CN206081320U - 主动分离型可溶性微针 - Google Patents
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Abstract
本实用新型涉及一种主动分离型可溶性微针，依次包括有针尖、中间层与基底。通过在针尖与基底之间设置中间层，控制中间层的亲水性大分子材料和针尖的高分子赋形材料的种类以及中间层的厚度，加快中间层的溶解速度，扩大针尖与中间层的溶解时间差，使得针尖能与基底快速分离，将针尖留在体内，解决了传统可溶性微针无柔韧性基底与皮肤的贴合问题以及避免了贴剂型基底微针造成的过敏性伤害、皮内断裂以及废弃物二次伤害等风险。
Description
技术领域
本实用新型涉及新型生物医药制剂，特别是涉及一种主动分离型可溶性微针。
背景技术
如今生物大分子药物在医药领域和美容领域占据越来越重要的地位，但其不稳定性的特性使得这类药物无法通过最基本的口服途径给药，而注射给药需要克服相应的医疗技术与顺应性差的不足。因此，针对生物大分子药物的方便，可靠，高顺应性，高疗效的给药途径成为药剂学领域的研究重点。
微针能在很小的皮肤面积上同时覆盖数百根微针刺穿皮肤角质层，允许药物通过这个重要的屏障实现对药物的导入，其因安全方便、疗效高、患者顺应性好成为了生物药物一个最有前景的给药方式。
传统金属微针易造成皮内断裂及有废弃物二次伤害的风险；而传统的可溶性微针通过胶布等贴剂将承载着针尖的基层固定于皮肤上，给药时间有赖于针尖的溶解速度。如此，无柔韧性的基层与人体皮肤的贴合不牢可造成给药不充分，且针尖在给药途中容易发生不规则断裂从而造成给药剂量的不精确，另外，贴剂也可引起部分使用者的皮肤过敏现象。
实用新型内容
基于此，有必要针对现有微针存在的上述问题，提供一种主动分离型可溶性微针，本实用新型的可溶性微针在针尖与基底之间包括有中间层，将针尖与基层分开，使所得微针在使用时，针尖能主动与微针分离，并留在皮肤内。
具体技术方案如下；
一种主动分离型可溶性微针，依次包括有至少一个针尖、中间层与基底；所述针尖的高度为0.5-1.2mm。通过在针尖与基底之间设置中间层，将针尖与基底分开，使所得微针在使用时，中间层溶解，针尖能主动与基底分离，并留在皮肤内，并且合适的针尖高度使针尖能完全透过皮肤表皮层，到达真皮层并将药物释放到角质层以下的皮肤中。
在其中一些实施例中，所述针尖的高度为0.7-1.0mm。
在其中一些实施例中，所述中间层的厚度为1μm～500μm。通过控制中间层的厚度可以进一步调节中间层的溶解速度，进一步扩大针尖与中间层的溶解时间差，以使针尖更快与基底分离。
在其中一些实施例中，所述中间层的厚度为150μm～250μm。
在其中一些实施例中，所述针尖为圆锥形，针尖底部直径为0.1～0.8mm。针尖底部直径对针尖的成形性有影响，合适的针尖底部直径可以保证针尖的成形性及透皮强度。
在其中一些实施例中，所述针尖底部直径为0.2～0.5mm。
在其中一些实施例中，所述针尖等距分布，针尖之间的距离为0.4-1.0mm。合适的针尖距离使其在制备过程中更容易成形，可以有效防止在针体取出的过程中发生断裂。
在其中一些实施例中，所述针尖之间的距离为0.5-0.8mm。
本实用新型的所述针尖由高分子赋形材料制备而成，所述中间层由亲水性大分子材料制备而成，所述基层由高分子聚合物材料制备而成；
所述高分子赋形材料选自右旋糖苷、壳聚糖、聚乙烯醇、聚乙烯二醇、牛血清白蛋白、弹性蛋白多肽、羟甲基纤维素中的一种或几种；
所述亲水性大分子材料选自卡波姆、羟甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、果胶、明胶、海藻酸、泊洛沙姆中的一种或几种；
所述高分子聚合物材料选自聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物的单体聚合物或共聚物、右旋糖苷、壳聚糖中的一种或几种。
所述亲水性大分子材料更优选为卡波姆、泊洛沙姆中的一种或两种，所述高分子赋形材料更优选为右旋糖酐，所述高分子聚合物材料更优选为聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物的单体聚合物或共聚物。
所述卡波姆选自卡波姆940、卡波姆934、卡波姆971；所述泊洛沙姆选自泊洛沙姆184、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407。
本实用新型的主动分离型可溶性微针具有以下特点以及有益效果：
(1)本实用新型的主动分离型可溶性微针，通过在针尖与基底之间设置中间层，将针尖与基底分开，使所得微针在使用时，中间层接触到皮肤表面的水分及少量皮肤内溢出的组织液，中间层溶解，针尖能主动与基底分离，并留在皮肤内，并且合适的针尖高度使针尖能完全透过皮肤表皮层，到达真皮层并将药物释放到角质层以下的皮肤中。
(2)通过控制中间层的厚度可以进一步调节中间层的溶解速度，进一步扩大针尖与中间层的溶解时间差，以使针尖更快与基底分离。
