CZ281514B6 - Farmaceutický prostředek - Google Patents
Farmaceutický prostředek Download PDFInfo
- Publication number
- CZ281514B6 CZ281514B6 CZ942097A CZ209794A CZ281514B6 CZ 281514 B6 CZ281514 B6 CZ 281514B6 CZ 942097 A CZ942097 A CZ 942097A CZ 209794 A CZ209794 A CZ 209794A CZ 281514 B6 CZ281514 B6 CZ 281514B6
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- methyl
- pharmaceutical composition
- ranitidine
- salt
- composition according
- Prior art date
Links
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title 1
- VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N ranitidine Chemical compound [O-][N+](=O)/C=C(/NC)NCCSCC1=CC=C(CN(C)C)O1 VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N 0.000 claims abstract description 13
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 229960000620 ranitidine Drugs 0.000 claims abstract description 10
- 150000001447 alkali salts Chemical class 0.000 claims abstract description 9
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric Acid Chemical compound [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 229910052797 bismuth Inorganic materials 0.000 claims abstract description 4
- JCXGWMGPZLAOME-UHFFFAOYSA-N bismuth atom Chemical compound [Bi] JCXGWMGPZLAOME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims abstract description 4
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims abstract description 4
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical group [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 34
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 28
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 23
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 20
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M sodium bicarbonate Substances [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 18
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 14
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims description 10
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 claims description 10
- -1 alkaline earth metal carbonate Chemical class 0.000 claims description 7
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical compound OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 5
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims description 5
- 230000003042 antagnostic effect Effects 0.000 claims description 4
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 claims description 3
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 claims description 3
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 claims 3
- LUOYFQVUYMMTRC-UHFFFAOYSA-N bismuth(3+) Chemical compound [Bi+3].[Bi+3] LUOYFQVUYMMTRC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical class OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000007942 carboxylates Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract description 10
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 32
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 29
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 18
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 16
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 15
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 15
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 15
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 13
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 9
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 9
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 9
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 9
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 7
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 7
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 6
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 3
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000590002 Helicobacter pylori Species 0.000 description 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 2
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 2
- SCVFZCLFOSHCOH-UHFFFAOYSA-M potassium acetate Chemical compound [K+].CC([O-])=O SCVFZCLFOSHCOH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 2
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- ATRRKUHOCOJYRX-UHFFFAOYSA-N Ammonium bicarbonate Chemical compound [NH4+].OC([O-])=O ATRRKUHOCOJYRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000019739 Dicalciumphosphate Nutrition 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 108010044467 Isoenzymes Proteins 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- 102000057297 Pepsin A Human genes 0.000 description 1
- 108090000284 Pepsin A Proteins 0.000 description 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M Sodium acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004141 Sodium laurylsulphate Substances 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 description 1
- 239000001099 ammonium carbonate Substances 0.000 description 1
- 235000012501 ammonium carbonate Nutrition 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- 150000004649 carbonic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 230000001120 cytoprotective effect Effects 0.000 description 1
- NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K dicalcium phosphate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 229940038472 dicalcium phosphate Drugs 0.000 description 1
- 229910000390 dicalcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000001079 digestive effect Effects 0.000 description 1
- ZPWVASYFFYYZEW-UHFFFAOYSA-L dipotassium hydrogen phosphate Chemical compound [K+].[K+].OP([O-])([O-])=O ZPWVASYFFYYZEW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229910000396 dipotassium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019797 dipotassium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- VFNGKCDDZUSWLR-UHFFFAOYSA-L disulfate(2-) Chemical compound [O-]S(=O)(=O)OS([O-])(=O)=O VFNGKCDDZUSWLR-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 210000001198 duodenum Anatomy 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 1
- 210000001156 gastric mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 239000007902 hard capsule Substances 0.000 description 1
- 229940037467 helicobacter pylori Drugs 0.000 description 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- DXASQZJWWGZNSF-UHFFFAOYSA-N n,n-dimethylmethanamine;sulfur trioxide Chemical group CN(C)C.O=S(=O)=O DXASQZJWWGZNSF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960003975 potassium Drugs 0.000 description 1
- 235000011056 potassium acetate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001508 potassium citrate Substances 0.000 description 1
- 229960002635 potassium citrate Drugs 0.000 description 1
- QEEAPRPFLLJWCF-UHFFFAOYSA-K potassium citrate (anhydrous) Chemical compound [K+].[K+].[K+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O QEEAPRPFLLJWCF-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000011082 potassium citrates Nutrition 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 239000001632 sodium acetate Substances 0.000 description 1
- 235000017281 sodium acetate Nutrition 0.000 description 1
- 235000017550 sodium carbonate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000011083 sodium citrates Nutrition 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 description 1
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 description 1
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 description 1
- 239000007901 soft capsule Substances 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 description 1
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 229940071117 starch glycolate Drugs 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000004014 thioethyl group Chemical group [H]SC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 230000036269 ulceration Effects 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Řešení se týká farmaceutického prostředku v pevné lékové formě, určené pro perorální podání. Prostředek obsahuje sůl ranitidinu a komplexu vismutu s karboxylovou kyselinou, zvolenou z kyseliny vinné nebo citronové a mimoto obsahuje alkalickou sůl. Prostředek obsahuje například ranitidinvismutcitrát a uhličitan sodný v tabletové formě. Uvedený prostředek se snáze rozpadá a/nebo rozpouští než prostředky běžného typu.ŕ
Description
Farmaceutický prostředek
Oblast techniky
Vynález se týká farmaceutických prostředků, které jako svou účinnou složku obsahuji sůl ranitidinu a komplex vizmutu s karboxylovou kyselinou. Tyto prostředky jsou vhodné pro perorální podání a jsou účinné při antagonizaci H2-receptorů.
Dosavadní stav techniky
Ve zveřejněné GB patentové přihlášce č. 2220937A se popisují soli, vytvořené mezi ranitidinem a komplexem vizmutu s karboxylovou kyselinou, zvláště s kyselinou vinnou nebo citrónovou. Uvedené soli mají antagonistický účinek na H2~receptory a tedy antisekretorický účinek, spojený s ranitidinem, a současně antibakteriální účinnost proti Helicobacter pylori (dříve Campylobacter pylori). Mimoto mají uvedené soli cytoprotektivní vlastnosti a jsou účinné proti pepsinům v lidské žaludeční šťávě, k inhibici dochází zvláště v případě pepsinu 1, což je isoenzym, spojený s tvorbou žaludečních vředů.
Soli, které jsou obsahem uvedené patentové přihlášky, tedy mají zvláště výhodnou kombinaci vlastností pro léčení poruch žaludečního a střevního systému, zvláště vředové choroby a dalších onemocněni žaludku a dvanáctníku, jako je zánět žaludeční slizníce a poruchy trávení nevředové povahy.
Svrchu uvedená GB patentová přihlášky uvádí také farmaceutické prostředky s obsahem soli ranitidinu a komplexu vizmutu a karboxylové kyseliny. Tyto prostředky jsou určeny především pro perorální podání, může jít o tablety, kapsle, roztoky, sirupy, suspenze nebo suché produkty pro rekonstituci s vodou nebo jiným vhodným prostředím těsné před použitím.
Jednou z důležitých vlastnosti farmaceutických prostředků v pevné formě pro perorální podání je skutečnost, že se prostředky po spolknutí rozpadají a/nebo rozpouštějí za uvolnění účinné složky. Bylo prokázáno, že rychlost rozpadu a/nebo rozpouštění prostředků, zvláště tablet s obsahem soli typu, popsaného v GB přihlášce č. 2220937A, jako účinné složky, je zvláště v kyselém prostředí možno podstatné zlepšit tak, že se do farmaceutického prostředku jako další složka užije alkalická sůl. Toto opatřeni zvyšuje uvolnění účinné složky z farmaceutického prostředku.
