoctylsilane oder Simethicone in Frage. Besonders bevorzugt sind Titandioxid und Zinkoxid. Erfindungsgemäß sind die organischen UV-Filtersubstanzen in Mengen von 0,1–30 Gew.-%, bevorzugt 0,5–20 Gew.-%, besonders bevorzugt 1,0–15 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 3,0–10 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

Erfindungsgemäß sind die anorganischen UV-Filtersubstanzen in Mengen von 0,1–15 Gew.-%, bevorzugt 0,5–10 Gew.-%, besonders bevorzugt 1,0–5 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 2,0–4,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens einen selbstbräunenden Wirkstoff. Erfindungsgemäß bevorzugte selbstbräunende Wirkstoffe sind ausgewählt aus Dihydroxyaceton und Erythrulose.

Erfindungsgemäß sind die selbstbräunenden Wirkstoffe in Mengen von 0,1–15 Gew.-%, bevorzugt 0,5–10 Gew.-%, besonders bevorzugt 1,0–5 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 2,0–4,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens einen hautaufhellenden Wirkstoff. Erfindungsgemäß bevorzugte hautaufhellende Wirkstoffe sind ausgewählt aus Ascorbinsäure, den Estern der Ascorbinsäure mit Phosphorsäure und/oder organischen C₂-C₂₀-Carbonsäuren sowie deren Alkali- und Erdalkalimetallsalzen, Kojisäure, Hydrochinon, Arbutin, Maulbeerbaumextrakt und Süßholzextrakt sowie Mischungen hiervon. Sowohl als Einzelsubstanz wie auch in Mischung bevorzugt sind die Ascorbinsäurederivate sowie Kojisäure bevorzugt. Besonders bevorzugt sind Natriumascorbylphosphat, Magnesiumascorbylphosphat, Ascorbylmonopalmitat, Ascorbyldipalmitat, Ascorbylmonostearat, Ascorbyldistearat, Ascorbylmonoethylhexanoat, Ascorbyl diethylhexanoat, Ascorbylmonooctanoat, Ascorbyldioctanoat, Ascorbylmonoisostearat und Ascorbyldiisostearat. Die erfindungsgemäß außerordentlich bevorzugten Ascorbinsäurederivate sind Natriumascorbylphosphat und Magnesiumascorbylphosphat.

Die hautaufhellenden Wirkstoffe sind in einer Menge von 0,05 bis 5 Gew.-%, bevorzugt von 0,1–2 Gew-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens einen hautberuhigenden Wirkstoff. Erfindungsgemäß bevorzugte hautberuhigende Wirkstoffe sind ausgewählt aus Allantoin, α-Bisabolol und α-Liponsäure. Die hautberuhigenden Wirkstoffe sind in Mengen von 0,001 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 2 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens einen sebumregulierenden Wirkstoff. Erfindungsgemäß bevorzugte sebumregulierende Wirkstoffe sind ausgewählt aus Acnacidol, Azelainsäure, Azeloglycina und einem Extrakt aus Spiraea Ulmaria. Der Extrakt ist z.B. im Produkt Seburegul der Firma Silab enthalten. Die sebumregulierenden Wirkstoffe sind in Mengen von 0,001 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 2 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen neben (2-Hydroxyethyl)harnstoff mindestens einen Desoxyzucker oder ein mindestens einen Desoxyzucker-Baustein enthaltendes Polysaccharid.

Erfindungsgemäß bevorzugte Desoxyzucker sind ausgewählt aus Rhamnose und Fucose. Ein erfindungsgemäß besonders bevorzugtes, Desoxyzucker-Bausteine enthaltendes Polysaccharid ist das Handelsprodukt Fucogel^®.

Die Desoxyzucker oder Desoxyzucker-Bausteine enthaltenden Polysaccharide sind in Mengen von 0,001 bis 5 Gew.-%, bevorzugt 0,01 bis 2 Gew.-% und besonders bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.

Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung einer kosmetischen Zusammensetzung gemäß Patentanspruch 1 zur nicht-therapeutischen, kosmetischen Behandlung und/oder Minimierung von Hautfalten und -fältchen, den Anzeichen der intrinsischen und extrinsischen Hautalterung, müder und/oder schlaffer Haut, trockener Haut, Altersflecken und gutartigen Pigmentstörungen, fettiger und/oder unreiner Haut, UV-geschädigter Haut und/oder gereizter Haut.

