CZ30960U1 - Tepelněizolační zdicí keramická tvarovka zejména pro výstavbu nízkoenergetických a pasivních stavebFilmem potažené tablety Deferasiroxu - Google Patents
Tepelněizolační zdicí keramická tvarovka zejména pro výstavbu nízkoenergetických a pasivních stavebFilmem potažené tablety Deferasiroxu Download PDFInfo
- Publication number
- CZ30960U1 CZ30960U1 CZ2016-32992U CZ201632992U CZ30960U1 CZ 30960 U1 CZ30960 U1 CZ 30960U1 CZ 201632992 U CZ201632992 U CZ 201632992U CZ 30960 U1 CZ30960 U1 CZ 30960U1
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- weight
- composition according
- amount
- surfactant
- Prior art date
Links
- FMSOAWSKCWYLBB-VBGLAJCLSA-N deferasirox Chemical compound C1=CC(C(=O)O)=CC=C1N(N\C(N\1)=C\2C(C=CC=C/2)=O)C/1=C\1C(=O)C=CC=C/1 FMSOAWSKCWYLBB-VBGLAJCLSA-N 0.000 title claims description 24
- 229960001489 deferasirox Drugs 0.000 title claims description 23
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 22
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims description 16
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 16
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 16
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 16
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 16
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims description 16
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims description 15
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 12
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims description 12
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims description 11
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 11
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical group C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 claims description 9
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 8
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 claims description 8
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 7
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 7
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 6
- 229950008882 polysorbate Drugs 0.000 claims description 6
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims description 5
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims description 5
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 5
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims description 5
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims description 4
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 4
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 4
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 4
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 4
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 claims description 4
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 claims description 3
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000007888 film coating Substances 0.000 claims description 2
- 238000009501 film coating Methods 0.000 claims description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 26
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 12
- BOFQWVMAQOTZIW-UHFFFAOYSA-N deferasirox Chemical compound C1=CC(C(=O)O)=CC=C1N1C(C=2C(=CC=CC=2)O)=NC(C=2C(=CC=CC=2)O)=N1 BOFQWVMAQOTZIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 229940024583 exjade Drugs 0.000 description 9
- 239000007919 dispersible tablet Substances 0.000 description 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 8
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 7
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 7
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 4
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 4
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 4
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N iron Substances [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- -1 iron ions Chemical class 0.000 description 3
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 description 2
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 2
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 description 2
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 2
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 2
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 2
- 229940068965 polysorbates Drugs 0.000 description 2
- 238000007873 sieving Methods 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 description 1
- CTKXFMQHOOWWEB-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide/propylene oxide copolymer Chemical compound CCCOC(C)COCCO CTKXFMQHOOWWEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010070840 Gastrointestinal tract irritation Diseases 0.000 description 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 1
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 238000005352 clarification Methods 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 1
- 239000012738 dissolution medium Substances 0.000 description 1
- 238000011978 dissolution method Methods 0.000 description 1
- 238000007922 dissolution test Methods 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 230000009246 food effect Effects 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 229940037558 jadenu Drugs 0.000 description 1
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000003801 milling Methods 0.000 description 1
- 229940126701 oral medication Drugs 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 229920001993 poloxamer 188 Polymers 0.000 description 1
- 229940044519 poloxamer 188 Drugs 0.000 description 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 238000009516 primary packaging Methods 0.000 description 1
- 238000009517 secondary packaging Methods 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 239000007944 soluble tablet Substances 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Technické řešení se týká složení farmaceutické kompozice Deferasiroxu. Dosavadní stav techniky
Sloučenina vzorce I,
známá jako Deferasirox, s chemickým názvem 4-[(3Z,5E)-3,5-bis(6-oxo-l-cyklohexa-2,4-dienyliden)-l,2,4-triazolidin-l-yl] benzoová kyselina, vykazuje chelatační účinek na ionty železa, a proto se využívá pro léčbu chronického přebytku železa v organismu v důsledku častých krevních transfuzí.
Molekula Deferasiroxu byla popsána v základním patentu WO9749395. Z literatury je známa polymorfie Deferasiroxu. Forma A, která je obsažena v léčivu Exjade a Jadenu, je známa ze základního patentu Novartisu WO9749395. Formy B, C a D byly popsány v pozdější patentové přihlášce Novartisu W02008065 123. Několik dalších forem a několik solí Deferasiroxu bylo popsáno v dalších publikacích.
