CZ288509B6 - Bioaktivní kompozice a způsob její přípravy - Google Patents

Abstract

eÜen se t²k bioaktivn kompozice obsahuj c jako · innou l tku kombinaci 1 a 99 objemov²ch procent lymfy, bun n tekutiny a tekutiny z bun n²ch jader ivo ich kmene Vermes, eledi Lumbricidae a 1 a 99 objemov²ch procent mumia rostlino-miner ln ho p vodu. eÜen se t²k tak zp sobu p° pravy uveden bioaktivn kompozice spo vaj c ho v tom, e se t la ivo ich Vermes, eledi Lumbricidae mechanicky dezintegruj po dobu 2 a 120 minut ve vod maj c teplotu nejv²Üe 15 .degree.C a obsahuj c stabiliza n · inn mno stv stabiliz toru b lkovin, p°i em na jeden hmotnostn d l vody p°ipad 1 a 50 hmotnostn ch d l ivo iÜn ho materi lu, na e se z skan suspenze extrahuje po dobu 30 a 120 minut p°i teplot nejv²Üe 15 .degree.C vodou nebo/a jednosytn²m, dvojsytn²m nebo/a trojsytn²m alkoholem s celkov²m po tem uhl kov²ch atom 1 a 22 a pevn² pod l se odd l od kapaln ho pod lu, ke kter mu se p°id pot°ebn mno stv mumia rostlino-miner ln ho p vodu a z skan fin ln sm s se m ch p\

Description

Bioaktivní kompozice a způsob její přípravy

Oblast techniky

Vynález se týká bioaktivní kompozice s potencionalizovaným účinkem na výživu, regeneraci a obnovu buněk živočišného, zejména lidského, těla a způsobu přípravy této kompozice.

Dosavadní stav techniky .

V současné době je známé použití různých kompozic vytvořených na základě extraktu z dezintegrovaných těl živočichů kmene Vermes, čeledi Lumbricidae jako podpůrného prostředku při ošetření plísní, lupénky, odřenin a povrchových ran, paradentózy a pro globální posílení 15 imunitního systému. Stejně tak je známý i pozitivní účinek mumia rostlino-minerálního původu na zvýšení imunity, na normalizaci látkové výměny a zlepšení krevního obrazu, na posílení syntézy nukleových kyselin, jako protizánětový a buněčně regenerační účinek tohoto produktu. Galenické formy zahrnující jako účinnou látku separátně uvedený extrakt z dezintegrovaných těl živočichů kmene Vermes, čeledi Lumbricidae nebo uvedené mumio jsou formulovány zejména 20 jako krémy, masti a gely pro topickou aplikaci a sirupy a tablety pro perorální podání. Společnou nevýhodou těchto podpůrných prostředků se separátním obsahem uvedených účinných látek je zvýšená míra neúčinného vylučování uvedených účinných látek nedostatečnou biologickou resorpcí a z toho vyplývající obtížná dostupnost uvedených účinných látek pro živočišný organismus a nutnost dlouhodobého a opakovaného podávání podpůrných prostředků obsahující 25 tyto účinné látky. V případě mumia rostlino-minerálního původu k uvedeným nedostatkům přistupuje ještě zvýšená citlivost živočišného organismu na přítomnost některých minerálních látek přítomných v uvedeném mumiu. Důsledkem výše uvedených nedostatků je velmi pomalý nástup biologického účinku uvedených účinných látek a relativně časná recidiva příznaků léčeného stavu v případě chronických onemocnění.

Podstata vynálezu

Nyní bylo s překvapením zjištěno, že použijí-li se extrakt z dezintegrovaných těl živočichů 35 kmene Vermes, čeledi Lumbricidae obsahující lymfu, buněčné tekutiny a tekutiny z buněčných jader těchto živočichů v kombinaci smumiem rostlino-minerálního původu, potom dochází k synergické potencializaci separátních účinků těchto účinných látek.

