CN1977909A - 山楂叶总黄酮缓释片及其制备方法 - Google Patents

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CN1977909A CN 200510111301 CN200510111301A CN1977909A CN 1977909 A CN1977909 A CN 1977909A CN 200510111301 CN200510111301 CN 200510111301 CN 200510111301 A CN200510111301 A CN 200510111301A CN 1977909 A CN1977909 A CN 1977909A
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冯年平
曲璐
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Abstract

本发明涉及一种益心酮(即山楂叶总黄酮)缓释片。该缓释片以山楂叶总黄酮为主药，辅以羟丙基甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠或交联聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素和硬脂酸镁或微粉硅胶等制备而成。本发明的缓释片能明显地降低释药速度，可以较长时间维持药物的有效浓度以减少给药次数、克服药物在体内的峰谷波动现象以减少毒副作用。另外，本发明还涉及该缓释片的制备方法。

Description

山楂叶总黄酮缓释片及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种益心酮(即山楂叶总黄酮)缓释片；本发明还涉及该山楂叶总黄酮缓释片的制备方法。
背景技术
现代药剂学在经历了物理药剂学、生物药剂学和临床药剂学三个重要阶段后，于20世纪末进入了药物传递系统(Drug Delivery System，DDS)的新时代，药物制剂先后经历了常规制剂、长效和缓释制剂、控释制剂和靶向制剂等阶段。其间，中药制剂虽然取得了显著的进步，但目前基本上还处于常规制剂阶段，无论在品种还是质量上都不能满足现代人对医疗制剂的要求，这成为中药走向世界的主要障碍。
缓释制剂因为可以较长时间维持药物的有效浓度以减少给药次数、克服药物在体内的峰谷波动现象以减少毒副作用的优势而倍受欢迎。近年来，中药缓释制剂的开发引起了越来越多的关注。但到目前为止，在SDA批准的新药中，仅有雷公藤缓释片等几个品种。
益心酮是中药山楂叶中提取的总黄酮，中国药典2005年版收载了益心酮片剂，用于治疗心血管疾病，具有活血化瘀、宣通心脉、理气舒络之功，临床上广泛应用于气结血瘀、胸闷憋气、心绞痛、冠心病等，并有滴丸、口服液等剂型。该制剂疗效可靠，有效成分清楚。但每日用药3次，临床病人尤其是老年患者用药多有不便，因此本发明将制备其缓释片剂。
发明内容
针对现有技术的上述不足，本发明的目的是解决现有片剂、滴丸和口服液给药次数多、血药浓度波动大的技术难题，而提出一种给药次数少、血药浓度平稳、作用持久的山楂叶总黄酮缓释片。
本发明提出的一种益心酮缓释片，用下述重量百分含量的原料制成：
30％-60％山楂叶总黄酮提取物；
25％-50％羟丙基甲基纤维素(HPMC)；
10％-20％交联羧甲基纤维素钠(SCMC-Na)或5％-15％交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)；
2％-4％十二烷基硫酸钠；
0.3％-1％硬脂酸镁或0.15％-3％微粉硅胶。
将山楂叶总黄酮、羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠和交联羧甲基纤维素钠或交联聚乙烯吡咯烷酮过60-80目筛，混匀；加适量乙醇或聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制成软材，过10-30目筛，制粒，烘干，整粒，加入硬脂酸镁或微粉硅胶，混匀，压片，包衣。
本发明提出的另一种益心酮缓释片，用下述重量百分含量的原料制成：
30％-60％山楂叶总黄酮提取物；
25％-50％羟丙基甲基纤维素(HPMC)；
10％-20％交联羧甲基纤维素钠(SCMC-Na)或5％-15％交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)；
2％-4％十二烷基硫酸钠；
5％-15％微晶纤维素(MCC)；
0.3％-1％硬脂酸镁或0.15％-3％微粉硅胶。
将山楂叶总黄酮、羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠或交联聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁或微粉硅胶过60-80目筛，混匀，压片，包衣。
相对于现有决现有片剂、滴丸和口服液，本发明缓释片明显地降低了释药速度，可以较长时间维持药物的有效浓度以减少给药次数、克服药物在体内的峰谷波动现象以减少毒副作用。
具体实施方式
下面是结合实例对本发明做进一步的详细说明。下面的具体实施方案应被理解为仅是举例说明，而非以任何方式限制本发明的范围。
实施例1
山楂叶总黄酮      144mg
羟丙基甲基纤维素  90mg
交联羧甲基纤维素钠45mg
十二烷基硫酸钠    9mg
硬脂酸镁          1.5mg
90％乙醇          适量
将山楂叶总黄酮、羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠过60目筛充分混匀。加90％乙醇制成软材，过16目筛制粒，烘干后整粒，加入硬脂酸镁混匀压片，包衣即制成益心酮缓释片。
本实例制备得到的益心酮缓释片，每片中含黄酮以金丝桃苷计不少于0.46mg。溶出度检查如表1所示。
表1  益心酮缓释片与普通片溶出比较
 时间(小时)     累积溶出百分率
 普通片  实施例1
