CZ304898A3

CZ304898A3 - Přípravek pro čištění zubů

Info

Publication number: CZ304898A3
Application number: CZ983048A
Authority: CZ
Inventors: David Earl Rice
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1996-03-22
Filing date: 1997-03-13
Publication date: 1999-03-17
Also published as: CA2249405A1; US5716601A; SK130898A3; WO1997034575A1; CN1216462A; EP0896520A1; CO4780014A1; AU2208397A; PL328993A1; TR199801885T2

Description

Oblast techniky

Předkládaný vynález se týká prostředků na čištění zubů jako jsou zubní pasty, které umožňují zlepšené čištění zubů.

Dos avadní stav techniky

Uspokojivé prostředky pro čištění zubů by měly mít kosmetický účinek na chrup, zejména by ho měly udržovat světle zabarvený. Měly by také čistit a odstraňovat drť, a tím bránit zubnímu kazu a podporovat zdravý stav dásní. Abrasiva mají za cíl odstranit těsně adherující tenký povlak. Tento povlak obvykle obsahuje tenký, bezbuněčný potah obsahující glykoproteiny-mukoproteiny, který adheruje na sklovinu v průběhu několika minut po čištění chrupu. Přítomnost různých pigmentů z potravy obsažených ve filmu způsobuje ve většině případů zabarvení chrupu. Ideálně bude abrasivum způsobovat dostatečné odstranění (vyčištění) tenkého povlaku s minimálním poškozením (ahrasí) orální tkáně, t.j. dentinu a skloviny.

Kromě aspektu čištění povlaku poskytuje obsažení antiplakového činidla další výhody. Tvorba zubního plaku je primárním zdrojem zubní cli kazů, onemocnění dásní a periodontu a ztráty chrupu. Plak je směsí bakterií, cpitelových buněk, leukocytů, makrofágů a dalšího orálního exsudátu. Bakterie asociované s plakem mohou secernovat enzymy a endotoxiny, které mohou iritovat dáseň a mohou způsobovat zánétlivou gingivitis. Se zvyšující se iritací dásně tímto procesem má dáseň tendenci ke krvácení, ztrácí tuhost a pružnost a oddaluje se od zubu. Toto oddálení vede ke vzniku periodontálních chobotů vedoucích potom k další akumulaci drtě, sekretu a více bakterií/toxinú. Tento proces popřípadě vede k

destrukci jak tvrdých, tak měkkých tkání orální dutiny.

Použiti různých činidel pro čištění orální dutiny a pro redukci plaku a zápachu z úst je po určitou dobu známo. Příklady zahrnují: U.S. patent č. 3696191, 3.10.1972 pro Weeks; U.S. patent č. 3991177, 9.11.1976, Vidra et al.; U.S. patent č. 4058595, 15.11.1977, Colodney; U.S. patent č. 4115546, Vidra et al.; U.S. patent č. 4138476, 6.2.1979, Simonson et al. ; U.S. patent č. 4140758, 20.2.1979, Vidra et al.; U.S. patent č. 4154815, 15.5.1979, Pader; U.S. patent č. 473735, 12.4.1988,

Eigen et al.; U.S. patent č. 4986981, 22.1.1991, Glace et al.; U.S. patent č. 4992420, 12.2.1991, Nesser; U.S. patent č.

5000939, 19.31991, Dring et al.; Kokai 02/105898, publikovaný

18.4.1990, Kao Corporation; Kokai 03/128313, publikovaný

31.5.1991, Nippon Kotai Kenkyu; a Kokai 03/223209, 2.10.1991,

Lion Corporation; U.S. patent č. 4652444, 24.3.1987, Maurer; U.S. patent č. 4725428, 16.2.1988, Miyhara et al.; U.S. patent č. 4355022, 19.10.1982, Rabussay a PCT přihláška WO 86/02831, 22.5.1986, Zetachron, lne,

Abrasiva jsou popsána v U.S. patentu č. 4340583, 20.7.1982, Wason; U.S. patentu č. 3574823, 13.5.1971, Roberts et al., EP patentu 535943A1, 7.4.1993, McKeown et al., a PCT patentové přihlášce WO 92/02454, 20.2.1992, McKeown et al.

I přes mnoho objevů týkajících se přípravků pro čištění tenkého povlaku a antiplakové aktivity zde stále ještě existuje potřeba vylepšených produktů. Vynálezci vyvinuli orální přípravek obsahující nové abrasivum z oxidu křemičitého a vylepšený systém pro redukci plaků.

Předmětem předkládaného vynálezu je proto poskytnutí produktu pro orální zdravotní péči a způsobů pro jejich použití pro to · • to v • · · · · « · čištění povlaku na chrupu. Dalším předmětem předkládaného vynálezu jsou přípravky a způsoby, které jsou účinné v zabránění akumulace plaku a v prevenci onemocnění dásní. Ještě dalším předmětem předkkládaného vynálezu jsou přípravky, které také zmírňují následnou tvorbu zubního kamene.

