CS200212B2 - Emeticky působíci bezpečnostní přísada - Google Patents

Emeticky působíci bezpečnostní přísada Download PDF

Info

Publication number
CS200212B2
CS200212B2 CS78889A CS88978A CS200212B2 CS 200212 B2 CS200212 B2 CS 200212B2 CS 78889 A CS78889 A CS 78889A CS 88978 A CS88978 A CS 88978A CS 200212 B2 CS200212 B2 CS 200212B2
Authority
CS
Czechoslovakia
Prior art keywords
emetic
composition
formula iii
compositions
toxic
Prior art date
Application number
CS78889A
Other languages
English (en)
Inventor
George E Davies
David M Foulkes
Original Assignee
Ici Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ici Ltd filed Critical Ici Ltd
Publication of CS200212B2 publication Critical patent/CS200212B2/cs

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q3/00Manicure or pedicure preparations
    • A61Q3/04Nail coating removers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N25/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
    • A01N25/32Ingredients for reducing the noxious effect of the active substances to organisms other than pests, e.g. toxicity reducing compositions, self-destructing compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/496Triazoles or their condensed derivatives, e.g. benzotriazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Vynález se týká použití 2-amino-6-methyl-5-oxo-4-n-propyl-4,5-dihydro-s-triázoloCl ,5-s]pyrimidinu jako emeticky působící bezpečnostní přísady do chemických prostředků obsahujících toxické látky, zejména do pesticidních prostředků.
V současné době přichází na celém světě, a to jak v průmyslové oblasti, tak v zemědělství a domácnostech, velké množství spotřebitelů do kontaktu s chemickými látkami, které jsou pro lidi potenciálně toxické. Některé z těchto látek musejí být pro určité formy života nutně toxické,.jako je tomu například u pesticidů a desinfekčních činidel.
Pokud se pesticidy používají s náležitou opatrností, v souladu s úředně schválenými předpisy a instrukcemi výrobce nebo dodavatele, nepředstavují žádné nebezpečí pro život lidi. Vzdor úsilí vyvíjenému k zajištění bezpečné manipulace se však nicméně vyskytují případy nesprávného použití nebo zneužití, mající za následek smrt lidí. Sem spadají případy požití kapalných pesticidů, k nimž často dochází tak, že si lidé spletou nápoj s pesticidem.
Stejně tragická a četnější jsou úmrtí v důsledku sebevražedných, úmyslných požití pesticidů, zejména insekticidů, nebo v domácnostech uchovávaných chemických produktů a léčiv.
Vynólez popisuje způsob jak učinit toxické chemické látky bezpečnějšími tak, že se k nim přidá malé množství emeticky působící přísady (látky vyvolávající zvracení). V takovémto případě tedy při požití toxické látky v nebezpečném množství dojde s největší pravděpodobností k zvracení,, což v některých případech vede k rychlému odstranění chemického prostředku ze žaludku ještě před tím, než se může do organismu dostat smrtelné množství chemické látky.
Existuje řada důvodů, proč v současné době známé sloučeniny s emetickými vlastnostmi nejsou obecně vhodné pro široké použití ve směsi s toxickými chemickými látkami jako prostředek ke snížení rizika otravy.
Známá emetika mohou být nevhodná pro podávání lidem z řady důvodů. Tak zmíněné látky nemusejí být vhodné k orálnímu podání a je třeba podávat je jiným způsobem, například intravenózními injekcemi, při dlouhodobějším skladování, al už samostatně nebo ve směsi s toxickou chemickou látkou, mohou být fyzikálně nebo chemicky nestálé, mohou být samy o sobě nepřijatelné z hlediska ochrany prostředí, mohou mít nevhodné toxikologické vlastnosti, mohou mít vysoce nežádoucí vedlejší účinky nebo mohou být úplně nerozpustné. Nepříznivé vlastnosti některých známých emetik v tomto ohledu jsou popsány v Treatment of Common Acute Poisonings (red. H. Matthew a A. A. H. Lawson), Churchill Livingstone, Edinburgh and London, 1972 na str. 21 a 22. Emeticky působící léčiva, jako apomorfin, jsou nebezpečné, protože mohou vyvolat příliš dlouhé vrhnutí a šok. Apomorfin je na vzduchu nestálý - snadno oxiduje, takže se dodává v ampulích pro injekce.
Sirup z ipekakuanhového kořene (kořen hlavenky dávivé) má příliš pomalý a příliš neurčitý emetický účinek, a to dokonce i v téměř lathélní dávce. Déle pak může dojít i k absorpci emetinu obsaženého v ipekakuanhovém kořeni, který pak sám může vyvolat toxické účinky.
