CZ328991A3 - Farmaceutické přípravky s obsahem chininu nebo jeho solí pro topické použití - Google Patents
Farmaceutické přípravky s obsahem chininu nebo jeho solí pro topické použití Download PDFInfo
- Publication number
- CZ328991A3 CZ328991A3 CS913289A CS328991A CZ328991A3 CZ 328991 A3 CZ328991 A3 CZ 328991A3 CS 913289 A CS913289 A CS 913289A CS 328991 A CS328991 A CS 328991A CZ 328991 A3 CZ328991 A3 CZ 328991A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- quinine
- salts
- hsv
- optionally
- higher fatty
- Prior art date
Links
- LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N Quinine Chemical compound C([C@H]([C@H](C1)C=C)C2)C[N@@]1[C@@H]2[C@H](O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N 0.000 title claims abstract description 58
- LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N cinchonine Natural products C1C(C(C2)C=C)CCN2C1C(O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 29
- 235000001258 Cinchona calisaya Nutrition 0.000 title claims abstract description 28
- 229960000948 quinine Drugs 0.000 title claims abstract description 28
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract description 17
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims description 5
- 241000700605 Viruses Species 0.000 claims abstract description 13
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract description 5
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims abstract description 5
- 239000003906 humectant Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract description 5
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 claims abstract description 4
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 claims abstract description 4
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims abstract description 3
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 claims abstract description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 21
- -1 fatty acid esters Chemical class 0.000 claims description 4
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 4
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N succinic acid Chemical compound OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 2
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 claims description 2
- LPTIRUACFKQDHZ-UHFFFAOYSA-N hexadecyl sulfate;hydron Chemical class CCCCCCCCCCCCCCCCOS(O)(=O)=O LPTIRUACFKQDHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000001384 succinic acid Substances 0.000 claims description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002704 decyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001273 sulfonato group Chemical group [O-]S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 6
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical class OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 4
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 abstract description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 9
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 7
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 6
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 6
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 6
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 5
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 5
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 4
- ZMANZCXQSJIPKH-UHFFFAOYSA-N Triethylamine Chemical compound CCN(CC)CC ZMANZCXQSJIPKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 3
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 3
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 3
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 3
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 3
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 3
- 229960003511 macrogol Drugs 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000701022 Cytomegalovirus Species 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DCXXMTOCNZCJGO-UHFFFAOYSA-N Glycerol trioctadecanoate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC DCXXMTOCNZCJGO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000009889 Herpes Simplex Diseases 0.000 description 2
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 2
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 2
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 2
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 description 2
- 230000000120 cytopathologic effect Effects 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 2
- 210000002950 fibroblast Anatomy 0.000 description 2
- UBHWBODXJBSFLH-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol;octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO.CCCCCCCCCCCCCCCCCCO UBHWBODXJBSFLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 2
- 206010022000 influenza Diseases 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 2
- 210000002268 wool Anatomy 0.000 description 2
- AKYHKWQPZHDOBW-UHFFFAOYSA-N (5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-7-yl)-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol Chemical compound OS(O)(=O)=O.C1C(C(C2)C=C)CCN2C1C(O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 AKYHKWQPZHDOBW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LBSFSRMTJJPTCW-DSXUQNDKSA-N (r)-[(2s,4s,5r)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol;hydrochloride Chemical compound Cl.C([C@H]([C@H](C1)C=C)C2)CN1[C@@H]2[C@H](O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LBSFSRMTJJPTCW-DSXUQNDKSA-N 0.000 description 1
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001576 FEMA 2977 Substances 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 description 1
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 description 1
