CN1830447A - 马来酸咪达唑仑口服膜剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种马来酸咪达唑仑口服膜剂及其制备方法，它包含有药物成分马来酸咪达唑仑、膜材和增塑剂，并且药膜上轧有至少一条横向易撕线和至少一条纵向易撕线，轧制的横向易撕线和纵向易撕线相交将药膜分成小等份。它起效快，克服了现有的马来酸咪达唑仑口服制剂由于溶出慢、起效较慢而给马来酸咪达唑仑药物带来使用局限性的不足，可全方位地用于各型失眠症、睡眠节律障碍及焦虑症的治疗和简短手术、内窥镜检查的术前给药，而药膜上轧制易撕线，更使患者可以很方便的按照该易撕线将一整剂量的膜剂很准确地分成若干等份，便于分剂量用药，在治疗失眠症过程中，能很好地满足逐渐减量的停药要求，避免反跳性失眠。

Description

马来酸咪达唑仑口服膜剂及其制备方法
                        技术领域
本发明涉及一种马来酸咪达唑仑药物制剂及其制备方法，特别是一种马来酸咪达唑仑口服膜剂及其制备方法。
                        背景技术
马来酸咪达唑仑是一种以生效快、代谢快、持续时间短为特征的中枢神经抑制药，可选择性作用于中枢的苯二氮卓受体，具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用，临床上主要用于各型失眠症、睡眠节律障碍及焦虑症的治疗和简短手术、内窥镜检查的术前给药，该药物现有注射剂、片剂两种剂型供患者使用，但各有不尽意之处，注射剂：需要医护人员注射，使用不很方便。片剂：口服给药，虽用药方便，但受药物溶出慢的影响，起效较慢，不能体现马来酸咪达唑仑药物起效快的特征，故主要用于失眠、睡眠节律障碍和焦虑症的治疗，另外由于受片剂整片再分剂量不方便、不准确的影响，治疗失眠症，也不好满足逐渐减量的停药要求，突然停药，很易造成反跳性失眠，影响使用效果。
                        发明内容
本发明所要解决的技术问题是克服上述现有马来酸咪达唑仑药物制剂制备技术之不足，提供一种能快速溶出有效成分、体现马来酸咪达唑仑药物起效快之特征而又分剂量方便准确、便于分剂量用药的马来酸咪达唑仑口服膜剂及其制备方法。
本发明解决其技术问题所采取的技术方案是：这种能快速溶出有效成分、体现马来酸咪达唑仑药物起效快之特征而又分剂量方便准确、便于分剂量用药的马来酸咪达唑仑口服膜剂，a、它包含有药物成分马来酸咪达唑仑、膜材和增塑剂，以重量百分比计，其中含药物成分马来酸咪达唑仑20～40％，优选25～35％，最好是27～32％；b、膜材选择聚乙稀醇或羟丙甲基纤维素，或聚乙稀醇和羟丙甲基纤维素的组合物；c、增塑剂选择丙三醇或聚乙二醇400，或丙三醇和聚乙二醇400的组合物；d、药膜上轧有至少一条横向易撕线和至少一条纵向易撕线，轧制的横向易撕线和纵向易撕线相交将药膜分成小等份。其制备方法是：a、取纯化水适量，加入处方量的膜材浸泡、溶解制成A液；b、取纯化水适量，加入处方量的马来酸咪达唑仑及其它矫味剂、抑菌剂溶解制成B液；C、将B液加入A液中，再加入处方量的增塑剂搅匀，然后脱气泡、涂膜、干燥、脱膜、轧易撕线、分剂量分割、包装，即制得本发明的马来酸咪达唑仑口服膜剂。
膜材选用聚乙稀醇，以重量百分比计，其在制剂处方总量中所占的比例为30～70％，优选35～60％，最好是40～50％；选用羟丙甲基纤维素，以重量百分比计，其在制剂处方总量中所占的比例为35～75％，优选40～65％，最好是45～60％；选用聚乙稀醇和羟丙甲基纤维素，以重量百分比计，两种膜剂的组合物在制剂处方总量中所占的比例为30～70％，优选35～60％，最好是40～50％。
膜材聚乙稀醇可选聚乙烯醇0588或聚乙烯醇1788。
增塑剂选用丙三醇，以重量百分比计，其在制剂处方总量中所占的比例为5～12％，优选6～11％，最好是7～10％；选用聚乙二醇400，以重量百分比计，其在制剂处方总量中所占的比例为6～13％，优选7～12％，最好是8～11％；选用丙三醇和聚乙二醇400，以重量百分比计，两种增塑剂的组合物在制剂处方总量中所占的比例为6～13％，优选7～12％，最好是8～11％。