Preparáty s obsahem mědi a antimonu, představující kovové soli, které nelze biologicky odbourat, mohou vést. k nepřijatelným, problémům z hlediska ochrany prostředí, pokud by ,se kovové soli ve směsi s pesticidem pravidelně aplikovaly na ošetřované prostředí; v každém případě pak antimon sám je vysoce jedovatou látkou. Preparát tvořený drcenými hlavičkami rostlin heřmánku je nevhodný pro svoji nedostatečnou rozpustnost.
Byly již navrženy rodenticidní prostředky (viz například švýcarský patentní spis číslo 348 003 a a francouzskou přihlášku vynálezu č. 2 067 846) obsahující takovéto známé emeticky působící látky.
2-amino-6-methyl-5-oxo-4-n-propyl-4,5-dihydro-s-triazolo ,j ,5-a, pyrimidin používaný jako emeticky působící bezpečnostní přísada podle vynálezu, je sám o sobě popsán a chráněn v britském patentním spisu č. 1 234 635 a v americkém patentním spisu č. 3 689 488.
V těchto spisech jsou rovněž popsány způsoby výroby zmíněné sloučeniny. Shora zmíněné patentní spisy popisují antibronchospasmodické, antialergické a další farmakologicky užitečné vlastnosti této sloučeniny, nezmiňují se však o jejích emetických vlastnostech.
V čs. patentu 200 211 jsou popsány a nárokovány prostředky obsahující herbicidně účinnou bipyridyliovou kvartémí sůl a derivát triazolo U'1,5-aj pyrimidinu, kteréžto prostředky po požití vyvolávají zvracení a tím vypuzení prostředku z organismu. Ve Spojených státech amerických byl na toto udělen patent č. 4 046 552.
Panovala domněnka, že konkrétní nové prostředky, které jsou popsány ve shora uvedeném • textu představují ojedinělý, neobvyklý případ kompatibility a účinnosti, a že v žádném případě není možno vynález, spočívající v kombinaci emeticky působící látky a herbicidně účinného bipyridyliového kvartémího iontu (například paraquatu) nebo jeho soli, nějak samozřejmě rozšířit co do ochrany před použitím jiných toxických chemikálií, protože shora zmíněné herbicidy se po požití jen pomalu dostávají do krevního oběhu člověka.
Předpokládalo se tedy, že kromě pomalého účinku proti rychle působícím jedům by mohlo docházet ještě k určité chemické nebo/a biologické interferenci, nebo k jiné inkompatibilitě, mezi alespoň některými toxickými Chemikáliemi a emetiky.
Nyní bylo s překvapením zjištěno, že je možno v podstatné míře zabraňovat otravám i po požití rychle působících, velmi jedovatých látek, jako jsou vysoce toxické organofosforečné pesticidy parathion (jehož LD^q pro krysy Siní pouze 3 až ,3 mg/kg) tak, že se tyto látky smísí s emeticky působící sloučeninou. Tento nanejvýš pozoruhodný objev doplňuje ještě další zjištění, a to, že emeticky působící látku je možno snadno kombinovat se širokou paletou toxických chemických látek bez problémů vznikajících v důsledku projevů inkompatibility.
I zde se ovšem vyskytuje několik problémů při přípravě prostředků nebo při skladování a v ojedinělých případech dochází i k malé interferenci s biologickými účinky a mechanismem účinku emeticky působících látek.
Zcela jedinečný charakter projednávaného vynálezu podporuje další neočekávané zjištění, že emeticky působící látka kromě toho, že je schopné vyvolat zvracení, mé další ochranný účinek v důsledku toho, že zpožáuje přechod toxické chemikálie ze žaludku a tréviciho traktu do krve (a to i tehdy, nedojde-li vůbec ke zvracení), a to tím, že snižuje rychlost vyprazdňování žaludku.
Vyprazdňování žaludku obecně znamená přechod obsahu žaludku do tenkého střeva, kde se strávená potrava a většina požitých cizorodých látek, například léčiv a pesticidů, absorbuje do tělního systému.
Tak výsledky testů prováděných na krysách a myších (druhy, u nichž nedochází ke zvracení), a na opicích (druhy, u nichž dochází ke zvracení), prokázaly, že i při subemetických dávkách dochází k výraznému zpoždění vyprazdňování žaludku. Rychlost a dvojí způsob účinku emeticky působící látky na savce v tomto ohledu představuje nový a překvapivý objev.
Předmětem vynálezu je použití 2-amino-6-raethyl-5-oxo-4-n-propyl-4,5-dihydro-s-triazolo D,5-aJ pyrimidinu vzorce III
CH3 < III)
SV jako emeticky působící bezpečnostní přísady do chemických prostředků obsahujících toxické látky, jako pesticidy, desinfekční činidla, glykoly a jejich deriváty, dehtové destiláty, preparáty na bázi karbolové kyseliny, průmyslové rozpouštědla apod., s výjimkou herbicidně účinných bipyridyliových kvartémích solí.