Vorteilhafterweise liegen die erfindungsgemäßen Hautbehandlungsmittel in Form einer flüssigen, fließfähigen oder festen Öl-in-Wasser-Emulsion, Wasser-in-Öl-Emulsion, Mehrfach-Emulsion, insbesondere einer Öl-in-Wasser-in-Öl- oder Wasser-in-Öl-in-Wasser-Emulsion, Makroemulsion, Miniemulsion, Mikroemulsion, PIT-Emulsion, Nanoemulsion, Pickering-Emulsion, Hydrodispersion, eines Hydrogels, eines Lipogels, einer ein- oder mehrphasigen Lösung, eines Schaumes, eines Puders oder einer Mischung mit mindestens einem als medizinischen Klebstoff geeigneten Polymer vor. Die Mittel können auch in wasserfreier Form, wie beispielsweise einem Öl oder einem Balsam, dargereicht werden. Hierbei kann der Träger ein pflanzliches oder tierisches Öl, ein Mineralöl, ein synthetisches Öl oder eine Mischung solcher Öle sein.

In einer besonderen Ausführungsform der erfindungsgemäßen Mittel liegen die Mittel als Mikroemulsion vor. Unter Mikroemulsionen werden im Rahmen der Erfindung neben den thermodynamisch stabilen Mikroemulsionen auch die sogenannten "PIT"-Emulsionen verstanden. Bei diesen Emulsionen handelt es sich um Systeme mit den 3 Komponenten Wasser, Öl und Emulgator, die bei Raumtemperatur als Öl-in-Wasser-Emulsion vorliegen. Beim Erwärmen dieser Systeme bilden sich in einem bestimmten Temperaturbereich (als Phaseninversiontemperatur oder "PIT" bezeichnet) Mikroemulsionen aus, die sich bei weiterer Erwärmung in Wasser-in-Öl-Emulsionen umwandeln. Bei anschließendem Abkühlen werden wieder O/W-Emulsionen gebildet, die aber auch bei Raumtemperatur als Mikroemulsionen oder als sehr feinteilige Emulsionen mit einem mittleren Teilchendurchmesser unter 400 nm und insbesondere von etwa 100–300 nm, vorliegen. Erfindungsgemäß können solche Mikro- oder "PIT"-Emulsionen bevorzugt sein, die einen mittleren Teilchendurchmesser von etwa 200 nm aufweisen.

In der Ausführungsform als Emulsion oder als tensidische Lösung, z.B. als Reinigungsmittel, enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens eine oberflächenaktive Substanz als Emulgator oder Dispergiermittel. Geeignete Emulgatoren sind beispielsweise Anlagerungsprodukte von 4 bis 30 Mol Ethylenoxid und/oder 0 bis 5 Mol Propylenoxid an lineare C₈-C₂₂-Fettalkohole, an C₁₂-C₂₂-Fettsäuren und an C₈-C₁₅-Alkylphenole, C₁₂-C₂₂-Fettsäuremono- und -diester von Anlagerungsprodukten von 1 bis 30 Mol Ethylenoxid an C₃-C₆-Polyole, insbesondere an Glycerin, Ethylenoxid- und Polyglycerin-Anlagerungsprodukte an Methylglucosid-Fettsäureester, Fettsäurealkanolamide und Fettsäureglucamide, C₈-C₂₂-Alkylmono- und -oligoglycoside und deren ethoxylierte Analoga, wobei Oligomerisierungsgrade von 1,1 bis 5, insbesondere 1,2 bis 2,0, und Glucose als Zuckerkomponente bevorzugt sind, Gemische aus Alkyl-(oligo)-glucosiden und Fettalkoholen, z.B. das im Handel erhältliche Produkt Montanov^®68, Anlagerungsprodukte von 5 bis 60 Mol Ethylenoxid an Rizinusöl und gehärtetes Rizinusöl, Partialester von Polyolen mit 3–6 Kohlenstoffatomen mit gesättigten C₈-C₂₂-Fettsäuren, Sterole (Sterine), insbesondere Cholesterol, Lanosterol, Beta-Sitosterol, Stigmasterol, Campesterol und Ergosterol sowie Mykosterole, Phospholipide, vor allem Glucose-Phospolipide, Fettsäureester von Zuckern und Zuckeralkoholen wie Sorbit, Polyglycerine und Polyglycerinderivate, bevorzugt Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat (Handelsprodukt Dehymuls^® PGPH) und Polyglyceryl-3-diisostearat (Handelsprodukt Lameform^® TGI) sowie lineare und verzweigte C₈-C₃₀-Fettsäuren und deren Na-, K-, Ammonium-, Ca-, Mg- und Zn-Salze.

