CY1105177T1 - Αναλογα σωματοστατινης και η χρηση τους αναλογα σωματοστατινης τα οποια δεσμευονται σε ολους τους υποδοχεις σωματοστατινης και η χρηση τους - Google Patents

Abstract

Η παρούσα εφεύρεση σχετίζεται με νέα ανάλογα σωματοστατίνης του γενικού τύπου (I) όπου το Ζ μπορεί να υπάρχει ή να μην υπάρχει και όταν υπάρχει επιλέγεται από την ομάδα η οποία αποτελείται από βασισμένους σε DOPA και DTPA χηλικούς παράγοντες, βασισμένους σε ΝΟΤΑ χηλικούς παράγοντες, καρβονυλικές ενώσεις, υδραζινο νικοτιναμίδιο (hynic), Ν4-χηλικούς παράγοντες, δεσφερριοξαμίνη, NxSy-χηλικούς παράγοντες, όλους κατ' επιλογή συμπλεγμένους ή επισημασμένους με ένα ραδιοϊσότοπο, Τυροσίνη (Tyr) για αλογόνωση, μια φθορίζουσα χρωστική ή βιοτίνη˙ το L μπορεί να υπάρχει ή να μην υπάρχει και είναι ένα μόριο συνδέτης˙ το Χ1 είναι ένα συμμετρικό ή ασύμμετρο διαμινοξύ, το οποίο περιέχει 3 ή 4 διαδοχικά C άτομα με έναν συνδέτη προς τον χηλικό παράγοντα, για παράδειγμα D/L-διαμινο βουτυρικό οξύ (D/L-Dab) για έναν περισσότερο βασικό χαρακτήρα ή D/L-Glu για σύζευξη με πρωτοταγείς και δευτεροταγείς αμινομάδες˙ το Χ2 είναι θετικά φορτισμένο φυσικό ή μη-φυσικό αμινοξύ ή μιμητικό αργινίνης ή κιτρουλλίνη, ή ένα ουδέτερο αμινοξύ όπως Asn˙ το Χ3 είναι φαινυλαλανίνη (Phe), Ala-[3-(2-θειενυλο)] ή α-,β-ναφθυλαλανίνη˙ το Χ4 είναι ένα αρωματικό αμινοξύ, κατ' επιλογή αλογονωμένο, συγκεκριμένα με Cl, Br, I ή 18F˙ το Χ5 είναι θρεονίνη (Thr) ή σερίνη (Ser)˙ και το Χ6 είναι φαινυλαλανίνη (Phe), Ala-[3-(2-θειενυλο)] ή α-,β-ναφθυλαμίνη.