CZ15811U1 - Protivráskový kosmetický přípravek zpomalující stárnutí pokožky - Google Patents

Description

Oblast techniky

Technické řešení se týká kosmetického přípravku pro zpomalení a oddálení projevů stárnutí pokožky a pro snížení počtu a hloubky vrásek, jehož podstatnou a nedílnou součástí je oligo- až polysacharid tvořený z převažující části lineárním řetězcem pravidelně se opakujících N-acetylD-glukosamin-D-glukuronátových disacharidových jednotek.

Dosavadní stav techniky

Současné kosmetické přípravky konstruované pro zpomalení a oddálení projevů stárnutí pokožky, jakož i pro snížení počtu a hloubky vrásek, využívají několika základních mechanismů přímo či nepřímo ovlivňujících biochemické procesy v kůži na molekulární úrovni. Topická aplikace takovýchto přípravků vede po určité době ke zlepšení stavu pleti. Současné anti-ageing a protivráskové přípravky s výhodou obsahují složky chránící dermální a epidermální vrstvy buněk před negativním působením vnějších i vnitřních činitelů, látky stimulující biochemické procesy vedoucí ke zlepšeni kvalitativních parametrů kůže, složky inhibující biochemické procesy ve15 doučí ke zhoršení kvalitativních parametrů kůže, dále látky podporující udržení nebo regeneraci prostředí uvnitř kůže optimálního pro epidermální homeostázu, a v neposlední řadě kapilárně aktivní složky v konečném důsledku podporující zásobení dermální vrstvy živinami prostřednictvím periferního krevního oběhu.

Ochrana pleti před negativním působením vnějšího prostředí a vnitřních činitelů spočívá zejména v ochraně před průnikem UV-záření a cizorodých látek (polutantů a dráždivých látek) do pokožky, v prevenci vzniku chemicky či UV zářením indukovaného erythému, a v ochraně molekul a biologických struktur kůže před účinky exogenně i endogenně produkovaných reaktivních forem kyslíku a dusíku. Ochrana pokožky před UV zářením je běžně realizována použitím speciálních k tomu určených organických a anorganických sloučenin absorbujících, odrážejících a rozptylují25 cích UV záření v UVB a UVA oblasti. Kombinace anorganických a organických filtrů přitom vede k synergickému efektu, kdy rozptylem paprsků na anorganických částicích dochází při průchodu vrstvou organického filtru k prodlužování jejich dráhy a tím k jejich vyšší absorpci. Ochrany kůže před průnikem polutantů a dráždivých látek se dosahuje jednak použitím vysokomolekulárních látek a polymerů majících specifickou afinitu pro skupiny nežádoucích sloučenin, a též použitím látek zvyšujících bariérovou funkci pokožky. Pro inhibici tvorby zánětlivých mediátorů v dermálních a epidermálních vrstvách buněk jsou využívány α-bisabolol, allantoin, extrakt aloe vera, panthenol, soli kyseliny glycyrrhizinové, betulin, kyseliny betulinová, boswellová, ursolová a rozmarýnová, fytosteroly a celá řada rostlinných extraktů. Pro deaktivaci vysoce reaktivních forem kyslíku a dusíku, které jsou schopny oxidačně poškozovat mezibuněčné lipidy, buněčné membrány, aminokyseliny s thiolovou skupinou, proteiny a glykosaminoglykany, jsou používány hydrofilní a lipofilní antioxidanty a radikálové scavengery ze skupin provitaminů a vitaminů, derivátů některých aminokyselin, rostlinných extraktů, flavonoidních a polyfenolických látek, některých enzymů a dalších.

Současné kosmetické protivráskové a anti-ageing přípravky rovněž s výhodou využívají celé řady látek stimulujících biochemické procesy vedoucí ke zlepšení kvalitativních parametrů kůže. Pro takovéto účely se využívá celé řady aktivních látek rostlinného a mořského původu, jakož i biotechnologicky vyrobených, syntetických a polosyntetických sloučenin. Podle mechanismu jejich účinku jsou známy skupiny látek stimulující syntézu různých typů kolagenu a glykosaminoglykanů v dermis, proliferaci buněk bazální epidermální vrstvy a diferenciaci keratinocytů. Pozi45 tivní efekt pro zlepšení jakosti pleti vykazují fytoestrogeny s estrogen-like aktivitou, stimulátory aktivit enzymů normalizujících bariérovou funkci epidermis ěi deaktivujících ROS a oxidované produkty jejich působení. Pro rychlý a viditelný protivráskový účinek se využívá botulinotoxinu a látek s botox-like efektem, které vyvolávají relaxaci proteinových vláken fixujících zvrásnění pokožky.