- HLFSDGLLUJUHTE-SNVBAGLBSA-N Levamisole Chemical compound C1([C@H]2CN3CCSC3=N2)=CC=CC=C1 HLFSDGLLUJUHTE-SNVBAGLBSA-N 0.000 description 1
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N Methacrylic acid Chemical compound CC(=C)C(O)=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RZMHECYBKLOMKN-UHFFFAOYSA-N OC(=O)CP(=O)=O Chemical compound OC(=O)CP(=O)=O RZMHECYBKLOMKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 1
- 241000223960 Plasmodium falciparum Species 0.000 description 1
- 206010037075 Protozoal infections Diseases 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 230000006750 UV protection Effects 0.000 description 1
- 229960004150 aciclovir Drugs 0.000 description 1
- MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N aciclovir Chemical compound N1C(N)=NC(=O)C2=C1N(COCCO)C=N2 MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000000842 anti-protozoal effect Effects 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 238000004113 cell culture Methods 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- WDRFFJWBUDTUCA-UHFFFAOYSA-N chlorhexidine acetate Chemical compound CC(O)=O.CC(O)=O.C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 WDRFFJWBUDTUCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001884 chlorhexidine diacetate Drugs 0.000 description 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 description 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000000084 colloidal system Substances 0.000 description 1
- UGMCXQCYOVCMTB-UHFFFAOYSA-K dihydroxy(stearato)aluminium Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O[Al](O)O UGMCXQCYOVCMTB-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- MOTZDAYCYVMXPC-UHFFFAOYSA-N dodecyl hydrogen sulfate Chemical compound CCCCCCCCCCCCOS(O)(=O)=O MOTZDAYCYVMXPC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003974 emollient agent Substances 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 description 1
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 description 1
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229960001438 immunostimulant agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003022 immunostimulating agent Substances 0.000 description 1
- 230000003308 immunostimulating effect Effects 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 229940079322 interferon Drugs 0.000 description 1
- 229960001614 levamisole Drugs 0.000 description 1
- FVRABHGHBLRNNR-UHFFFAOYSA-N liriodenine Natural products O=C1C=CC=c2c1cc3nccc4cc5OCOc5c2c34 FVRABHGHBLRNNR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000004792 malaria Diseases 0.000 description 1
- FJQXCDYVZAHXNS-UHFFFAOYSA-N methadone hydrochloride Chemical compound Cl.C=1C=CC=CC=1C(CC(C)N(C)C)(C(=O)CC)C1=CC=CC=C1 FJQXCDYVZAHXNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000002941 microtiter virus yield reduction assay Methods 0.000 description 1
- 230000000116 mitigating effect Effects 0.000 description 1
- APVPOHHVBBYQAV-UHFFFAOYSA-N n-(4-aminophenyl)sulfonyloctadecanamide Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1 APVPOHHVBBYQAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002777 nucleoside Substances 0.000 description 1
- 125000003835 nucleoside group Chemical group 0.000 description 1
- 239000003883 ointment base Substances 0.000 description 1
- 229940093430 polyethylene glycol 1500 Drugs 0.000 description 1
- 229940068886 polyethylene glycol 300 Drugs 0.000 description 1
- 229920000151 polyglycol Polymers 0.000 description 1
- 239000010695 polyglycol Substances 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 239000002089 prostaglandin antagonist Substances 0.000 description 1
- 229960003110 quinine sulfate Drugs 0.000 description 1
- 230000001445 schizonticidal effect Effects 0.000 description 1
- 238000010583 slow cooling Methods 0.000 description 1
- GGHPAKFFUZUEKL-UHFFFAOYSA-M sodium;hexadecyl sulfate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O GGHPAKFFUZUEKL-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 150000003871 sulfonates Chemical class 0.000 description 1
- 230000000475 sunscreen effect Effects 0.000 description 1
- 239000000516 sunscreening agent Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 230000001256 tonic effect Effects 0.000 description 1
- LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N tris Chemical compound OCC(N)(CO)CO LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 description 1
- 208000025421 tumor of uterus Diseases 0.000 description 1
- 206010046766 uterine cancer Diseases 0.000 description 1
- 238000002255 vaccination Methods 0.000 description 1
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 1
- HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N zidovudine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](N=[N+]=[N-])C1 HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N 0.000 description 1
- 229960002555 zidovudine Drugs 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Předmětem vynálezu je farmaceutický přípravek s obsahem
chininu nebo jeho solí pro topické pou- žití, mající antivirový
účinek, zejména pro viry typu HSV I a HSV II, jehož
podstata spočívá v tom, že jako účinnou látku obsahuje 0,05
až 10,0 % hmot. chininu nebo jeho solí, 15 až 35 % hmot.
změkčovadel, 5 až 15 % hmot. humektantů, 1 až 5 % hmot.
povrchově aktivních látek, 0,1 až 20 % hmot. emulgátorů, 1
až 10 % hmot. želatinotvor- ných látek, popřípadě 0,5 až
1,5 % hmot. farma- ceutický přijatelných basí nebo kyselin
a zbytek do 100 % hmot. je vaselina nebo rozpouštědlo
vodného nebo alkoholového charakteru, popřípadě polyv
ethylenglykoly
Description
Oblast techniky
Vynález se týká faramaceutických přípravků s obsahem chininu a jeho solí pro topické použiti, mající antivirový účinek, zejména na viry typu HSV I a HSV II.