Sloučenina vzorce III má hodnotu LD^q při orálním podání krysím samcům 160 mg/kg, což je hodnota velmi příznivá, zvláště pak vezme-li sa v úvahu skutečnost, že v prostředcích podle vynálezu je zapotřebí použít jen velice malé množství zmíněné sloučeniny, vzhledem k jejímu silnému emetickému účinku.
Výrazem toxické chemická látka nebo toxické chemikálie, používaným v tomto textu, se míní chemické látky používaná v průmyslu, zemědělství nebo domácnostech, které jsou při požití orální cestou jedovaté pro člověka. Tento výraz nezahrnuje ty toxické chemické látky, po jejichž požití lékaři nedoporučují vyvolávat zvracení, například leptavé jedy, jako koncentrované kyseliny a alkálie.
V dalším textu jsou blíže diskutovány jednotlivé typy prostředků, k nimž je nutno k zajištění bezpečnosti přidávat emeticky působící látku vzorce 111. Tyto prostředky se pro zjednodušení dále nazývají prostředky podle vynálezu.
Výhodnými prostředky podle vynálezu jsou prostředky obsahující pesticidy.
Výrazem pesticid se zde míní biologicky účinné prostředky obsahující chemické látky účinné co do hubení nebo odpuzování nežádoucích škůdců nebo bránění či kontrole jejioh růstu. škůdci mohou být rostliny, hmyz, roztoči, hlodavci, nematody, mikroorganismy, řasy, houby, bakterie, viry apod. Výraz pesticid zahrnuje i prostředky či chemické látky regulující nebo modifikující rychlost růstu nebo růst či způsob vývoje žádoucích druhů rostlin.
Všechny tyto chemické látky a prostředky jsou obecně známé jako herbicidy, fungicidy, nematocidy, akaricidy, molluscicidy, antivirová činidla, algicidy, baktericidy, regulátory růstu rostlin, defolianty, atraktanty a repelenty pro hmyz apod.
Zvlášl výhodnými prostředky podle vynálezu jsou prostředky obsahující insekticid a zejména pak prostředky obsahující insekticidy organofosforečného, karbamátového a oxim-karbamátového typu.
Příklady těchto skupin insekticidů použitelných pro účely vynálezu jsou uvedeny v následujícím přehledu:
obecný název chemické složeni
Carbaryi
Parathion-methyl
Ualathion
Diazinon
Fenitrothion
Azlnphos-ethyl
Parathion
Phorate
Carbofuran
Monocrotophos
Dimethoate
Methomyl
Aldicarb
Oxamyl
Dlchlorvos
1- naftyl-methylkarbamát dimethyl-4-nitrofenylfo8forothionát
S- ,2-di-(ethoxykarbonyl )ethyl^ dimethylfosforothiolothionát diethyl-2-isopropyl-6-methyl-4-pyrimidinylfosforothioát dimethyl-3-methyl-4-nitrofenylfosforothioát diethyl-S-|J(4-oxo-1,2,3-benzotriazin-3/4H/-yl)methyí] fosforothiolothionát diethyl-4-nitrofenylfosforothionát diethyl-S-(ethylthiomethyl)foeforothiolothionát
2,3-dihydro-2,2-dimethylbenzofuran-7-y1-methylkarbamát dimethyl-cis-1-methyl-2-methylkarbamoylvinylfosfát dimethyl-S-methylkarbamoylmethylfosforothiolothionát
-(methylthio)ethylidenaminomethylkarbamát
2- methyl-2-(methylthio)propylidenamino-methy lkarbamát
Ν,Ν-dimethyl-alfa-methylkarbamoyloxyimino-alfa-(methylthio)acetamid dimethyl-2,2-dichlorvinylfosfát
Dalěí prostředky podle vynálezu obsahují pesticidy působící jako jakési rozpojovače oxidativní foeforylace, tj. pesticidy s biologickým mechanismem účinku, které zabraňují tvorbě ATP z ADP v živých buňkách. Takovýmto způsobem se chovají nitrosubstituované fenoly, jako 4,6-dinitrokresol, známý pod obecným názvem DNOC.
Dalěí prostředky podle vynálezu obsahují insekticidně Účinný pyrethroid. Výrazem pyrethroid se míní insekticidně účinný ester vhodně substituované cyklopropankarboxylové kyseliny nebo vhodně substituované aryloctové kyseliny a vhodně substituovaného alkoholu či kyanhydrinu. Konfigurace cyklopropankarboxylové kyseliny je s výhodou IR,cis a konfigurace aryloctové kyseliny, alkoholu a kyanhydrinu je s výhodou S. Jako příklady zvlášl vhodných pyrethroidů pro účely vynálezu se uvádějí:
S-3-fenoxy-alfa-kyanbenzyl-(1R, cis)-2-(2,2-dibrpmvlnyl)-3,3-dlmethylcyklopropan-1-karboxylát známý pod obecným názvem Decamethrin,
3-fenoxybenzyl-2-(2,2-dichlorvinyl)-3,3-dlmethylcyklopropan-1-karboxylát známý pod obecným názvem Permethrin,
3-fenoxy-alfa-kyanbenzyl-2-(2,2-dichlorviny)-3,3-dimethylcyklopropan-I-karboxylát známý pod obecným názvem Cypermethrin,
3-fenoxy-alfa-kyanbenzyl-4-chlorfenyl-alfa*-isopropylfenylacetét známý pod obecným názvem Phenóvalerate a
3-fenoxy-alfa-kyanbenzyl-2,2,3,3-tetramethylcyklopropan-1-karboxylát.
