CN1813987A - 一种消除皮肤、粘膜过敏的免疫反应调节剂 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种消除皮肤、粘膜过敏的免疫反应调节剂，属制药技术领域。过敏反应是由于人皮肤、粘膜内的免疫细胞处于一种超敏状态，既使一个很小的刺激，很弱的抗原物质也会造成这些免疫细胞的过度反应，而现有技术只是解决外部原因，因此现有药物的药效很差；本发明是中西药合剂，标本兼治，使皮肤、粘膜的免疫细胞的超敏状态恢复到正常的免疫状态，因而从根本处治愈皮肤、粘膜的过敏症。

Description

一种消除皮肤、粘膜过敏的免疫反应调节剂

本发明属制药技术领域，特别涉及一种消除皮肤、粘膜过敏的免疫反应调节剂。

现代社会，过敏症越来越普遍，据估计，在发达国家有一半人患过敏症；在日常生活中，当人们接触某些灰尘，花粉，猫狗等宠物的皮屑，毛绒玩具，香精香料；使用了某些化妆品，吃了鱼、虾、蟹、牛肉、鸡蛋、花生、小麦、辣椒等食物常发生过敏症；得病后用了某些西药，如青霉素，头孢菌素，磺胺，奎宁等，甚至某些中药也会产生过敏症，如水煎剂：蒲公英，熟地，木香，砂仁，金钱草，瓦楞子，土鳖虫；冲服剂：生蜈蚣粉；口服药：复方丹参片(丸)犀黄丸，回天再造丸，六味地黄丸，小活络丹等；肌肉注射剂：板兰根注射液，柴胡注射液；外敷剂：五虎丹，石膏粉等。

过敏反应可分为全身性和皮肤局部；全身过敏症表现为：四肢麻木，大汗淋漓，面色苍白，血压下降，血管神经性水肿，哮喘，严重者可出现休克。皮肤局部过敏性反应表现为：皮疹；包括荨麻疹，日光性皮炎，红皮病，固定性红斑；血清病，药物热：属III型变态反应，给药后7～14d出现荨麻疹，血管神经性水肿，关节痛，伴关节周围水肿及发热，胃肠粘膜溃疡和肠局部坏死。接触性皮炎：属IV型变态反应，皮疹常见于手，上肢，眼睑，颈部，表现为皮肤瘙痒，发红，丘疹，湿疹，眼睑水肿。

现有理论对过敏性体质，过敏原，抗体补体产生，抗原抗体反应，过敏介质的释放，过敏介质与细胞受体间作用机理认识还很肤浅。我们现在认识到：过敏原刺激机体产生抗体，抗体被某些细胞，如肥大细胞，血液中嗜碱性粒细胞吸附，过敏原与细胞上抗体发生抗原抗体反应，使这些细胞结构破坏，释放出组织胺，五羟色胺，缓激肽，慢反应物，血清素，乙酰胆碱，从而使毛细血管扩张，微血管通透性增强，平滑肌收缩，腺体分泌增加，因而表现为过敏性鼻炎，支气管哮喘，皮肤出现荨麻疹，湿疹，血管性水肿，消化道的呕吐，腹痛，腹泻，全身过敏反应可出现休克。

现有技术对过敏性疾病的治疗，最重要的就是找出过敏原，避免再次接触它；如以发生过敏反应，主要采取对症治疗，如应用苯海拉明，扑尔敏，赛庚啶，异丙嗪，阿斯咪唑，氯雷他啶进行抗组胺治疗；用氯丙嗪，阿托品，利血平，赛庚啶为抗五羟色胺药，用抑肽酶为抗激肽药，用止血环酸为抗纤维蛋白溶酶药；用阿托品，莨菪碱，普鲁本辛，氯丙嗪为抗乙酰胆碱药，这些药物有一定效果，但作用环节单一，不良反应大，治愈后易复发。而在中药现代化的进程中我们发现许多中药的有效成分能实现多环节，多途径，多功能抗过敏。另外这些抗过敏的西药虽然可用于过敏症的治疗，而其本身偶尔也会产生过敏现象。再者，由于透皮吸收促进剂的广泛使用，使皮肤给药成为一种重要的给药途径，许多药物分子直接作用于皮层细胞或皮下各种组织产生过敏。还有些药物成分进入机体后会导致自由基的大量产生。自由基对细胞膜进行攻击，使细胞破坏产生异常的免疫反应。还有一个重要原因使人机体产生过敏反应，那就是免疫反应异常，免疫的细胞处于一种超敏状态，即使一个很小的刺激，很弱的抗原物质也会造成免疫细胞的过度反应。

本发明的目的是针对西药作用单一，有时本身还会产生过敏反应，在该组合物中增加具有抗过敏反应的中药，使该组合物在消除外来物质的抗原性，抑制抗体的产生，稳定细胞膜结构，抑制免疫介质的释放，阻断抗原抗体反应而发挥作用，使用免疫反应调节剂，恢复人体免疫系统，免疫细胞对外来抗原有正常的应激反应，保护机体，而不至于过度反应给机体带来伤害。