Dosavadní stav techniky
Známá biologická aktivita chininových alkaloidů zahrnuje účinky antipyretické, analgetické, schizonticidní efekt interferencí s DNA na Plasmodium falciparum, ovále, malariae, antiprotozoální efekt, antagonistické účinky na prostaglandiny, profylaktické účinky na influensu (Martindale, J.E.F.Reynolds, 1982, The Pharmaceutical Press, London, str. 394-407; Collins et al., Lancet, 1976, 2, str. 810? P.Hall et al., Br. Med. J., 1975, 2, str. 15; Negwer Μ., Vol. II, Organic-chemical drugs and their synonyms, 1987, str. 1003-1004, Akademie - Verlag Berlin.)
Je známé jejich použití perorální, intravenosní a intramuskulární na léčení malárie a protozoálních infekcí. Dále je známé jejich profylaktické použití u chřipky a dalších infekcí pro jejich antipyretické a analgetické účinky, použití jako tonikum v nápojích a jako složka v opalovacích krémech, kde působí jako ochranný filtr proti UV záření.
V současné době se k léčbě virových onemocnění používají antibiotika (M. Ohno a kol.Ullman's Encyclopedia of Industrial Chemistry, Vol. A2 str. 467-557, fifth completely revised edition, VCH Verlagsgesellschaft G.m.b.H., Weinheim, 1935), nukleosidy (B. Melichar a kol. Chemická léčiva, str. 786, 3. vydání , Avicenum, Zdravotnické nakladatelství, Praha 1987), chemotherapeutika, například iodoxiuridin, cytozinarabinosid, kyselina fosfooctová a další, imunostimulancia, například levamisol, interferon a další, vakcinace, například preparáty obchodního označení Lupidon H a Lupidon G a další látky, například acyclovirum, azidothymidin a další, u kterých není jasně prokázán jejich účinek proti virům.
Farmaceutické přípravky podle vynálezu pri testech in vitro na tkáňových kulturách lidských embryonálních fibroblastů (LEP), lidských nádorových buňkách dělohy (Hela) a králičích embryonálních fibroblastech (REF) byly testovány na virech typu herpes simplex 1, herpes simplex 2, cytomegaloviru v rozmezí koncentracích 1 . 10“3 až 1 . 10-5. Byly provedené různé způsoby aplikace chininu a jeho farmaceuticky přijatelných solí jako chinin sulfátu ,chinin chloridu , například přidání chininu ve formě roztoku o různých koncentracích k samotné tkáňové kultuře a teprve potom přidání viru, aplikace roztoku chininu o různých koncentracích k samotné tkáňové kultuře a teprve potom přidání viru, aplikace roztoku chininu v různých koncentracích na samotný virus a potom teprve jeho přenesení na tkáňovou kulturu v různých časových intervalech, použití různých kmenů HSV I, HSV II a cytomegaloviru. Důvodem těchto pokusů bylo stanovení vlivu chininu a jeho solí v různých koncentracích na viry. Opakov pokusy potvrdily, že chinin a jeho soli v koncentracích 0,1 0,6 hmot.% ve farmaceutickém přípravku podle vynálezu zabráni.
ne až
1Y virům v koncentracích 1 až 1 . 105 vytvořit cytopatický efekt na tkáňových kulturách LEP, Hela a REF in vitro a to i při adsorpcí viru po dobu 2 hodin proti kontrole titrace viru. Účinek stejných koncentraci chininu a jeho solí na HSV I a HSV II in vitro se projevuje při vyšších koncentracích viru ÍO“1 a 102 výrazným zmírněním a časovým opožděním tvorby cytopatického efektu na stejných tkáňových kulturách oproti kontrolám.
Tyto výsledky byly potvrzeny opakovaně i při použití farmaceutických přípravků podle vynálezu in vivo.