Podstata vynálezu
Podstatu vynálezu tvoří farmaceutický prostředek s antagonistickým účinkem na H2-receptory a současné s antibakteriálnim účinkem v pevné lékové formě, určené pro perorální podání, který obsahuje 50 až 95 % hmotnostních soli ranitidinu a komplexu vizmutu s karboxylovou kyselinou, zvolenou z kyseliny vinné nebo citrónové, a 2 až 20 % hmotnostních alkalické soli ze skupiny uhličitanu nebo hydrogenuhličitanu alkalických kovů a kovů alkalických zemin, nebo jejich směsí.
-1CZ 281514 B6
Do rozsahu vynálezu spadají také farmaceutické prostředky, obsahující solváty uvedených solí ranitidinu včetně hydrátů.
Solí ranitidinu může být například komplex, označovaný jako N-/2-///5-/(dimethylamino)methyl/-2-furanyl/methyl/thio/ethyl/-N' -methyl-2-nitro-l,l-ethendiamin-2-hydroxy-l,2,3-propantrikarboxylát vismutu (3+), který je rovněž znám jako ranitidinvismutcitrát nebo komplex, označovaný jako N-/2-///5-/(dimethylamino)methyl/-2 -fU£anyl/methyl/thio/ethyl/-N'-methyl-2-nitro-l,l-ethendiamin-/R-(R R )/-2,3-dihydroxybutandikarboxylát vismutu (3+), známý také jako ranitidinvismuttartrát. Uvedené soli je možno vytvořit reakcí ranitidnu s příslušným komplexem vismutu s karboxylovou kyselinou, například vismutcitrátem nebo vismuttartrátem.
Zvláště výhodné jsou farmaceutické prostředky, které jako svou účinnou složku obsahují ranitidinvismutcitrát.
Alkalickou solí může být například uhličitan, hydrogenuhličitan, citrát, fosfát nebo acetát. Výhodné je použití alkalického kovu, například sodíku nebo draslíku, nebo kovu alkalických zemin, například hořčíku nebo vápníku ve formě uhličitanu nebo hydrogenuhličitanu, nebo směsí těchto solí. Výhodný je zvláště hydrogenuhličitan a/nebo uhličitan sodný, zejména uhličitan sodný, který je možno použít v bezvodé formě. Příkladem dalších vhodných alkalických solí, které je rovněž možno použít, mohou být uhličitan amonný, octan sodný, citrát sodný, octan draselný, citrát draselný a hydrogenfosforečnan draselný.
Množství ranitidinvismutkarboxylátu v prostředku podle vynálezu se může pohybovat například v rozmezí 150 mg až 1,5 g, s výhodou 200 až 800 mg.
Alkalická sůl může tvořit například 2 až 20 % hmotnostních prostředku podle vynálezu, s výhodou tvoří 2 až 8 % hmotnostních.
Obsah ranitidinvismutkarboxylátu v prostředku podle vynálezu může být například 20 až 95, s výhodou 50 až 95 a zvláště 80 až 95 % hmotnostních.
Výhodný farmaceutický prostředek podle vynálezu obsahuje ranitidinvismutcitrát a uhličitan sodný.
Farmaceutické prostředky podle vynálezu jsou určeny pro použití v lidském i veterinárním lékařství.
Prostředky je možno podávat například jeden až čtyřikrát denně, s výhodou jednou nebo dvakrát denně. Dávka bude záviset na povaze a závažnosti léčeného onemocněni, přičemž je zřejmé, že bude zapotřebí brát ohled také na věk a hmotnost nemocného, jako ve všech případech.
Farmaceutický prostředek podle vynálezu může například mít formu tablety včetně tablet, určených ke žvýkání, měkkých i tvrdých kapslí, prášků nebo granulátů, zvláště výhodné jsou tablety.
