CN1931219A - 一种绞股蓝微乳剂药物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种绞股蓝微乳剂药物，是由绞股蓝、表面活性剂、油、水按下列方法制备成，配方比例称取一定质量的表面活性剂，根据其HLB值，选择一种或几种油，调其比例，使其乳化所需的HLB值与表面活性剂相的HLB相近；将表面活性剂与油相充分混合，此时加入绞股蓝，按质量比为9∶1～1∶9的规律改变表面活性剂相和油相的比例，室温下缓慢加蒸馏水充分搅拌，直至形成澄清透明、粘度与水溶液相似的O/W型微乳状液即是绞股蓝微乳剂药物。用此配方所配制的微乳剂外观澄黄、透明，流动性好。经测定微乳粒径小且分布均匀，稳定性好。该绞股蓝微乳剂药物具有抗衰老，抗肿瘤，增强人体免疫力等作用，其制法简便，性质稳定。
Description
技术领域
本发明属于医药领域，涉及一种绞股蓝药物的新剂型，具体涉及一种绞股蓝微乳剂药物及其制备方法。
背景技术
现代药理学证明绞股蓝具有抑制肿瘤、防止衰老，降低血脂、增强免疫力、镇静止痛、保护心脏和肝脏等作用。因此，绞股蓝的开发已成为一个热点。目前市场上有保健茶、袋泡茶、冲剂上市，临床上有绞股蓝皂苷片、胶囊剂等。传统制剂制作成本高，生物利用度低，药用不方便、稳定性不好。
发明内容
本发明的目的是针对上述现有技术的缺陷和不足，提供一种溶解度高、生物利用度高的绞股蓝微乳剂药。
实现上述本发明目的的技术是一种绞股蓝微乳剂药物，由以下配方比例的原料组成：
绞股蓝1％～10％、表面活性剂17.5％～22.5％、油2.5％～7.5％、水65％～75％。
在表面活性剂的选择上，选用低毒性和生物相容性好的非离子型表面活性剂聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)。非离子型表面活性剂的毒性相对较小，在溶液中比较稳定，不易受强电解质、无机盐类的影响，也不易受酸碱的影响，并且与其他表面活性剂的相容性好，溶血作用较小。在油相的选择上，根据当乳化油相所需的表面活性剂的HLB与表面活性剂相近时，所形成的乳状液稳定的原则，选用的油是为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)。为了可以调整表面活性剂的亲水亲油平衡值(HLB)，能进一步降低界面张力，增大膜的柔顺性和刚性，插到界面膜中，促进曲率半径很小的膜的形成，扩大微乳形成区域，在表面活性剂中还可以加入刺激性小的助表面活性剂，主要有甘油、正丁醇、1，3-丁二醇中的任一种或几种的混合物。
本发明的另一目的是提供一种制备绞股蓝微乳剂药物方法，包括下列步聚：
1)表面活性剂的配制称取一定质量的表面活性剂。
2)油相的配制根据表面活性剂相的HLB值，选择一种或几种油，调其比例，使其乳化所需的HLB值与表面活性剂相的HLB相近。
3)将步骤1)配制好的表面活性剂与步骤2)配制好的油相充分混合，此时加入绞股蓝，并按质量比9∶1～1∶9的规律改变表面活性剂相和油相的比例，室温下缓慢加蒸馏水充分搅拌，直至形成澄清透明、粘度与水溶液相似的O/W型微乳状液。直观观察体系的透明度和离心以判断是否是微乳状。记录体系由混浊变澄清时临界水量。此时产生的即是水包油型微乳液。
本发明可用于外涂、口服及注射，对人体抗衰老、抗肿瘤及增强免疫力都有明显效果，其药用浓度一般为0.1g/ml。
本发明所制备的绞股蓝微乳安全、黏度低、稳定性好、粒径小且均匀，使被包容的绞股蓝分散度提高，促进药物在体内体外的吸收、且工艺简单、稳定性好、可用水无限稀释，是一种应用广泛、前景广阔的发明。
附图说明
图1是本发明绞股蓝微乳药物的透射电镜图。
具体实施方式
以下通过发明人给的具体试验检测数据和对比试验例来进一步阐述本发明所述绞股蓝微乳的稳定性和有益效果。
本发明所制备的绞股蓝微乳经透射电子显微镜检测，液滴直径分布在10～100nm之间，见图1。
本发明所制备的绞股蓝微乳经稳定性检测，结果如下：
1)强光照射试验
将绞股蓝微乳在2000-4000lx的光照下放置，于d5，d10测定，结果同放置前比较仍保持澄清透明，未见油水分层。
2)高湿度试验
将绞股蓝微乳在密闭器皿中于25℃、相对湿度75℃及92.5℃条件下放置，于d5，d10测定，结果同放置前比较仍保持澄清透明，未见油水分层。
3)高温试验
将绞股蓝微乳在密闭器皿中于40℃、60℃、80℃分别放置，于d5，d10测定，结果同放置前比较仍保持澄清透明，未见油水分层。
4)加速试验
将绞股蓝微乳置于高速离心机中于5000r/min离心10min，观察，保持澄清透明，未见油水分层。
5)常温留样考察
将绞股蓝微乳在常温25℃/RH75℃条件下放置0，1，2，3个月，仍保持澄清透明，未见油水分层。