Podstata vynálezu
Předmětem vynálezu je farmaceutický přípravek s obsahem chininu nebo jeho solí pro topické použití, mající antivirový účinek, zejména pro viry typu HSV I a HSV II, jehož podstata spočívá v tom, že jako účinnou látku obsahuje 0,05 až 10,0 hmot. % chininu nebo jeho solí , 15 až 35 % hmot. změkčovadel, 5 až 15 % hmot. humektantů, 1 až 5 % hmot. povrchově aktivních látek, 0,1 až 20 % hmot. emulgátorů, 1 až 10 % hmot. želatinotvorných látek po případě 0,5 až 1,5 % hmot. farmaceuticky přijatelných basí nebo kyselin a zbytek do 100 % hmot. je vaselina něbo rozpouštědlo vodného nebo alkoholového charakteru, popřípádě polyethylenglykoly.
Chinin se používá ve formě solí s kyselinou chlorovodíkovou, sírovou, fosforečnou, fumarovou, jantarovou.
Jako humektanty se podle vynálezu mohou použít polyethylenglykoly, popřípadě zčásti ve formě esterů vyšších mastných kyselin nebo etherů vyšších mastných alkoholů známých pod obchodním názvem Macrogol, případně propylenglykol.
Jako povrchově aktivní látky se použijí ethylenoxidované vyšší mastné alkoholy nebo kyseliny případně aminy,C 12 decyl až hexadecyl sulfáty nebo sulfonáty.
Jako želatinotvorná látka se použijí deriváty na bási sacharosy nebo celulosy, eventuelně na basi polymerů kyseliny akrylové nebo methakrylové.
Jako změkčovadla se použijí farmaceuticky přijatelné parafinické uhlovodíky.
Jako emulgátory se použijí běžně obchodně dostupné látky jako cetylanum (Lanette 0), alkylpolyglykolether (Slovasol 2430), chlorhexidin diacetát ( Arlacid A), kyselina askorbová, lauryl sulfát nebo cetylsulfát sodný, dále látky známé pod obchodním názvem Polynol A, Generol 122 ES, Abil B 8851 a další.
Jako farmaceuticky přijatelné base se použijí triethanolamin, tris-(hydroxymethyl)methylamin.
Přípravky ve formě roztoků obsahují rozpouštědla v množství 1 až 99 hmot. %. Jde o rozpouštědla vodného nebo alkoholového charakteru, eventuelně typu propylenglykolu a dalších.
U kožních afekcí způsobených HSV I a HSV II. byly použity farmaceutické přípravky s obsahem chininu a jeho solí v rozsahu
0,05 až 10 % hmot.. Během 1 až 4 dnů docházelo ke zhojení afekcí ad integrum. Přípravky se aplikují 1 až 6 krát denně na afekce.
Příklady provedení
Příklady složení farmaceutických přípravků s obsahem chininu a jeho solí pro topické použití jsou uvedeny v následujících příkladech, které jsou pouze ilustrativní a žádným způsobem neomezují rozsah předmětu vynálezu.
Příklad 1 - Hydrogel
Do homogenizátoru se vloží 2,0 hmot. díly hydroxyethylcelulosy, které^ se doplní 0,5 hmot. dílem chininu nebo jeho soli a 97,5 hmot. dílem vody. Celá směs se nechá dokonale zhomogenizovat po dobu 2 až 8 hodin.
Příklad 2
Bylo postupováno jako v příkladě 1. Složení gelu bylo: 4,0 hmot. díly methyIhydroxypropylcelulosy, 0,7 hmot. dílů chinin sul,f., 95,3 hmot. dílů vody.
Příklad 3
Bylo postupováno jako v příkladě 1. Složení bylo: 0,5 až 1,0 hmot. dílů chininu, 49,5 hmot. dílů polyethylenglykolu 300(Macrogolu 300), 49,5 hmot. dílů polyethylenglykolu 1500 (Macrogolu 1500).
Příklad 4 - Roztok
Do kádinky se vlije 85,0 až 98,0 hmot. dílů etanolu zahřátého na teplotu 25 až 35,0° C, do kterého se za stálého míchání vpraví
2,0 až 15,0 hmot. dílů chinin sulf. nebo chlor, až dojde k jeho dokonalému rozpuštění.