-1 CZ 15811 Ul

Soudobé kosmetické přípravky zaměřené na ošetření vrásek a stárnoucí pleti dále s výhodou využívají celé řady substancí inhibujících biochemické procesy vedoucí ke zhoršení kvalitativních parametrů kůže. Významnou skupinu těchto látek tvoří inhibitory enzymů, které se uplatňují v progresi zánětu nebo katalyzují destrukci vysokomolekulárních složek kůže a nadmolekulár5 nich struktur. Žádoucími složkami anti-ageing přípravků jsou zejména inhibitory matrixových metaloproteináz, hyaluronidáz, elastázy, cyklooxygenáz, lipoxygenázy a fosfolipázy A2, které jsou nejčastěji izolovány z rostlinných a mořských materiálů, nebo jsou vyráběny biotechnologicky, polosynteticky či synteticky. Pro zachování epidermální homeostázy a funkční integrity kůže je výhodné používání látek omezujících nebo předcházejících imunosupresivním efektům

UV záření po průniku do pokožky. Pro kosmetické účely jsou využívány polysacharidy glukanového typu ajejich deriváty, jako například schizophyllan, karboxymethylglukan a xyloglukany. Nepříliš početnou skupinou anti-ageing aktivních látek jsou inhibitory neenzymové glykace proteinů, z nichž nejznámější je aminoguanidin.

Proti vráskové a anti-ageing přípravky běžně obsahují složky přímo podporující udržení prostředí uvnitř kůže nebo jeho regeneraci tak, aby bylo optimální z hlediska probíhajících biochemických procesů. Velmi významnou skupinou jsou látky s hydratačním efektem, které s různými mechanismy zvyšují obsah vody v epidermis a zejména ve vrstvách strata cornea. Příklady takovýchto složek mohou být panthenol, glycerin, kyselina pyrrolidonkarboxylová, kyselina hyaluronová, kyselina mléčná, močovina, niacinamid a trehalóza. Jinou, neméně významnou skupinou složek kosmetických přípravků, jsou více či méně hydrofobní lipidy s různou polaritou, které mají schopnost penetrovat do hlubších vrstev epidermis, začleňovat se do extracelulámích lipidických struktur, zvyšovat bariérovou funkci pokožky, snižovat tak transepidermální únik vody z kůže a tedy nepřímo zvýšit hydrataci svrchních epidermálních vrstev. Příklady lípídů s různou polaritou mohou být ceramidy, fosfolipidy, uhlovodíky, vyšší mastné kyseliny, vyšší mastné alkoholy, estery a ethery.

Při konstruování receptur moderních anti-ageing přípravků se začínají uplatňovat aktivní látky, jejichž účelem je stimulace periferního krevního oběhu v dermální vrstvě kůže vedoucí ke zlepšení zásobení tkání živinami. Toho může být dosaženo zrychlením průtoku krve kapilárami, jejich rozšířením, nebo stimulací tvorby nových kapilár. V současnosti jsou k dispozici substance převážně izolované z rostlinných extraktů, jejichž topická aplikace vede ke zrychlení průtoku krve periferními kapilárami. Příkladem těchto stimulátorů mikrocirkulace mohou být aktivní složky extraktu aloe vera, žen-šenu, arniky, ginkgo biloba a jiných. Stimulace rozšíření krevních kapilár je ve většině případů spojena se vznikem podráždění a na rozdíl od masážních přípravků se tohoto mechanismu v anti-ageing kosmetice nevyužívá. Příkladem takto působících látek mohou být methylsalicylát, extrakty pepře, papriky, a estery kyseliny nikotinové. Oproti tomu látky podporující tvorbu nových kapilár by mohly výrazně zlepšit vyživování stárnoucí pokožky, pro kterou je charakteristická zhoršená funkce priferního krevního oběhu. Pro kosmetické použití je znám pouze omezený počet takovýchto látek. Patent US 5 470 831 zmiňuje použití krátkých peptidů majících 4 až 10 aminokyselin, patent US 6 586 493 popisuje angiogenní efekt frag40 mentů kyseliny hyaluronové mající molekulovou hmotnost minimálně 1 χ 10⁴ g-mol'¹.

Kosmetické využití kyseliny hyaluronové a její sodné soli jako hydratační složky topicky aplikovaných přípravků je velmi rozšířené. Nativní kyselina hyaluronová je polysacharid s molekulovou hmotností v řádu jednotek megadaltonů, a jejím štěpením lze vyrobit frakce s nižší molekulovou hmotností lišící se rychlostí penetrace do hlubších buněčných vrstev epidermis i biologic45 kou aktivitou. Patent US 5 852 002 zmiňuje využití hyaluronanové frakce s molekulovou hmotností 3 χ 10⁴ až 73 χ 10⁴ g-mol·¹ pro ošetření jizev. Evropský patent EP 0 197 718 popisuje použití hyaluronanové frakce s molekulovou hmotností 15 χ 10⁴ až 75 χ 10⁴ g-mol·¹ pro oftalmologické a dermatologické aplikace. Evropský patent EP 0 138 572 a patent US 4 303 676 kombinují použití hyaluronanové frakce s molekulovou hmotností 5 χ 10⁴ až 1 χ 10⁵ resp. 1 χ 10⁴ až

2 χ 10⁵ g-mol·¹ s vysokomolekulámím hyaluronanem v přípravku pro farmaceutickou a kosmetickou aplikaci. Evropský patent EP 0 295 092 popisuje využití hyaluronanu se 7 až 50 monosacharidovými jednotkami, patent US 6 689 349 zmiňuje využití hyaluronanových fragmentů s

-2CZ 15811 Ul nenasycenými koncovými monosacharidovými jednotkami, které jsou vyrobeny výlučně štěpením vysokomolekulárního hyaluronanu bakteriálními lyázami. Použití těchto hyaluronanových frakcí s molekulovou hmotností do 1 χ 10⁵ v anti-ageing kosmetických přípravcích však popsáno není.