试验例2本发明绞股蓝微乳抗衰老药理研究
1、试验材料
受试药物：按照实施例的配方和方法制备绞股蓝微乳(绞股蓝浓度为0.1g/ml)、市售的绞股蓝口服液(江西利佳药业有限公司)。
试验动物：健康昆明种小鼠，体重(18-22g)，雌雄各半，购自西安医科大学实验动物中心。
2、试验方法
在清洁、通风、干燥，室温条件下，喂养相同饲料。随机分为空白对照组、阳性对照组和实验组，每组各10只。空白对照组给予蒸馏水灌胃，；阳性对照组给予绞股蓝口服液灌胃；实验组给予绞股蓝微乳灌胃，各组给药均为0.2ml，1次/d，连续30d。
观察指标：(1)对小鼠免疫器官指数的影响；
(2)对小鼠肝SOD含量的影响。
3、试验结果
(1)对小鼠免疫器官指数的影响
| 组别 | 动物数 | 胸腺指数 | 脾脏指数 |
| 空白对照组阳性对照组试验组 | 101010 | 15.78±2.0417.98±2.76*19.23±3.68** | 18.57±3.1220.04±3.47*21.23±4.51** |
实验结果表明，绞股蓝微乳能使小数胸腺皮、脾脏指数增加。
(2)对小鼠肝SOD含量的影响
| 组别 | 动物数 | 肝组织SOD活性 |
| 空白对照组阳性对照组试验组 | 101010 | 21.06±1.7723.86±5.12*27.55±6.42** |
实验结果表明，绞股蓝微乳能显著提高小鼠肝脏SOD活性，有明显的抗氧化作用。
实验例3绞股蓝微乳急性毒性实验
依据动物预试结果，取18-22g小鼠20只，雌雄各半，分为2组，分别灌胃140g/kg、70g/kg。除在48h内动物活动有所减少外，未见其他异常，连续观察7d，无一小鼠死亡。结果表明，绞股蓝微乳毒性小，用药安全可靠。
下面通过实施例进一步说明本发明绞股蓝微乳的制备方法，但并不将本发明限制在所述的实施例范围中。
实施例1制备方法
精确称取氧乙烯氢化蓖麻油聚1.0g，肉豆蔻酸异丙酯0.3g充分混匀后加入绞股蓝0.5g，放入烧杯，在25℃室温条件下，手动搅拌将其充分混合均匀，然后向其中缓慢加入蒸馏水，边加蒸馏水边手动搅拌，开始时体系黏度较小，随着蒸馏水量的增加，体系会变黏稠，此时体系可能会出现液晶态或油包水型微乳，继续滴加并不断搅拌，当加蒸馏水量至3.2g时体系突然变稀，此时得到的是无色透明水包油型绞股蓝微乳药物，总重量为5.0g。
实施例2配方
聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40) 22.5％
肉豆蔻酸异丙酯(IPM) 2.5％
去离子水 65％
绞股蓝 10％
制备方法同实施例1
实施例3配方
聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40) 20％
肉豆蔻酸异丙酯(IPM) 5％
去离子水 65％
绞股蓝 10％
制备方法同实施例1。
实施例4配方
聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40) 17.5％
肉豆蔻酸异丙酯(IPM) 7.5％
去离子水 70％
绞股蓝 5％
制备方法同实施例1。
Claims (7)
1、一种绞股蓝微乳剂药物，其特征在于，它是由下述重量配比的原料组成：绞股蓝药物1％～10％、表面活性剂17.5％～22.5％、油2.5％～7.5％、水65％～75％。
2、根据权利要求1所述的绞股蓝微乳药物，其特征在于，所述的表面活性剂是非离子型表面活性剂。
3、根据权利要求2所述的绞股蓝微乳药物，其特征在于，所述的非离子型表面活性剂是聚氧乙烯氢化蓖麻油。
4、根据权利要求1所述的绞股蓝微乳药物，其特征在于，所述的油是肉豆蔻酸异丙酯。
5.根据权利要求1所述的绞股蓝微乳药物，其特征在于，所述的表面活性剂中还可以加入助表面活性剂。
6.根据权利要求5所述的绞股蓝微乳药物，其特征在于，所述的助表面活性剂是甘油、正丁醇、1，3-丁二醇中的任一种或几种的混合物。
7、制备权利要求1所述的一种绞股蓝微乳药物的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：
1)表面活性剂的配制 称取一定质量的表面活性剂；
2)油相的配制 根据表面活性剂相的HLB值，选择一种或几种油，调其比例，使其乳化所需的HLB值与表面活性剂相的HLB相近；
3)将步骤1)配制好的表面活性剂与步骤2)配制好的油相充分混合，此时加入绞股蓝，按质量比为9∶1～1∶9的规律改变表面活性剂相和油相的比例，室温下缓慢加蒸馏水充分搅拌，直至形成澄清透明、粘度与水溶液相似的O/W型微乳状液即是绞股蓝微乳剂药物。
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