CY1112164T1 - Παραγωγα 1-[2'-3'-διδεοξυ-3'-c-(υδροξυμεθυλ)-βητα-d-ερυθρο-πεντοφουρανοσυλ] κυτοσινης ως αναστολεις toy hiv - Google Patents

Abstract

Ενώσεις του χημικού τύπου (I) όπου: το R1 είναι ανεξαρτήτως H1-OR3, -NHR4∙ C1-C4 αλκύλιο∙ ή, όταν το n είναι 2, ορίζει από κοινού με το παρακείμενο R1 έναν δεσμό ολεφίνης ic∙ το R2 είναι Η∙ ή όταν το δίδυμο ζεύγος R1 είναι C1-C4 αλκύλιο, αυτό το R2 μπορεί να είναι C1-C4 αλκύλιο, ή όταν το δίδυμο ζεύγος R1 είναι -OR3, αυτό το R2 μπορεί να είναι επίσης -C(=Ο)OH ή οποιοσδήποτε φαρμακευτικώς αποδεκτός εστέρας εξ αυτών∙ το R3 είναι ανεξαρτήτως Η, ή φαρμακευτικώς αποδεκτός εστέρας εξ αυτών· το R4 είναι ανεξαρτήτως Η ή φαρμακευτικώς αποδεκτό αμίδιο εξ αυτών∙ τα R5 και R6 είναι Η ή οντότητα προφαρμάκου αμίνης το n είναι 1, 2, ή 3∙ και τα φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα εξ αυτών∙ έχουν δε χρησιμότητα στην αγωγή ή προφύλαξη από τον HIV, ειδικότερα στα μεταλλάγματα αντίστροφης μεταγραφάσης τα οποία επιτρέπουν σε ένα υποχρεωτικό φωσφορικό νουκλεοσιδίων- ή νουκλεοτιδίων περάτωσης αλύσου να αποκοπεί από τον εκκολαπτόμενο κλώνο του DNA μέσω της μεσολαβούμενης από ΑΤΡ- ή πυροφωσφορικό- εκτομής.