Prostředky podle vynálezu je možno připravit obvyklým způsobem při použiti běžných fyziologicky přijatelných nosičů nebo
-2CZ 281514 B6 pomocných látek, jako jsou pojivá, například předem želatinizovaný kukuřičný škrob, polyvinylpyrrolidon nebo hydroxypropylmethylcelulóza, plniva, jako laktóza, mikrokrystalická celulóza nebo hydrogenfosforečnan vápenatý, kluzné látky, jako stearan hořečnatý, mastek nebo oxid křemičitý, dezintegrační látky, jako jsou škrob nebo sodná sůl glykolátu škrobu a také smáčedla, jako laurylsiran sodný. Tablety je možno povlékat známým způsobem. Farmaceutické prostředky mohou také obsahovat látky pro úpravu chuti, barviva a/nebo sladidla.
Prostředky podle vynálezu je možno připravit běžným způsobem, užívaným ve farmaceutickém průmyslu pro výrobu pevných lékových forem pro perorální podání. Je například možno ranitidinvismutkarboxylát a alkalickou sůl smísit s pomocnými látkami a popřípadě granulovat. Tablety je možno připravit například slisováním směsi nebo granulátu při použiti kluzných látek jako pomocných prostředků pro tabletování.
Praktické provedení vynálezu bude uvedeno v následujících příkladech, které uvádějí složení tablet a kapslí, v nichž je jako účinná složka použit zejména ranitidinvismutcitrát.
Tablety mohou být opatřeny povlakem vhodných materiálů, jako jsou například hydroxypropylmethylcelulóza, při použiti standardních postupů.
Příklady provedení vynálezu
Přiklad 1
| složka | mg/tableta | ||
| účinná složka | 200,0 | 400,0 | 800,0 |
| bezvodý uhličitan sodný USNF | 19,0 | 25,0 | 46,0 |
| mikrokrystalická celulóza | |||
| Ph. Eur. | 149,6 | 60,0 | 46,0 |
| polyvinylpyrrolidon | 7,6 | 10,0 | 18,4 |
| stearan hořečnatý Ph. Eur. | 3,8 | 5,0 | 9,2 |
| hmotnost tablety | 380,0 | 500,0 | 919,6 |
Účinná složka, uhličitan sodný a mikrokrystalická celulóza se smísí, smés se granuluje roztokem polyvinylpyrrolidonu v isopropylalkoholu a suší. Přidá se stearan hořečnatý a smés se lisuje na tablety.
Příklad 2 složka mg/tableta účinná složka 400,0 400,0 hydrogenuhličitan sodný USNF 85,0 21,7 polyvinylpyrrolidon 10,0 8,7 stearan hořečnatý Ph.Eur. 5,0 4,4 hmotnost tablety 500,0 434,8
-3CZ 281514 B6
Účinná složka a hydrogenuhličitan sodný se smísí, směs se granuluje při použití roztoku polyvinylpyrrolidonu v isopropylalkoholu a granulát se usuší. Pak se ke granulátu přidá stearan hořečnatý a směs se lisuje na tablety při použití vhodných raznic.
Přiklad 3 složka mg/tableta
| účinná složka bezvodý uhličitan sodný USNF hydrogenuhličitan sodný USNF | 400,0 2,5 22,5 |
celulóza Ph.Eur. 60,0
| polyvinylpyrrolidon stearan hořečnatý Ph.Eur. | O O o in |
| hmotnost tablety | 500,0 |
Tablety byly připraveny podle příkladu 1 při použiti směsi uhličitanu a hydrogenuhličitanu sodného místo samotného uhličitanu sodného.
Příklad 4
| složka | mg/tableta |
účinná složka 600,0 bezvodý uhličitan sodný USNF 36,0
| laktóza polyvinylpyrrolidon stearan hořečnatý | 60,0 15,0 8,0 |
| hmotnost tablety | 719,0 |
Účinná složka, uhličitan sodný a laktóza se smísí, směs se granuluje při použití roztoku polyvinylpyrrolidonu v ethylalkoholu a granulát se suší. Ke granulátu se pak přidá stearan hořečnatý a směs se lisuje na tablety při použití vhodných raznic.