Tyto předměty a další předměty předkládaného vynálezu budou jasné z podrobného popisu vynálezu, který následuje.

Podstata vynálezu

Předkládaný vynález se týká prostředku pro čištění zubů, který obsahuje:

a) srážený oxid křemičitý, kde oxid křemičitý má ve 40% kaši viskozitní příspěvek méně než 20000 centipoise a 10% Brass Einlehnerovu abrasi se ztrátou přibližně 2,5 až 20,0 mg/100000 otáček; a

b) přibližně 0,1% až 99% orálně přijatelného nosiče pro prostředek pro čištění chrupu.

Předkládaný vynález se dále týká způsobů pro čištění zubů redukujících plak, gingivitidu a zubní kámen využívajících výše uvedených přípravků.

Všechna procenta a poměry zde použité jsou procenta a poměry hmotností, pokud není uvedeno jinak. PCR a RDA jsou bezrozměrné veličiny. Kromě toho, všechna měření jsou provedena při 25 °C, pokud není uvedeno jinak.

Bezpečné a účinné množství, jak je zde použito, znamená množství dostatečné pro redukci zabarvení a/nebo plaku/gingivitidy bez poškození tkání a struktur dutiny ústní.

Termín orálně přijatelný nosič, jak je zde použito, znamená vhodné vehikulum, které může být použito pro aplikaci přípravků podle předkládaného vynálezu do dutiny ústní bezpečným a účinným způsobem.

pH zde uvedených přípravků je v rozmezí od přibližně 6,5 do přibližně 9,0, kdy výhodné pH je v rozmezí přibližně od 6,5 do 9,0 a nejvýhodnější pH je v rozmezí od 7,0 do přibližně 9,0.

Základní, stejně jako volitelné složky přípravků podle předkládaného vynálezu, jsou popsány v následujících odstavcích.

Abrasiva

Předkládaný vynález využívá nových přípravků amorfního vysráženého oxidu křemičitého, které jsou užitečné pro zlepšení čistících a abrasivních charakteristik přípravků pro čištění zubů. Oxidy křemičité podle předkádaného vynálezu jsou výhodně charakterizovány jako syntetické hydratované amorfní oxidy křemičité, které jsou také známy jako oxidy křemičité vzorce SiO₂. Konkrétně, oxid křemičitý podle předkládaného vynálezu má menší průměrnou velikost částic (APS) reaktorové kaše než známé oxidy křemičité. Oxidy křemičité podle předkládaného vynálezu mají také významně nižší viskozitu než známé oxidy křemičité se srovnatelnou abrasivitou. V souladu s tím mohou být oxidy křemičité podle předkládaného vynálezu obsaženy v přípravcích pro čištění 2ubů ve vyšších koncentracích než známé oxidy křemičité, což vede ke vzniku přípravku pro čištění zubů se zlepšenými vlastnostmi a bez nežádoucí abrasivity.

APS reaktorové kaše je definována jako APS vysrážené kompozice oxidu křemičitého, jak je měřena po zpracování v reaktoru nebo • · * · · * v promyté kaši, ale před sušením, mletím a/nebo použitím. APS reaktorové kaše je měřena za použití Microtrac II Particle Analyzer, který je vyroben Leeds and Northrup. Oxidy křemičité podle předkládaného vynálezu mají výhodně APS reaktorové kaše přibližně 10 až 50 μία, a lépe přibližně 10 až 20 μτη. Všechny hodnoty APS reaktorové kaše, které jsou zde uvedeny, jsou mediány (50%), pokud není uvedeno jinak.

Bez omezeni určitou teorií se soudí, že relativně malá APS reaktorové kaše vede ke přípravě oxidů křemičitých s relativně nízkou průměrnou funkční velikostí částic, kde funkční velikost částic je definována jako velikost částic oxidu křemičitého při jeho použití (například v průběhu procesu čištění). Jinými slovy, přihlašovatelé soudí, že oxidy křemičité podle předkládaného vynálezu jsou jemnější než oxidy křemičité s vyšší APS reaktorové kaše. V důsledku toho přihlašovatelé soudí, že, při použití, se oxidy křemičité podle předkládaného vynálezu (t.j. s relativně malou APS reaktorové kaše) rozkládají na menší, a proto méně abrasivní, částice snadněji, než oxidy křemičité s větší APS reaktorové kaše. Oxidy křemičité podle předkládaného vynálezu jsou proto méně abrasivní než známé oxidy křemičité se stejnou APS, Kromě toho, oxidy křemičité podle předkládaného vynálezu mají lepší vlastnosti pro mletí, protože jsou od počátku menší a proto jsou měkčí a proto se snadněji rozpadají na menší částice. V důsledku toho jsou oxidy křemičité podle předkládaného vynálezu méně náchylné k šednutí způsobenému nadměrným mletím.