Stávající úroveň techniky umožňuje formulování protivráskových anti-ageing kosmetických přípravků obsahujících výše popsané skupiny látek chránící dermální a epidermální vrstvy buněk před negativním působením vnějších i vnitřních činitelů, stimulující biochemické procesy vedoucí ke zlepšení kvalitativních parametrů kůže, inhibující biochemické procesy vedoucí ke zhoršení kvalitativních parametrů kůže, podporující udržení prostředí uvnitř kůže optimálního ío pro epidermální homeostázu, a stimulující periferní krevní mikrocirkulaci.

Nedostatkem soudobých kosmetických přípravků konstruovaných pro zpomalení a oddálení projevů stárnutí pokožky a pro snížení počtu a hloubky vrásek je fakt, že neobsahují složku s angiogenním efektem, která by stimulovala tvorbu nových kapilár a výrazně by zlepšila vyživování stárnoucí pokožky, pro kterou je charakteristická zhoršená funkce periferního krevního oběhu.

Podstata technického řešení

Uvedený nedostatek stávajících anti-ageing kosmetických přípravků do značné míry odstraňuje technické řešení využívající oligo- až polysacharid s molekulovou hmotností 1 χ 10³ až 2 χ 10⁵ g-mol'¹ vyrobený štěpením lineárního řetězce kyseliny hyaluronové za stanovených re20 akčních podmínek. Činitelem využitým pro štěpení může být zvýšená teplota, hydrolýza v kyselém, neutrálním či alkalickém prostředí, radiační záření, ultrazvuk nebo enzym štěpící (1—>3) nebo (1—>4) glykosidickou vazbu. Vzniklý oligo- až polysacharid může být ve formě sodné, draselné, lithné, hořečnaté, vápenaté, manganaté, zinečnaté nebo hlinité soli, přičemž minoritní část obsažených karboxylových skupin může být přítomna i v kyselé formě.

Použití oligo- až polysacharidu s molekulovou hmotností 1 χ 10³ až 2 χ 10⁵ g-mol·¹ vyrobeného štěpením kyseliny hyaluronové jako složky protivráskových a anti-ageing kosmetických přípravků přináší oproti dosud známým technickým řešením výhodu spočívající ve stimulačním působení na endotelové buňky. Prostřednictvím vaskulámího endotelového růstového faktoru (VEGF) pak v dermální vrstvě se zhoršenou funkcí periferního krevního oběhu dochází k tvorbě nových krevních kapilár. Následkem toho se zintenzivňují utlumené metabolické procesy, čímž se vytváří prostředí vhodné pro regeneraci dermální i epidermální vrstvy kůže.

Kromě angiogenního efektu přináší použití oligo- až polysacharidu podle technického řešení další kosmetologicky významné efekty. Topická aplikace podporuje desquamaci svrchních vrstev strata comea. Vlivem malé molekuly látka snadno penetruje do epidermální vrstvy bazálních keratinocytů a prostřednictvím epidermálního růstového faktoru (EGF) stimuluje proliferaci buněk v této základní vrstvě. Po průniku do dermální vrstvy zvyšuje syntézu glykosaminoglykanů stimulací hyaluronansyntházy-2. Stimulace tkáňového inhibitoru matrixových metaloproteináz (ΤΠνίΡ-l) pak vede k omezení MMP-indukované destrukce proteinů dermis a epidermis. Kosmetologicky se aplikace oligo- až polysacharidu podle technického řešení projeví zrychlením metabolismu v kůži, rychlejší proliferaci buněk, rychlejším odrůstáním zšupinatělých povrchových vrstev strata comea a celkově rychlejší obnovou epidermis.

Pro dosažení výraznějšího protivráskového efektu jsou výhodné kombinace oligo- až polysacharidu podle technického řešení s jednou nebo více substancemi uvedenými ve výše popsaných skupinách látek chránících dermální a epidermální vrstvy buněk nebo různými mechanismy ovlivňujících biochemické procesy vedoucí ke zpomalení stárnutí kůže.