Předmětem vynálezu proto je bioaktivní kompozice, jejíž podstata spočívá, že jako účinnou látku 40 obsahuje kombinaci 1 až 99 objemových procent lymfy, buněčné tekutiny a tekutiny z buněčných jader živočichů kmene Vermes, čeledi Lumbricidae a 1 až 99 objemových procent mumia rostlino-minerálního původu. Výhodně tato kompozice jako mumio rostlino-minerálního původu obsahuje mumio Archar-taš. Jako lymfu, buněčnou tekutinu a tekutinu z buněčných jader živočichů kmene Vermes, čeledi Lumbricidae výhodně tato kompozice obsahuje lymfu, 45 buněčnou tekutinu a tekutinu z buněčných jader živočichů rodu Lumbricus califomicus.

Předmětem vynálezu je také způsob přípravy výše uvedené bioaktivní kompozice, jehož podstata spočívá v tom, že se těla živočichů kmene Vermes, čeledi Lumbricidae mechanicky dezintegrují po dobu 2 až 120 minut ve vodě mající teplotu nejvýše 15 °C a obsahující stabilizačně účinné 50 množství stabilizátoru bílkovin, přičemž najeden hmotnostní díl vody připadá 1 až 50 hmotnostních dílů živočišného materiálu, načež se získaná suspenze extrahuje po dobu 30 až 120 minut při teplotě nejvýše rovné 15 °C vodou nebo/a jednosytným, dvojsytným nebo/a trojsytným alkoholem s celkovým počtem uhlíkových atomů 1 až 22 a pevný podíl se oddělí od kapalného podílu, ke kterému se přidá potřebné množství mumia rostlino-minerálního původu a získaná 55 finální směs se míchá po dobu nezbytnou k dosažení homogenního roztoku. Výhodně se extrakce

-1 CZ 288509 B6 suspenze po dezintegraci živočišného materiálu provádí vodným roztokem ethanolu. Získaná finální směs se výhodně míchá za použití ultrazvuku. Výhodně se získaný homogenní roztok zfiltruje přes mikrofiltr s velikostí pórů 10 až 60 mikrometrů. Získaný homogenní roztok se výhodně vakuově zahustí na obsah sušiny nejvýše 25 g/100 ml roztoku. Výhodně se získaný homogenní roztok polarizuje stabilním magnetickým polem. K získanému homogennímu roztoku se výhodně přidají pomocné látky, zejména kosmetické pomocné látky.

Synergický účinek bioaktivní kompozice podle vynálezu byl pomocí příslušných klinických testů prokázán na ošetření plísní, lupénky a tvorby lupů, přičemž byly sledovány doba nástupu farmakologického účinku a doba uplynulá od ukončení podávání účinné látky do zjištění redicidivních příznaků léčebného chorobného stavu jednak pro separátní podání mumia a lymfy, buněčné tekutiny a tekutiny z buněčných jader živočichů kmene Vermes, čeledi Lumbricidae a jednak pro kombinované podání obou účinných látek, přičemž celkové množství podané účinné látky resp. látek bylo ve všech třech případech stejné. U všech tří chorobných stavů byly při kombinovaném podání obou účinných látek zjištěny alespoň o 20 % kratší nástup farmakologického účinku a o alespoň 45 % delší doba uplynulá od konce podávání účinné látky do zjištění počátku recidivy, a to ve srovnání s výsledky dosaženými při separátním podání obou účinných látek.

Příčina tohoto synergismu není dosud zcela objasněna a i když zde není snaha vázat podstatu vynálezu na určitou teorii mechanismu uvedeného synergického účinku, předpokládá se, že obě účinné látky vstupují do vzájemné interakce za tvorby snadněji organismem resorbovatelných a stabilnějších komplexů. I když je možné nejvýraznější synergii pozorovat v případě, kdy jsou obě účinné látky přítomny v řádově stejných množstvích, lze konstatovat relativně výraznou synergii i v případě, kdy je jedna účinná látka přítomna v množství jednotek objemových procent a druhá je přítomna v množství desítek objemových procent. Z této skutečnosti je zřejmé, že obě účinné látky se vůči sobě projevují katalyticky mediačním účinkem, což znamená, že se tyto účinné látky vzájemně katalyzují při jejich resorpci in šitu v organismu ošetřovaného živočišného pacienta.