Příklad 5 složka mg/tableta
| účinná složka hydrogenuhličitan sodný USNF laktóza polyvinylpyrrolidon stearan hořečnatý | 600,0 36,0 60,0 15,0 8,0 |
| hmotnost tablety | 719,0 |
-4CZ 281514 B6
Účinná složka, hydrogenuhličitan sodný a laktóza se smisi, smés se granuluje při použití roztoku polyvinylpyrrolidonu v isopropylalkoholu a granulát se suší. Pak se ke granulátu přidá stearan horečnatý a směs se lisuje na tablety při použití vhodných raznic.
Příklad 6
| složka | mg/kapsle |
| účinná složka bezvodý uhličitan sodný USNF hydrogenuhličitan sodný USNF | 400,0 2,5 22,5 |
mikrokrystalická celulóza Ph. Eur. 57,5
| polyvinylpyrrolidon stearan hořečnatý oxid křemičitý | 10,0 5,0 2,5 |
| hmotnost náplně | 500,0 |
Účinná složka, uhličitan sodný, hydrogenuhličitan sodný a mikrokrystalická celulóza se smísí, směs se granuluje při použiti roztoku polyvinylpyrrolidonu v isopropylalkoholu a granulát se suší. Ke granulátu se přidá stearan horečnatý a oxid křemičitý a smés se plní do kapsli z tvrdé želatiny vhodného rozměru při použití běžného zařízení pro plnění kapslí.
Příklad 7
| složka | mg/kapsle |
| účinná složka bezvodý uhličitan sodný USNF mikrokrystalická celulóza oxid křemičitý | 400,0 25,0 72,5 2,5 |
| hmotnost náplně | 500,0 |
Mikrokrystalická celulóza a oxid křemičitý se smísí za vzniku předběžné směsi. K této směsi se přidá účinná složka a uhličitan sodný. Výsledná smés se plni do kapslí z tvrdé želatiny vhodného rozměru při použití běžného zařízení pro výrobu kapslí.
Příklad 8
| složka | mg/tableta |
| účinná složka bezvodý uhličitan sodný USNF | 800,0 46,0 |
mikrokrystalická celulóza Ph. Eur. 46,0
| polyvinylpyrrolidon stearan hořečnatý | 18,4 9,2 |
| hmotnost tablety | 918,6 |
-5CZ 281514 B6
Účinná složka, uhličitan sodný a mikrokrystalická celulóza se smísí a směs se granuluje při použití roztoku polyvinylpyrrolidonu ve směsi isopropylalkoholu a vody v objemovém poměru 90 : 10 a granulát se usuší. Pak se ke granulátu přidá stearan hořečnatý a směs se lisuje na tablety při použití vhodných raznic.
Příklad 9
| složka | mg/tableta |
| účinná složka uhličitan sodný laktóza polyvinylpyrrolidon stearan hořečnatý | 750,0 45,0 78,0 18,0 9,0 |
hmotnost tablety
900,0
Účinná složka, uhličitan sodný a laktóza se smísí, směs se granuluje při použití roztoku polyvinylpyrrolidonu v isopropylalkoholu a granulát se suší. Pak se granulát smísí se stearanem hořečnatým a směs se lisuje na tablety při použití vhodných raznic.
PATENTOVÉ
NÁROKY
Claims (7)
1. Farmaceutický prostředek s antagonistickým účinkem na H2-receptory a současně s antibakteriálním účinkem v pevné lékové formě, určené pro perorální podání, vyznačuj íc í se tím, že obsahuje 50 až 95 % hmotnostních soli ranitidinu a komplexu vizmutu s karboxylovou kyselinou, zvolenou z kyseliny vinné nebo citrónové, a 2 až 20 % hmotnostníchalkalické soli ze skupiny uhličitanu nebo hydrogenuhličitanu alkalických kovů a kovů alkalických zemin nebo jejich směsí.
2. Farmaceutický prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že v jednotlivé dávce obsahuje 200 až 800 mg ranitidinvizmutkarboxylátu.
