CN1927166A - 特拉唑嗪缓释制剂 - Google Patents
特拉唑嗪缓释制剂 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1927166A CN1927166A CN 200610047939 CN200610047939A CN1927166A CN 1927166 A CN1927166 A CN 1927166A CN 200610047939 CN200610047939 CN 200610047939 CN 200610047939 A CN200610047939 A CN 200610047939A CN 1927166 A CN1927166 A CN 1927166A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- terazosin
- slow
- adopt
- hypromellose
- slow releasing
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明涉及一种特拉唑嗪缓释制剂。以羟丙甲纤维素、聚丙烯树脂类、聚羧乙烯类、海藻酸的可溶性/不溶性盐、蜂蜡、巴西棕榈蜡、硬脂酸醇、硬脂酸、聚乙二醇、聚乙二醇单硬酸酯及其他起缓释作用的辅料中的一种或几种的组合物作为缓释材料，制备特拉唑嗪缓释制剂。特拉唑嗪缓释制剂，在24小时内能够保持有效、平稳的血药浓度，不需要小剂量调整，服用方便，作用全面，可以快速有效治疗前列腺增生和高血压疾病，并且显著减少首剂效应和副作用的发生，提高了安全性和耐受性。
Description
技术领域
本发明涉及一种含特拉唑嗪或其药学上可接受盐的口服缓释制剂及其制备方法。
技术背景
特拉唑嗪是选择性α1肾上腺素受体阻滞剂，通过阻滞α1受体达到扩张血管、降低外周血管阻力、对收缩压和舒张压有降低作用，其半衰期11h～13h，降压维持时间长。由于其单纯作用于受体，保留了突触前负反馈机制，对心率影响相对较轻；通过作用于膀胱颈、前列腺被膜和前列腺内的平滑肌细胞内的α1肾上腺素受体，阻滞肾上腺能递质的释放而松弛平滑肌，改善良性前列腺肥大而引起的排尿困难，是缓解前列腺梗阻症状的有效药物。
特拉唑嗪口服吸收好、服药后1～2h血药浓度达到峰值，其血浆蛋白结合率为90-94％，特拉唑嗪的肝首过代谢很小。代谢产物约40％经尿排泄，约60％随粪便排出。药代动力学参数与肾功能无关，食物对生物利用度无影响。
特拉唑嗪是第二代长效选择性α1-受体抑制剂，由美国雅培公司开发，1987年获FDA批准，现广泛使用于美国、日本、欧洲等国家和地区。目前市场上销售的特拉唑嗪普通制剂有片剂、胶囊、滴丸等。普通剂型的给药方式为起始剂量1mg，每天1次，剂量逐渐增加直到出现满意疗效。常用剂量为一日1～10mg，停药后需重新开始治疗者，亦必需从1mg开始渐增剂量。这种多次用药的方式，不仅给病人和医生带来不便，而且一旦在用药剂量上出现错误，病人的健康还会受到威胁。
目前我国没有关于特拉唑嗪缓控释制剂的专利。本发明涉及一种含特拉唑嗪或其药学上可接受盐的缓释制剂。该制剂在24小时内能够保持有效、平稳的血药浓度，不需要小剂量调整，服用方便，作用全面，可以快速有效治疗前列腺增生和高血压疾病，并且显著减少首剂效应和副作用的发生，提高了安全性和耐受性。
发明内容
本发明的目的是为了提供一种在24小时内保持有效血药浓度的特拉唑嗪或其药学上可接受的盐的缓释制剂，该制剂能有效治疗良性前列腺增生和高血压疾病。
本发明的目的是这样实现的：
本发明的特拉唑嗪缓释制剂由特拉唑嗪、缓释辅料及其他辅料组成。其中特拉唑嗪与缓释辅料的重量比为1∶0.1～1∶100，优选为1∶1～1∶20。
本发明的特拉唑嗪缓释制剂活性成分为特拉唑嗪或其药学上可接受的盐。
本发明的缓释辅料可以是羟丙甲纤维素、聚丙烯树脂类、聚羧乙烯类、海藻酸的可溶性/不溶性盐、蜂蜡、巴西棕榈腊、硬脂酸醇、硬脂酸、聚乙二醇、聚乙二醇单硬酸酯及其他起缓释作用的辅料中的一种或几种的组合物，优选的是羟丙甲纤维素(HPMC)，这些缓释材料遇水可形成凝胶层，使药物通过凝胶层逐渐释放，因而具有较好的缓控释作用和较高的生物利用度。
本发明的缓释片剂，处方中除了上述的缓释辅料以外，其它的辅料还有：稀释剂、粘合剂、助流剂、润滑剂、润湿剂或其他辅料；稀释剂可采用乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、淀粉、蔗糖、糊精、甘露醇、山梨醇、硫酸钙等；粘合剂可采用聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、淀粉浆、糖浆、胶浆等；助流剂可采用微粉硅胶、滑石粉；润滑剂可采用硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、石蜡、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等；润湿剂可采用水、无水乙醇、各种浓度的乙醇-水溶液。
本发明的特拉唑嗪缓释制剂，在24小时内能够保持有效、平稳的血药浓度，不需要小剂量调整，服用方便，作用全面，可以快速有效治疗前列腺增生和高血压疾病，并且显著减少首剂效应和副作用的发生，提高了安全性和耐受性。
具体实施方式：
实施例1：特拉唑嗪缓释片的制备
将特拉唑嗪与下列片剂组分按所示比例混合制得片剂。
组分 重量％
特拉唑嗪 4％
羟丙甲纤维素K15M 30％
预胶化淀粉 65.5％
95％乙醇溶液 适量
硬脂酸镁 0.5％
制备工艺：将特拉唑嗪、羟丙甲纤维素K4M、预胶化淀粉按等量递加法混匀，加适量95％乙醇溶液制备软材，过24目筛制粒，50℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁，混合均匀，压片即得。