Obecně lze tedy konstatovat, že nová bioaktivní kompozice využívá biochemických reakcí k získání nových, účinnějších a stabilnějších biologicky aktivních látek ve srovnání s látkami původně obsaženými v obou separátních účinných látkách. To je ještě podpořeno způsobem přípravy uvedené bioaktivní kompozice způsobem podle vynálezu. Anorganické látky obsažené v přečištěném mumiu rostlino-minerálního původu reagují s aminokyselinami, bílkovinami, albuminy, globuliny a cukry za tvorby aktivních bílkovinných komplexů, které jsou stabilizovány proti tepelné denaturaci, přičemž je zesílena jejich resorpční schopnost v organizmu a tak znásobena jejich účinnost. Globuliny a albuminy jsou stabilizovány laktózou a sacharózou a albuminy se stávají nosičem křemičitých skupin, volných aminokyselin, polylipidů, lipidů, vitaminů, enzymatických složek a dalších biologických látek, v důsledku čehož a s ohledem na jejich schopnost rychlé resorpce se stávají optimálním nosičem, který dopraví účinné látky do buňky, aniž by došlo ke znehodnocení těchto látek. Balzamické látky tvoří estery s nenasycenými mastnými kyselinami, čímž je urychlena jejich resorpce a štěpí se tak až v organizmu při reakci s volnými radikály. Silice a balzamické látky způsobují lepší prokrvení tkání a tím i potencionalizovanou resorpci a využití účinných látek. Oxidaci vitaminů a ostatních biologicky aktivních složek brání jejich vazby v bílkovinných komplexech vzniklých reakcí cukrů, aminokyselin, bílkovin a balzamických látek.

Vzhledem k výše uvedenému má bioaktivní kompozice podle vynálezu na rozdíl od separátních složek, jejich kombinaci obsahuje, výraznější protizánětový, antibakteriální a protivirový účinek, přičemž se s přetrvávající dobou uplatňuje i účinek antimykotický.

Při přípravě bioaktivní kompozice podle vynálezu se výhodně používají kalifornské žížaly (Lumbricius califomicus), u kterých se výše uvedená synergie projevuje nejvýrazněji. K dezintegraci těl těchto živočichů se používají rychloběžné mixéry, které jsou pro tento účel obvykle určeny. Cílem dezintegrace je dosažení léze až buněčných jader, což umožňuje účinně

-2CZ 288509 B6 extrahovat jejich obsah. I když je možné tuto následnou extrakci provést libovolným fyziologicky přijatelným jednosytným, dojsytným nebo trojsytným alkoholem s celkovým počtem uhlíkových atomů 1 až 22, výhodně se ktéto extrakci používá ethylalkohol vzhledem kjeho dobré snesitelnosti živočišným organismem. Jako mumio se výhodně používá mumio typu Archar-taš zejména pro jeho příznivý obsah asi 28 prvků, 10 křemičitanových skupin, 6 aminokyselin, balzamických látek a silic. K zajištění rychlého rozpuštění mumia v kapalném podílu z extrakce dezintegrovaných žížalích těl lze vedle mechanického míchání směsi použít výhodně také ultrazvuk. K odstranění zbylého pevného podílu s velmi malou velikostí částic lze získaný homogenní roztok přefiltrovat přes mikrofiltr s odpovídající velikostí pórů a případně polarizovat stabilním magnetickým polem. Pro některé aplikace v polotuhých nebo tuhých přípravcích je výhodné získaný homogenní roztok vakuově zahustit. Získaný homogenní roztok obsahující kombinaci účinných látek podle vynálezu je možné podávat jako takový nebo ho formulovat do formy příslušného přípravku přidáním odpovídajících pomocných látek.