Molluscicidní prostředek podle vynálezu obsahuje metaldehyd.
Další chemické látky, jiné než pesticidy, na které je možno vynález aplikovat, lze nalézt v průmyslu a v domácnostech. Jako příklady takovýchto látek lze uvést prostředky proti zamrzání obsahující ethylenglykol, brzdové kapaliny, destiláty ropného dehtu, jako Jeyes Fluid a kreosot, preparáty na bázi fenolu, bělicí kapaliny, jako chlornany, a průmyslová rozpouštědla k suchému čištění a průmyslový denaturovaný alkohol obsahující methylalkohol, ethylalkohol a isopropylalkohol, a prostředky, které je obsahují, například laky na vlasy.
Množství toxické chemické látky přítomné v prostředku podle vynálezu se obecně pohybuje od 0,1 do 99,9 % hmotnostních.
Prostředky podle vynálezu mohou mít pevnou formu, například formu granulí či pelet, nebo kapalnou formu, například formu vodných roztoků.
Výhodným prostředkem podle vynálezu je koncentrovaný pesticidní prostředek obsahující kapalný pesticidní preparát a shora definovaný triazolopyrimidin. Pesticidem je zde s výhodou insekticid.
Množství pesticidu přítomného v kapalném prostředku se obvykle pohybuje od 1 g do 600 g na litr, s výhodou od 50 do 400 g na litr.
Pesticidní prostředek s výhodou rovněž obsahuje povrchově aktivní činidlo. Povrchově aktivní činidla mohou být kationtová, neionogenní nebo aniontová. Jako příklady neionogennich povrchově aktivních činidel použitelných v pesticidních prostředcích podle vynálezu lze uvést kondenzační produkty ethylenoxidu s alkylfenoly, jako s oktylfenolem, nonylfenolem a oktylkresólem.
Dalšími neionogennlmi činidly jsou parciální estery odvozené od mastných kyselin s dlou hým řetězcem a anhydridů hexitolu, například sorbitan-monolaurát, kondenzační produkty těchto parciálních esterů s ethylenoxidem, a konečně lecithiny. Jako příklady kationických povrchově aktivních činidel lze uvést kvartérní soli a kondenzační produkty ethylenoxidu s aminy, například látky dodávané pod obchodními názvy (ochranné známky) Ethomeen, Ethoduomeen, Douquad a Arquad.
Emetické vlastnosti prostředků podle vynálezu jsou v prvé řadě dány množstvím triazolopyrimidinu, které obsahují. Při rozhodování o nejvhodnějším množství triazolopyrimidinu vzorce III pro ten který prostředek je třeba mít na zřeteli účinnost triazolopyrimidinu vzhledem k toxicitě chemické látky. Použité množství triazolopyrimidinu má být takové, aby prostředek obsahoval dostatek triazolopyrimidinu vzorce III, který by mu propůjčoval emetické vlastnosti.
Prostředky podle vynálezu účelně obsahují od 0,01 do 5 dílů hmotnostních triazolopyrimidinu vzorce III na 100 dílů prostředku. K dosažení nezbytné rovnováhy mezi toxickými a emetiekými vlastnostmi může být popřípadě podíl toxické chemické látky snížen a podíl inertního ředidla nebo nosiče zvýšen.
Vynález ilustrují následující příklady provedení, jimiž se však rozsah vynálezu v žádném smšru neomezuje. Příklady 1 až 14 ilustrují pesticidní prostředky různého druhu, příklady 14 až 24 ilustrují prostředky obsahující další toxické chemikálie a příklady 25, resp.
ilustrují účinnost bezpečných prostředků podle vynálezu a zpoždění vyprazdňování žaludku způsobené emetikem. Pokud není uvedeno jinak jsou podíly jednotlivých složek v příkladech udávány v gramech.