该口服膜剂药膜上轧制的易撕线可是邮齿线型易撕线。
该口服膜剂面积为5～10cm2，优选6～9cm2，最好是7～8cm2。
本发明的马来酸咪达唑仑口服膜剂，可在30秒的时间内将药物成分全部溶出，溶出速度是片剂的7倍，从根本上解决了马来酸咪达唑仑的口服制剂溶出速度慢的问题，起效快，克服了现有的马来酸咪达唑仑口服制剂由于溶出慢、起效较慢而给马来酸咪达唑仑药物带来使用局限性的不足，可全方位地用于各型失眠症、睡眠节律障碍及焦虑症的治疗和简短手术、内窥镜检查的术前给药，而药膜上轧制易撕线，更使患者可以很方便的按照该易撕线将一整剂量的膜剂很准确地分成若干等份，便于分剂量用药，在治疗失眠症过程中，能很好地满足逐渐减量的停药要求，避免反跳性失眠。
本发明的马来酸咪达唑仑口服膜剂与现有的马来酸咪达唑仑制剂比较
  剂型   携带   给药   释药速度   分剂量(减量给药)
  本发明的口服膜剂   方便   方便   快   方便、准确
  现有的片剂   方便   方便   慢   不方便、不准确
  现有的针剂   不方便   不方便   快   不方便、准确
                    附图说明
图1为本发明实施例1所提供的马来酸咪达唑仑口服膜剂的示意图。
图2为本发明实施例2所提供的马来酸咪达唑仑口服膜剂的示意图。
图3为本发明实施例3所提供的马来酸咪达唑仑口服膜剂的示意图。
                        具体实施方式
为了更好地说明本发明，举出以下实例。但本发明的范围并不仅局限于此，其要求保护的范围记载于权利要求的权项中。
实施例1
马来酸咪达唑仑口服膜剂配方：
马来酸咪达唑仑                        35％
膜材聚乙烯醇0588或聚乙烯醇1788        45％
增塑剂聚乙二醇400                     10％
矫味剂                                适量
抑菌剂                                适量
参照附图1，本发明实施例1所提供的马来酸咪达唑仑口服膜剂药膜上轧有一条横向邮齿线型易撕线1和一条纵向邮齿线型易撕线2，轧制的横向邮齿线型易撕线1和纵向邮齿线型易撕线2相交将药膜分成4小等份，用药时，患者可根据需要将一个整剂量的膜剂方便、准确地分成4等份，可一次服用3等份，即3/4剂量；一次服用2等份，即1/2剂量；一次服用1等份，即1/4剂量，分剂量方便、准确。
其制备方法是：a、取纯化水适量，加入处方量的膜材浸泡、溶解制成A液；b、取纯化水适量，加入处方量的马来酸咪达唑仑、矫味剂、抑菌剂溶解制成B液；C、将B液加入A液中，再加入处方量的增塑剂搅匀，然后脱气泡、涂膜、干燥、脱膜、轧易撕线、分剂量分割、包装，即制得本发明的马来酸咪达唑仑口服膜剂。
实施例2
马来酸咪达唑仑口服膜剂配方：
马来酸咪达唑仑                        30％
膜材羟丙甲基纤维素                    50％
增塑剂丙三醇                          8％
矫味剂                                适量
抑菌剂                                适量
参照附图2，本发明实施例2所提供的马来酸咪达唑仑口服膜剂药膜上轧有两条横向邮齿线型易撕线1和一条纵向邮齿线型易撕线2，轧制的横向邮齿线型易撕线1和纵向邮齿线型易撕线2相交将药膜分成6小等份，用药时，患者可根据需要将一个整剂量的膜剂方便、准确地分成6等份，可一次服用5等份，即5/6剂量；一次服用4等份，即2/3剂量；一次服用3等份，即1/2剂量；一次服用2等份，即1/3剂量；一次服用1等份，即1/6剂量，分剂量方便、准确。
制备方法同实施例1。
实施例3
马来酸咪达唑仑口服膜剂配方：
马来酸咪达唑仑                        27％
膜材聚乙烯醇0588或聚乙烯醇1788        25％
膜材羟丙甲基纤维素                    25％
增塑剂丙三醇                          6％