Protivráskový anti-ageing přípravek podle technického řešení obsahuje oligo- až polysacharid s molekulovou hmotností 1 χ 10³ až 2 χ 10⁵ g-mol'¹ vyrobený štěpením kyseliny hyaluronové za stanovených reakčních podmínek, a to bud’ samotný, nebo v kombinaci s další alespoň jednou substancí z výše popsaných skupin látek chránících dermální a epidermální vrstvy buněk před

-3CZ 15811 Ul negativním působením vnějších i vnitřních činitelů, stimulujících biochemické procesy vedoucí ke zlepšení kvalitativních parametrů kůže, inhibujících biochemické procesy vedoucí ke zhoršení kvalitativních parametrů kůže, podporujících udržení prostředí uvnitř kůže optimálního pro epidermální homeostázu, a stimulujících periferní krevní mikrocirkulaci.

Kosmetický přípravek podle technického řešení obsahuje oligo- až polysacharid obecného vzorce ABCB'A', kde A a A' představují jednu z koncových skupin obecných vzorců (I) až (XXI), ve kterých X představuje H nebo iont Na, K, Li, %Mg, í/íCa, ’ΛΜη, ’ΛΖη, Al; B a B' představují jednu ze skupin obecných vzorců (XXII) a (XXIII), přičemž jedna nebo obě mohou v molekule zcela chybět; a C představuje opakující se skupinu obecného vzorce (XXIV), kde n je celé číslo od 1 do 250. Oligo- až polysacharid má molekulovou hmotnost 1 χ 10³ až 2 χ 10⁵ gmol'¹, a je ve formě sodné, draselné, lithné, hořečnaté, vápenaté, manganaté, zinečnaté nebo hlinité soli, přičemž část obsažených karboxylových skupin může být přítomna i v kyselé formě, a v přípravku je přítomen v koncentračním rozmezí od 0,001 do 10 % (vyjádřeno jako sušina) z celkové hmotnosti přípravku. Tento oligo- až polysacharid je s výhodou vyrobený ště15 pěním lineárního řetězce kyseliny hyaluronové za stanovených reakčních podmínek. Činitelem využitým pro štěpení může být zvýšená teplota, hydrolýza v kyselém, neutrálním či alkalickém prostředí, radiační záření, ultrazvuk nebo enzym štěpící (1—>3) nebo (1—>4) glykosidickou vazbu.

CZ 15811 Ul

(XIII) (XIV) (XV)

CH,OH

NHCOCH₃ (XVII)

CH,OH

H NHCOCHa (XVIII)

CH_SOH

NHCOCHa (XIX)

(XXIV)

Kosmetický přípravek podle technického řešení dále s výhodou obsahuje alespoň jeden hydro10 filní nebo lipofilní antioxidant v koncentračním rozmezí od 0,001 do 15 % z celkové hmotnosti přípravku, a stabilní, kosmetologicky přijatelný a deimálně bezpečný nosič.

Hydrofilní nebo lipofilní antioxidant je s výhodou vybrán ze skupiny obsahující:

- tokoferol (α, β, γ, δ izomery) a jeho estery s kyselinami obecných vzorců

H(CH₂)n(CHR)COOH (XXV) a CH₃(CH₂)mCH=CH(CH₂)nCOOH (XXVI),

CZ 15811 Ul kde R představuje atom vodíku nebo OH skupinu, m, n jsou celá čísla od nuly do 22, přičemž součet m + n je maximálně 22, a to v koncentračním rozmezí od 0,005 do 15 % z celkové hmotnosti přípravku, výhodněji od 0,01 do 1 % z celkové hmotnosti přípravku;

- kyselinu askorbovou, její estery s kyselinou fosforečnou a rovněž sodné, draselné, lithné a hořečnaté soli, dále ester s kyselinou pyrrolidonkarboxylovou, a estery s kyselinami obecných vzorců

H(CH?)_n(CHR)COOH (XXVII) a CH₃(CH₂)_mCH=CH(CH₂)_nCOOH (XXVIII), kde R je atom vodíku nebo OH skupina, m, n jsou celá čísla od nuly do 20, přičemž součet ío m + n je maximálně 21, a to v koncentračním rozmezí od 0,005 do 5 % z celkové hmotnosti přípravku, výhodněji od 0,1 do 1 % z celkové hmotnosti přípravku;

- karotenoidy a-karoten, β-karoten, γ-karoten, δ-karoten, lutein, xantophyll, zeaxanthin, violaxanthin, cryptoxanthin, fukoxanthin, antheraxanthin, lykopen, didehydrolykopen a tetradehydrolykopen, a to v koncentračním rozmezí od 0,001 do 5 % z celkové hmotnosti přípravku, výhodněji od 0,01 do 0,1 % z celkové hmotnosti přípravku; nebo

- superoxiddismutázu, katalázu, ubichinon-50 (koenzym Q10), antioxidant izolovaný z druhu Tamarindus indica, a to v koncentračním rozmezí od 0,001 do 2 % z celkové hmotnosti přípravku, výhodněji od 0,01 do 0,1 % z celkové hmotnosti přípravku.