 1  87  10.33
 2  97  28.77
 3  97  47.75
 5  99  68.60
 8  99  84.29
 10  99  89.45
 12  99  89.27
 24  99  101.27
由表中结果可见，缓释片明显的降低了释药速度，符合药典对缓释片的要求。
实施例2
山楂叶总黄酮      144mg
羟丙基甲基纤维素  120mg
交联羧甲基纤维素钠60mg
十二烷基硫酸钠    10mg
硬脂酸镁          2mg
90％乙醇          适量
将山楂叶总黄酮、羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠过60目充分混匀。加90％乙醇制成软材，过16目筛制粒，烘干后整粒，加入硬脂酸镁混匀压片，包衣即制成益心酮缓释片。
本实例制备得到的益心酮缓释片，每片中含黄酮以金丝桃苷计不少于0.46mg。溶出度检查如表2所示。
表2  益心酮缓释片与普通片溶出比较
 时间(小时)     累积溶出百分率
 普通片  实施例2
 1  87  10.76
 2  97  18.84
 3  97  27.02
 5  99  43.80
 8  99  63.68
 10  99  72.45
 12  99  78.04
 24  99  92.68
由表中结果可见，缓释片明显的降低了释药速度，符合药典对缓释片的要求。
实施例3
山楂叶总黄酮      144mg
羟丙基甲基纤维素  75mg
交联羧甲基纤维素钠30mg
十二烷基硫酸钠    9mg
硬脂酸镁          1.5mg
90％乙醇          适量
将山楂叶总黄酮、羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠过60目充分混匀。加90％乙醇制成软材，过16目筛制粒，烘干后整粒，加入硬脂酸镁混匀压片，包衣即制成益心酮缓释片。
本实例制备得到的益心酮缓释片，每片中含黄酮以金丝桃苷计不少于0.46mg。溶出度检查如表3所示。
表3  益心酮缓释片与普通片溶出比较
 时间(小时)     累积溶出百分率
 普通片  实施例3
 1  87  12.28
 2  97  28.93
 3  97  43.25
 5  99  68.94
 8  99  85.31
 10  99  90.13
 12  99  91.89
 24  99  102.33
由表中结果可见，缓释片明显的降低了释药速度，符合药典对缓释片的要求。
实施例4
山楂叶总黄酮      144mg
羟丙基甲基纤维素  90mg
交联聚乙烯吡咯烷酮20mg
十二烷基硫酸钠    9mg
硬脂酸镁          1.5mg
90％乙醇          适量
将山楂叶总黄酮、羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、交联聚乙烯吡咯烷酮过60目筛充分混匀。加80％乙醇制成软材，过16目筛制粒，烘干后整粒，加入硬脂酸镁混匀压片，包衣即制成益心酮缓释片。
本实例制备得到的益心酮缓释片，每片中含黄酮以金丝桃苷计不少于0.46mg。溶出度检查如表4所示。
表4  益心酮缓释片与普通片溶出比较
 时间(小时)     累积溶出百分率
 普通片  实施例4
 1  87  9.26
 2  97  24.43
 3  97  39.98
 5  99  57.54
 8  99  77.24
 10  99  84.67
 12  99  89.69
 24  99  98.79
由表中结果可见，缓释片明显降低了释药速度，符合药典对缓释片的要求。
实施例5
山楂叶总黄酮      144mg
羟丙基甲基纤维素  90mg
交联羧甲基纤维素钠45mg
十二烷基硫酸钠    9mg
微粉硅胶          1mg
微晶纤维素        15mg
将山楂叶总黄酮、羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶充分过80目筛混匀。直接压片，包衣即制成益心酮缓释片。
本实例制备得到的益心酮缓释片，每片中含黄酮以金丝桃苷计不少于0.46mg。溶出度检查如表5所示。
表5  益心酮缓释片与普通片溶出比较
 时间(小时)     累积溶出百分率
 普通片  实施例5
 1  87  8.86
 2  97  16.52
 3  97  26.39
 5  99  68.60
 8  99  71.61
 10  99  82.28
 12  99  86.91
 24  99  100.74
由表中结果可见，缓释片明显降低了释药速度，符合药典对缓释片的要求。
实施例6
山楂叶总黄酮              144mg
羟丙基甲基纤维素          90mg
交联羧甲基纤维素钠        45mg
十二烷基硫酸钠            9mg
微粉硅胶                  1mg
聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液    适量
将山楂叶总黄酮、羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠过60目筛充分混匀。加聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制成软材，过16目筛制粒，烘干后整粒，加入微粉硅胶混匀压片，包衣即制成益心酮缓释片。
本实例制备得到的益心酮缓释片，每片中含黄酮以金丝桃苷计不少于0.46mg。溶出度检查如表6所示。
表6  益心酮缓释片与普通片溶出比较
 时间(小时)     累积溶出百分率
 普通片  实施例6
 1  87  10.41
 2  97  27.40
 3  97  43.88
 5  99  69.74
 8  99  81.60
 10  99  87.21
 12  99  88.12
 24  99  99.28
由表中结果可见，缓释片明显的降低了释药速度，符合药典对缓释片的要求。

