CZ14554U1

CZ14554U1 - Oční kapky na bázi jodidového anionu

Info

Publication number: CZ14554U1
Application number: CZ200415526U
Authority: CZ
Inventors: Elena Slučiaková; Vladimír Jančuš
Original assignee: Unimed Pharma Spol. S R. O.
Priority date: 2002-02-11
Filing date: 2003-02-10
Publication date: 2004-07-26
Also published as: WO2003068247B1; WO2003068247A1; AU2003214793A1

Description

Oční kapky na bázi jodidového anionu

Oblast techniky

Řešení se týká očních kapek na bázi jodidového anionu.

Dosavadní stav techniky

Jód své uplatnění nabyl v očním lékařství v třicátých letech 20. století při léčbě infekčních i neinfekčních stavů, v rámci prevence zánětů. Při aplikaci jódového anionu a organických sloučenin jódu výzkum potvrdil vliv na zpomalení arteriosklerózy a současně bylo prokázané, že jódové aniony ulehčují rozpustnost cholesterolu v krevním séru. Aniony jódu silně zvyšují disperzitu koloidů, následkem čehož poklesne viskozita krve.

I projevy stárnutí - arteriosklerózasouvisí především s poklesem disperzity koloidů. Poruchy funkce, které souvisí se sklerotickými změnami cév v oku mohou být prostřednictvím jodidu draselného příznivě ovlivňovány. Je pravděpodobné, že soli jódu, které tento proces brzdí, zmírní rozvoj arteriosklerózy. Na základě toho lze usuzovat, že ovlivňují i buňkové membrány, s následným zlepšením metabolických procesů.

K léčbě uvedených chorobných stavů se dlouhodobě v lékařské praxi používají oční kapky s jodidem draselným a oční kapky sjodidem draselným a sodným s obsahem tiomerzalu jako konzervační látky. Uvedené přípravky však neprokázaly dostatečnou stabilitu. Navíc tiomerzal je s ionty jódu inkompatibilní, rychle se rozkládá, a důsledkem toho není možné stanovit jeho obsah v hotovém přípravku. Navíc dochází k postupnému zvyšování aktuální acidity takového přípravku.

Podstata technického řešení

Podstata technického řešení očních kapek spočívá v tom, že obsahují 0,01 až 5 % hmota, jodidu draselného jako účinné látky, 0,0005 až 0,1 % hmota, konzervační přísady, 0,01 až 5 % hmota, polyoxyetylensorbitanmonooleátů jako látky snižující povrchové napětí, dále 0,001 až 2 % hmota, pomocných látek udržujících pH prostředí v rozmezí 5 až 8,0 a zbytek do 100 % hmota, tvoří sterilizovaná destilovaná voda. Podstatou řešení jsou tedy oční kapky na bázi jodidových anionů jako účinné látky s obsahem vhodné konzervační přísady a pomocných látek zabezpečujících stabilitu přípravku.

Oční kapky mohou obsahovat další účinné látky jodidu sodného v množství 0,01 až 5 % hmota., případně i látek, udržujících viskozita prostředí v rozmezí 1 až 50 mPa.s a to v množství 0,01 až 5 % hmota, jednotlivě a nebo ve směsi.

Konzervační přísadou kapek je chlorhexidin acetát respektive chlorhexidin glukonát, chlorbutanol a nebo bromid karbetopendecínia, což jsou látky kompatibilní sjodidovými aniony.

Látkami udržujícími pH prostředí v rozmezí 5 až 8, 0 jsou chlorid sodný, kyselina boritá, tetraboritan sodný, octan sodný, edetan sodný, hydroenfosforečnan sodný, dihydrogenfosforečnan sodný, tiosíran sodný, citrát sodný, kyselina citrónová jednotlivě anebo ve směsi.

Kapky mohou obsahovat i jiné látky, které udržují viskozita prostředí v rozmezí 1 až 50 mPa.s. jako jsou hydroxypropylmethylcelulóza, polyvinylalkohol, polyoxyetylensorbitanmonooleát a nebo karboxyvinyl polymer jednotlivě anebo ve směsi.

Oční kapky dle předloženého složení vykazují dobrou fyzikálně - chemickou stabilitu. V jakém měřítku chlorhexidin není s ionty jódu inkompatibilní, je možné zjistit obsahem této konzervační látky v jejím celém rozsahu antimikrobiálního působení. Stabilita přípravku byla prokázána stabilní aktuální aciditou přípravku, což umožňuje tuto recepturu využít ve velkovýrobě.