Farmaceutické kompozice Deferasiroxu jsou popsané v následujících patentových přihláškách.
Patentová přihláška W02004035026 se týká léčiva Exjade dispergovatelné tablety (DT). Kompozice obsahuje Deferasirox (30 % hmotn.) a dále monohydrát laktózy (32 %) a laurylsulfát sodný (0,5 %) jako klíčové komponenty ovlivňující uvolňování API. Dalšími složkami kompozice je mikrokrystalická celulosa, krospovidon, povidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý a magnesium stearát.
Další patentová přihláška WO2014136079 se týká nové kompozice Deferasiroxu ve formě potahovaných tablet, s obchodním názvem Jadenu (US trh) nebo Exjade (evropský trh). V této přihlášce je nárokováno léčivo pro ústní podání obsahující Deferasirox v množství od 45 do 60 % hmotnostních, které se vyznačuje sníženým uvolňováním v kyselém prostředí žaludku a rychlým uvolňováním v blízkosti neutrálního nebo v neutrálním pH.
Složení filmem potahovaných tablet referenčního léčiva Jadenu je pro všechny dostupné síly 360, 180 nebo 90 mg proporcionální, stejně jako složení rozpustných tablet Exjade (DT) síly 500, 250 nebo 125 mg. Na rozdíl od kompozice přípravku Exjade (DT), kompozice Jadenu zahrnuje Poloxamer 188 (obchodní název Pluronic™ F68, chemický název kopolymeru tvořeného bloky polyoxyethylenu a polyoxypropylenu), neobsahuje ale laurylsulfát sodný a laktózu. Přípravkem Jadenu bylo ve srovnání s přípravkem Exjade (DT) dosaženo stejného terapeutického účinku při nižším množstvím API.
V patentové přihlášce WO2014136079 je dále uvedeno, že léčivem Jadenu byl minimalizován vliv potravy. Rozpustné tablety Exjade (DT) by měly být v souladu s doporučením v příbalovém letáku užívány jednou denně na lačný žaludek a alespoň 30 minut před jídlem. Jadenu potahované tablety se polykají jednou denně s vodou nebo jinými tekutinami, nejlépe ve stejnou dobu každý den, a mohou být na rozdíl od Exjade (DT) užívány na lačný žaludek nebo i s lehkým jídlem.
-1 CZ 30960 Ul
Podstata technického řešení
Předmětem technického řešení je filmem potažená tabletová kompozice s vysokým obsahem aktivní substance Deferasiroxu, a to 55 % hmotn. nebo i vyšším. Ve výhodném provedení je množství deferasiroxu přibližně 55 %, nebo přibližně 65 % hmotn. z celkové hmotnosti pří5 pravku.
Překvapivě bylo zjištěno, že volbou vhodných pomocných látek je možné dosáhnout výborných disolučních parametrů, srovnatelných s referenčním léčivem Jadenu, i při takto vysokém obsahu API v kompozici. Výsledkem je menší tableta, která přispívá k vyššímu pohodlí pacientů při léčbě. Vlivem nízkého obsahu excipientů ve formulaci je minimalizováno dráždění zažívacího ío traktu, o kterém se píše v patentové přihlášce WO2014136079 ve spojitosti s kompozicí Exjade (dispergovatelné tablety).
Podrobný popis
Farmaceutická kompozice podle technického řešení obsahuje vysoký podíl aktivní substance
Deferasiroxu, a to 55 % hmotn. nebo vyšší. Ve výhodném provedení je množství Deferasiroxu 15 asi 55 %, nebo asi 65 % hmotn. z celkové hmotnosti farmaceutického prostředku.
Farmaceutická kompozice podle technického řešení zahrnuje surfaktant ze skupiny: poloxamery, polysorbáty (polyoxyethylen sorbitany), polyethylenglykol, laurylsulfát sodný, a to v množství 0,5 až 3,0 % hmotn. vzhledem k celkové hmotnosti farmaceutické kompozice. Všechny tyto pomocné látky jsou běžně používané pro přípravu léčiv k orálnímu podávání a při použití v běžných koncentracích nezpůsobují dráždění zažívacího traktu.