Claims (10)

1、一种山楂叶总黄酮缓释片，其特征是由下述重量百分含量的原料制备而成：
山楂叶总黄酮          30％-60％；
羟丙基甲基纤维素      25％-50％；
十二烷基硫酸钠        2％-4％；
交联羧甲基纤维素钠    10％-20％；
硬脂酸镁              0.3％-1％。
2、一种山楂叶总黄酮缓释片，其特征是由下述重量百分含量的原料制备而成：
山楂叶总黄酮          30％-60％；
羟丙基甲基纤维素      25％-50％；
十二烷基硫酸钠        2％-4％；
交联羧甲基纤维素钠    10％-20％；
微粉硅胶              0.15％-3％。
3、一种山楂叶总黄酮缓释片，其特征是由下述重量百分含量的原料制备而成：
山楂叶总黄酮          30％-60％；
羟丙基甲基纤维素      25％-50％；
十二烷基硫酸钠        2％-4％；
交联聚乙烯吡咯烷酮    5％-15％；
硬脂酸镁              0.3％-1％。
4、一种山楂叶总黄酮缓释片，其特征是由下述重量百分含量的原料制备而成：
山楂叶总黄酮          30％-60％；
羟丙基甲基纤维素      25％-50％；
十二烷基硫酸钠        2％-4％；
交联聚乙烯吡咯烷酮    5％-15％；
微粉硅胶              0.15％-3％。
5、一种山楂叶总黄酮缓释片，其特征是由下述重量百分含量的原料制备而成：
山楂叶总黄酮          30％-60％；
羟丙基甲基纤维素      25％-50％；
十二烷基硫酸钠        2％-4％；
微晶纤维素            5％-15％；
交联羧甲基纤维素钠    10％-20％；
硬脂酸镁              0.3％-1％。
6、一种山楂叶总黄酮缓释片，其特征是由下述重量百分含量的原料制备而成：
山楂叶总黄酮          30％-60％；
羟丙基甲基纤维素      25％-50％；
十二烷基硫酸钠        2％-4％；
微晶纤维素            5％-15％；
交联羧甲基纤维素钠    10％-20％；
微粉硅胶              0.15％-3％。
7、一种山楂叶总黄酮缓释片，其特征是由下述重量百分含量的原料制备而成：
山楂叶总黄酮          30％-60％；
羟丙基甲基纤维素      25％-50％；
十二烷基硫酸钠        2％-4％；
微晶纤维素            5％-15％；
交联聚乙烯吡咯烷酮    5％-15％；
硬脂酸镁              0.3％-1％。
8、一种山楂叶总黄酮缓释片，其特征是由下述重量百分含量的原料制备而成：
山楂叶总黄酮          30％-60％；
羟丙基甲基纤维素      25％-50％；
十二烷基硫酸钠        2％-4％；
微晶纤维素            5％-15％；
交联聚乙烯吡咯烷酮    5％-15％；
微粉硅胶              0.15％-3％。
9、权利要求1-4所述的山楂叶总黄酮缓释片的制备方法，其特征是将山楂叶总黄酮、羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠和交联羧甲基纤维素钠或交联聚乙烯吡咯烷酮过60-80目筛，混匀；加适量乙醇或聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制成软材，过10-30目筛，制粒，烘干，整粒，加入硬脂酸镁或微粉硅胶，混匀，压片，包衣。
10、权利要求5-8所述的山楂叶总黄酮缓释片的制备方法，其特征是将山楂叶总黄酮、羟丙基甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠或交联聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁或微粉硅胶过60-80目筛，混匀，压片，包衣。
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