Podle dalšího provedení technického řešení dále přípravek obsahuje alespoň jednu hydratační 20 látku vybranou ze skupiny obsahující:

- kyselinu hyaluronovou s molekulovou hmotností 5 χ 10⁴ až 2 χ 10⁵ g-mol·¹ nebo její sodnou, draselnou, lithnou, hořečnatou, zinečnatou, manganatou, vápenatou nebo hlinitou sůl, a to v koncentračním rozmezí od 5 χ 10'⁴ do 5 %, výhodněji od 0,005 do 0,1 % z celkové hmotnosti přípravku;

- kyselinu hyaluronovou s molekulovou hmotností 2 χ 10⁵ až 2 χ 10⁷ g-mol·¹ nebo její sodnou, draselnou, lithnou, hořečnatou, zinečnatou, manganatou, vápenatou nebo hlinitou sůl, a to v koncentračním rozmezí od 5 χ ÍO^-4 do 2,5 %, výhodněji od 0,01 do 0,5 % z celkové hmotnosti přípravku; nebo

- panthenol, glycerin, močovinu, kyselinu pyrrolidonkarboxylovou a její alkalické soli, kyselinu mléčnou a její alkalické soli, niacinamid a trehalózu v koncentračním rozmezí od 0,05 do 10 %, výhodněji od 0,01 do 4 % z celkové hmotnosti přípravku.

Podle dalšího výhodného provedení technického řešení dále přípravek obsahuje alespoň jeden z pigmentů na bázi anorganických sloučenin přechodných kovů vybraný ze skupiny obsahující:

- oxid titaničitý, oxid zinečnatý, oxid železitý, oxid železnato-železitý a jejich krystalické modifi35 kace, a to v koncentračním rozmezí od 0,001 do 15 %, výhodněji od 0,01 do 3 % z celkové hmotnosti přípravku;

- mikronizované formy oxidu titaničitého, oxidu zinečnatého, oxidu železitého, oxidu železnatoželezitého a jejich krystalických modifikací, a to v koncentračním rozmezí od 0,001 do 15 %, výhodněji od 0,01 do 3 % z celkové hmotnosti přípravku;

- enkapsulované formy oxidu titaničitého, oxidu zinečnatého, oxidu železitého, oxidu železnatoželezitého a jejich krystalických modifikací, a to v koncentračním rozmezí od 0,01 do 25 %, výhodněji od 0,1 do 10 % z celkové hmotnosti přípravku;

- modifikované formy oxidu titaničitého, oxidu zinečnatého, oxidu železitého, oxidu železnatoželezitého a jejich krystalických modifikací spočívající v organické nebo anorganické povr45 chové úpravě částic, a to v koncentračním rozmezí od 0,001 do 15 %, výhodněji od 0,01 do 3 % z celkové hmotnosti přípravku.

- 6 CZ 15811 Ul

Ještě podle dalšího výhodného provedení technického řešení dále přípravek obsahuje alespoň jeden z organických UV filtrů vybraný ze skupiny obsahující 4-aminobenzoovou kyselinu, ethoxylovaný ethyl-4-aminobenzoát, 2-ethylhexyl-4-dimethylaminobenzoát, homomenthylsalicylát,

2-ethylhexylsalicylát, isopentyl-4-methoxycinnamát, 2-ethylhexyl-4-methoxycinnamát, 2-ethyl5 hexyl-2-kyano-3,3-difenylacrylát, oxybenzon, 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon-5-sulfonovou kyselinu a její soli, 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonovou kyselinu a její soli, N,N,N-trimethyl-4-(2oxobom-3-ylidenmethyl) anilinium methyl sulfát, alfa-(2-oxobom-3-yliden) toluen-4-sulfonovou kyselinu a její soli, 3-(4'-methylbenzyliden)-d-l-kafr, 3-benzylidenkafr, l-(4-terc-butylfenyl)-3(4-methoxyfenyl)propan-l,3-dion, 2,4,6-trianilíno-(p-karbo-2'-ethylhexyl-r-oxo)-l,3,5-triazin,

3,3'-(l,4-fenylenedimethylen)-bis(7,7-dimethyl-2-oxo-bicyclo-[2.2.1]-hept-l-ylmethansulfonovou) kyselinu a její soli, polymemí N-{(2 and 4)-[(2-oxobom-3-yliden) methyl] benzyl} akrylamid, menthylanthranilát, 2-(2H-benzotriazol-2-yl)-methyl-6-(2-methyl-3-(l,3,3,3-tetramethyl-l(trimethylsilyl)-disyloxanyl)propyl)fenol, 4,4'-[[6-[[4-[[(l.l-dimethylethyl)amino]karbonyl]fenyl]amino] 1,2,3-triaxin-2,4-diyl]dimono]bis-bis-(ethylhexyl)benzoát, benzylidenmalonát-poly15 siloxan, 2,2'-methylen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-( 1,1,3,3-tetramethylbutyl)fenol, 2,2-(1,4fenylen)bis-lH-benzimidazol-4,6-disulfonovou kyselinu (monosodnou sůl), a 2,4-bis{[4-(2ethylhexyloxy)-2-hydroxy]-fenyl)-6-(4-methoxyphenyl)-l,3,5)-triazin, a to v koncentračním rozmezí od 0,05 do 20 %, výhodněji od 0,2 do 10 % z celkové hmotnosti přípravku.