V porovnání s originálním léčivem Jadenu, obsahujícím surfaktant poloxamer, bylo při použití výše uvedených surfaktantů dosaženo obdobných výsledků při disolučním testu.
Farmaceutická kompozice podle technického řešení zahrnuje laktózu a / nebo mikrokrystalickou celulózu jako plnivo. Překvapivě bylo zjištěno, že plnivo laktóza umožňuje uvolnění API z for25 mulace jak při obsahu kolem 55 % hmotn. API ve formulaci, tak při obsahu kolem 65 % hmotn.
API ve formulaci. Laktóza v kompozici zastává roli pomocné látky usnadňující přístup vody k nerozpustným částicím účinné látky, čímž přispívá k jejímu snadnějšímu rozpouštění. Další výhodou farmaceutické kompozice obsahující laktózu je i lepší zpracovatelnost. Při použití laktózy a alternativního surfaktantu nedochází ve srovnání s kompozicí obsahující pouze mikrokrystalic30 kou celulózu a poloxamer k lepení směsi na razidla.
Ve farmaceutické kompozici podle technického řešení plnivo - laktóza, nebo mikrokrystalická celulóza, nebo jejich kombinace - představuje přibližně čtvrtinu až třetinu celkové hmotnosti tablety.
Farmaceutická kompozice podle technického řešení může dále obsahovat další pomocné látky ze 35 skupiny pojivo, jako je např. povidon, rozvolňovadlo, jako je např. krospovidon, a kluzné a lubrikační látky, jako je např. koloidní oxid křemičitý a magnesium stearát.
Tableta podle technického řešení může obsahovat 50 až 600 mg Deferasiroxu.
Způsob přípravy farmaceutické kompozice Deferasiroxu zahrnuje kroky: homogenizace, vlhká granulace, sušení, sítování, homogenizace, tabletování, potahování, balení.
Objasnění výkresu
Obrázek 1: disoluční data kompozic z Tabulky 3
Přehled analytických metod
Disoluční metoda použitá pro vyhodnocení shody disolučních profilů kompozic uvedených v tabulce 3 byla nastavena takto: 500 ml gastrointestinálního pufru o pH 2 (170mmol), které bylo v 30. minutě disoluce modifikováno na pH 8 pomocí 9 ml 2M roztoku hydroxidu sodného.
-2CZ 30960 Ul
Příklady uskutečnění technického řešeni
Každá z následujících farmaceutických kompozic byla připravena v rozsahu tohoto výrobního postupu:
- Navážení aktivní látky, navážení pomocných látek
- Homogenizace směsi
- Granulace účinné látky s první částí plniv (laktóza, mikrokrystalická celulosa), první částí rozvolňovadla (krospovidon), pojivém (povidon) a jedním nebo více surfaktantů ze skupiny poloxamerů, polysorbátů, polyethylenglykolu a laurylsulfátu sodného.
- Sušení granulátu
- Sítování granulátu
- Homogenizace s druhou částí plniv (laktóza, mikrokrystalická celulosa), druhou částí rozvolňovadla (krospovidon), koloidnim oxidem křemičitým a magnesium stearátem (kluzné a lubrikační látky umožňující tabletovatelnost)
- Tabletování jader
- Potahování j ader
- Balení do primárního a sekundárního obalu Příklady kompozic jsou uvedeny v tabulce 1 a 2.
Všechna procenta jsou uváděna jako % hmotnostní.