羟丙甲纤维素K15M为亲水性骨架材料，遇水形成膨胀形成凝胶，控制特拉唑嗪缓的释放速度，达到缓释的效果。其中羟丙甲纤维素K15M可以由不同用量的羟丙甲纤维素K100LV或羟丙甲纤维素K4M或羟丙甲纤维素K100M代替，或组合使用，以调整释药曲线。
实施例2：特拉唑嗪缓释片的制备
将特拉唑嗪与下列片剂组分按所示比例混合制得片剂。
组分 重量％
特拉唑嗪 4％
海藻酸钠 45％
微晶纤维素 55.5％
95％乙醇溶液 适量
硬脂酸镁 0.5％
制备工艺：将特拉唑嗪、海藻酸钠、微晶纤维素按等量递加法混匀，加适量95％乙醇溶液制备软材，过24目筛制粒，50℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁，混合均匀，压片即得。
海藻酸及其盐类可作为亲水性骨架材料，遇水形成膨胀形成凝胶，控制特拉唑嗪缓的释放速度，达到缓释的效果。
实施例3：特拉唑嗪缓释片的制备
将特拉唑嗪与下列片剂组分按所示比例混合制得片剂。
组分 重量％
特拉唑嗪 4％
卡波姆 50％
微晶纤维素 45.5％
95％乙醇溶液 适量
硬脂酸镁 0.5％
制备工艺：将特拉唑嗪、卡波姆、微晶纤维素按等量递加法混匀，加适量95％乙醇溶液制备软材，过24目筛制粒，50℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁，混合均匀，压片即得。
卡波姆作为亲水性骨架材料，遇水形成膨胀形成凝胶，控制特拉唑嗪缓的释放速度，达到缓释的效果。
实施例4：特拉唑嗪缓释片的制备
将特拉唑嗪与下列片剂组分按所示比例混合制得片剂。
组分 重量％
特拉唑嗪 4％
聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 5％
十八醇 20％
巴西棕榈腊 20％
预胶化淀粉 50.5％
硬脂酸镁 0.5％
制备工艺：将聚乙烯吡咯烷酮(PVP)加入熔融的十八醇和巴西棕榈腊混合物中，在加入特拉唑嗪，凝固后过80目筛制粒，与预胶化淀粉、硬脂酸镁混合均匀，压片即得。
十八醇与巴西棕榈腊作为溶蚀性骨架材料，通过在体内逐渐溶蚀使主药逐渐释放起到缓释的作用。
上述处方制备的特拉唑嗪缓释制剂都具有良好的缓释作用，实际生产中优选上述处方。
Claims (4)
1、特拉唑嗪或其药学上可接受的盐的缓释制剂，其特征在于特拉唑嗪或其药学上可接受的盐与缓释辅料的重量比为1∶0.1～1∶100，优选为1∶1～1∶20。
2、权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于：活性成分为特拉唑嗪或其药学上可接受的盐。
3、权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于：含有起缓释作用的辅料是羟丙甲纤维素、聚丙烯树脂类、聚羧乙烯类、海藻酸的可溶性/不溶性盐、蜂蜡、巴西棕榈腊、硬脂酸醇、硬脂酸、聚乙二醇、聚乙二醇单硬酸酯及其他起缓释作用的辅料中的一种或几种的组合物，优选的是羟丙甲纤维素(HPMC)，这些缓释材料遇水可形成凝胶层，使药物通过凝胶层逐渐释放，因而具有较好的缓控释作用和较高的生物利用度。
4、权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于：辅料为稀释剂、粘合剂、助流剂、润滑剂、润湿剂或其他辅料；稀释剂可采用乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、淀粉、蔗糖、糊精、甘露醇、山梨醇、硫酸钙等；粘合剂可采用聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、淀粉浆、糖浆、胶浆等；助流剂可采用微粉硅胶、滑石粉；润滑剂可采用硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、石蜡、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等；润湿剂可采用水、无水乙醇、各种浓度的乙醇-水溶液。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200610047939 CN1927166A (zh) | 2006-09-29 | 2006-09-29 | 特拉唑嗪缓释制剂 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200610047939 CN1927166A (zh) | 2006-09-29 | 2006-09-29 | 特拉唑嗪缓释制剂 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1927166A true CN1927166A (zh) | 2007-03-14 |
Family
ID=37857402
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 200610047939 Pending CN1927166A (zh) | 2006-09-29 | 2006-09-29 | 特拉唑嗪缓释制剂 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1927166A (zh) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102526057A (zh) * | 2010-12-22 | 2012-07-04 | 刘磊 | 作为pgk1激活剂的喹唑啉衍生物 |