Příklad 1
Tento příklad ilustruje prostředek podle vynálezu obsahující 2-amino-6-methyl-5-oxo-4-n-propyl-4,5-dihydro-5-triazolo[l,5-ajpyrimidin (déle označovaný jako emetikum vzorce III) a Malathion.
složka % (hmotnost/objem)
Malathion emetikum vzorce III
Aromasol H (rozpouštědlo tvořené směsí alkylbenzenú)
0,05 do 100 ml
P ř í k 1 a d 2
Tento příklad ilustruje prostředek podle vynálezu ve formě emulgovatelného koncentrátu obsahujícího Parathion.
složka % (hmotnost/objem)
Parathion 50 emetikum vzorce III 0,05
Arylan CA (dodecylbenzensulfonát vápenatý) 5
Lubrol N13 (kondenzační produkt mol nonylfenolu s 13 moly ethylenoxidu) 5 xylen do 100 ml
Příklad 3
Tento příklad ilustruje smáčitelný prášek obsahující 25 % hmotnostních insekticidu Malathion.
složka % (hmotnost/hmotnost)
Malathion 25
emetikum vzorce III 0,03
kaolinové hlinka 28,5
Polyfon H (polymerní natrium ligninsulfonát) 3,0
Pluronic F68 (blokový kopolymer polypropylen-polyethylen) 2,0
kaolin do 100 g
Shora uvedené složky se smísí a směs se rozemele.
Příklad 4
Tento přiklad ilustruje prostředek podle vynálezu obsahující herbicid.
složka % (hmotnost/objem) emetikům vzorce III kalium-2,4-dichlorfenoxyacetát voda
0,05 do 100 ml
Dimethoate Lubrol NI 3 emetikum vzorce III ethylcellosolve
Příklad 5
Tento příklad ilustruje mísitelný kapalný prostředek obsahující insekticid Dimethoate.
složka % (hmotnost/objem)
1
0,05 do 100 ml
Příklad 6
Tento příklad ilustruje prostředek ve formě smáčitelného prášku obsahujícího insekticid. Prostředek se připravuje tak, že se níže uvedené složky smísí a směs se rozemele.
složka % (hmotnost/hmotnost)
Azinphos-ethyl 25 emetikum vzoroe III 0,5
Dispersol T (směs síranu sodného a kondenzačního produktu formaldehydu se sodnou solí naftalensulfonové kyseliny) 5
Vencell E (ligninsulfonét - jako sodná sůl » 5 kysličník křemičitý K320 10 kaolin do 100 g
Příklad 7
Tento příklad ilustruje emulgovatelný koncentrát obsahující 20 % (hmotnost/objem) insekticidu Diazinon.
složka % (hmotnost/objem)
Diazinon 20 emetikum vzorce III 0,05
Arylan CA (dodeeylbenzensulfonát vápenatý) 5
Lubrol NI 3 (kondenzační produkt 13 mol nonylfenolu s 13 mol ethylenoxidu) 5 epichlorhydrin 3
Aromasol do 100 ml
Přesně stejným způsobem a za použití těchže podílů jednotlivých složek se připraví analogické prostředky tak, že se Diazinon nahradí (a) 50 g insekticidu Dichlorvos a (b) 175 g insekticidu Phorate.
Carbaryl emetikum vzorce III
Polyfon H (polymerní ligninsulfonét sodný jako dispergátor) benzonit (natrium-montmorillonit) voda
Příklad 8
Tento příklad ilustruje tekutý kapalný koncentrát obsahující 50 % insekticidu Carbaryl. Prostředek obsahuje jednotlivé složky v níže uvedených podílech:
složka % (hmotnost/objem)
0,03 do 100 ml
Prostředek se připravuje tak, že se Carbaryl jemně rozemele a disperguje se v cca 90 % vody obsahující emetikum a Polyfon H. Bentonit se separátně disperguje v cca 10 % vody a pak se zapracuje do shora připravené směsi.
Příklad 9
Tento příklad ilustruje granulovaný pesticidní prostředek.
složka % (hmotnost/hmotnost)
Aldiearb 5 emetikum vzorce III 0,05 sádra (granule 10/40 B. g. mesh) do 100 g
Prostředek se připravuje tak, že se Aldiearb rozpustí v rozpouětědle a roztok se nastříká na sádru v granulátoru s fluidním ložem.
Přikladlo
Tento příklad ilustruje ve vodě rozpustný práškový prostředek obsahující pesticid Methomyl.
složka % (hmotnost/hmotnost)
Methomyl 60 emetikum vzorce III '0,05
Aerosol OT/B (dioktyl-natriumsulfosukcinát adsorbovaný na močovině) 5 octan sodný do 100 g
Prostředek se připravuje tak, že se jednotlivé složky smísí a směs se rozemele.