3. Farmaceutický prostředek podle nároku 1 nebo 2, vyznačující se tím, že obsahuje 2 až 8 % hmotnostních alkalické soli.
4. Farmaceutický prostředek podle některého z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že jako sůl ranitidinu obsahuje
N-/2-///5-/(dimethylamino)methyl/-2-furanyl/methyl/thio/ethyl/-N'-methyl-2-nitro-l,l-ethendiamin-2-hydroxy-l,2,3-propantrikarboxylát vizmutu (3+) nebo
-6CZ 281514 B6
N-/2-///5-/(dimethylamino)methyl/-2-furanyl/methyl/thio/ethyl/· -N'-methyl-2-nitro-l,l-ethendiamin-/R-(R*R*)/-2,3-dihydroxybutandikarboxylát vizmutu (3+).
5. Farmaceutický prostředek podle některého z nároků 1 až 4, vyznačující se tím, že jako alkalickou sůl obsahuje uhličitan a/nebo hydrogenuhličitan sodný.
6. Farmaceutický prostředek podle některého z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že jako ranitidinvizmutkarboxylát obsahuje N-/2-///5-/(dimethylamino)methyl/-2~furanyl/methyl/thio/ethyl/-N'-methyl-2-nitro-l,l-ethendiamin-2-hydroxy-1,2,3-propantrikarboxylátvizmutu (3+) a jako alkalickou sůl obsahuje uhličitan sodný.
7. Farmaceutický prostředek podle některého z nároků 1 až 6, vyznačující se tím, že ve směsi s účinnou složkou obsahuje alespoň jeden fyziologicky přijatelný nosič nebo pomocnou látku.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ942097A CZ281514B6 (cs) | 1992-03-05 | 1992-03-05 | Farmaceutický prostředek |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ942097A CZ281514B6 (cs) | 1992-03-05 | 1992-03-05 | Farmaceutický prostředek |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ209794A3 CZ209794A3 (en) | 1994-12-15 |
| CZ281514B6 true CZ281514B6 (cs) | 1996-10-16 |
Family
ID=5464361
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ942097A CZ281514B6 (cs) | 1992-03-05 | 1992-03-05 | Farmaceutický prostředek |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CZ (1) | CZ281514B6 (cs) |
-
1992
- 1992-03-05 CZ CZ942097A patent/CZ281514B6/cs unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CZ209794A3 (en) | 1994-12-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR100891887B1 (ko) | 5-메틸-1-페닐-2-(1ｈ)-피리돈을 활성 성분으로서 함유하는의약 제제 | |
| US5814339A (en) | Film coated tablet of paracetamol and domperidone | |
| JPH0245421A (ja) | 薬剤組成物 | |
| SK279591B6 (sk) | Farmaceutický prostriedok | |
| CZ282840B6 (cs) | Farmaceutické prostředky | |
| BG64348B1 (bg) | Лекарствена форма за гълтане, съдържаща парацетамол | |
| EA003878B1 (ru) | Способ получения жевательной таблетки с высоким содержанием n-ацетилцистеина и таблетка, полученная этим способом | |
| US5728401A (en) | Effervescent ranitidine formulations | |
| RU94040869A (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие соли ранитидина и карбоксилаты висмута, и способ их получения | |
| US20070160664A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising of proton pump inhibitor and prokinetic agent | |
| IL99471A (en) | Pharmaceutical preparations for the treatment of infections of Helicobacter pylori containing 5-fluoromethoxy-2-] 3,4-dimethoxy-2-pyridyl (methylsulfin | |
| CZ281514B6 (cs) | Farmaceutický prostředek | |
| HU217587B (hu) | Ranitidint és bizmut-karboxilát-komplexet, valamint bázisos sókat tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| SK19192000A3 (sk) | Použitie paroxetínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo solvátu na podporu odvykania od fajčenia alebo na zníženie alebo prevenciu relapsu fajčenia | |
| KR100593795B1 (ko) | 안정성이 개선된 라미프릴을 포함하는 경구투여용 제제 | |
| JPS63233919A (ja) | 薬学的組成物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| IF00 | In force as of 2000-06-30 in czech republic |