V následující části popisu bude vynález blíže objasněn pomocí příkladů jeho konkrétního provedení, přičemž tyto příklady mají pouze ilustrační charakter a nikterak neomezují rozsah vynálezu, vymezený patentovými nároky.

Příklady provedení vynálezu

Příklad 1

Příprava kompozice ve formě základního roztoku kg žížal rodu Lumbricus califomicus se po dobu 30 minut pere ve 20 litrech destilované vody obsahující 240 gramů chloridu sodného. Žížaly se potom proplachují ještě v 15 litrech destilované vody po dobu 20 minut. Teplota solného roztoku ani destilované vody nepřekročí v průběhu praní resp. proplachování 4 °C. K takto ošetřeným žížalám se přidají 3 litry destilované vody a 1 gram mléčného cukru a směs se dezintegruje při teplotě 4 °C v rychloběžném mixéru po dobu 40 minut. Suspendovaný pevný podíl se společně s nosným kapalným médiem po přidání 60 ml 40% roztoku potravinářského ethylalkoholu extrahuje při teplotě 10 °C po dobu 35 minut. Pevný suspendovaný podíl se potom odstředí a k supemantu se přidá 1,5 gramu sacharózy a 120 gramů koncentrovaného mumia rostlino-minerálního původu typu Achar-taš. Získaná směs se potom mísí v ultrazvukové pračce při teplotě 25 °C po dobu 20 minut, kdy se získá homogenní roztok, který se přefiltruje na mikrofíltru s velikostí pórů 30 mikrometrů.

Příklad 2

Příprava kompozice ve formě krému gramů roztoku získaného v příkladu 1 se vakuově zahustí při teplotě 30 °C na obsah sušiny 20g/100ml a takto zahuštěný roztok se přidá k 74,5 gramu krémového základu, načež se k získané směsi přidá 0,5 gramu přírodní silice a směs se zhomogenizuje na krém.

Příklad 3

Příprava kompozice ve formě masti gramů roztoku se vakuově zahustí stejně jako v příkladu 2 a takto získaný zahuštěný roztok se smísí se 60 gramy neutrálního mastového základu a získaná směs se zhomogenizuje.

-3CZ 288509 B6

Příklad 4

Příprava kompozice ve formě gelu gramů gelového základu s pH 5,5 se smísí s 0,5 gramu přírodní aromatické silice, 0,5 gramu přírodního barviva (bez obsahu taninu a tříslovin) a s 26 gramy roztoku získaného v příkladu 1, načež se získaná směs zhomogenizuje.

Příklad 5

Příprava kompozice ve formě šamponu s tužícím účinkem gramů šamponového základu se smísí s 5 gramy chmelového výtažku, 0,5 gramu přírodní aromatické silice a 14,4 gramu roztoku získaného v příkladu 1 a takto získaná směs se zhomogenizuje.

Příklad 6

Příprava kompozice ve formě ústní vody gramů 15% roztoku ethylalkoholu se smísí s 2 gramy mentholu a 23 gramy roztoku získaného v příkladu 1 a získaná směs se zhomogenizuje.

Příklad 7

Příprava kompozice ve formě sirupu gramů 20% roztoku ethylalkoholu se smísí s 5 gramy lékořicového extraktu a 75 gramy roztoku získaného v příkladu 1 a získaná směs se zhomogenizuje.

Příklad 8

Příprava kompozice ve formě biologicky aktivního nápoje gramů melasy se smísí s 25 gramy přírodních chuťových aromat, 15 gramy roztoku získaného v příkladu 1 a 50 gramy vody. Po důkladném promíchání získané směsi se homogenízát zředí vodou 1 : 10.