Dalším výhodným provedením technického řešení je přípravek, který dále obsahuje alespoň jednu složku s protizánětlivým účinkem vybranou ze skupiny obsahující:

- α-bisabolol, allantoin, lyofílizovaný extrakt aloe vera, panthenol, betulin, glycyrrhizinát sodný, draselný a amonný, a extrakty Scutellaria baicalensis, Polygonům multiflorum, Camelia sinensis a Epilobium angustifolium v koncentračním rozmezí od 0,005 do 15 %, výhodněji od 0,01 do 5 % z celkové hmotnosti přípravku;

- kyselinu betulinovou a její alkalické soli a soli s kovy alkalických zemin, kyselinu boswellovou a její alkalické soli a soli s kovy alkalických zemin, kyselinu ursolovou a její alkalické soli a soli s kovy alkalických zemin, kyselinu rozmarýnovou a její alkalické soli a soli s kovy alkalických zemin, a to v koncentračním rozmezí od 0,005 do 5 %, výhodněji od 0,01 do 1 % z celkové hmotnosti přípravku;

- polynenasycené mastné kyseliny jako jsou kyselina linolová (18:2n6), α-linolenová (18:3n3), γlinolenová (18:3n6), oktadekantetraenová (18:4n3), dihomo-y-linolenová (20:3n6), eikosantetraenová (20:4n3), arachidonová (20:4n6), eikosanpentaenová (20:5n3), jakož i jejich estery s alkoholy obecného vzorce

R,(CH₂)_n-(CHOH)-(CH₂)_nR₂ (XXIX), kde Ri a R₂ představují atom vodíku nebo OH skupinu, m, n jsou celá čísla od nuly do 17, přičemž součet m + n je maximálně 21, a to v koncentračním rozmezí od 0,01 do 25 %, výhodněji od 0,1 do 5 % z celkové hmotnosti přípravku;

- fytosteroly a jejich polyethoxylované deriváty níže uvedených obecných vzorců XXX a XXXI, kde R představuje isoalkylovou nebo isoalkenylovou skupinu s 8 až 10 atomy uhlíku, a n je celé číslo od nuly do 50, zejména campesterol, β-sitosterol, stigmasterol, cholesterol, Δ-5-avenasterol, Δ-7-avenasterol, brassicasterol, spinasterol a fukosterol, a to v koncentračním rozmezí od 0,01 do 20 %, výhodněji od 0,5 do 5 % z celkové hmotnosti přípravku.

-7 CZ 15811 Ul

(XXX) (XXXI)

Ještě další výhodné provedení technického řešení představuje přípravek, který dále obsahuje alespoň jednu složku s imunomodulačním účinkem vybranou ze skupiny obsahující:

- karboxymethylglukan s molekulovou hmotností 5 χ 10³ až 1 χ 10⁷ g-mol'¹ ve formě solí alkalických kovů a kovů alkalických zemin v koncentračním rozmezí od 0,0005 do 5 %, výhodněji od 0,01 do 0,3 % z celkové hmotnosti přípravku;

- schizophyllan s molekulovou hmotností 5 χ 10³ až 1 χ 10⁷ g mol'¹ v koncentračním rozmezí od 0,0005 do 5 %, výhodněji od 0,005 do 0,3 % z celkové hmotnosti přípravku; nebo ío - xyloglukan s molekulovou hmotností 5 χ 10³ až 5 χ 10⁶ g-mol·¹ v koncentračním rozmezí od 0,0005 do 5 %, výhodněji od 0,005 do 0,2 % z celkové hmotnosti přípravku.

Ještě dalším výhodným provedením technického řešení je přípravek, který obsahuje alespoň jednu složku vybranou ze skupiny zahrnující:

- extrakty Juglans regia, Kigelia africana, panax ginseng a Ginkgo biloba se stimulujícím účin15 kem na metabolické procesy v dermis a epidermis, a to v koncentračním rozmezí od 0,005 do %, výhodněji od 0,01 do 5 % z celkové hmotnosti přípravku;

- lysin karboxymethyl cysteinát, tokoferylretinoát, kinetin (N6-furfuryladenin), palmitoylderivát syntetického pentapeptidu Lys-Thr-Thr-Lys-Ser, hydrolyzát sojového proteinu se stimulujícím účinkem na metabolické procesy v dermis a epidermis, a to v koncentračním rozmezí od 0,005 do 10 %, výhodněji od 0,01 do 2 % z celkové hmotnosti přípravku;

- chlorid nebo síran L-prolylhistaminu, aminoguanidin nebo extrakt Areca catechu inhibující biochemické procesy vedoucí ke zhoršení kvalitativních parametrů kůže, a to v koncentračním rozmezí od 0,005 do 15 %, výhodněji od 0,01 do 3 % z celkové hmotnosti přípravku.