Příklad 5 - Emulsní mast
Emulsní mast o složení
| Chinin | 1 | až 4,0 | hmot. | %, |
| Carbopol 940 | 0,6 | hmot. | % / | |
| Triethanolamin | 0,72 | hmot. | %, | |
| Parafín tekutý | 20,0 | hmot. | %, | |
| Parafín pevný | 5,0 | hmot. | %, | |
| Lanette 0 | 1,50 | hmot. | %, | |
| Abil B 8851 | 1,50 | hmot. | %, | |
| Lukvil M 100 | 3,00 | hmot. | %, | |
| Generol 122 | 3,00 | hmot. | %, | |
| Slovasol 2430 | 3,00 | hmot. | %, | |
| Propylenglykol | 5,00 | hmot. | % r | |
| Aqua dest. | 50,83 | až 53,83 hmot. | ||
| Neo-Dragonid liquid | 0,30 | hmot. | ||
| Polynol A | 1,50 | hmot. | %., |
se připraví tak, že se připraví carbopolový gel s vodou (70 %). Tukové složky parafín tekutý a pevný, Lukavil M 100 a Generol 122 se vysterilizují při teplotě 120° C. Pak se do ochlazené směsi při 85° C přidají emulgátory Lanette O, Abil B, Slovasol 2430, Polynol A. Při teplotě 80° C se provede homogenisace carbopolového gelu a směsi tuků s emulgátory. Do směsi se pak přidá trietanolamin s částí vody (10 %), čímž se vytvoří emulze. Při teplotě 35° C se přidá roztok chininu ve vodě (20 %) a propylenglykolu a posléze Neo - Dragonid liquid. Emulse se ochladí na teplotu 25° C.
Příklad 6
Emulsní mast o složení:
Chinin 1 až 4 hmot. %
Lanette O 3,0 hmot. %
Parafín tekutý 15,0 hmot. %
Parafín pevný Stearin
Propylenglykol Slovasol 2430 Polynol A Generol 122 ES Kyselina askorbová Arlacid A Aqua dest.
7,0 hmot. 1,0 hmot.
10,0 hmot. 1,70 hmot. 1,20 hmot. 1,00 hmot. 0,10 hmot. 0,20 hmot.
46,80 až 49,80 hmot. % se připraví následujícím postupem. Tukové složky stearin, parafín pevný a tekutý, Lanette 0 se vysterilizují při teplotě 120° C po dobu 30 minut. Pak se do ochlazené směsi při teplotě 90° C přidají emulgátory Slovasol 2430, Polynol A a Generol 122 ES. Árlacid A a kyselina askorbová se rozpustí ve vodě při teplotě 90° C a pak se přidá propylenglykol. Roztok se ochladí na 70° C. Při této teplotě se provede emulgace tukové složký a emulgátorů s vodným roztokem. Vzniklá emulse se ochladí na teplotu 55° C. Postupně se do ní přidává v části vody rozpuštěný chinin. Homogenisace se provede na koloidním mlýnu a na zařízení Multi - Homo Brogli. Mast se ochladí na teplotu 25° C.
Příklad 7
Mast o složení:
Chinin
Vosk z ovčí vlny Tekutý parafín Pevný parafín Vaselina flavi Monostearan hlinitý až 4,0 hmot. %
5,0 hmot. %
23,0 hmot. %
15,0 hmot. %
52,80 až 55,80 hmot. %
0,20 hmot. % se připraví následujícím postupem. Do vysterilizovaného masťového základu se při teplotě 40° C suspenduje potřebné množství chininu, předem mikronizováného. Za velmi pomalého chlazení se vzniklá suspensní mast důkladně zhomogenizuje ochladí na 25 ° C.
Claims (3)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Farmaceutický přípravek s obsahem chininových alkaloidů nebo jeho solí pro topické použití, mající antivirový účinek, zejména pro viry typu HSV I a HSV II, vyznačený tím, že jako účinnou látku obsahuje 0,05 až 10,0 hmot. % chininu a jeho solí, 15 až 35 % hmot. změkčovadel, 5 až 15 % hmot. humektantů, 1 až 5 % hmot. povrchově aktivních látek, 0,1 až 20 % hmot. emulgátorů, 1 až 10 % hmot.želatinotvorných látek po případě 0,5 až 1,5 % hmot.farmaceuticky přijatelných basí nebo kyselin a zbytek do 100 % hmot. je vaselina nebo rozpouštědlo vodného nebo alkoholového charakteru, popřípadě polyethylenglykoly.