增塑剂聚乙二醇400                     4％
矫味剂                                适量
抑菌剂                                适量
参照附图3，本发明实施例3所提供的马来酸咪达唑仑口服膜剂药膜上轧有两条横向邮齿线型易撕线1和两条纵向邮齿线型易撕线2，轧制的横向邮齿线型易撕线1和纵向邮齿线型易撕线2相交将药膜分成9小等份，用药时，患者可根据需要将一个整剂量的膜剂方便、准确地分成9等份，可一次服用8等份，即8/9剂量；一次服用7等份，即7/9剂量；一次服用6等份，即2/3剂量；一次服用5等份，即5/9剂量；一次服用4等份，即4/9剂量；一次服用3等份，即1/3剂量；一次服用2等份，即2/9剂量；一次服用1等份，即1/9剂量，分剂量方便、准确。
制备方法同实施例1。
本发明的马来酸咪达唑仑口服膜剂和现有片剂溶化时间与药物溶出度比较
  溶化时间(秒)   药量溶出平均值(％)   备注
  实施例1   ＜30   100.13
  实施例2   ＜30   99.20
  实施例3   ＜30   98.72
现有片剂   30   10.14   此时间的选择是为了与口服膜剂作对照
  220   91.15

Claims (9)

1、一种马来酸咪达唑仑口服膜剂，其特征在于：a、它包含有药物成分马来酸咪达唑仑、膜材和增塑剂，以重量百分比计，其中含药物成分马来酸咪达唑仑20～40％；b、膜材选择聚乙稀醇或羟丙甲基纤维素，或聚乙稀醇和羟丙甲基纤维素的组合物；c、增塑剂选择丙三醇或聚乙二醇400，或丙三醇和聚乙二醇400的组合物；d、药膜上轧有至少一条横向易撕线和至少一条纵向易撕线，轧制的横向易撕线和纵向易撕线相交将药膜分成小等份。
2、根据权利要求1所述的马来酸咪达唑仑口服膜剂，其特征在于：以重量百分比计，其中含药物成分马来酸咪达唑仑27～32％。
3、根据权利要求1所述的马来酸咪达唑仑口服膜剂，其特征在于：膜材选用聚乙稀醇，以重量百分比计，其在制剂处方总量中所占的比例为30～70％；选用羟丙甲基纤维素，以重量百分比计，其在制剂处方总量中所占的比例为35～75％；选用聚乙稀醇和羟丙甲基纤维素，以重量百分比计，两种膜剂的组合物在制剂处方总量中所占的比例为30～70％。
4、根据权利要求3所述的马来酸咪达唑仑口服膜剂，其特征在于：膜材选用聚乙稀醇，以重量百分比计，其在制剂处方总量中所占的比例为40～50％；选用羟丙甲基纤维素，以重量百分比计，其在制剂处方总量中所占的比例为45～60％；选用聚乙稀醇和羟丙甲基纤维素，以重量百分比计，两种膜剂的组合物在制剂处方总量中所占的比例为40～50％。
5、根据权利要求1所述的马来酸咪达唑仑口服膜剂，其特征在于：增塑剂选用丙三醇，以重量百分比计，其在制剂处方总量中所占的比例为5～12％；选用聚乙二醇400，以重量百分比计，其在制剂处方总量中所占的比例为6～13％；选用丙三醇和聚乙二醇400，以重量百分比计，两种增塑剂的组合物在制剂处方总量中所占的比例为6～13％。
6、根据权利要求5所述的马来酸咪达唑仑口服膜剂，其特征在于：增塑剂选用丙三醇，以重量百分比计，其在制剂处方总量中所占的比例为7～10％；选用聚乙二醇400，以重量百分比计，其在制剂处方总量中所占的比例为8～11％；选用丙三醇和聚乙二醇400，以重量百分比计，两种增塑剂的组合物在制剂处方总量中所占的比例为8～11％。
7、根据权利要求1所述的马来酸咪达唑仑口服膜剂，其特征在于：该口服膜剂药膜上轧制的易撕线是邮齿线型易撕线。
8、根据权利要求1所述的马来酸咪达唑仑口服膜剂，其特征在于：该口服膜剂面积为5～10cm2。
9、一种制备权利要求1所述的马来酸咪达唑仑口服膜剂的方法，其特征在于它是：a、取纯化水适量，加入处方量的膜材浸泡、溶解制成A液；b、取纯化水适量，加入处方量的马来酸咪达唑仑及其它矫味剂、抑菌剂溶解制成B液；C、将B液加入A液中，再加入处方量的增塑剂搅匀，然后脱气泡、涂膜、干燥、脱膜、轧易撕线、分剂量分割、包装，制得本发明的马来酸咪达唑仑口服膜剂的。
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