(3)本实用新型的主动分离型可溶性微针，针尖与基层通过主动断裂，将针尖留在体内，解决了传统可溶性微针无柔韧性基底与皮肤的贴合问题以及避免了贴剂型基底微针造成的过敏性伤害、皮内断裂以及废弃物二次伤害等风险；具有生产制备方便，快速定量释药，无二次伤害等特点。
(4)本实用新型的主动分离型可溶性微针，针尖与微针基底快速分离，并留在皮肤中，方便含有缓释作用的药物长时间停留于体内给药，使微针更加方便有效地释放药物。
附图说明
图1为主动分离型可溶性微针的结构示意图。
具体实施方式
以下将结合附图和具体实施例对本实用新型作进一步说明。
如图1所示，本实施方式的一种主动分离型可溶性微针，依次包括有针尖1、中间层2与基底3。
以下为具体实施例。
实施例1
本实施例提供一种中间层为卡波姆971的主动分离型可溶性微针，中间层2的厚度为180μm，针尖1为圆锥形，针尖1底部直径为0.4mm，针尖1的高度为0.8mm，针尖1等距分布，针尖1之间的距离为0.7mm。
其制备方法包括以下步骤：
1)针尖溶液的制备
称取一定量的右旋糖酐(分子量40000)，按质量比为1：2溶解在去离子水中，在45℃的水浴锅中水浴搅拌，得到赋形材料右旋糖酐溶液，即针尖溶液。
2)中间层溶液的制备
称取一定量的卡波姆971，加入去离子水中，搅拌溶解得到0.03g/ml的卡波姆凝胶状物质。
3)基层溶液的制备
称取一定质量的聚乙烯吡咯烷酮K90，加入无水乙醇，搅拌溶解，溶胀过夜，得到聚乙烯吡咯烷酮K90的浓度为0.4g/mL的基层溶液。
4)主动分离型可溶性微针的制备
将针尖溶液注入到微针阴模中，4000rpm离心20min，刮去多余的针尖溶液，然后加入20μl中间层溶液，喷涂均匀，放入常温干燥箱中干燥1小时，然后加入基层溶液，再次4000rpm离心20min，把微针阴模放到常温干燥箱中常温干燥24小时，把微针从微针阴模中取出，即得所述主动分离型可溶性微针。
实施例2
本实施例提供一种中间层为泊洛沙姆184的主动分离型可溶性微针，中间层2的厚度为150μm，针尖1为圆锥形，针尖1底部直径为0.3mm，针尖1的高度为0.7mm，针尖1等距分布，针尖1之间的距离为0.5mm。
其制备方法包括以下步骤：
1)针尖溶液的制备
称取一定量的右旋糖酐(分子量40000)，按质量比为1：2溶解在去离子水中，在45℃的水浴锅中水浴搅拌，得到赋形材料右旋糖酐溶液，即针尖溶液。
2)中间层溶液的制备
称取一定量壳聚糖盐酸盐，加入去离子水中，搅拌溶解得到0.2g/ml的壳聚糖盐酸盐溶液，称取一定量的泊洛沙姆溶解于壳聚糖盐酸盐溶液中，得到0.4g/ml的泊洛沙姆胶状物质。
3)基层溶液的制备
称取一定质量的聚乙烯吡咯烷酮K90，加入无水乙醇，搅拌溶解，溶胀过夜，得到聚乙烯吡咯烷酮K90的浓度为0.37g/mL的基层溶液。
4)可溶性微针的制备
将针尖溶液注入到微针阴模中，4000rpm离心20min，刮去多余的针尖溶液，然后加入20μl中间层溶液，喷涂均匀，放入常温干燥箱中干燥1小时，然而加入基层溶液，再次4000rpm离心20min，把微针阴模放到常温干燥箱中常温干燥24小时，把微针从微针阴模中取出，得到中间层为泊洛沙姆的可溶性微针，即得所述主动分离型可溶性微针。
实施例3
本实施例提供一种中间层为羟丙基甲基纤维素的主动分离型可溶性微针，中间层2的厚度为240μm，针尖1为圆锥形，针尖1底部直径为0.5mm，针尖1的高度为1.0mm，针尖1等距分布，针尖1之间的距离为0.8mm。
其制备方法包括以下步骤：
1)针尖溶液的制备
称取一定量的右旋糖酐(分子量40000)，按质量比为1：2溶解在去离子水中，在45℃的水浴锅中水浴搅拌，得到赋形材料右旋糖酐溶液，即针尖溶液。
2)中间层溶液的制备
称取一定量羟丙基甲基纤维素，加入去离子水中，在30℃水浴锅中搅拌溶解得到0.5g/ml羟丙基甲基纤维素溶液。
3)基层溶液的制备
称取一定质量的聚乙烯吡咯烷酮K90，加入无水乙醇，搅拌溶解，溶胀过夜，得到聚乙烯吡咯烷酮K90的浓度为0.37g/mL的基层溶液。
4)可溶性微针的制备
将针尖溶液注入到微针阴模中，4000rpm离心20min，刮去多余的针尖溶液，然后加入20μl中间层溶液，喷涂均匀，放入常温干燥箱中干燥1小时，然而加入基层溶液，再次4000rpm离心20min，把微针阴模放到常温干燥箱中常温干燥24小时，把微针从微针阴模中取出，得到中间层为羟丙基甲基纤维素的可溶性微针，中间层的厚度为180μm，即得所述主动分离型可溶性微针。
对比例1
本对比例提供一种右旋糖酐可溶性微针及其制备方法，该制备方法包括以下步骤：
1)针尖溶液的制备
称取一定量的右旋糖酐(分子量40000)，按质量比为1：2溶解在去离子水中，溶胀过夜，得到赋形材料右旋糖酐溶液，即针尖溶液。
2)基层溶液的制备
称取一定质量的聚乙烯吡咯烷酮K90，加入无水乙醇，搅拌溶解，溶胀过夜，得到聚乙烯吡咯烷酮K90的浓度为0.4g/mL的基层溶液。
3)可溶性微针的制备
将针尖溶液注入到微针阴模中，4000rpm离心20min，刮去多余的针尖溶液，然后加入基层溶液，再次4000rpm离心20min，把微针阴模放到常温干燥箱中常温干燥24小时，把微针从微针阴模中取出，得到右旋糖酐可溶性微针。