Die erfindungsgemäßen Mittel enthalten die Emulgatoren bevorzugt in Mengen von 0,1 bis 25 Gew.-%, insbesondere 0,5–15 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel.

In einer besonders bevorzugten Ausführungsform ist mindestens ein nichtionischer Emulgator mit einem HLB-Wert von 8 und darunter enthalten. Derart geeignete Emulgatoren sind beispielsweise Verbindungen der allgemeinen Formel R¹-O-R², in der R¹ eine primäre lineare Alkyl-, Alkenyl- oder Acylgruppe mit 20–30 C-Atomen und R² Wasserstoff, eine Gruppe mit der Formel -(C_nH_2nO)_x-H mit x = 1 oder 2 und n = 2–4 oder eine Polyhydroxyalkylgruppe mit 4–6 C-Atomen und 2–5 Hydroxylgruppen ist. Weitere bevorzugt geeignete Emulgatoren mit einem HLB-Wert von 8 und darunter sind die Anlagerungsprodukte von 1 oder 2 Mol Ethylenoxid oder Propylenoxid an Behenylalkohol, Erucylalkohol, Arachidylalkohol oder auch an Behensäure oder Erucasäure. Bevorzugt eignen sich auch die Monoester von C₁₆-C₃₀-Fettsäuren mit Polyolen wie z.B. Pentaerythrit, Trimethylolpropan, Diglycerin, Sorbit, Glucose oder Methylglucose. Beispiele für solche Produkte sind z.B. Sorbitanmonobehenat oder Pentaerythrit-monoerucat. Weitere geeignete Zusatzstoffe sind Fettstoffe, insbesondere pflanzliche Öle, wie Sonnenblumenöl, Olivenöl, Sojaöl, Rapsöl, Mandelöl, Jojobaöl, Orangenöl, Weizenkeimöl, Pfirsichkernöl und die flüssigen Anteile des Kokosöls, flüssige Paraffinöle, Isoparaffinöle und synthetische Kohlenwasserstoffe, Di-n-alkylether mit insgesamt 12 bis 36 C-Atomen, z.B. Di-n-octylether und n-Hexyl-n-octylether, Fettsäuren, besonders lineare und/oder verzweigte, gesättigte und/oder ungesättigte C_8-30-Fettsäuren, Fettalkohole, besonders gesättigte, ein- oder mehrfach ungesättigte, verzweigte oder unverzweigte Fettalkohole mit 6–30 Kohlenstoffatomen, Esteröle, das heißt Ester von C_6-30-Fettsäuren mit C_2-30-Fettalkoholen, Hydroxycarbonsäurealkylester, Dicarbonsäureester wie Di-n-butyladipat sowie Diolester wie Ethylenglykoldioleat oder Propylenglykoldi(2-ethylhexanoat), symmetrische, unsymmetrische oder cyclische Ester der Kohlensäure mit Fettalkoholen, z.B. Glycerincarbonat oder Dicaprylylcarbonat (Cetiol^® CC), Mono-, Di- und Trifettsäureester von gesättigten und/oder ungesättigten linearen und/oder verzweigten Fettsäuren mit Glycerin Wachse, insbesondere Insektenwachse, Pflanzenwachse, Fruchtwachse, Ozokerit, Mikrowachse, Ceresin, Paraffinwachse, Triglyceride gesättigter und gegebenenfalls hydroxylierter C_16-30-Fettsäuren, z.B. gehärtete Triglyceridfette, Siliconverbindungen, ausgewählt aus Decamethylcyclopentasiloxan, Dodecamethylcyclohexasiloxan und Siliconpolymeren, die gewünschtenfalls quervernetzt sein können, z.B. Polydialkylsiloxane, Polyalkylarylsiloxane, ethoxylierte Poly dialkylsiloxane sowie Polydialkylsiloxane, die Amin- und/oder Hydroxy-Gruppen enthalten.