Oxidy křemičité použité v předkládaném vynálezu jsou relativně méně abrasivní než známé oxidy křemičité s přibližně stejně namletou APS a viskozitním příspěvkem. Pro měření abrasivity oxidů křemičitých je použito několik testů. Nejpřímějším měřením je Brass Einlehner test abrasivity. V Brass Einlehner Abrasion testu je Einlehner AT-1000 Abraded použit následujícím způsobem:

(1) Fourdrinierův mosazný zkušební drát je zvážen a je vystaven účinku 10% vodné suspenze oxidu křemičitého po danou dobu; (2) velikost abraze je určena jako ztráta mosazi v miligramech z Fourdrinierova zkušebního drátu na 100000 otáček. 10% Brass Eilehner (10% BE) výsledky jsou -vyjádřeny jako miligramy ztráty /100000 otáček. Oxidy křemičité podle předkládaného vynálezu mají 10% BE hodnoty přibližně 3,5 až 5,0 mg ztráty na 100000 otáček, a lépe přibližně 3,5 až 4,5 mg ztráty/100000 otáček.

Oxidy křemičité použité v předkládaném vynálezu mají relativně malý vliv na viskozitu přípravku pro čištění zubů ve srovnání se známými oxidy křemičitými. Tendence oxidu křemičitého zvyšovat viskozitu kapaliny je označována jako viskozitní příspěvek. Viskozita může být měřena viskozimetrem a může být vyjádřena v centipoise. V testu 40% kaše, kdy byly testovány oxidy křemičité podle předkládaného vynálezu, mající obsah vlhkosti od 5 do 7% a kdy byla vlhkost měřena podle ztráty hmotnosti při 105 °C po dobu 2 hodin, mají viskozitu přibližně 5000 až přibližně 12000 centipoise.

Oxidy křemičité použité v překládaném vynálezu jsou výhodně Low Structure oxidy křemičité podle definice uvedené v J. Soc. Cosmet. Chem. 29, 497 - 521 (Srpen, 1978) a v Pigment Nadbook: svazek l, Properties and Economics, Second Edition, vydané Peter A. Lewis, John Wiley and Sons, lne., 1988, str. 139 - 159.

Oxidy křemičité použité v předkládaném vynálezu mají výhodně olejovou absorpci v rozmezí přibližně od 60 do 120 cc/100 g a lépe přibližně 80 až 100 cc/100 g a nejlépe přibližně 80 až 90 cc/100 g. V předkládaném vynálezu je olejová absorpce měřena za použití ASTM vybrušovací metody D281,

Oxidy křemičité použité v předkládaném vynálezu mají výhodně • · · • · • · β

BET povrchovou plochu v rozmezí přibližně 50 až 250 m²/g. Povrch je určen BET dusíkovou adsorpční metodou podle Brunaur et al., J Am. Chem. Soc. 60: 309 (1938).

Oxidy křemičité použité v předkládaném vynálezu také výhodně vykazují dostupnost fluoridu a hodnoty kompatibility v rozmezí 90 - 100%, jak jsou definovány v U.S. patentu č. 4340258, který je zde uveden jako odkaz.

Oxidy křemičité použité v předkládaném vynálezu mají výhodně hodnoty prázdného objemu pro vtlačení rtuti v rozmezí 1,0 až 4,0 cm³/g a lépe 1,2 až 2,0 cm³/g. Objemy pórů (rtuťové objemy pórů) jsou určeny za použití Autopore II 9220 Porosimeter (Micromeritics Corporation). Tento přístroj měří měří prázdný objem a distribuci velikosti pórů v různých materiálech. Rtuť. je vtlačena do prázdného prostoru jako funkce tlaku a je počítán objem rtuti na gram vzorku při každém vtlačení. Celkový objem pórů zde uvedený představuje kumulativní objem rtuti vtlačený př tlacích od vakua do 60000 psi. Zvýšení objemu (cc/g) pří každém vtlačení jsou zapsány do grafu proti průměru pórů odpovídajícímu zvýšení tlaku. Pík křivky vtlačený objem versus průměr pórů odpovídá charakteru distribuce velikosti pórů a identifikuje nej častější velikost pórů ve vzorku.

Oxidy křemičité použité v předkládaném vynálezu mají výhodně pH přibližně 4,0 až 8,5 a lépe od 6,5 do 8,5, jak je měřeno v 5% vodné brusné kaši.

Oxidy křemičité použité v předkládaném vynálezu mají výhodně Pellicle Cleaning Ratio (PCR) přibližně od 70 do 140 a lépe přibližně 100 až 130.

Oxidy křemičité použité v předkládaném vynálezu mají sypnou

to · ♦ to · hustotu přibližně 15 - 25 lb/ft³ a hustotu při napěchování přibližně 25 - 35 lb/ft³. Objemová hustota je měřena měřením objemu v litrech, který zaujímá oxid křemičitý o dané hmotnosti, a je popsána v librách na kubickou stopu.