实施例4
对实施例1～3和对比例1中制备的可溶性微针进行针尖的分离性测试，具体方法操作为：将实施例1～3以及对比例1制备的可溶性微针倒置固定于离心管上部，往离心管中缓慢注入去离子水或生理盐水，将水面没过针尖，与中间层2接触，计录针尖1随时间变化的掉落情况，结果如表1所示，本实用新型制备的可溶性微针在15秒内针尖1基本能完全与基层3分离而掉落，而对比例制备的微针，其针尖在15s内基本没有变化。
表1 实施例1～3以及对比例1制备的微针，其针尖随时间变化的掉落情况
| 时间 | 1s | 3s | 5s | 8s | 15s |
| 实施例1 | 2％ | 35％ | 60％ | 75％ | 100％ |
| 实施例2 | 1％ | 37％ | 58％ | 80％ | 100％ |
| 实施例3 | 1％ | 28％ | 55％ | 67％ | 92％ |
| 对比例1 | 0％ | 0％ | 0％ | 0％ | 1％ |
本实用新型制备的主动分离型可溶性微针，在15秒内针尖1基本能完全与基层3分离而掉落，针尖1掉落后，基层表面略平整，中间层2的材料亲水后重新回复到凝胶状态，而针尖1的根部齐齐掉落，针尖1的形态保持完整，没有残留形态不完整的针尖，由此说明完整的针尖1是与基层3分离掉落的，而非在水中溶解的，针尖1的溶解时间远大于中间层2的溶解时间。
以上所述实施例的各技术特征可以进行任意的组合，为使描述简洁，未对上述实施例中的各个技术特征所有可能的组合都进行描述，然而，只要这些技术特征的组合不存在矛盾，都应当认为是本说明书记载的范围。
以上所述实施例仅表达了本实用新型的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对实用新型专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本实用新型构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本实用新型的保护范围。因此，本实用新型专利的保护范围应以所附权利要求为准。
Claims (6)
1.一种主动分离型可溶性微针，其特征在于，依次包括有至少一个针尖、中间层与基底，所述针尖的高度为0.5-1.2mm，所述针尖为圆锥形，针尖底部直径为0.1～0.8mm，所述针尖等距分布，针尖之间的距离为0.4-1.0mm。
2.根据权利要求1所述的主动分离型可溶性微针，其特征在于，所述针尖的高度为0.7-1.0mm。
3.根据权利要求1所述的主动分离型可溶性微针，其特征在于，所述中间层的厚度为1μm～500μm。
4.根据权利要求3所述的主动分离型可溶性微针，其特征在于，所述中间层的厚度为150μm～250μm。
5.根据权利要求1所述的主动分离型可溶性微针，其特征在于，所述针尖底部直径为0.2～0.5mm。
6.根据权利要求1所述的主动分离型可溶性微针，其特征在于，所述针尖之间的距离为0.5-0.8mm。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201620500195.0U CN206081320U (zh) | 2016-05-26 | 2016-05-26 | 主动分离型可溶性微针 |
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| CN201620500195.0U CN206081320U (zh) | 2016-05-26 | 2016-05-26 | 主动分离型可溶性微针 |
Publications (1)
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|---|---|
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|---|---|
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Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112218675A (zh) * | 2018-05-28 | 2021-01-12 | 工业化妆品实验室有限责任公司 | 用于经皮注射的微针贴片 |
| CN112839699A (zh) * | 2018-10-08 | 2021-05-25 | 延世大学校产学协力团 | 微型结构体 |
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2016
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| CN112218675B (zh) * | 2018-05-28 | 2023-12-22 | 微针公司 | 用于经皮注射的微针贴片 |
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