CN201197815Y - 氯雷伪麻双释胶囊 - Google Patents

Abstract

本实用新型涉及一种氯雷他定伪麻黄碱缓释胶囊，包括胶囊本体(1)和填装于胶囊本体(1)内的药物速释片(2)和药物缓释片(3)，速释片(2)由主药氯雷他定、伪麻黄碱或其盐和制药上可接受的辅料组成，缓释片(3)由主要伪麻黄碱或其盐和制药上可接受的辅料组成。本实用新型剂型制备工艺简单，在进行成品检测时，无需花大量时间挑拣胶囊内容物。

Description

氯雷伪麻双释胶囊

技术领域

本实用新型涉及一种药物新剂型，具体涉及一种由氯雷他定、伪麻黄碱或其盐制成的双释胶囊，胶囊内装由两释放速度不同的微片。

背景技术

氯雷他定是一种长效的三环类抗组胺药物，能选择性的作用于外周组胺H1受体，无中枢神经系统抑制作用，因此属于物嗜睡作用的抗组胺药，能有效的缓解过敏性鼻炎；伪麻黄碱为传统的拟交感神经药物，临床上常用于抑制鼻粘膜充血。两者结合在一起，能同时发挥氯雷他定的抗组胺作用和伪麻黄碱的减轻鼻充血的双重作用，迅速并长久的缓解过敏性鼻炎和感冒引起的相关症状，副作用少，且服用方便。

现有技术剂型有CN1535686A公开的一种氯雷他定硫酸伪麻黄碱双层片，包括含硫酸伪麻黄碱的缓释片1’以及含氯雷他定和硫酸麻黄碱的速释片2’。CN1161112C公开的一种氯雷他定硫酸伪麻黄碱缓释胶囊，其制作是将有效量的氯雷他定和硫酸伪麻黄碱加辅料制成速释微丸，将硫酸伪麻黄碱加适宜辅料制成缓释微丸，将制成的两种微丸填装于胶囊囊壳中。现有剂型中，对成品进行质量检测繁琐不便，如对缓释胶囊的两种药物的溶出度分别检测时，需要花大量的时间从胶囊中挑选出含不同主药的微丸，而这种情况当所制成的两种微丸形状颜色相似时无法从中挑选；而对于双层片在制备过程中，工艺较为复杂，对设备的要求较高。双层片的制备至少需经过两次压片，这种情况下，片剂要经过两次受压，可能导致片压得过紧，不易崩解释放，制剂中成型成品率相对低，出现费片较多等现象，且在测溶出度时，双层片不能分开独自测定，在溶出时会收到另一种片剂崩解的影响。

发明内容

为解决上述的一些问题，本实用新型的目的在于提供一种制备工艺简单，成品易于检测的胶囊微片。

本实用新型制剂包括胶囊本体1和填装于胶囊本体1中的活性药物制剂，其中填装与胶囊本体1中的活性药物制剂形式为两4-8mm的微片，分别为速释片2和缓释片3。

本实用新型中，速释片2是由治疗有效量的氯雷他定、伪麻黄碱或其盐与适宜的制药上可接受的赋形剂组成；缓释片3由治疗有效量的伪麻黄碱或其盐与适宜的制药上可接受的赋形剂组成。

本实用新型中，所提到的伪麻黄碱的盐可以是其盐酸盐，也可以是其硫酸盐；所提到治疗有效量的概念，在每个最小制剂单元中，含伪麻黄碱为40-150mg，含氯雷他定为4-10mg。优选地，每个最小制剂单元中，速释片含氯雷他定5mg，盐酸伪麻黄碱或硫酸伪麻黄碱60mg，缓释片中含盐酸伪麻黄碱或硫酸伪麻黄碱60mg；或者速释片中含氯雷他定10mg、盐酸伪麻黄碱或硫酸伪麻黄碱120mg，缓释片中含盐酸伪麻黄碱或硫酸伪麻黄碱120mg。

本实用新型中，所指的制药上可接受的赋形剂可以是填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、润湿剂、表面活性剂、缓释辅料中的一种或多种。