Příklad 9

Synergický účinek bioaktivní kompozice podle vynálezu při použití této kompozice jako podpůrného prostředku v rámci léčení lupénky

Způsobem popsaným v příkladu 1 se připraví přefiltrovaný homogenní roztok s obsahem lymfy, buněčné tekutiny a tekutiny z buněčných jader z žížal rodu Lumbricus califomicus a mumia Achar-taš (roztok A). Stejným způsobem avšak bez přidání mumia Achar-taš se připraví roztok B. Oba roztoky se zahustí způsobem popsaným v příkladu 2 a takto zahuštěné roztoky se stejně jako v příkladu 3 smísí s neutrálním mastovým základem, přičemž roztok B se rozmísí

-4CZ 288509 B6 v polovičním množství mastového základu vzhledem k množství mastového základu použitém v případě roztoku A (mast A resp. B). Ve stejném mastovém základu se rozmísí mumio Achar-taš v takovém množství, že hmotnostní jednotka mastového základu obsahuje dvojnásobné hmotností množství mumia Achar-taš, než jaké obsahuje hmotnostní jednotka masti A, za vzniku masti C.

V rámci testu byly použity čtyři skupiny pacientů ve věku od 22 do 56 let (v každé skupině bylo pět pacientů ženského pohlaví a pět pacientů mužského pohlaví) trpících chronickou lupénkou. Tito pacienti podstoupili 30-denní léčení, v rámci kterého byli každý den ozařováni diskrétním ultrafialovým zářením (rostoucí dávka od 3 do 25 minut) a koupání v lázni s obsahem soli od Mrtvého moře (doba trvání každodenní koupele: 20 minut). Po osušení těla pacientů, byla pacientům na zarudlá místa zasažená lupénkou aplikována výše uvedeným způsobem získaná mast (1. skupině: mast A, 2. skupině: mast B a 3. skupině: mast C) v množství právě nezbytném k rovnoměrnému pokrytí zasažených míst tenkou vrstvou masti. Čtvrté skupině pacientů nebyla aplikována žádná mast. Stav lupénky byl potom u pacientů vizuálně pozorován jednak v průběhu celé 30-denní léčby a potom ještě po dobu dalších 20 dnů, přičemž u jednotlivých pacientů byl stanoven počet dní od začátku léčby, po kterém došlo k zastavení tvorby odlupujících se částí zasažené pokožky (t_stopP). Pro každou skupinu pacientů byl potom ve formě aritmetického průměru vypočten průměrný počet dnů od začátku léčby, po kterém došlo k uvedenému zastavení tvorby odlupujících se částí zasažené pokožky (^ρρ). Hodnoty ^ρρ pro jednotlivé skupiny jsou uvedeny v následující tabulce.

Tabulka

Skupina pacientů	Hodnota tst0Dp
1	24,7
2	30,5
3	32,1
4	32,8

Z výše uvedené tabulky je zřejmé, že zatímco samotná aplikace mumia Achar-taš nebo samotná aplikace lymfy, buněčné tekutiny a tekutiny z buněčných jader potencializuje účinek základní terapie (ozařování, koupel) jen nepatrně, má kombinové aplikace obou uvedených subjektů na základní terapii výrazný potencializační účinek.

Příklad 10

Buněčná toxicita bioaktivní kompozice podle vynálezu

V rámci tohoto testu byla stanovena buněčná toxicita bioaktivní kompozice podle vynálezu (látka A) v porovnání se standardním činidlem s regeneračním buněčným účinkem, kterým je stabilizovaný buněčný extrakt (látka B). Při tomto testu byla použita následující metodika: z buněčné tkáňové kultury psích ledvin se odebere kontrolní vzorek, ve kterém se provede odečet počtu buněk v 1 mm². Uvedená tkáňová kultura se potom rozdělí na příslušný počet vzorků, který je roven počtu stanovení + dva vzorky, na kterých se provede stanovení LD5o, k následnému přepočtu. Jednotlivé vzorky se umístí do perfuzátorů s živým roztokem, načež se do perfuzátorů zavedou testované látky (A resp. B) v objemových koncentracích, které jsou uvedeny v záhlaví níže uvedené tabulky. Po 24 hodinách se vzorky buněčných tkáňových kultur psích ledvin oddělí od zbylého obsahu perfuzátorů, načež se v nich provedou odečty živých buněk v 1 mm² tkáňové kultury a podle výsledku LD50 se provedou srovnávací výpočty, jejichž výsledky jsou uvedeny v následující tabulce.