Oxidy křemičité podle předkládaného vynálezu mají výhodně hodnoty čirosti přibližně 90 až 100. Pro měření čirosti je jemný prášek stlačen do pelet s hladkým povrchem a tyto jsou hodnoceny za použití Technidyne Brightimeter S-5/BC. Technidyne

Brightimeter S-5/BC má systém duálních optických polí, kde je vzorek ozařován pod úhlem 45° a odražené světlo je sledováno při 0°. Tato metoda upravuje TAPPI testovací metody T452 a T646 a ASTM Standard D985.

Výhodné vysrážené materiály oxidu křemičitého zahrnují ty, které jsou dostupné od J.M. Huber Corporation pod obchodní známkou Zeodent, zejména oxidy křemičité mající označení Zeodent 128 a Zeodent 118.

Abrasivum je v přípravcích zde popsaných přítomné v hladině od přibližně 6% do přibližně 70%, výhodně od přibližně 15% do přibližně 35%, pokud je prostředkem pro čištění zubů zubní pasta. Vysoké hladiny, například až 95%, mohou být použity tehdy, pokud je přípravkem zubní prášek.

Kromě výše uvedených základních složek mohou provedení předkládaného vynálezu obsahovat různé volitelné přísady pro čištění chrupu, z nichž některé jsou popsány dále. Volitelné přísady zahrnují, ale nejsou omezeny na, adhesiva, pěnící činidla, činidla upravující barvu, sladidla, další činidla působící proti plaku, abrasiva a barviva. Tyto a další volitelné složky jsou dále popsány v U.S. patentu č. 5004597, 2.4.1991, Majeti; U.S. patentu č. 485155, 5.12.1989, Parran, Jr. et al.;

U.S. patentu č. 3959458, 25.5.1976, Agricola et al. ; a U.S. patentu č. 3937807, 10.2.1976, Haefele; kde všechny jsou zde uvedeny jako odkaz.

Farmaceuticky přijatelný nosič

Nosičem pro složky předkládaných přípravků může být jakékoliv vehikulum vhodné pro použití v dutině ústní. Takové nosiče obsahují obvyklé složky zubních past, zubních prášků, profylaktických past, ústních vod, žvýkacích gum a podobně a jsou podrobněji popsány dále. Výhodnými systémy jsou zubní pasty.

Surfaktanty:

Jedním výhodným volitelným činidlem podle předkládaného vynálezu je surfaktant, výhodně surfaktant vybraný ze skupiny skládající se z sarkosinatových surfaktantů, isethionatových surfaktantů a tauratových surfaktantů. Pro použití v předkládaném vynálezu jsou výhodné solí těchto surfaktantů s alkalickými kovy a amonné soli. Nejvýhodnější jsou následující sodné a draselné soli: lauroylsarcosinat, myristolsarcosinat, palmitoylsarcosinat, stearoylsarcosínat a oleoylsarcosinat.

Tento surfaktant může být v přípravku podle předkládaného vynálezu přítomen v množství od přibližně 0,1% do přibližně 2,5%, lépe od přibližně 0,3% do přibližně 2,5% a nejlépe od přibližně 0,5% do přibližně 2,0% celkové hmotnosti přípravku.

Jiné vhodné kompatibilní surfaktanty mohou být volitelně použity spolu se sarcosinatovým surfaktantem v přípravcích podle předkládaného vynálezu. Vhodné volitelné surfaktanty jsou podrobněji popsány v U.S. patentu č. 3959458, 25.5.1976, Agricola et al.; U.S. patentu č. 3937807, 10.2.1976, Haefele; a U.S.

· 9 patentu ό. 40,51234, 27.9.1988, Gieske et al. Tyto patenty jsou zde uvedeny odkazem.

Výhodné aniontové surfaktanty použitelné v předkládaném vynálezu zahrnují ve vodě rozpustné soli a 1ky1su1fatΰ, které mají od 10 do 18 atomu uhlíku v alkylovém radikálu a ve vodě rozpustné soli su1fonovaných monog1yceridů mastných kyselin majících od 10 do 18 atomů uhlíku. Lauryl síran sodný a monog1yceridsu1fonaty sodné kokosového oleje jsou příklady aniontových surfaktantú tohoto typu. Také mohou být použity směsi aniontových surfaktantú.

Výhodné kationtové surfaktanty použitelné v předkládaném vynálezu mohou být obecně definovány jako alifatické kvarterní amoniové sloučeniny mající jeden dlouhý alkylový řetězec obsahující od 8 do 18 atomů uhlíku, jako je například lauryl“ trimethy1amoniumchlorid; cetylpyridiniumchloríd;

d i — i sobu ty 1 fenoxye thyl-d imethylbenzy1amoni umch1or i d;

alky1trimethy1amoniumnitrit kokosového oleje;

cetylpyridiniumfluorid atd.Výhodné sloučeniny jsou kvarterní amoniové fluoridy, které jsou popsány v U.S. patentu č, 3535421, 20.10.1970, Briner et al., zde uvedeném jako odkaz, kde mají uvedené kvarterní amoniové fluoridy detergentní vlastnosti. Určité kationtové surfaktanty mohou také působit ve zde popsaných přípravcích jako germicidy. Kationtové surfaktanty jako je chlorhexadi η, ačkoliv je vhodný pro použití v předkládaném vynálezu, není výhodný vzhledem ke své schopnosti barvit tvrdé tkáně dutiny ústní. Odborníci v oboru si jsou vědomi této možnosti a měly by používat kationtové surfaktanty pouze s uvážením tohoto omezení.