Výhodný přípravek podle technického řešení je ve formě kosmetického krému typu olej ve vodě 25 nebo voda v oleji se střední až vysokou viskozitou, kosmetického mléka typu olej ve vodě nebo voda v oleji s nízkou až střední viskozitou, hydrofilního nebo lipofilního gelu, jednofázového roztoku nebo přípravku pro aerosolovou aplikaci a dále je s výhodou ve formě tuhého emulzního roubíku.

Kyselinou hyaluronovou pro účely technického řešení se rozumí polysacharid obecného vzorce 30 (β-D-glukuronová kyselina-[l—>3]-p-N-acetyl-D-glukosamin-[l-»4])_n, kde n je celé číslo od 1 do

000.

Karboxymethylglukanem pro účely technického řešení se rozumí polysacharid vzniklý parciální karboxymethylací β-(1—>3),(1—*6) glukanu. Lineární řetězec tohoto mírně rozvětveného polysacharidu tvoří β-D-glukopyranosylové jednotky spojené (1—*3) vazbou. Monosacharidové po35 stranní řetězce jsou na lineární řetězec napojeny (1—>6) vazbou a tvoří je β-D-glukopyranosylové jednotky. Molekulová hmotnost karboxymethylglukanu se může pohybovat v rozmezí 2 χ 10³ až 1 χ 10⁷ g-mol·¹.

Schizophyllanem pro účely technického řešení se rozumí polysacharid izolovaný z média po kultivaci Schizophyllum commune. Lineární řetězec tohoto mírně rozvětveného polysacharidu

-8CZ 15811 Ul tvoří β-D-glukopyranosylové jednotky spojené (1—>3) vazbou. Monosacharidové postranní řetězce jsou na lineární řetězec napojeny (1—>6) vazbou a tvoří je β-D-glukopyranosylové jednotky. Z tohoto primárně získaného polysacharidu lze štěpením vazeb uvnitř lineárního řetězce za stanovených reakčních podmínek získat schizophyllan s nižší molekulovou hmotností. Činitelem použitým pro fragmentaci může být zvýšená teplota, hydrolýza v kyselém, neutrálním či alkalickém prostředí, oxidační štěpení s následnou redukcí, radiační záření, ultrazvuk nebo enzym štěpící (1—>3)^-glykosidickou vazbu. Molekulová hmotnost schizophyllanu se může pohybovat v rozmezí 2 χ 10³ až 1 χ 10⁷ g-mol¹.

Xyloglukanem pro účely technického řešení se rozumí polysacharid izolovaný ze semen Tamaío rindus indica. Lineární řetězec tohoto mírně rozvětveného polysacharidu tvoří β-D-glukopyranosylové jednotky spojené (1 —*4) vazbou. Na něj jsou napojeny (1—*6) vazbou jedno a disacharidové postranní α-D-xylopyranosylové a a-D-xylopyranosylo£-D-galaktopyranosylové řetězce.

Molekulová hmotnost xyloglukanu se může pohybovat v rozmezí 2χ 10³ až 5 χ 10⁶ g-mol'¹. Příklady provedení technického řešení

Příklad 1

V 62,35 g vody se rozpustilo 0,5 g panthenolu a 2 g glycerinu. Do této vodné fáze se zaborka zaemulgovala roztavená směs 2 g ethoxylovaného (2 EO) stearylalkoholu, 3 g ethoxylovaného (21 EO) stearylalkoholu, 3 g cetylalkoholu, 0,5 g polydimethylsiloxanu, 2 g isopropylpalmitátu, 3 g cyklopentasiloxanu, 0,1 g α-bisabololu, 1 g tokoferylacetátu, 2 g stearinu, 3 g hydrogenova20 ného polyisobutenu, 2,5 g dioktylkarbonátu a 2 g mikronizovaného oxidu titaničitého. Do vzniklé emulze se vpravilo 0,5 g roztoku methyl-, butyl-, ethyl- a propylparabenu ve fenoxyethanolu a 0,2 g parfemace. Nakonec se přidal směsný roztok 0,18 g lyofilizovaného extraktu aloe vera, 0,07 g oligosacharidu s molekulovou hmotností 1 χ 10⁴ g-mol'¹ vyrobeného štěpením kyseliny hyaluronové a 0,1 g schizophyllanu v 10 g vody. Produkt se může používat jako krémový kosmetický přípravek pro denní péči prostý organických UV filtrů.