| WO2013138951A1 (zh) * | 2012-03-23 | 2013-09-26 | 无锡新融合药业有限公司 | 喹唑啉衍生物及其作为细胞凋亡抑制剂的用途 |
| WO2015085968A1 (zh) * | 2013-12-10 | 2015-06-18 | 北京融鑫创业投资中心（有限合伙） | 用于心脑血管疾病的喹唑啉衍生物 |
-
2006
- 2006-09-29 CN CN 200610047939 patent/CN1927166A/zh active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102526057A (zh) * | 2010-12-22 | 2012-07-04 | 刘磊 | 作为pgk1激活剂的喹唑啉衍生物 |
| CN102532110A (zh) * | 2010-12-22 | 2012-07-04 | 刘磊 | 喹唑啉衍生物及其作为细胞凋亡抑制剂的用途 |
| CN102552272A (zh) * | 2010-12-22 | 2012-07-11 | 刘磊 | 治疗败血病的方法 |
| CN102526057B (zh) * | 2010-12-22 | 2013-11-13 | 刘磊 | 作为pgk1激活剂的喹唑啉衍生物 |
| WO2013138951A1 (zh) * | 2012-03-23 | 2013-09-26 | 无锡新融合药业有限公司 | 喹唑啉衍生物及其作为细胞凋亡抑制剂的用途 |
| WO2015085968A1 (zh) * | 2013-12-10 | 2015-06-18 | 北京融鑫创业投资中心（有限合伙） | 用于心脑血管疾病的喹唑啉衍生物 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TWI388345B (zh) | 用於高血壓之預防或治療之包含血管緊張素ⅱ受體拮抗劑及鈣通道阻斷劑之固體劑型 | |
| CN1047518C (zh) | 口服药物组合物的制备方法 | |
| CN1135103C (zh) | 经舌下或含服给药的控释药物 | |
| CN101073563A (zh) | 一种含有右旋布洛芬和左旋西替利嗪的手性组合物及其缓速释双层片 | |
| CN1732952A (zh) | 一种治疗高血压的复方分散片 | |
| CN1954814A (zh) | 一种具有协同作用治疗痛风的药物组合物及其制备方法 | |
| KR101050076B1 (ko) | 제어 방출성 아세클로페낙을 함유하는 경구 제제의 조성물 및 그의 제조방법 | |
| CN1927166A (zh) | 特拉唑嗪缓释制剂 | |
| CN1943564A (zh) | 吲达帕胺缓释片及其制备方法 | |
| CN100571700C (zh) | 卡络磺钠缓释片及其制备方法 | |
| CN1684681A (zh) | 比西发定制剂 | |
| CN1883480A (zh) | 一种含卢帕他定的药物组合物 | |
| CN1781485A (zh) | 一种改进的恩替卡韦口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1742741A (zh) | 含氨基葡萄糖和钙剂及维生素d的药物组合物及其应用 | |
| CN1732953A (zh) | 一种治疗高血压的分散片 | |
| CN1903208A (zh) | 阿德福韦酯口崩片药物制剂及其制备方法 | |
| CN100577157C (zh) | 含有降血脂成分的分散片及其制备方法 | |
| CN1889939A (zh) | 万拉法新(Venlafaxine)的延迟释放片剂调配物 | |
| CN1946379A (zh) | 含有托拉塞米和基质成型聚合物的缓释组合物 | |
| CN1245163C (zh) | 葛根素分散片组合物及其制备方法 | |
| CN1742726A (zh) | 阿魏酸哌嗪口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN1748759A (zh) | 一种血竭阴道泡腾片及其制备方法 | |
| CN106955273B (zh) | 一种含有钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的药物组合物 | |
| CN1895250A (zh) | 一种格列喹酮的缓释制剂 | |
| CN1164265C (zh) | 酒石酸托特罗定的缓控释制剂及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C57 | Notification of unclear or unknown address | ||
| DD01 | Delivery of document by public notice |
Addressee: He Yan Document name: Notification before expiration of term |
|
| C57 | Notification of unclear or unknown address | ||
| DD01 | Delivery of document by public notice |
Addressee: He Yan Document name: Notification that Application Deemed to be Withdrawn |
|
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Open date: 20070314 |