Výhodné neionogenní su r f atanty, které mohou bý t použity v přípravcích podle předkládaného vynálezu, mohou být obecně ft ft · • ·

1 • ftftft· • · · · ft ft • ftftft ftft* · · ·· definovány jako sloučeniny produkované kondenzací alkylenoxidových skupin (hydrofi lni ho charakteru) s organickými hydrofobními sloučeninami, které mohou byt alifatického nebo alkylaromatického charakteru. Příklady vhodných ne ionogenních surfaktantů zahrnují Pluronics, po 1yethy1enoxidové kondenzáty alkylfenolů, produkty odvozené z kondenzace ethylenoxidu s reakčním produktem propylenoxidu a ethylendiaminu, ethylenoxidové kondenzáty alifatických alkoholů, terciální aminové oxidy s dlouhým řetězcem, terciální fosfinové oxidy s dlouhým řetězcem, dialkylsulfoxidy s dlouhým řetězcem a směsi takových materiálů.

Výhodné syntetické surfaktanty s obojetným nábojem použitelné v předkládaném vynálezu mohou být obecně popsány jako deriváty kvarterních amoniových, fosfoniových a sulfoniových sloučenin, ve kterých mohou být alifatické radikály s přímým nebo s rozvětveným řetězcem a kde jeden z alifatických substituentů obsahuje od asi 8 do 18 atomů uhlíku a jeden obsahuje aniontovou skupinu způsobující rozpustnost ve vodě, například karboxy, su1fonatovou, fosforečnanovou nebo fosfonatovou skupinu.

Výhodné betainové surfaktanty jsou popsány v U.S. patentu 5180577, Polefka et al. , uděleném 19.1.1993. Typické a 1ky1dimethy1-betainy obsahují decylbetain nebo

2-(N-decy1-N,N-dimethy1amonium)acetat, betain kokosového oleje nebo 2-(N-coc-N, N-dimethylamonium) acetat, myri stylbetain, palmitylbetain, laurylbetain, cetylbetain, cetylbetain, stearylbetain, atd. Příklady amidobetainů jsou amidoethy1beta in kokosového oleje, amidopropylbetain kokosového oleje, 1auramidopropy1betain a podobně. Betainy volby jsou výhodně amidopropylbetain kokosového oleje a lépe 1 aur ani i dopropy 1be t a i n.

Chelační činidla

Jiným výhodným volitelným činidlem je chelační činidlo vybrané ze skupiny skládající se z kyseliny vinné a jejích farmaceuticky přijatelných solí, kyseliny citrónové a citrátů alkalických kovů a jejich směsí. Chelační činidla jsou schopná vyvolat tvorbu komplexů vápníku, který se nachází v buněčné stěně bakterií. Chelační činidla mohou také narušit plak odstraněním vápníku z vápníkových můstků, které napomáhají udržení biomasy v intaktním stavu. Nicméně, je možné použít chelačního činidla, které má příliš vysokou afinitu pro vápník. Toto vede k demineralizaci zubu a je to v protikladu s předmětem a záměrem předkládaného vynálezu.

Citrát sodný a draselný jsou výhodnými citráty alkalických kovů, kdy citrát sodný je nejvýhodnější. Také je výhodná kombinace kyselina citronová/citrat alkalických kovů. Výhodné jsou soli kyseliny vinné s alkalickými kovy. nejvýhodněji pro použití v předkládaném vynálezu jsou vinan disodný, vinan didraselný, vinan sodno-draselný, vinan hydrogensodný a vinan hydrogendraselný. Množství chelačního činidla vhodné pro použití v předkládaném vynálezu je od přibližně 0,1% do přibližně 2,5%, výhodně od 0,5% do 2,5% a nejlépe od asi 1,0% do asi 2,5%. Chelační činidla solí kyseliny vinné mohou být použita samostatně nebo v kombinaci s jinými volitelnými chelačními činidly.

Mohou být použita jiná volitelná chelační činidla. Výhodně mají tato chelační činidla vazebnou konstantu pro vápník od přibližně 10³ do asi 10, což umožňuje zlepšené čištění s redukovanou tvorbou plaku a kamene.

« v

Jinou skupinou činidel vhodných pro použití jako chelační činidlo v předkládaném vynálezu jsou rozpustné pyrofosforečnany. Pyrofosforečnanové sole použité v předkládaných přípravcích mohou být jakékoliv pyrofosforečnanové sole alkalických kovů.