Tabulka 1: Příklady pro 55 % koncentraci Deferasiroxu
| Přikladl | Příklad 2 | Příklad 3 | Příklad 4 | Příklad 5 | ||||||
| Jádro tablety | mg/tbl | %v jádru | mg/tbl | %v jádru | mg/tbl | %v jádru | mg/tbl | %v jádru | mg/tbl | %v jádru |
| Deferasirox | 360,0 | 55,4 | 360,0 | 55,4 | 360,0 | 55,4 | 360,0 | 55,4 | 360,0 | 55,4 |
| Mikrokrystalick á celulóza | 219,4 | 33,8 | 6,5 | 1,0 | 109,7 | 16,9 | 212,9 | 32,8 | - | - |
| Laktóza | - | - | 212,9 | 32,8 | 109,7 | 16,9 | 6,5 | 1,0 | 219,4 | 33,8 |
| Krospovidon | 33,5 | 5,2 | 33,5 | 5,2 | 33,5 | 5,2 | 33,5 | 5,2 | 33,5 | 5,2 |
| Surfaktant* | 6,7 | 1,0 | 6,7 | 1,0 | 6,7 | 1,0 | 6,7 | 1,0 | 6,7 | 1,0 |
| Povidon | 20,1 | 3,1 | 20,1 | 3,1 | 20,1 | 3,1 | 20,1 | 3,1 | 20,1 | 3,1 |
| Koloidní oxid křemičitý | 3,6 | 0,6 | 3,6 | 0,6 | 3,6 | 0,6 | 3,6 | 0,6 | 3,6 | 0,6 |
| Magnesium stearát | 6,7 | 1,0 | 6,7 | 1,0 | 6,7 | 1,0 | 6,7 | 1,0 | 6,7 | 1,0 |
| 650,0 0 | 100,0 | 650,0 0 | 100,0 | 650,0 0 | 100,0 | 650,0 0 | 100,0 | 650,0 0 | 100,0 | |
| Filmový potah | mg/tbl | % nárůs t | mg/tbl | % nárůs t | mg/tbl | % nárůs t | mg/tbl | % nárůs t | mg/tbl | % nárůs t |
| Potah na bázi HPMC pro okamžité uvolnění | 20,0 | 3,0 | 20,0 | 3,0 | 20,0 | 3,0 | 20,0 | 3,0 | 20,0 | 3,0 |
| 670,0 0 | 670,0 0 | 670,0 0 | 670,0 0 | 670,0 0 |
* surfaktant je volen ze skupiny: poloxamer, polysorbát, polyetylenglykol, laurylsulfát sodný
Poznámka: kompozice s poloxamerem je uvedena jako referenční příklad kompozice Jadenu (Novartis)
HPMC-hydroxypropylmethylcelulosa
- 3 CZ 30960 Ul
Tabulka 2: Příklady pro 65 % koncentraci Deferasiroxu
| Příklad 6 | Příklad 7 . | Příkl | ad8 | . Příkladě | Přikladlo | |||||
| Jádro tablety - | mg/tbl | % vjádnř | mg/tbl | % v Jádrú | mg/tbl | %v jádru | mg/tbl | %V, jádru | £ .νζ-'Γ mg/tbl | jádru |
| Deferasirox | 360,0 | 65,0 | 360,0 | 65,0 | 360,0 | 65,0 | 360,0 | 65,0 | 360,0 | 65,0 |
| Mikrokrystalick á celulóza | 140,2 | 25,3 | 134,7 | 24,3 | 44,9 | 8,1 | 5,5 | 1,0 | ||
| Laktóza | - | - | 5,5 | 1,0 | 95,3 | 17,2 | 134,7 | 24,3 | 140,2 | 25,3 |
| Krospovidon | 22,2 | 4,0 | 22,2 | 4,0 | 22,2 | 4,0 | 22,2 | 4,0 | 22,2 | 4,0 |
| Surfaktant* | 6,7 | 1,2 | 6,7 | 1,2 | 6,7 | 1,2 | 6,7 | 1,2 | 6,7 | 1,2 |
| Povidon | 16,6 | 3,0 | 16,6 | 3,0 | 16,6 | 3,0 | 16,6 | 3,0 | 16,6 | 3,0 |
| Koloidní oxid křemičitý | 2,8 | 0,5 | 2,8 | 0,5 | 2,8 | 0,5 | 2,8 | 0,5 | 2,8 | 0,5 |
| Magnesium stearát | 5,5 | 1,0 | 5,5 | 1,0 | 5,5 | 1,0 | 5,5 | 1,0 | 5,5 | 1,0 |
| Příklad 6 | Příklad? | Příklad 8 | Příklad 9 | Přikladlo | ||||||
| Jádro tablety | mg/tbl | %v jádru | mg/tbl | %v jádru | mg/tbl | %v jádru | mg/tbl | %v jádru | mg/tbl | %v jádru |
| 554,0 0 | 100,0 | 554,0 0 | 100,0 | 554,0 0 | 100,0 | 554,0 0 | 100,0 | 554,0 0 | 100,0 | |
| Filmový potah | mg/tbl | % nárůs t | mg/tbl | % nárůs t | mg/tbl | % nárůs t | mg/tbl | % nárůs t | mg/tbl | % nárůs t |
| Potah na bázi HPMC pro okamžité uvolnění | 17,0 | 3,0 | 17,0 | 3,0 | 17,0 | 3,0 | 17,0 | 3,0 | 17,0 | 3,0 |
| 571,0 0 | 571,0 0 | 571,0 0 | 571,0 0 | 571,0 0 |
* surfaktant je volen ze skupiny: poloxamer, polysorbát, polyethylenglykol, laurylsulfát sodný
Jako příklady kompozic, které mají s léčivem Jadenu srovnatelný disoluční profil a tedy prokázas nou in-vitro shodu v uvolňování deferasiroxu do disolučního media, uvádíme tyto experimentálně ověřená složení.