- 2. Farmaceutický přípravek podle nároku 1 vyznačený tím, že chinin se používá ve formě solí s kyselinou chlorovodíkovou, sírovou, fosforečnou, fumarovou, jantarovou.
- 3. Farmaceutický přípravek podle nároků 1 a 2 vyznačený tím, že jako humektanty se používají polyethylenglykoly, popřípadě zčásti ve formě esterů vyšších mastných kyselin nebo etherů vyšších mastných alkoholů, případně propylenglykol.Farmaceutický přípravek podle nároků 1 až 3 vyznačený tím, že jako povrchově aktivní látky se použijí ethylenoxidované vyšší mastné alkoholy nebo kyseliny případně aminy, C 12 decyl až hexadecyl sulfáty nebo sulfonáty.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS913289A CZ328991A3 (cs) | 1991-10-30 | 1991-10-30 | Farmaceutické přípravky s obsahem chininu nebo jeho solí pro topické použití |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS913289A CZ328991A3 (cs) | 1991-10-30 | 1991-10-30 | Farmaceutické přípravky s obsahem chininu nebo jeho solí pro topické použití |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ328991A3 true CZ328991A3 (cs) | 1993-05-12 |
Family
ID=5372497
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS913289A CZ328991A3 (cs) | 1991-10-30 | 1991-10-30 | Farmaceutické přípravky s obsahem chininu nebo jeho solí pro topické použití |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CZ (1) | CZ328991A3 (cs) |
-
1991
- 1991-10-30 CZ CS913289A patent/CZ328991A3/cs unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR20040081006A (ko) | 헤르페스 바이러스 감염에 의한 통증/염증을 경감시키는효과를 갖는 국소용 제제 | |
| PL188470B1 (pl) | Kompozycja stosowana przeciw mikroorganizmom w zakażeniach wirusem opryszczki i innych chorobach infekcyjnych | |
| US20170000813A1 (en) | Therapeutic composition | |
| DK169657B1 (da) | Anvendelse af visse uracilnucleosider til fremstilling af et lægemiddel mod adenovirusinfektioner samt oftalmiske præparater indeholdende sådanne uracilnucleosider | |
| EP1970372B1 (en) | Salts of 9-oxoacridine-10-acetic acid with 1-alkylamno-1-desoxy-polyols | |
| RU2302861C2 (ru) | Лекарственное средство для лечения вирусных кожных и опухолевых заболеваний | |
| SK114199A3 (en) | Nimesulide gel systems for topical use | |
| KR100243455B1 (ko) | 헤르페스 병변 치유 촉진용 국소 투여 조성물 | |
| BR112014030285B1 (pt) | Uso de 3-metanosulfonilpropionitrila | |
| JP2622534B2 (ja) | 抗ウイルス剤 | |
| CZ328991A3 (cs) | Farmaceutické přípravky s obsahem chininu nebo jeho solí pro topické použití | |
| ATE3552T1 (de) | Verfahren zur herstellung von phosphono-hydroxy- essigsaeure und salzen derselben sowie diese enthaltende autivirale mittel. | |
| EP0137807A1 (en) | Antiviral composition and method for administering the same | |
| JPH07316022A (ja) | 育毛剤 | |
| NZ205587A (en) | Composition comprising undecylenic acid for treating herpes simplex i | |
| EP0247900B1 (en) | Topical methotrexate preparation for the treatment of hyperproliferative epithelial disease | |
| JPS59167517A (ja) | 単純ヘルペスウイルス感染症用組成物及び治療方法 | |
| CS276467B6 (en) | Pharmaceutical antiviral preparation | |
| CA1302887C (en) | Combination of acyclovir or a derivative thereof and bacitracin | |
| US2596674A (en) | Amine salicylate ointment | |
| HU230542B1 (hu) | Dimetikont tartalmazó aciklovir készítmények | |
| EP0367586B1 (en) | Primycin solutions | |
| CZ2020210A3 (cs) | Léková forma s obsahem chininu a jeho solí pro perorální aplikaci | |
| US20060257432A1 (en) | Pharmaceutical formulations of xanthogenates and inhibitors of viral nucelic acid replication | |
| RU2333752C1 (ru) | Противовирусное средство |