Specifické soli zahrnují tetra-alkalický kov-pyrofosforečnan, di-alkalický kov-di-kyselina-pyrofosforečnan tri-alkalický kov-mono-kyselina-pyrofosforečnan a jejich směsi, kde alkalickými kovy jsou výhodně sodík nebo draslík. Soli jsou použitelné jak v hydrátováných, tak v nehydratovaných formách. Účiné množství pyrofosforečnanových solí použitelných v předkládaných přípravcích je obecně dostatečné pro dodání alespoň 1,0% pyrofosforečnanových iontů, výhodně od přibližně 1,5% do přibližně 6%, lépe od asi 3,5% do asi 6% takových iontů. Je zřejmé, že hladina pyrofosforečnanových iontů je taková, kterou může přípravek obsahovat (t.j. teoretické množství při vhodném pH) a že mohou být přítomny pyrofosforečnanové formy jiné než P₂O₇-4 (například (HP^O^-3)) po stanovení pH konečného produktu.

Pyrofosforečnanové soli jsou podrobněji popsány v Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, druhé vydání, svazek 15, Interscience Publishers (1968), která je zde uvedena jako odkaz.

Ještě jinou možnou skupinou chelačních činidel vhodných pro použití v předkládaném vynálezu jsou aniontové polymerické polykarboxylaty. Takové materiály jsou v oboru dobře známé, a jsou používané buď ve formě svých volných kyselin nebo ve formě částečně nebo plně neutralizovaných solí alkalických kovů rozpustných ve vodě (například sodných nebo draselných) nebo ammoniových solí. Výhodné jsou 1:4 až 4:1 kopolymeri anhydridu kyseliny maleinové, výhodně methylvínylether (methoxyethylen) mající molekulovou hmotnost (M.W.) od přibližně 30000 do přibližně 1000000. Tyto kopolymery jsou dostupné například jako

Gantrez ΑΝ 139 (M.W. 500000), ΑΝ 119 (M.W,250000) a výhodně jako S-97 Pharmaceutic Grade (M.W. 70000) od GAF Chemicals Corporation.

Další použitelné polymerické karboxylaty zahrnují takové sloučeniny, jako jsou 1:1 kopolymery anhydridu kyseliny maleinové s ethylakrylatem, hydroxyethylmetakrylatem,

N-vinyl-2-pyrollidonem nebo ethylenem, kde poslední uvedený je dostupný například jako Monsanto EMA č. 1103, M.W. 10000 a EMA Grade 61, a 1:1 kopolymery kyseliny akrylové s methyl nebo hydroxyethylmethakrylatem, methyl nebo ethylakrylatem, isobutylvinyletherem nebo N-vinyl-2-pyrrolidonem.

Další použitelné polymerické polykarboxylaty jsou popsány v U.S. patentu č. 4138477, 6.2.1979, Gaffar a U.S. patentu č. 4183914, 15.1.1980, Gaffar et al., které jsou zde oba uvedeny jako odkaz a které obsahují kopolymery anhydridu kyseliny maleinové se styrenem, isobutylenem nebo ethylvínyletherem, polyakrylovou, polyitakonovou a polymaleinovou kyselinou a sulfoakrylové oligomery o M.W. asi 1000, které jsou dostupné jako Uniroyal ND-2.

Do přípravku pro Čištění zubů mohou být také přidána chuťová korigens. Vhodná chuťová korigens zahrnují olej z libavky položené, mentolový olej, olej z máty peprné, sassafrasový olej a hřebíčkovou silici. Sladidla, která mohou být použita, zahrnují aspartam, acesulfam, sacharin, dextrosu, levulosu a cyklamat sodný. Chuťová korigens a sladidla jsou obecně použita v přípravcích pro čištění zubů v koncentracích od přibližně 0,005% do přibližně 2% hmotnosti.

Přípravky pro čištění zubů mohou také obsahovat emulsifikační činidlo. Vhodná emulsifikační činidla jsou ta, která jsou * *· *; ' * * * ·* • · ζ · · ·** · » * * *· · * • * *. ···* ·· ·* dostatečně stabilní a pěnivá při širokém rozmezí pH, včetně nemýdlových aniontových, noniontových, kationtových, obojetných a amfoterních organických syntetických detergentů. Mnoho z těchto vhodných surfaktantů je popsáno v Gieske et al., v U.S. patentu č, 4051234, 27.9.1977, který je zde uveden jako odkaz.