具体地，本实用新型速释片的处方组成为(每个最小制剂单元中)：氯雷他定5mg、硫酸伪麻黄碱60mg、微晶纤维素90mg、交联聚维酮30mg、聚维酮10mg、硬脂酸镁1.2mg；缓释片的处方组成为：硫酸伪麻黄碱60mg、乳糖70mg、山嵛酸甘油酯60mg、羟丙甲纤维素5mg、乙基纤维素8mg、邻苯二甲酸二乙酯2mg。

制备时，将各自的处方压制成直径为6mm的微片，装入胶囊壳中，即得。

本实用新型的胶囊外壳可以为透明的，这样可以看清胶囊内的片剂的形状。

本实用新型胶囊剂在进行成品质量检验时，直接将胶囊内的片剂取出即可，无需进行挑选程序，节省大量时间。

本实用新型缓释胶囊制剂与现有技术双层片中缓释片硫酸伪麻黄碱溶出度测定，照实施例1做制备样品

测试条件

测试溶液：0.1N的盐酸900mL

测试温度：37±0.5℃

测试方法：转蓝法，转速50r.min^-1(中国药典法)

表1 硫酸伪麻黄碱溶出度

如表1所示，本实用新型的缓释片与现有双层片缓释层硫酸伪麻黄碱溶出度比较，在前1h内，双层片中的盐酸伪麻黄碱溶出度极少，前30min内基本上不释放药物，在6小时以上的时段溶出度均可达到令人满意的释放度。

附图说明

图1为本实用新型氯雷他定盐酸伪麻黄碱缓释胶囊主视图。

图2为现有氯雷他定硫酸伪麻黄碱双层片主视图。

图3为现有氯雷他定硫酸伪麻黄碱缓释胶囊主视图。

具体实施例

如图1所示，氯雷他定伪麻黄碱缓释胶囊片，包括胶囊本体1和填装于胶囊本体1内腔中的两个直径mm的药物微片，即氯雷他定加盐酸伪麻黄碱速释片2和盐酸伪麻黄碱缓释片3。速释片的原料组成为每片含氯雷他定5mg、盐酸伪麻黄碱60mg、微晶纤维素90mg、交联聚维酮30mg、聚维酮10mg、硬脂酸镁1.2mg；缓释片的原料组成为每片含盐酸伪麻黄碱60mg、乳糖70mg、山嵛酸甘油酯60mg、羟丙基甲基纤维素5mg、乙基纤维素8mg、邻苯二甲酸二乙酯2mg。。

制作时：

(1)速释片：将处方量的氯雷他定、盐酸伪麻黄碱、微晶纤维素混合均匀，过100目筛，备用；以聚维酮的乙醇液为粘合剂制粒，干燥、整粒后，加入交联聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁，压成直径约为6mm的微片，即得氯雷他定速释片微片2；

(2)将处方量的盐酸伪麻黄碱、乳糖、山嵛酸甘油酯，以羟丙甲纤维素的稀乙醇液为粘合剂制粒、整粒、干燥后加入硬脂酸镁，压制成直径为6mm的微片；另取乙基纤维素、邻苯二甲酸二乙酯，用乙醇制成悬浮液，将微片至包衣锅中，喷入包衣乙醇混悬包衣液，至包衣增重至片中的7％左右，即得盐酸伪麻黄碱缓释微片3。

(3)将微片2和微片3装入应胶囊腔内，即得阿司匹林双嘧达莫双释胶囊微片。

制作时，将速释片中的氯雷他定变为10mg，盐酸伪麻黄碱改为120mg，缓释片中的盐酸伪麻黄碱改为120mg，得本实用新型剂量稍大的剂型。

Claims (1)

1.一种氯雷伪麻双释胶囊，包括胶囊本体(1)和填充于胶囊本体(1)内部的药物制剂，其特征是所述的填充于胶囊本体(1)内的药物制剂为两直径为4-8mm的片剂，分别为速释片(2)和缓释片(3)，所述速释片(2)为氯累他定片，所述缓释片(3)为伪麻黄碱片。

Images