-1 CZ 14554 Ul

Přehled obrázku na výkrese

Obrázek představuje chromatografický záznam stanovení chlórhexidinu v očních kapkách s obsahem KI2 % hmotn..

Příklady provedení

Příklad 1

Odvážené množství jednotlivých složek (dle velikosti výrobní šarže) se za aseptických podmínek rozpustí ve sterilizované destilované vodě. Po jejich rozpuštění se roztok doplní sterilizovanou destilovanou vodou na předepsaný objem. Výsledný roztok se sterilizuje filtrací přes membránový filtr o velikosti pórů 0,2 pm a za aseptických podmínek se ihned rozdávkuje do sterilních lahviček a uzavře se sterilními uzávěry. Uzavřené lahvičky se etiketují a balí do předepsaných obalů.

Množství složek výrobní šarže je lineárně závislé na váhovém množství jednoho balení, tj. 10ml.

a) Složení jednoho balení jodid draselný 0,01000 g jodid sodný 0,01000 g chlorid sodný 0,00010 g tiosíran sodný 0,00010 g polyoxyetylensorbitanmonooleát 0,00100 g edetan sodný 0,00010 g hydroxypropylmetylcelulóza 0,00100 g chlorhexidin acetát 0,00005 g sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

b) Složení jednoho balení jodid draselný 0,01000 g chlorid sodný 0,00010 g tiosíran sodný 0,00010 g polyoxyetylensorbitanmonooleát 0,00100 g edetan sodný 0,00010 g polyvinyl alkohol 0,00100 g chlorbutanol 0,00005 g sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

c) Složení jednoho balení jodid draselný 0,01000 g jodid sodný 0,01000 g kyselina boritá 0,00010 g tertaboritan sodný 0, 00010 g tiosíran sodný 0,00010 g edetan sodný 0,00010 g karbetopendecium bromid 0,00005 g

-2CZ 14554 Ul sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

d) Složení jednoho balení jodid draselný 0,01000 g jodid sodný 0,01000 g hydrogenfosforečnan sodný 0,00010 g dihydrogenfosforečnan sodný 0,00010 g tiosíran sodný 0,00010 g chlorhexidin glukonát 0,00005 g io sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

e) Složení jednoho balení jodid draselný 0,01000 g kyselina citrónová 0,00010 g citrát sodný 0,00010 g polyoxyetylensorbitanmonooleát 0,00100 g hydroxypropylmetylcelulóza 0,00100 g chlorhexidin acetát 0,00005 g sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

f) Složení jednoho balení jodid draselný 0,01000 g chlorid sodný 0,00010 g tiosíran sodný 0,00010 g edetan sodný 0,00010 g chlorhexidin acetát 0,00005 g sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

g) Složení jednoho balení 30 jodid draselný 0,01000 g jodid sodný 0,01000 g tiosíran sodný 0,00010 g polyoxyetylensorbitanmonooleát 0,00100 g edetan sodný 0,00010 g chlorhexidin glukonát 0,00005 g sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml.

Příklad 2

Odvážené množství složek (dle velikosti výrobní šarže) se za aseptických podmínek rozpustí ve sterilizované destilované vodě. Po jejich rozpuštění se roztok doplní sterilizovanou destilovanou vodou na předepsaný objem. Výsledný roztok se sterilizuje filtrací přes membránový filtr o velikosti pórů 0,2 pm a za aseptických podmínek se ihned rozdávkuje do sterilních lahvička uzavře se sterilními uzávěry. Uzavřené lahvičky se etiketují a balí do předepsaných obalů. Množství složek výrobní šarže je lineárně závislé hmotnosti jednoho balení, tj. 10 ml.