本发明是这样实现的：本着下列原则筛选该组方，1、具有免疫抑制作用；2、具有免疫调节作用；3具有抗过敏作用；4具有过敏介质释放抑制作用；5抑制补体生成；6、抑制抗体产生；7、阻断抗原抗体反应；8、缓解微血管扩张；9、降低毛细血管通透性；10、缓解平滑肌痉挛；11、自由基消除剂；12、缓解对腺体的刺激，从而消除皮肤的、粘膜的过敏反应。

本发明一种消除皮肤、粘膜过敏的免疫反应调节剂可有下述药材组成：甘草(或甘草酸二钾)、防己(汉防己甲素)、绿茶(茶多酚)、银杏叶提取物、苦参(苦参碱)、川芎、麻黄(麻黄碱)、细辛、葛根、黄芩、黄芪、蝉蜕、地龙、防风、菊花、大青叶、葡聚糖、当归、桃仁、虎杖、三七、红花等。他们的综合作用效果是免疫反应调节剂，消除免疫细胞的超敏状态。该免疫反应调节剂通过其免疫抑制作用，抑制抗体，补体的产生，抑制过敏介质的释放，阻断抗原抗体反应，清除自由基，稳定细胞膜，缓解微血管的扩张，降低毛细血管的通透性，使机体免疫细胞恢复正常的免疫反应状态。

一种消除皮肤、粘膜过敏的免疫反应调节剂组方如下：

         甘草酸二钾                    0.1～1％

         汉防己甲素                    0.05～0.5％

         茶多酚                        0.5～5％

         苦参碱                        0.1～1％

         脱色银杏叶提取物              1.5～15％

         麻黄碱                        0.05～0.5％。

         中药材水提取物*               2～20％

         中药材醇提取物**              2～20％

         免疫介质释放抑制剂***         0.02～0.2％

         含透皮给药增强剂的基质加至    100％

*中药材水提取物的组成和制备工艺

1、组成：灯盏细辛20％，黄芩10％，黄芪10％，当归10％，枳实20％，桃仁10％，徐长卿20％。

2、工艺：将上述中药材选料去杂后，按组成剂量称重，破碎或切片，水浸泡，按1∶10比例，30℃～50℃浸1～2h，装罐煮提1～2h，过滤后重复提取一次，过滤合并滤液，加活性炭脱色浓缩至波美度10～15％，进干燥塔喷雾干燥，即得中药材水提取物。

**中药材醇提取物的组成和制备工艺

1、组成：虎杖25％，地龙10％，蝉蜕5％，防风30％，菊花30％。

2、工艺：将上述中药材选料去杂后，按组成剂量称重，破碎后用50～100％乙醇按1∶6-10的比例30℃～50℃浸1～2h，回流2h，反复提取2次，合并滤液，挥发乙醇得浸膏用活性炭5％乙醇水悬液脱色，浓缩即得中药材醇提取物。

***免疫介质释放抑制剂

可在下列抗过敏药中选用：马来酸氯苯那敏，盐酸苯海拉明，盐酸异丙嗪，盐酸地芬尼多，氢溴酸东莨菪碱等。

一种消除皮肤、粘膜过敏的免疫反应调节剂的制备工艺：

根据剂型对基质的要求，可对溶媒，抗氧剂，金属络合剂，防腐剂，矫味剂，芳香剂，着色剂，胶浆剂，增稠剂，悬浮剂，润滑剂，保湿剂，凝胶剂，涂膜剂，透皮吸收促进剂，乳化剂等材料选择使用，以便将本专利制备成溶液剂，水剂，搽剂，酊剂，醑剂，涂剂，洗剂，膜剂，乳剂，膏剂，软膏剂，贴剂，糊剂，栓剂，油剂，气雾剂等。将上述的某些基质材料加入混合罐，在一定条件下混合制备成基质，然后依次加入甘草酸二钾，汉防己甲素，茶多酚，苦参碱，脱色银杏叶提取物，麻黄碱，中药材水提取物，中药材醇提取物，免疫介质释放抑制剂，最后将基质材料加至100％，混匀分装即得。

依据本发明所制备的一种消除皮肤、粘膜过敏的免疫反应调节剂主要特征为1、同时发挥重要和西药的药效，使抗皮肤、粘膜过敏效果更明显；2、本品含有透皮给药增强剂，使药物有效成份迅速透过皮肤直接作用在免疫细胞上，使处于超敏状态的免疫细胞恢复正常；3、本品可在超敏反应发生的各环节发挥作用，如抑制过敏介质的释放，对抗过敏性介质所引起的平滑肌收缩，毛细血管扩张，通透性增加，粘液分泌增加，又能对抗过敏性介质所造成的组织损伤；4、本品可消除自由基，避免自由基对细胞膜的脂质的攻击，保护细胞膜，增强细胞的稳定性，使组胺，白三烯，五羟色胺，激肽等过敏介质保存在特殊的细胞器中，避免了细胞过度释放过敏介质。过敏原只是过敏症发生的外因，而机体的免疫细胞：肥大细胞，嗜碱性粒细胞的细胞膜受到自由基的攻击，是过敏发生的内因，消除过敏症的内因，就是根本上消除过敏症产生的根源。5本品中所含的中药成份消除了机体组织中，血液中的有毒有害成份，及时消除过敏源，消除有毒物质和代谢废物，使过敏不再发生。