A
CZ 30960 Ul
Tabulka 3 : příklady kompozic, na kterých byla prokázána shoda disolučních profilů testovaných prototypů
| Název šarže | Příklad kompozice | Koncentrace API | Surfaktant | Plnivo |
| 55_01 | Příklad 1 | 55% | 1,0 % Poloxamer | 33,8 % Mikrokrystalická celulóza |
| 65_02 | Příklad 6 | 65% | 1,2 % Poloxamer | 25,3 % Mikrokrystalická celulóza |
| 65_03 | Příklad 6 | 65% | 1,2 % Polysorbát | 25,3 % Mikrokrystalická celulóza |
| 65_04 | Příklad 6 | 65% | 1,2% Polyethylen glycol | 25,3 % Mikrokrystalická celulóza |
| 65_05 | Příklad 8 | 65% | 1,2 % Polysorbát | 8,1 % Mikrokrystalická celulóza +17,2 % Laktóza |
NÁROKY NA OCHRANY
Claims (10)
- 5 1. Farmaceutická kompozice ve formě filmem potažené tablety, přičemž filmový potah je na bázi hydroxypropylmethylcelulosy, vyznačující se tím, že obsahuje 4-[(3Z,5E)-3,5-bis(6-oxo-l-cyklohexa-2,4-dienyliden)-l,2,4-triazolidin-l-yl] benzoovou kyselinu Deferasirox, nebo jeho farmaceuticky přijatelnou sůl, v množství 55 % hmotn. až 65 % hmotn. vzhledem k celkové hmotnosti jádra tablety, a alespoň jednu farmaceuticky přijatelnou pomocnou látku, ío která je zvolena ze surfaktantů v rozmezí 0,5 až 3,0 % hmotn., popřípadě plniv až 34 % hmotn., pojiv, rozvolňovadel a kluzných a lubrikačních látek.
- 2. Farmaceutická kompozice podle nároku 1, vyznačující se tím, žea) alespoň jedno plnivo je vybráno ze skupiny zahrnující mikrokrystalickou celulózu a/nebo laktózu, a15 b) alespoň jeden surfaktant je vybrán ze skupiny zahrnující poloxamer, polysorbát, polyethylenglykol, laurylsulfát sodný, a dále pojivém je povidon, rozvolňovadlem krospovidon, kluzné a lubrikační látky jsou koloidní oxid křemičitý a magnesium stearát.
- 3. Farmaceutická kompozice podle nároku 2, vyznačující se tím, že popřípadě20 plnivem je mikrokrystalická celulóza, v množství až 34 % hmotn.
- 4. Farmaceutická kompozice podle nároku 2, vyznačující se tím, že popřípadě plnivem je laktóza, v množství až 34 % hmotn.
- 5. Farmaceutická kompozice podle nároku 2, vyznačující se tím, že popřípadě plnivem je kombinace mikrokrystalické celulózy a laktózy v množství až 34 % hmotn.25
- 6. Farmaceutická kompozice podle nároku 2, vyznačující se tím, že obsahuje surfaktant poloxamer, v množství 1,0 až 1,2 % hmotn.-5CZ 30960 Ul
- 7. Farmaceutická kompozice podle nároku 2, vyznačující se tím, že obsahuje surfaktant polysorbát, v množství 1,0 až 1,2 % hmotn.