Příklad 2

V 61,4 g vody se rozpustilo 0,5 g laktátu sodného, 2 g glycerinu, 0,2 g allantoinu, 0,5 g panthenolu a dispergovalo 0,4 g karboxyvinylového polymeru. Do této vodné fáze se zahorka zaemulgovala roztavená směs 4 g ethoxylovaného (4 EO) tricetylstearylfosfátu, 2 g cetylalkoholu, 3 g isopropylmyristátu, 4,5 g isostearylisostearátu, 2 g stearinu, 0,2 g α-bisabololu, 1 g tokoferylacetátu, 0,02 g tokoferolu a 4 g vazelínového oleje. Do vzniklé emulze se vpravilo 0,5 g roztoku methyl-, butyl-, ethyl- a propylparabenu ve fenoxyethanolu a 0,2 g parfemace. Nakonec se přidal směsný roztok 0,2 g lyofilizovaného extraktu aloe vera, 0,23 g palmitoylderivátu syntetického pentapeptidu Lys-Thr-Thr-Lys-Ser, 0,05 g hyaluronátu sodného s molekulovou hmotností

1,6 χ 10⁶ g-mol'¹,0,1 g polysacharidu s molekulovou hmotností 5,2 χ 10³ g-mol'¹ vyrobeného štěpením kyseliny hyaluronové a 3 g extraktu Areca catechu v 10 g vody. Produkt se může používat jako protivráskový kosmetický přípravek pro noční péči o pokožku.

Příklad 3

V 60,1 g vody se rozpustilo 7 g dihydrátu trehalózy, 2 g glycerinu, 0,2 g allantoinu, 0,5 g panthe40 nolu a dispergovalo 0,2 g karboxyvinylového polymeru. Do této vodné fáze se zahorka zaemulgovala roztavená směs 3 g ethoxylovaného (4 EO) tricetylstearylfosfátu, 2 g cetylalkoholu, 3 g isopropylmyristátu, 4 g isostearylisostearátu, 1 g stearinu, 0,2 g α-bisabololu, 1 g tokoferylacetátu, 0,02 g tokoferolu, 0,5 g karotenového oleje a 4 g vazelínového oleje. Do vzniklé emulze se vpravilo 0,5 g roztoku methyl-, butyl-, ethyl- a propylparabenu ve fenoxyethanolu a 0,2 g parfe45 mace. Nakonec se přidal směsný roztok 0,2 g lyofilizovaného extraktu aloe vera, 0,18 g karboxymethyl^-(l-3)-glukanu, 0,05 g hyaluronátu sodného s molekulovou hmotností 1,6 χ 10⁶ g mol'¹, 0,1 g polysacharidu s molekulovou hmotností 2,5 χ 10⁴ g-mol'¹ vyrobeného štěpením

-9CZ 15811 Ul kyseliny hyaluronové a 0,05 g vysokomolekulámího tamarindového antioxidantu v 10 g vody.

Produkt je možné používat jako protivráskový kosmetický přípravek pro péči o pokožku po slunění.

Příklad 4

V 63,9 g vody se rozpustilo 0,5 g panthenolu, 0,1 g pyrrolidonkarboxylátu sodného a 2 g glycerinu. Do této vodné fáze se zahorka zaemulgovala roztavená směs 2 g ethoxylovaného (2 EO) stearylalkoholu, 3 g ethoxylovaného (21 EO) stearylalkoholu, 0,2 g směsi ethoxylovaných (5 EO) íytosterolů, 3 g cetylalkoholu, 4 g isopropylpalmitátu, 3 g isostearylisostearátu, 2 g stearinu, 0,5 g tokoferylacetátu, 3 g hydrogenovaného polyisobutenu. Do vzniklé emulze se vpravilo ío 0,5 g roztoku methyl-, butyl-, ethyl- a propylparabenu ve fenoxyethanolu a 0,2 g parfemace. Nakonec se přidal roztok 0,05 g schizophyllanu, 0,02 g hyaluronátu sodného s molekulovou hmotností 1,6 χ 10⁶ gmol'¹, 0,03 g polysacharidu s molekulovou hmotností 5 χ 10⁴ g-mol'¹ vyrobeného štěpením kyseliny hyaluronové a 2 g extraktu Camelia sinensis v 10 g vody. Produkt je možné používat jako anti-ageing kosmetický přípravek pro běžnou péči o pokožku těla.

Uvedené příklady provedení jsou pouze ilustrativní a nijak neomezují ani nevyčerpávají všechny varianty možností podle technického řešení.

Průmyslová využitelnost

Kosmetický přípravek podle technického řešení je běžně použitelný jako přípravek pro zpomalení a oddálení projevů stárnutí pokožky, jakož i pro snížení počtu a hloubky vrásek. Je použi20 telný pro ošetření pokožky obličeje, krku, dekoltu, rukou a nohou.

Claims (1)

1. NÁROKY NA OCHRANU

   1. Kosmetický přípravek, vyznačující se tím, že obsahuje oligo-až polysacharid obecného vzorce ABCB'A', kde A a A' představují jednu z koncových skupin obecných vzorců (I) až (XXI), ve kterých X představuje H nebo iont Na, K, Li, ‘/íMg. 'ACa, ΆΜη, 'ΛΖη, AI; B a B'

   25 představují jednu ze skupin obecných vzorců (XXII) a (XXIII), přičemž jedna nebo obě mohou v molekule zcela chybět; a C představuje opakující se skupinu obecného vzorce (XXIV), kde n je celé číslo od 1 do 250.