Běžně je v přípravcích pro čištění zubů nebo v jiných orálních přípravcích přítomna další fluoridová sloučenina rozpustná ve vodě v množství dostatečném pro koncentraci 4n v přípravku při 25 °C, a/nebo je použita v koncentraci od přibližně 0,0025% do přibližně 5,0% hmotnosti, lépe od přibližně 0,005% do přibližně 2,0% hmotnosti, pro dodání další účinnosti proti zubnímu kazu. Velké množství materiálů obsahujících fluoridový iont může být použito jako zdroj rozpustného fluoridu v přípravcích podle předkládaného vynálezu. Příklady vhodných materiálů obsahujících fluoridový iont mohou být nalezeny v U.S. patentu č. 3535421, 20.10.1970, Briner et al., a v U.S. patentu č. 3678154,

18.7.1972, Widder et al., které jsou zde oba uvedeny jako odkaz. Representativní zdroje fluoridového iontu zahrnují: fluorid cínatý, fluorid sodný, fluorid draselný, monofluorofosforečnan sodný a mnoho dalších. Fluorid cínatý a fluorid sodný jsou zejména výhodné, stejně jako jejich směsi.

V zubních pastách podle předkládaného vynálezu je také přítomna voda. Voda použitá v přípravě zubních past vhodných pro komerční použití by měla být deionizovaná a prostá organických nečistot. Voda obvykle tvoří od asi 10% do 50%, lépe od 20% do 40%, hmotnosti zde uvedeného přípravku zubní pasty. Tato množství vody obsahují volnou vodu, která je přidána, plus tu, která je vložena do přípravku spolu s jinými materiály, jako například se sorbitolem.

Při přípravě zubních past je nutné přidat nějaký zahuštovací materiál pro dosažení požadované hustoty. Výhodnými zahušfovacími činidly jsou karboxyvinylpolymery, karagén, hydroxyethylcelulosa a ve vodě rozpustné ethery celulosy jako je karboxymethylcelulosa sodná a karboxymethylhydroxyethyl celulosa sodná. Mohou být také použity přírodní gumy jako je karaya, xantanová guma, arabská guma a tragantová guma. Zahuštovací činidla mohou být použita v koncentraci od 0,5% do 5,0% celkové hmotnosti přípravku.

Je také žádoucí, aby byl v zubní pastě obsažen nějaký zvlhčující materiál, který by bránil jejímu ztvrdnutí. Vhodné zvlhčující prostředky zahrnují glycerin, sorbitol a další poživatelné polyhydrické alkoholy v množství od přibližně 15% do přibližně 70%.

Je také žádoucí, aby v přípravcích podle předkládaného vynálezu byly obsaženy jiné soli cínu jako je pyrofosforečnan cínatý a glukonat cínatý a antimikrobiální činidla jako jsou kvarterní amonniové soli jao je cetylpyridiniumchlorid a tetradecylethylpyridiniumchlorid, bis-biguanidové soli, bisglycinat mědi, neiontové antimikrobiální soli a aromatické oleje. Taková činidla jsou popsána v U.S. patentu č. 2946725, 26.6.1960, Norris et al. a U.S. patentu č. 4051234, 27.9.1977, Gieske et al., které jsou zde uvedeny jako odkaz. Další volitelné složky zahrnují pufrovací činidla, hydrogenuhličitany, peroxidy, nitrátové soli jako je nitrát sodný a draselný. Tato Činidla, pokud jsou přítomna, jsou použita v množství od přibližně 0,01% do přibližně 30%.

Jiné použitelné nosiče zahrnují bifazické přípravky pro čištění zubů jako jsou ty, které jsou popsány v U.S. patentech č. 5213790, uděleném 23.5.1993; 5145666, uděleném 8.9.1992 a 5281410, uděleném 25.1.1992 a 5281410, uděleném 25.1.1994, všechny od Lukacovic et al., a v U.S. patentech č. 4849213 a « · «*··

4528180, Schaeffer, které jsou zde uvedeny jako odkaz.

Vhodné ústní vody a složky žvýkacích gum jsou popsány v U.S. patentu č. 4083955, 11.4.1978, Grabenstetter et al., který je zde uveden jako odkaz.

Následující příklady dále popisují a demonstrují výhodná provedení předkládaného vynálezu. Příklady jsou uvedeny pouze pro ilustraci a nejsou vytvořeny jako omezení předkládaného vynálezu a je možné vytvořit mnoho variací bez odchýlení se od rozsahu a duchu vynálezu.

Příklady provedení vynálezu

Příklad l

Přípravek pro čištění zubů podle předkládaného vynále
obsahuje následující složky,	jak jsou	popsány dále.
Složka		% (hmotnosti)
Sorbitol 70% roztok		24,200
RO voda		24,757
Glycerin		7,000
Karboxymethylcelulosa~		0,500
PEG6		4,000
Fluorid sodný		0,243
Sacharin sodný		0,130
Dihydrogenfosforečnan sodný		0,415
Fosforečnan sodný		0,395
Vinan sodný		1,000
TiO		0,500
Oxid křemičitý²		35,000
Lauroyl sarkosinat sočný {95%	aktivní)	1,060
Chuťové korigens		0,800
^x Dodána Aqualon Company

² Dostupný jako Zeodent 118 od J.M. Huber Corporation

Plástová teplota mísícího tanku je dána mezi 150 °F (65 °C) až

160 °F (71 °C). Do mísícího tanku se přidá zvlhčující činidlo a voda a započne míšení. Když teplota dosáhne přibližně 120 °F (50 °C), přidají se fluorid, sladící činidlo, pufrovací činidlo, chelační činidlo, barvivo a oxid titaničitý. K abrasivu se přidá zahuštovací činidlo a vzniklá směs se přidá do mísícího tanku za důkladného míšení. Tank se ochladí na 120 °F (50 °C) a přidá se chuťové korigens. Míšení pokračuje po dobu přibližně 5 minut. Vzniklý přípravek bude mít pH okolo 7.