- 8. Farmaceutická kompozice podle nároku 2, vyznačující se tím, že obsahuje surfaktant polyethylenglykol, v množství 1,0 až 1,2 % hmotn.5
- 9. Farmaceutická kompozice podle nároku 2, vyznačující se tím, že obsahuje surfaktant laurylsulfát sodný, v množství 1,0 až 1,2 % hmotn.
- 10. Farmaceutická kompozice podle nároku 1 až 9, obsahující deferasirox v množství 50 až 600 mg.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ2016-32992U CZ30960U1 (cs) | 2016-09-02 | 2016-09-02 | Tepelněizolační zdicí keramická tvarovka zejména pro výstavbu nízkoenergetických a pasivních stavebFilmem potažené tablety Deferasiroxu |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ2016-32992U CZ30960U1 (cs) | 2016-09-02 | 2016-09-02 | Tepelněizolační zdicí keramická tvarovka zejména pro výstavbu nízkoenergetických a pasivních stavebFilmem potažené tablety Deferasiroxu |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ30960U1 true CZ30960U1 (cs) | 2017-09-05 |
Family
ID=59772239
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ2016-32992U CZ30960U1 (cs) | 2016-09-02 | 2016-09-02 | Tepelněizolační zdicí keramická tvarovka zejména pro výstavbu nízkoenergetických a pasivních stavebFilmem potažené tablety Deferasiroxu |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CZ (1) | CZ30960U1 (cs) |
-
2016
- 2016-09-02 CZ CZ2016-32992U patent/CZ30960U1/cs not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US12251375B2 (en) | Pharmaceutical preparation having excellent dissolution properties, containing esomeprazole and sodium bicarbonate | |
| US9066936B2 (en) | Solid pharmaceutical composition comprising a benzimidazole-7-carboxylate derivative and a pH control agent | |
| US20210154180A1 (en) | Formulation having improved ph-dependent drug-release characteristics containing esomeprazole or pharmaceutically acceptable salt thereof | |
| US20090324718A1 (en) | Imatinib compositions | |
| PL220457B1 (pl) | Kapsułka do leczenia dysurii | |
| WO2018229641A1 (en) | Solid preparation of cariprazine for oral administration | |
| US20080166408A1 (en) | Oral Dosage Form Comprising Rosiglitazone | |
| JP2010535754A (ja) | 固形バルサルタン組成物 | |
| JP6446511B2 (ja) | 非晶質体ソリフェナシン及び抗酸化剤を含有する固形製剤 | |
| EP1976522B1 (en) | Pharmaceutical composition containing montelukast | |
| US20120141586A1 (en) | Thrombin receptor antagonist and clopidogrel fixed dose tablet | |
| CN116869915A (zh) | 含有苯并咪唑衍生物的新型制剂 | |
| US20190091204A1 (en) | Compositions of deferasirox | |
| CN103284965A (zh) | 可生物利用的美他沙酮固体剂型 | |
| BR112020019425A2 (pt) | Composição farmacêutica compreendendo meta-arsenito e método de fabricação | |
| EP3513784A1 (en) | Esomeprazole-containing complex capsule and preparation method therefor | |
| EP3335699A1 (en) | Selexipag formulation in liquisolid system | |
| JP2023515456A (ja) | 放出特性に優れたエソメプラゾール及び炭酸水素ナトリウムの薬学的組成物 | |
| KR102579095B1 (ko) | 에스오메프라졸 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 약제학적 제형 | |
| CZ2016533A3 (cs) | Filmem potažené tablety Deferasiroxu | |
| KR102704497B1 (ko) | 약학 제형 | |
| CZ30960U1 (cs) | Tepelněizolační zdicí keramická tvarovka zejména pro výstavbu nízkoenergetických a pasivních stavebFilmem potažené tablety Deferasiroxu | |
| WO2018211336A2 (en) | Solid dosage form containing sorafenib tosylate | |
| EP3618814A1 (en) | Film-coated tablets of deferasirox | |
| CN117545484A (zh) | 一种噁拉戈利钠组合物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FG1K | Utility model registered |
Effective date: 20170905 |
|
| MK1K | Utility model expired |
Effective date: 20200902 |