Die Einsatzmenge der Fettstoffe beträgt 0,1–50 Gew.%, bevorzugt 0,1–20 Gew.% und besonders bevorzugt 0,1–15 Gew.%, jeweils bezogen auf das gesamte Mittel.

Weitere geeignete Zusatzstoffe sind Verdickungsmittel, z.B. natürliche und synthetische Tone und Schichtsilikate wie Bentonit, Hectorit, Montmorillonit oder Laponite^®, oder anionische Polymere aus Acrylsäure, Methacrylsäure, Crotonsäure, Maleinsäureanhydrid und 2-Acrylamido-2-methylpropansulfonsäure, wobei die sauren Gruppen ganz oder teilweise als Natrium-, Kalium-, Ammonium-, Mono- oder Triethanolammonium-Salz vorliegen können und wobei mindestens ein nichtionisches Monomer enthalten sein kann. Bevorzugte nichtionogene Monomere sind Acrylamid, Methacrylamid, Acrylsäureester, Methacrylsäureester, Vinylpyrrolidon, Vinylether und Vinylester. Bevorzugte anionische Copolymere sind Acrylsäure-Acrylamid-Copolymere sowie insbesondere Polyacrylamidcopolymere mit Sulfonsäuregruppen-haltigen Monomeren. Diese Copolymere können auch vernetzt vorliegen. Geeignete Handelsprodukte sind Sepigel^®305, Simulgel^®600, Simulgel^® NS und Simulgel^® EG der Firma SEPPIC. Weitere besonders bevorzugte anionische Homo- und Copolymere sind unvernetzte und vernetzte Polyacrylsäuren. Solche Verbindungen sind zum Beispiel die Handelsprodukte Carbopol^®. Ein besonders bevorzugtes anionisches Copolymer enthält als Monomer zu 80–98 % eine ungesättigte, gewünschtenfalls substituierte C_3-6-Carbonsäure oder ihr Anhydrid sowie zu 2–20 % gewünschtenfalls substituierte Acrylsäureester von gesättigten C_10-30-Carbonsäuren, wobei das Copolymer mit den vorgenannten Vernetzungsagentien vernetzt sein kann. Entsprechende Handelsprodukte sind Pemulen^® und die Carbopol^®-Typen 954, 980, 1342 und ETD 2020 (ex B.F. Goodrich).

Geeignete nichtionische Polymere sind beispielsweise Polyvinylalkohole, die teilverseift sein können, z.B. die Handelsprodukte Mowiol^® sowie Vinylpyrrolidon/Vinylester-Copolymere und Polyvinylpyrrolidone, die z.B. unter dem Warenzeichen Luviskol^® (BASF) vertrieben werden.

Weitere geeignete Zusatzstoffe sind Antioxidantien, Konservierungsmittel, Lösungsmittel wie Ethanol, Isopropanol, Ethylenglykol, Propylenglykol, Propylenglykolmonoethylether, Glycerin und Diethylenglykol, Adsorbentien und Füllstoffe, wie Talkum und Veegum^®, Parfümöle; Pigmente sowie Farbstoffe zum Anfärben des Mittels, Substanzen zur Einstellung des pH-Wertes, Komplexbildner wie EDTA, NTA, β-Alanindiessigsäure und Phosphonsäuren, Trübungsmittel und Perlglanzmittel wie Ethylenglykolmono- und -distearat und Treibmittel wie Propan-Butan-Gemische, N₂O, Dimethylether, CO₂ und Luft.