Příklad 11
Tento příklad ilustruje kapalný rozpustný pesticidní prostředek.
složka % (hmotnost/objem)
Oxamyl 20 emetikum vzorce III 0,03 ethylenglykol 10 voda do 100 ml
Příklad 12
Tento příklad ilustruje emulgovatelný koncentrát obsahující insekticid Fenitrothion.
složka % (hmotnost/objem)
Fenitrothion 50
emetikum vzorce III 0,05
Monolan M (kopolymer ethylenoxidu a propylénoxidu) 4,5
Ethylan A. C. Ί (směs aniontového 3,0
Arylan B. A. ) a neionogenního povrchově akťivního činidla) 7,5
epichlorhydrin Aromasol H do 3,0 100 ml
Příklad 13
Tento příklad ilustruje vytlačované pelety návnadového rodenticidu.
složka % (hmotnost/objem) chlorid sodný 0,5 mononatrium-glutamát 0,5 kaolin 5,0 pigmenty 0,2 pšeničný ěrot do 100 ml
Z výše uvedené směsi se vytlačí granule, které se pak postříkají koncentrátem o níže uvedeném složení:
složka % (hmotnost/objem) rodentioid (Difenacoum nebo
Brodifacoum) 0,25 emetikum vzoroe III 0,05 triethanolamin 3
4-nitrofenol 2,5 polyethylenglykol (molekulová hmotnost 200) 3 propylenglykol do 100 ml v množství 2 % hmotnostní, vztaženo na hmotnost granulátu. Alternativně je možno postupovat tak, že se shora uvedené dvě směsi smísí a z výsledné směsi se pak vytlačí granule.
Difenacoum = 3-(3-bifenyl-4-yl-1,2,3,4-tetrahydro-1-naftyl)-4-hydroxykumarin
Brodifacoum = 3-f3-(4'-brombifenyl-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-l-naftyÍ]-4-hydroxykumarin.
Příklad 14
Tento příklad ilustruje rodenticldní prostředek ve formě ulpívajícího prážku, který se zvířatům (hlodavcům) nachytá na kožíSek a ti jej pak požijí při olizování.
složka % (hmotnost/hmotnost) emetikum vzorce III 0,05 rodenticid Difenacoum 0,2 mastek do 100 g
Namísto mastku je možno použít Thomasovu moučku, kaolin nebo křemelinu, a to jak samostatně, tak ve vzájemných kombinacích, přičemž rodenticid Difenacoum je možno nahradit rodenticidem Brodifacoum.
Příklad 15
Tento příklad ilustruje prostředek podle vynálezu ve formě nemrznoucí směsi, složka % (hmotnost/objem) emetikum vzorce III 0,05 dekahydrát tetraboritanu sodného 3 kyselina fosforečná 1 triethanolamln 2 benzotriazol 0,2 ethylenglykol. do 100 ml
Příklad 16
Tento příklad ilustruje prostředek podle vynálezu ve formě nemrznoucí směsi.
složka % (hmotnost/objem) emetikum vzorce III · 0,05 borax 3,0 kyselina fosforečná 0,95 triethanolamln 2,1 benzotriazol 0,2 voda 4 diethylenglykol do 100 ml
Příklad 17
Tento příklad ilustruje průmyslový alkohol denaturovaný methanolem (A) a alkohol denaturovaný methanolem pro použití v domácnosti (B).
1 (A) složka % (hmotnost/objem)
methylakohol 4,9
emetikum vzorce III 0,05
pyridinová báze 0,5
ethylalkohol do 100 ml
(B) složka % (hmotnost/objem)
methylalkohol 95
emetikum vzorce III 0,05
ligroin 0,4
pyridinová báze 0,5
methylové violeí 0,0002
ethylalkohol do 100 ml
Příklad 18
Tento příklad ilustruje kapalný mycí prostředek
složka % (hmotnost/objem)
lineární alkylbenzensulfonét sodný 15
sodné sůl ethersulfátu lineárního alkoholu se 12 až 15 atomy uhlíku, obsahující 3 mol ethylenoxidu 5
diethanolamid kyseliny kokosového oleje 1
parfém 0,1
barvivo 0,01
ethylalkohol 5
chlorid sodný 6
emetikum vzorce III 0,02
voda do 100 ml
P ř í k 1 a d 19
Tento příklad ilustruje kapalný prostředek na leštění kovů.
složka % (hmotnost/hmotnost)
emetikum vzorce III 0,05
diglykolštearét 5
voda 20
kyselina olejové 4
minerální olej 5
průmyslový alkohol denaturovaný methanolem 10
amoniak (0,910) 3
mleté křída 25
voda do 100 g
Prostředek se připravuje tak, že se diglykolstearát a emetikum rozpustí ve vodě a k roz toku se přidá emulze směsi kyseliny olejové, minerálního oleje a průmyslového alkoholu denaturovaného methanolem, k níž byl přidán amoniak. Do směsi se za intenzivního míchání vnese mleté křída a do výsledné směsi se za intenzivního míchání po malých dávkách v malých Sašových intervalech vnese zbývající podíl vody.