Příklad 2

Přípravek pro čištění zubů podle předkládaného vynálezu obsahuje následující složky, jak jsou popsány dále.

Složka

Sorbitol 70% roztok

RO voda

Glycerin

Karboxymethylcelulosa¹

PEG6

Fluorid sodný

Sacharin sodný

Dihydrogenfosforečnan sodný

Fosforečnan sodný

TiO_

Oxid křemičitý^{1 2}

Laury1 síran sodný Chuťové korigens % (hmotnosti)

29,810

24,757

7,000

0,750

4,000

0,243

0,130

0,415

0,395

0,500

30,000

1,200

0,800 ¹ Dodána Aqualon Company ² Dostupný jako Zeodent 128 od J.M. Huber Corporation • · · · * · • » « »· • · · · · · · • » · · ···· ·· ·*

Příklad 3

Přípravek žvýkací gumy podle předkládaného vynálezu obsahuje následující složky:

Složka % (hmotnosti)

Gumový základ 30,000 dílů Estergum dílů Kumaronová pryskyřice dílů Suchý latex ¹

Oxid křemičitý³	10,000
Cukr	40,000
Kukuřičný sirup	18,175
Lauroyl sarkosinat sodný (95% aktivní)	0,075
Vinan sodný	0,250
Chuťové korigens	1,500

¹ Zeodent 118.

Claims

3° a t θ n to v θ η á r ο R y

1. Přípravek pro čištění zubů, který obsahuje:

a) srážený oxid křemičitý, kde oxid křemičitý má ve 40% kaši viskozitní příspěvek méně než 20000 centipoise a 10% Brass Einlehnerovu abrasi se ztrátou přibližně 2,5 až 20,0 mg/100000 otáček; a

b) od přibližně 0,1% do přibližně 99% orálně přijatelného nosiče pro přípravek pro čištění zubů.
2. Přípravek pro čištění zubů podle nároku 1, kde uvedená abrasivní 10% Brass Einlehner abrasivní hodnota je od 3,5 do 4,5 mg ztráty/100000 otáček.
3. Přípravek pro čištění zubů podle nároků 1 nebo 2, kde je střední průměrná velikost částic uvedených částic v rozsahu od 7 do 11 mikronů.
4. Přípravek pro čištění zubů podle jakéhokoliv z nároků, kde uvedený přípravek dále obsahuje zdroj fluorióových iontů, kde zdroj fluoridových iontů je vybrán ze skupiny skládající se z fluoridu sodného, fluoridu cínatého, monofluorofosforečnanu sodného, fluoridu draselného a jejich směsí.
5. Přípravek pro čištění zubů podle jakéhokoliv z předchozích nároků, který dále obsahuje surfaktant vybraný ze skupiny skládající se z sarkosinatových surfaktantů, isethionatových surfaktantů a tauratových surfaktantů.
6. Přípravek pro čištění zubů podle jakéhokoliv z předchozích > * · «

I · • toto·· to 4 • · a • to · nároků, který dále obsahuje od přibližně 0,1% do přibližně 2,5% chelačního činidla vybraného ze skupiny skládající se z kyseliny vinné nebo její farmaceuticky přijatelné sole, kyseliny citrónové a citrátů alkalických kovů a jejich směsí.
7. Přípravek pro čištění zubů podle jakéhokoliv z předchozích nároků, který má pH přibližně 7 a kde je surfaktant vybrán ze skupiny skládající se z lauroyl sarkosinatu sodného, myristyl sarkosinatu sodného, stearyl sarkosinatu sodného, palmitoyl sarcosinatu sodného, oleoyl sarkosinatu sodného a jejich směsí.
8. Přípravek pro čištění zubů podle jakéhokoliv z předchozích nároků, který dále obsahuje od přibližně 15% do přibližně 70% zvlhčujícího činidla vybraného ze skupiny skládající se z glycerinu, sorbitolu, propylenglykolu a jejich směsí.
9. Přípravek pro čištění zubů podle jakéhokoliv z předchozích nároků, kde surfaktant je kombinací lauroylsarkosinatu sodného a amidopropylbetainu kokosového oleje a kde je chelační činidlo kombinací kyseliny vinné a vinanu sodného.
10. Přípravek pro čištění zubů podle jakéhokoliv z předchozích nároků ve formě zubní pasty, zubního prášku, profylaktické pasty, ústní vody, žvýkací gumy nebo ústního gelu.