-5CZ 288509 B6

Tabulka

Buněčná toxicita látek A a B v přepočtu na LD₅₀ na buňky psích ledvin při uvedených 5 objemových koncentracích měřených látek.

Objemová konc. (%)	0,01	0,05	0,5	1
Látka
A	0,0	0,0	0,0	0,01
B	0,01	0,01	0,3	1,01

Z výše uvedených výsledků je zřejmé, že bioaktivní kompozice podle vynálezu (látka A) má dokonce nižší buněčnou toxicitu než standardní stabilizovaný buněčný extrakt (látka B).

Claims (10)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   1. Bioaktivní kompozice, vyznačená tím, že jako účinnou látku obsahuje kombinaci 1 až 99 objemových procent první složky, tvořené lymfou, buněčnou tekutinou a tekutinou z buněčných jader živočichů kmene Vermes, čeledi Lumbricidae, a 1 až 99 objemových procent

   20 druhé složky, tvořené mumiem rostlino-minerálního původu.
2. 2. Bioaktivní kompozice podle nároku 1, vyznačená tím, že jako mumio rostlinominerálního původu obsahuje mumio typu Archar-taš.

   25
3. 3. Bioaktivní kompozice podle nároku 1 nebo 2, vyznačená tím, že jako lymfu, buněčnou tekutinu a tekutinu z buněčných jader živočichů kmene Vermes, čeledi Lumbricidae obsahuje lymfu, buněčnou tekutinu a tekutinu z buněčných jader živočichů rodu Lumbricus califomicus.

   30
4. 4. Způsob přípravy bioaktivní kompozice podle nároků laž3, vyznačený tím, že se těla živočichů kmene Vermes, čeledi Lumbricidae mechanicky dezintegrují po dobu 2 až 120 minut ve vodě mající teplotu nejvýše 15 °C a obsahující stabilizačně účinné množství stabilizátoru bílkovin, přičemž na jeden hmotnostní díl vody připadá 1 až 50 hmotnostních dílů živočišného materiálu, načež se získaná suspenze extrahuje po dobu 30 až 120 minut při teplotě

   35 nejvýše rovné 15 °C vodou nebo/a jednosytným, dvojsytným nebo/a trojsytným alkoholem s celkovým počtem uhlíkových atomů 1 až 22 a pevný podíl se oddělí od kapalného podílu, ke kterému se přidá potřebné množství mumia rostlino-minerálního původu a získaná finální směs se míchá po dobu nezbytnou k dosažení homogenního roztoku.

   40
5. 5. Způsob podle nároku4, vyznačený tím, že se extrakce suspenze po dezintegraci živočišného materiálu provádí vodným roztokem ethanolu.
6. 6. Způsob podle nároku 4 nebo 5, vyznačený tím, že se získaná finální směs míchá za použití ultrazvuku.
7. 7. Způsob podle nároků 4až 6, vyznačený tím, že se homogenní roztok zfiltruje přes mikrofiltr s velikostí pórů 10 až 60 mikrometrů.
8. 8. Způsob podle nároků 4až7, vyznačený tím, že se homogenní roztok vakuově 50 zahustí na obsah sušiny nejvýše 25 g/100 ml roztoku.

   -6CZ 288509 B6
9. 9. Způsob podle nároků 4 až 8, vyznačený tím, že se homogenní roztok polarizuje stabilním magnetickým polem.
10. 10. Způsob podle nároků 4až9, vyznačený tím, žesek homogennímu roztoku přidají 5 pomocné látky, výhodně kosmetické pomocné látky.