附图为本发明一种消除皮肤、粘膜过敏的免疫反应调节剂制备工艺流程图。

实施例

一、克敏灭敏乳液组方：

          甘草酸二钾                  0.2％

          汉防己甲素                  0.06％

          茶多酚                      0.6％

          苦参碱                      0.3％

          脱色银杏叶提取物            3％

          麻黄碱                      0.05％

          中药材水提取物*             4％

          中药材醇提取物**            4％

          马来酸氯苯那敏              0.4％

          基质(含透皮给药增强剂)加至  100％

二、克敏灭敏乳液制备工艺

1、中药材水提取物的制备：

将灯盏细辛20％，黄芩10％，黄芪10％，当归10％，枳实20％，桃仁10％，徐长卿20％破碎后按1∶10的比例水浸，温度40℃，浸泡2h，装罐煮提1.5h，过滤后重复提取1次，合并滤液加活性炭脱色，浓缩至波美度13％，进入干燥塔喷雾干燥，即得中药材水提取物。

2、中药材醇提取物的制备

将虎杖25％，地龙10％，蝉蜕5％，防风30％，菊花30％破碎后用75％的乙醇，按1∶8的比例在40℃温度下浸2h，回流2h，反复提取2h，合并滤液，挥发乙醇，常规活性炭5％乙醇水悬液脱色，浓缩滤液得中药材醇提取物。

3、克敏灭敏乳液的制备

取异丙醇20％，加入10％去离子水再加入40％聚氧乙烯氢化蓖麻油于混合罐中，加热70℃搅拌均匀，加入0.1％尼泊金乙酯，加入透皮给药增强剂得克敏灭敏乳液基质。依次将甘草酸二钾，汉防己甲素，茶多酚，苦参碱，脱色银杏叶提取物，麻黄碱，中药材水提取物，中药材醇提取物，马来酸氯苯那敏加入搅拌溶解，加去离子水使全量达100％即得，分装成瓶。10ml/瓶，20ml/瓶，30ml/瓶，60ml/瓶，120ml/瓶。

病例：

周女士是一个典型的过敏性体质，她处处小心，化妆品不敢轻易更换品牌和种类，药品更得处处谨慎，轻易不敢吃药，即使这样，每逢气候，温度，湿度，花开叶落都会引起眼皮肿胀，皮肤瘙痒，脸上也出现散在红色丘疹，曾用过多种中药，西药，抗过敏药物，效果均不理想，使用克敏灭敏乳液，涂在有丘疹处，每日3次，每次2g，3天后丘疹全部退去，眼皮肿胀消退，皮肤不再瘙痒。

Claims (8)

1、一种消除皮肤、粘膜过敏的免疫反应调节剂，属制药技术领域；本发明由甘草酸二钾，汉防己甲素，茶多酚，苦参碱，银杏叶提取物(脱色)，麻黄碱，中药材水提取物，中药材醇提取物，免疫介质释放抑制剂和基质组成。

2、根据权利要求1所述，前6种的药物成分用量为：甘草酸二钾0.1～1％，汉防己甲素0.05～0.5％，茶多酚0.5～5％，苦参碱0.1～1％，银杏叶提取物(脱色)1.5～15％，麻黄碱0.05～0.5％。

3、根据权利要求1所述，中药材水提取物的组方为：灯盏细辛20％，黄芩10％，黄芪10％，当归10％，枳实20％，桃仁10％，徐长卿20％。

4、根据权利要求1所述，中药材水提取物的用量为2～20％。

5、根据权利要求1所述，中药材醇提取物的组方为：虎杖25％，地龙10％，蝉蜕5％，防风30％，菊花30％。

6、根据权利要求1所述，中药材醇提取物的用量为2～20％。

7、根据权利要求1所述，免疫介质释放抑制剂可选用下列药物的一种或二种：马来酸氯苯那敏，盐酸苯海拉明，盐酸异丙嗪，盐酸地芬尼多，氢溴酸东莨菪碱，用量为0.02～0.2％。

8、一种消除皮肤、粘膜过敏的免疫反应调节剂可制备成多种剂型，溶液剂，搽剂，酊剂，醑剂，涂膜剂，乳剂，膏剂，油剂，糊剂，贴剂，栓剂，可用于皮肤，也可用于粘膜，如滴眼剂，滴耳剂，滴鼻剂，漱口剂，阴道栓，肛门栓等。

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