Příklad 20
Tento příklad ilustruje desinfekční prostředek na bázi borovicového oleje.
složka % (hmotnost/obejm)
emetikum vzorce III 0,05
borovicový olej 80
eulfatovaný ricinový olej 19,05
Příklad 21
Tento příklad ilustruje desinfekční prostředek pro průmyslové i domácí použití. % (hmotnost/objem)
složka
kalafuna 24
hydroxid sodný 7
kreosotový olej 24
kyselina karbolová . °’4
emetikum vzorce III 0,05
voda do 100 g
Příklad 22
Tento příklad ilustruje prostředek po holení, obsahující bezpečnostní podíl emetika vzorce III.
složka % (hmotnost/objem)
glycerin 5 í
kamenec 1
sulfofenolát zinečnatý 0,5
propylalkohol ,0
růžová voda 10
parfém 0,5
emetikum vzorce III 0,05
96% ethylalkohol do 100 g
Příklad 23
Tento příklad ilustruje kolínskou vodu obsahující emetikum vzorce III.
složka % (hmotnoat/objem)
emetikum vzorce III 0,05
citrónová silice •0,9
bergamotová silice 0,8
pomerančová silice sladká 0,25
levandulová silice 0,20
mandarinová silice 0,16
petitgrainová silice (Grasse) 0,16
reeinoid benzoe 0,14
nerolová silice (originál) 0,14
pomerančová silice hořká 0,14
limettové silice 0,14
rozmarýnová silice 0,05
eugenol 0,03
kuminaldehyd 0,025
muěkátoěalvějové silice 0,015
hyzopová silice 0,005
kardamová silice 0,005
irisový koncentrát 0,005
96% alkohol 86,9
destilovaná voda do 100 ml
Příklad 24
Tento příklad ilustruje kapalný prostředek k odstraňování laku z nehtů.
složka % (hmotnost/hmotnost) amylacetát 20 ethylacetát 20 emetikum vzorce III 0,01 aceton do 100 g
Prostředek se připravuje tak, že se emetikum rozpustí v organických rozpouštědlech a přidá se parfém.
«
Příklad 25
Tento příklad dokládá účinnost bezpečných prostředků podle vynálezu.
pokusným opicím (Macaca fascicularis) se orálně podají jednak samotný Parathion a Ma lathion, a jednak prostředky podle vynálezy obsahující Parathion a Malathion v kombinaci s 2-amino-6-methyl-5-oxo-4-n-propyl-4,5-diňydro-s-triazoloLl,5-aJpyrimidinem vzorce
a zaznamená se doba, která uplyne do začátku zvracení.
Výsledky dosažené při tomto testu jsou uvedeny v následující tabulce 1:
Tabulka 1
testovaná látka dávka v mg/kg tělesné hmotnosti počet zvířat, u nichž dojde ke zvracení čas do začátku zvracení (hod a min) počet přežívajících zvířat po 14 dnech
samotný Parathlon 200 1 1 hodina 0
samotný Malathlon 500 1 1 hodina, 35 minut 0
smšs Parathionu + emetika vzorce III 200 + 2 2 6 min resp. 10 min 2
smšs Malathionu + emetika vzorce III 2 000 + 2 2 2 min resp. 10 min 2
Z uvedených výsledků jednoznačně vyplývá bezpečnost prostředků podle vynálezu. Hodnoty LD^q pro samotný Parathlon a samotný Malathion jsou cca 100 mg/kg tělesné hmotnosti, resp. mezi 270 a 400 mg/kg tělesné hmotnosti, zatímco hodnoty LD^0 pro odpovídající prostředky podle vynálezu jsou zhruba 400 mg/kg, resp. nad 2 000 mg/kg.
Příklad 26
Tento příklad Hustni je zpoždění vyprazdňování žaludku u zvířat, jimž byla podána subemetické dávka emetika vzorce III. ,
Krysám, myším a opicím (Macaca fascicularis) se orálně a subkuténnš (pouze krysám a my ším) podají prostředky obsahující 2-amino-6-methyl-5-oxo-4-n-propyl-4,5-dihydro-s-triazolopyrimidin shora uvedeného vzorce III.
Opicím se podává dávka představující asi 1 desetinu dávky potřebné k vyvolání zvracení.
Výsledky dosažené při tomto testu jsou uvedeny v tabulce 2 v hodnotách procentické inhibice vyprazdňování žaludku za 1 hodinu po aplikaci, vztaženo na kontrolní pokus, při němž byl podáván prostředek neobsahující shora uvedenou sloučeninu. Všechny aplikované prostředky obsahovaly buá radioaktivně značený chrom (chromen sodný) (pouze krysy a myši) nebo barvivo fenolovou červeň (opice) a obsah žaludku pokusných zvířat byl analyzován ke zjištění množství těchto látek za 1 hodinu po aplikaci.
Tabulka 2
pokusné zvíře dávka v mg/kg tělesné hmotnosti způsob podání inhibice vyprazdňování žaludku v %
myš 1,0 subkutánní 86
2,5 orální 91
krysa 0,1 orální 37
1,0 orální 68
0,1 subkutánní . . 48 .
