CS277475B6 - 6-Acetamido-2-/ 2,4-dinitrofenyltio/benzotiazol a spósob jeho pripravy - Google Patents
6-Acetamido-2-/ 2,4-dinitrofenyltio/benzotiazol a spósob jeho pripravy Download PDFInfo
- Publication number
- CS277475B6 CS277475B6 CS897014A CS701489A CS277475B6 CS 277475 B6 CS277475 B6 CS 277475B6 CS 897014 A CS897014 A CS 897014A CS 701489 A CS701489 A CS 701489A CS 277475 B6 CS277475 B6 CS 277475B6
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- benzothiazole
- dinitrophenylthio
- acetamido
- compound
- gram
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
1 CS 277475 B6
Oblast techniky
Vynález sa týká 6-acetamido-2-/2,4-dinitrofenyltio/benzo-tiazolu a spósobu jeho přípravy.
Potěrajší stav techniky
Doteraz boli známe antimykobakteriálne a antihelmintickyúčinné 6-acetamido-2-alkyltiobenzotiazoly /Chem. Zvěsti, 39,1985,Sidóová E., Odlerová Ž. a Špaldonová R., str. 543/.
Podstata vynálezu
Predmetom vynálezu je 6-acetamido-2-alkyltiobenzotiazolvzorca I
ktorý je antibakteriálne účinný proti grampozitívnym a gramnega-tívnym baktériám. Ďalej je predmetom vynálezu spósob přípravyzlúčeniny vzorca I, ktorý sa vyznačuje tým, že 6-amino-2-/2,4-di-nitrofenyltio/benzotiazol reaguje s acetanhydridom pri teplotemiestnosti. Příklad uskutočnenia vynálezu Příprava 6-acetamido-2-/2,4-dinitrofenyltio/benzotiazolu 6-Amino-2-/2,4-dinitrofenyltio/benzotiazol /3,5 g, 0,01 mol/ rea- *5 goval s acetanhydridom /10 cm , 10,85 g, 0,106 mol/ pri teplotemiestnosti 1 hodinu. Potom sa reakčná zmes doplnila vodou na ob-jem 150 cm3, zahriala sa do varu a potom odstavila na 30 minútpri teplote miestnosti. Získal sa tuhý produkt zlatožltej farbys t.t. 241,5 až 253,5 °C v množstve 3,6 g /92,3 %/, ktorý okrem edokladného premývania vodou nevyžadoval ďalsie čistenie. M.h. = 390,40 4
Pre C15H10N4O5S2 vypočítané % : C 46,15 H 2,58 N 14,35 S 16,43 zistené % : 46,12 '2,54 14,32 16,34 Příklad 2
Antibakteriálna účinnost zlúčeniny podía vynálezuBola starjovená antibakteriálna účinnost zlúčeniny podlá vynálezu proti 3 zástupcom grampozitívnych a 3 zástupcom gram-negatívnych baktérií. CS 277475 B6 2
Mikroorganizmy boli kultivované v másopeptonovom bujóne zaintenzívnej aerácie a za optimálnej teploty /37 °C resp. 25 °C/.Mikroorganizmy boli v stálom styku so zlúčeninou podlá vynálezu,ktorá bola přidávaná v koncentrácii 1.10-3, 2.10-4, 4.10-^ a 8.10 mol dm , rozpuštěna v takom množstve dimethylsulfoxidu,aby toto nepřesahovalo 1 % kultivačněj pódy. Účinok bol posudzo-vaný na základe ovplyvnenia rastu a rozmnožovania buniek foto-metrickým meranim zákalu oproti kontrole, v pravidelných časovýchintervaloch. Z nameraných hodnot boli zostrojené rastové křivkya z nich sa matematicko-graficky získali hodnota ED50 a ED100 čo představuje zabrzdenie rastu a rozmnožovania buniek na 50 resp.100 %.
Tabulka a/ k příkladu 2
Antibakteriálna účinnost zlúčeniny podlá vynálezu proti gram-pozitívnym baktériám
Micrococcus luteus 10-3mol dm-3
ED 50 / μg cm'ED100
Bacillus subtilis Staphylococcusaureus 10-3mol dm-3/ μg cm-3 10-3mol dm-3/ μgcm'ED50 ED100 ED50 ED100 1,78 35,50 0,08 0,695 13,86 0,03 0,60 0,40 11,00 0,23 0,16 4,29
Tabulka b/ k příkladu 2
Antibakteriálna účinnost zlúčeniny podlá vynálezu proti gram-negatívnym baktériám
Próteus vulgaris10-3mol dm-3^g cm-3 Pseudomonans aeruginosa10-3mol dm-3^g cm-3 Escherichia coli 10-3mol ed50 dm Aig cmED100 ED50 ED100 ed50 ED100 0,003 0,007 8,91 39,80 0,20 2,51 0,001 0,003 3,48 15,54 0,08 0,98 Významný je fakt, že zlúčenina podlá vynálezu je novej, do-teraz neznámej štruktúry a prejavila antibakteriálnu účinnostproti všetkým testovaným zástupcom grampozitívnych a gramnegatív-nych bakérií. Ďalej významný je fakt, že zlúčenina prejavila vy-sokú účinnost proti G+ baktériám Bacillus subtilis /ED50 =7,58.10"”^mol dm-3 a Εϋ-^θθ = 6,03.10-^mol dm-3/. Zvlášt významný je fakt, že zlúčenina podlá vynálezu je vysoko účinná proti G-baktériám Próteus vulgaris, ktorý sa uplatňuje ako klinický pato-gén /ED50 = 3,02.10-6mol dm-3 a ED100 = 7,08.10-6mol dm-3/.