-3 CZ 14554 Ul

a) Složení jednoho balení jodid draselný jodid sodný chlorid sodný tiosíran sodný

0,50000 g 0,50000 g 0,20000 g 0,20000 g polyoxyetylensorbitanmonooleát 0,50000 g edetan sodný 0,20000 g hydroxypropylmetylcelulóza 0,50000 g chlorhexidin glukonát 0,05000 g sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

b) Složení jednoho balení jodid draselný 0,50000 g chlorid sodný 0,20000 g tiosíran sodný 0,20000 g polyoxyetylensorbitanmonooleát 0,50000 g edetan sodný 0,20000 g polyvinylalkohol 0,50000 g chlorbutanol 0,05000 g sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

c) Složení jednoho balení jodid draselný 0,50000 g jodid sodný 0,50000 g kyselina boritá 0,20000 g tertaboritan sodný 0,20000 g tiosíran sodný 0,20000 g edetan sodný 0,20000 g karbetopendecinium bromid 0,05000 g sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

d) Složení jednoho balení jodid draselný 0,50000 g jodid sodný 0,50000 g hydrogenfosforečnansodný 0,20000 g dihydrogenfosforečnan sodný 0,20000 g tiosíran sodný 0,20000 g chlorhexidin acetát 0,05000 g sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

e) Složení jednoho balení jodid draselný 0,50000 g

-4CZ 14554 Ul kyselina citrónová 0,20000 g citrát sodný 0,20000 g polyoxyetylensorbitanmonooleát 0,50000 g hydroxypropylmetylcelulóza 0,20000 g chlorhexidin acetát 0,05000 g sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

f) Složení jednoho balení jodid draselný 0,50000 g chlorid sodný 0,20000 g tiosíran sodný 0,20000 g edetan sodný 0,20000 g chlorhexidin glukonát 0,05000 g sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

g) Složení jednoho balení jodid draselný 0,50000 g jodid sodný 0,50000 g tiosíran sodný 0,20000 g polyoxyetylensorbitanmonooleát 0,50000 g edetan sodný 0,20000 g chlorhexidin acetát 0,05000 g sterilizovaná destilovaná voda ad 10 ml

Průmyslová využitelnost

Oční kapky na bázi jodidového anionu dle technického řešení s účinnou látkou na bázi anionů jódu v podobě jodidu draselného respektive jodidu draselného ajodidu sodného je možné v očním lékařství využít k následující indikaci: podpora resorpčních procesů v oku, především exudátů, zákalů sklivce různé etiologie, atero - a arteriosklerotických změn cév na sítnici a chorioidey, degenerativní procesy sítnice, začínající katarakty, plísňové záněty spojivkového vaku a zánětů rohovky.

Claims

NÁROKY NA OCHRANU

1. Oční kapky na bázi jodidového anionu, se vyznačují tím, že obsahují 0,01 až 5 % hmotn. jodidu draselného, 0,0005 až 0,1 % hmotn. konzervační přísady, 0,01 až 5 % hmotn. Polyoxyetylensorbitanmonooleátů jako látky snižující povrchové napětí, 0,001 až 2% hmotn. Pomocných látek udržujících pH prostředí v rozmezí 5 až 8,0 a zbytek do 100% hmotn. tvoří sterilizovaná destilovaná voda.

2. Oční kapky podle nároku 1, vyznačující se tím, že obsahuje 0,01 až 5 % hmotn. jodidu sodného.

-5 CZ 14554 Ul

3. Oční kapky podle nároků la2, vyznačující se tím, že obsahuje 0,01 až 5 % hmotn. pomocných látek udržujících viskozitu prostředí v rozmezí 1 až 50 mPa.s.

4. Oční kapky podle nároků 1, 2 a3, se vyznačují tím, že pomocnými látkami udržujících viskozitu prostředí vrozmezí 1 až 50 m Pa.s jsou hydroxypropylmethylcelulóza,

5 polyvinylalkohol, polyoxyetylensorbitanmonooleát a karboxyvinylpolymer jednotlivě a nebo ve směsi.

5. Oční kapky podle nároků 1, 2, 3a 4, se vyznačují tím, že konzervační přísadou je chlorhexidin acetát, případně chlorhexidin glukonát, chlorbutanol anebo bromid karbetopendecínia.

ío

6. Oční kapky podle nároku 1, 2, 3, 4 a 5, se vyznačují tím, že pomocnými látkami udržujícími pH prostředí v rozmezí 5,0 až 8,0 jsou chlorid sodný, kyselina boritá, tertaboritan sodný, octan sodný, edetan sodný, hydrogenfosforečnan sodný, dohydrogenfosforečnan sodný, tiosíran sodný, citrát sodný, kyselina citrónová jednotlivě a nebo ve směsi.