1,0 subkutánní 75
opice 0,2 orální 61
Tyto pozoruhodné a překvapivé výsledky jasně dokládají, že emeticky působící složka prostředků podle vynálezu, i při subemetické dávce, vede po požití orální cestou k podstatnému snížení přejímání obsahu žaludku pokusných zvířat jejich tělním systémem, Símž se zmenšuje nástup toxických účinků a zvyšuje se naděje na přežití po požití toxické látky, zejména pak umožněním rychlého a důkladného vyvrhnutí (v těch případech, kdy byla podána emeticky účinná dávka) nebo/a jiných léčebných zásahů.
V předcházejícím textu představují následující názvy ochranné znémky:
ARCMASOL H,
DISPERSOL T,
LUBROL NI 3,
AEROSOL OT/B,
ETHYLAN AC,
ARYLAN CA,
ARYLAN 13A,
POLYPON H,
PLURONIC'1 P68,
VANCELL E,
CHYPOUM a MONOLAN M.

Claims (1)

  1. PfiEDMĚT VYNÁLEZU
    Použití 2-amino-6-methyl-5-oxo-4-n-propyl-4,5-dihydro-s-triazolo[1,5-aj pyrimidinu vzorce III (III) jako emeticky působící bezpečnostní přísady do chemických prostředků obsahujících toxické látky, jako pesticidy, desinfekční činidla, glykoly a jejich deriváty, dehtové destiláty, preparáty na bázi karbolové kyseliny, průmyslová rozpouštědla, s výjimkou herbicidně účinných bipyridyliových kvartérních solí.
CS78889A 1977-02-11 1978-02-10 Emeticky působíci bezpečnostní přísada CS200212B2 (cs)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB5708/77A GB1600968A (en) 1977-02-11 1977-02-11 Safeguarded toxic chemical compositions containing an emetic

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CS200212B2 true CS200212B2 (cs) 1980-08-29

Family

ID=9801150

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CS78889A CS200212B2 (cs) 1977-02-11 1978-02-10 Emeticky působíci bezpečnostní přísada

Country Status (5)

Country Link
JP (1) JPS58116419A (cs)
BE (1) BE863693A (cs)
CS (1) CS200212B2 (cs)
GB (1) GB1600968A (cs)
ZA (2) ZA78384B (cs)

Also Published As

Publication number Publication date
GB1600968A (en) 1981-10-21
ZA78384B (en) 1979-08-29
JPS58116419A (ja) 1983-07-11
ZA787023B (en) 1979-08-29
BE863693A (fr) 1978-08-07
JPS6341368B2 (cs) 1988-08-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4269820A (en) Safeguarded toxic chemical compositions containing effective emesis-inducing S-triazolo-[1,5-α]pyrimidine derivatives
JP2002525291A (ja) 非水性懸濁液濃縮物
US6555121B1 (en) Pesticidal compositions containing mineral oil and/or soybean oil
US6534099B1 (en) Pesticidal compositions containing menthyl salicylate
AU2579699A (en) Enhancing the toxicity of warfarin in rodents
CS200212B2 (cs) Emeticky působíci bezpečnostní přísada
GB2329125A (en) Warfarin compositions
JP4836309B2 (ja) 腹足類に属する軟体動物用駆除剤
US20030040436A1 (en) Use of benzyl ester compositions for controlling non-arthropod pest populations
RU2155481C2 (ru) Эмульгируемое в воде жидкое средство с инсектицидной активностью
EP0373775A2 (en) Insecticides
AU686730B2 (en) Pesticidal combinations
JP2651702B2 (ja) 農園芸用粉剤、水和剤及びその安定化方法
US4057639A (en) Method for using 3-trichloromethyl-5-lower alkoxy-1,2,4-thiadiazole compounds as insecticides and acaricides
KR20020059748A (ko) 비수성 농축 수면 전개제 조성물
JP2610485B2 (ja) 農園芸用粉剤、水和剤及びその安定化方法
CN107836455A (zh) 一种含有蝶酰谷氨酸的增效杀虫剂
CN107646842A (zh) 一种增效剂在农药杀菌剂中的应用技术
US4052381A (en) Substituted phosphorothioic acid and method of use in siphonaptera compositions in warm-blooded animals
JPS6152801B2 (cs)
CN101530108A (zh) 一种含有噻虫啉和烯啶虫胺成分的杀虫组合物
JPH05246809A (ja) アリ防除剤
PL181850B1 (pl) Środek szkodnikobójczy
KR20030037989A (ko) 사이로마진과 델타메트린을 유효성분으로 하는 살충제조성물
KR20000019714A (ko) 환경친화형 저독성 수중유형 유액상 살충제 조성물