Die nachfolgenden Beispiele sollen den Gegenstand der Erfindung erläutern, ohne ihn hierauf zu beschränken. 1. Oel-in-Wasser-Emulsionen 1. Beispielserie:
2. Beispielserie:
3. Beispielserie:

4. Beispielserie:

5. Beispielserie:
2. Wasser-in-Oel-Emulsion
4. Wasser-in-Silicon-Emulsion
3. Reinigungszubereitungen 1. Beispielserie:
2. Beispielserie:

Claims

Kosmetische oder dermatologische topische Zusammensetzungen, enthaltend in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger (2-Hydroxyethyl)harnstoff sowie mindestens einen Wirkstoff, ausgewählt aus: a) Monomeren, Oligomeren und Polymeren von Aminosäuren, N-C₂-C₂₄-Acylaminosäuren, den Estern und/oder den physiologisch verträglichen Metallsalzen dieser Substanzen, b) DNA- oder RNA-Oligonucleotiden, c) natürlichen Betainverbindungen, d) Vitaminen, Provitaminen und Vitaminvorstufen der Gruppen A, B, C, E, H und K und den Estern der vorgenannten Substanzen, e) α-Hydroxycarbonsäuren, α-Ketocarbonsäuren, β-Hydroxycarbonsäuren und deren Ester-, Lacton- oder Salzform, f) Flavonoiden und Flavonoid-reichen Pflanzenextrakten, g) Isoflavonoiden und Isoflavonoid-reichen Pflanzenextrakten, h) Polyphenolen und Polyphenol-reichen Pflanzenextrakten, i) Ubichinon und Ubichinol sowie deren Derivaten, j) Silymarin, k) natürlich vorkommenden Xanthin-Derivaten, ausgewählt aus Coffein, Theophyllin, Theobromin und Aminophyllin, l) Ectoin, m) anorganischen und organischen UV-Filtersubstanzen, n) selbstbräunenden Wirkstoffen, o) hautaufhellenden Wirkstoffen, p) hautberuhigenden Wirkstoffen, q) sebumregulierenden Wirkstoffen, r) sowie Desoxyzuckern oder Desoxyzucker-Bausteine enthaltenden Polysacchariden.
Kosmetische Zusammensetzung gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Monomeren von Aminosäuren, N-C₂-C₂₄-Acylaminosäuren und/oder den physiologisch verträglichen Metallsalzen dieser Substanzen ausgewählt sind aus – Alanin, Arginin, Asparagin, Asparaginsäure, Canavanin, Citrullin, Cystein, Cystin, Desmosin, Glutamin, Glutaminsäure, Glycin, Histidin, Hydroxylysin, Hydroxyprolin, Isodesmosin, Isoleucin, Leucin, Lysin, Methionin, Ornithin, Phenylalanin, Prolin, Pyroglutaminsäure, Sarcosin, Serin, Taurin, Threonin, Thyroxin, Tryptophan, Tyrosin, Valin, Zinkpyroglutamat, Natriumoctanoylglutamat, Natriumdecanoylglutamat, Natriumlauroylglutamat, Natriummyristoylglutamat, Natriumcetoylglutamat und Natriumstearoylglutamat, – tierischen und pflanzlichen Proteinhydrolysaten.
Kosmetische Zusammensetzung gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Oligomeren von Aminosäuren, N-C₂-C₂₄-Acylaminosäuren und/oder den physiologisch verträglichen Metallsalzen dieser Substanzen ausgewählt sind aus – Di-, Tri-, Tetra-, Penta- und Hexapeptiden, die acyliert sein können, und – tierischen und pflanzlichen Proteinhydrolysaten.
Kosmetische Zusammensetzung gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Polymeren von Aminosäuren, N-C₂-C₂₄-Acylaminosäuren und/oder den physiologisch verträglichen Metallsalzen dieser Substanzen ausgewählt sind aus – tierischen und pflanzlichen Proteinhydrolysaten, – tierischen und pflanzlichen Proteinen und – DNA-Reparaturenzymen.
Verwendung einer kosmetischen Zusammensetzung gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche zur nicht-therapeutischen, kosmetischen Behandlung und/oder Minimierung von – Hautfalten und -fältchen, – den Anzeichen der intrinsischen und extrinsischen Hautalterung, – müder und/oder schlaffer Haut, – trockener Haut, – Altersflecken und gutartigen Pigmentstörungen, – fettiger und/oder unreiner Haut, – UV-geschädigter Haut, – gereizter Haut.