Zlúčeninu podlá vynálezu možno používat ako účinnú zložkuantibakteriálnych prípravkov a dezinfektantov samostatné, alebov zmesi s inými látkami, alebo ako medziprodukt pre.ďalšie synté-zy·
Claims (2)
- 3 CS 277475 B6 PATENTOVÉ NÁROKY 1. 6-Acetamido-2-/2,4-dinitrofenyltio/benzotiazol vzorca CH.NO2 Spósob přípravy zlúčeniny podlá bodxí 1, vyznačený tým, že sanechá reagovat 6-amino-2-/2,4-dinitrofenyltio/benzotiazols acetanhydridom pri teplote miestnosti. Konec dokumentu L ti
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS897014A CS277475B6 (sk) | 1989-12-12 | 1989-12-12 | 6-Acetamido-2-/ 2,4-dinitrofenyltio/benzotiazol a spósob jeho pripravy |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS897014A CS277475B6 (sk) | 1989-12-12 | 1989-12-12 | 6-Acetamido-2-/ 2,4-dinitrofenyltio/benzotiazol a spósob jeho pripravy |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS701489A3 CS701489A3 (en) | 1992-11-18 |
| CS277475B6 true CS277475B6 (sk) | 1993-03-17 |
Family
ID=5418489
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS897014A CS277475B6 (sk) | 1989-12-12 | 1989-12-12 | 6-Acetamido-2-/ 2,4-dinitrofenyltio/benzotiazol a spósob jeho pripravy |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS277475B6 (cs) |
-
1989
- 1989-12-12 CS CS897014A patent/CS277475B6/cs unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CS701489A3 (en) | 1992-11-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI883426A0 (fi) | Menetelmä terapeuttisesti käyttökelpoisen pentasakkaridin valmistamiseksi | |
| IL30998A (en) | Process for the production of proteolytic enzyme preparations | |
| WO1993015214A1 (fr) | Procede pour la production d'acide n-acetylneuraminique | |
| FR2418232A1 (fr) | Nouvelle 6-(2,3-dihydro-5-benzofurannyl)-acetamidopenicillines, utiles notamment comme agents antibacteriens, et leur procede de preparation | |
| Iwai et al. | Structure-activity relationship of S-benzylisothiourea derivatives to induce spherical cells in Escherichia coli | |
| IL24529A (en) | Process for preparing cephalosporin derivatives | |
| CS277475B6 (sk) | 6-Acetamido-2-/ 2,4-dinitrofenyltio/benzotiazol a spósob jeho pripravy | |
| YU45793B (sh) | Postupak za dobijanje stabilnih kristalnih adicionih soli 7-/alfa-(2-aminotiazola-4-il)-alfa-(z)-metoksiimino acetamido/-3-/(1-metil-1-pirolidino)-metil/-3-cefem-karboksilata sa kiselinama, kao i preparata koji ih sadrže | |
| JPS5547688A (en) | Novel cephem compound and its preparation | |
| Wempen et al. | Pyrimidines. II. Synthesis of 6-Fluorouracil1 | |
| Thien et al. | Cephalosporin resistance in strains of Klebsiella oxytoca isolated during antibiotic therapy | |
| US5142041A (en) | Cephalosporin intermediates | |
| Sidler et al. | The production of extracellular thermostable neutral proteinase and α-amylase by Bacillus stearothermophilus | |
| Sharpe et al. | D-Alanine carboxypeptidase and cell wall cross-linking in Bacillus subtilis | |
| CA1077379A (en) | Bacterial culture medium | |
| Grossmann et al. | RNA polymerase I from higher plants. Evidence for allosteric regulation and interaction with a nuclear phosphatase activity controlled NTP pool | |
| Anzai et al. | A new antibiotic bovinocidin, identified as β-nitropropionic acid | |
| JP2002255988A5 (cs) | ||
| US2623876A (en) | Mercapto-penicillins | |
| JPH0453499A (ja) | デアセチル―７―アミノセファロスポラン酸の製造法 | |
| Boulton et al. | Resistance of cephoxazole-benzylpenicillin combinations to destruction by β-lactamases associated with bovine mastitis | |
| JPH01242590A (ja) | ３−メトキシメチルセファロスポラン酸誘導体とその製造方法および７−アミノ−３−アルコキシメチルセファロスポラン酸の製造法 | |
| Edwards et al. | Cephalosporin derivatives with 2-and 4-pyridone groups at carbon-3 | |
| CS276195B6 (cs) | 2-Alkyltio-6-maleinimidoben zotiazoly a sposob ich přípravy | |
| SU1723130A1 (ru) | Способ выделени возбудител сибирской звы |