CN1772022A - 阿魏及阿魏挥发油在制备抗癌药剂中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明为阿魏及阿魏挥发油在制备抗癌药剂中的应用,涉及中药原药阿魏及国外阿魏及其挥发油的制药用途,旨在提供阿魏挥发油的一种新用途,本发明的阿魏挥发油药剂是用于制备抗癌药剂。抗癌药剂可以是注射剂、胶囊剂、滴丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液或其它剂型,阿魏挥发油主要包含:a-蒎烯、a-萜品烯、萜品4-醇、D葑基醇、松香芹醇、2-莰醇、二仲丁基二硫化物、仲丁基-反式-1-丁烯基二硫化物、仲丁基-丙烯基二硫化物、二甲基二硫化物、二甲基三硫化物、N,N-二甲基硫代甲酰胺、丙烯基-丁基-二硫化物。采用通常的提取方法用阿魏提取阿魏挥发油。上述的阿魏可以是新疆阿魏或阜康阿魏的油胶树脂,也可以是产于伊朗、阿富汗、斯里兰卡等国的胶阿魏草的油胶树脂。阿魏挥发油制备的抗癌药剂,适用于癌症类患者的治疗。
Description
技术领域:
本发明涉及中药原药阿魏及共挥发油或产于伊朗、阿富汗、斯里兰卡等国的阿魏及其挥发油的制药用途。
背景技术:
阿魏是一种天然植物的分泌物,《中华人民共和国药典》2005版一部131页记载:阿魏性味苦、辛、温,归脾、胃经,消积、散寒、杀虫,用于肉食积滞、淤血症瘕、腹中痞块、虫积腹痛。《全国中草药汇编》下册人民卫生出版社,1978年318页记载:阿魏性味辛、微温、消积、杀虫、散寒,主治虫积、腹部肿块、胃腹胀痛,疟疾、痢疾,并可预防麻疹。阿魏的传统使用是直接用原药阿魏入药,一是水煎煮,二是制成丸剂或配伍其它药,均难以掩盖其特殊强烈的臭味,应用受到很大影响。
癌症是最常见的一种疾病,是世界范围内的一种多发病,严重地威胁着人类的健康与生命。众多疾病中,癌症是人类的头号杀手。
目前,治疗癌症的药品比较多,其中治疗效果较好的阿霉素、环磷酰胺、5-氟尿嘧啶、甲氨喋呤、丝裂霉素、顺铂、长春新碱、紫杉醇、多西紫杉醇等,它们对某些癌症单药的疗效,有效率一般在30%左右,能达到有效率50%或50%以上的药品为数不多,而且毒性一般较大。
发明的内容:
本发明的目的是提供阿魏及阿魏挥发油用于制备抗癌药剂的用途。
本发明是这样实现的:
本发明阿魏及阿魏挥发油在制备抗癌药剂中的应用。
抗癌药剂的制剂可以是注射剂、胶囊剂、滴丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液、膏剂、酊剂。
药剂的适应症可以是食道癌、鼻咽癌、胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、胰腺癌、大肠癌、卵巢癌、白血病、宫颈癌、淋巴癌、骨癌、皮肤癌、口腔癌、膀胱癌。
阿魏挥发油所用的原料为新疆阿魏或阜康阿魏的油胶树脂。
阿魏挥发油所用的原料为伊朗、阿富汗、斯里兰卡、印度、伊拉克、孟加拉国的胶阿魏草的油胶树脂。
阿魏为新疆阿魏或阜康阿魏或伊朗、阿富汗、斯里兰卡、印度、伊拉克、孟加拉国的胶阿魏草的油胶树脂。
阿魏为新疆阿魏或阜康阿魏或伊朗、阿富汗、斯里兰卡、印度、伊拉克、孟加拉国的胶阿魏草。
阿魏挥发油可以自阿魏是伞形科植物新疆阿魏(FerulasinkiangensisK.M.Shen)或阜康阿魏(Ferula fukanensis K.M.Shen)的油胶树脂采用通常提取方法提取挥发油。分别送中国科学院成都分院分析测试中心,经GC-MS检测,均主要含:a-蒎烯、a-萜品烯、2-莰醇、萜品4-醇、D葑基醇、松香芹醇、β-罗勒烯A、β-罗勒烯B、二仲丁基二硫化物、仲丁基-反式-1-丁烯基二硫化物、仲丁基-顺式-丙烯基二硫化物,仲丁基-顺式-1-丁烯基二硫化物、仲丁基-反式-2-丁烯基二硫化物、硫代仲丁基-反式-甲基乙烯二硫化物。
阿魏挥发油可以自产于伊朗、阿富汗等国的胶阿魏草(F.assafoetida L)的油胶树脂采用通常提取方法提取挥发油。分别送中国科学院成都分院分析测试中心,经GC-MS检测,均主要含:a-萜品烯、2-莰醇、萜品4-醇、D-葑基醇、松香芹醇、二甲基二硫化物、二甲基三硫化物、甲基-丙烯基-二硫化物、2,2-双甲基硫代丙烷、1,2-双乙基硫代丙烷、N,N-二甲基硫代甲酰胺、丙烯基-丁基-二硫化物。可以采用通常的油水分离法、用水蒸气蒸馏法、共沸蒸馏法、负压蒸馏法或溶剂提取法制取阿魏挥发油。
上述的水蒸气蒸馏法通过油水分离器分离挥发油。按重量份计量,取阿魏0.1~20份,加纯化水0.1~80份,进行水蒸气蒸馏,进行油水分离,温度控制在105~108℃,收集挥发油0.012~2.4份[设原料平均挥发油含量为12%(g/g)]。
上述的共沸蒸馏法,通过油水分离器分离挥发油。按重量份计量,取阿魏0.1~20重量份,加纯化水0.5~200重量份,温度控制在105~108℃,进行共沸蒸馏,进行油水分离,收集挥发油0.012~2.4份。
上述的负压蒸馏法,通过油水分离器分离挥发油。按重量份计量,取阿魏0.1~20重量份,加纯化水0.5~200重量份,控制条件为104~107℃/1300~1400Pa,进行负压蒸馏,收集挥发油0.012~2.4份。
上述的溶剂提取法,按重量份计量,取阿魏0.1~20重量份,加入有机溶剂乙醇和氯仿0.6~120重量份。乙醇和氯仿的重量比例为:氯仿∶乙醇=2∶1。进行回流提取,温度控制在65~70℃,回流2小时,待回流液温度降至常温时,放出回流液,回收有机溶剂,即可得到挥发油粗品,加入纯化水0.1~80重量份。水蒸气蒸馏,进行油水分离,温度控制在105~108℃,收集挥发油0.012~2.4份。
上述的抗癌药剂可以是注射剂、胶囊剂、滴丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液等剂型。注射剂可以是肌肉注射液或静脉注射液。
为了更好地理解本发明的实质,下面用阿魏挥发油制备的抗癌药剂,暂定名为:癌根注射液、癌根胶囊、癌根滴丸、癌根片、癌根颗粒,并用阿魏挥发油的动物试验及癌根软胶囊临床试验来说明阿魏挥发油在制药领域中的新用途。
用阿魏挥发油制备抗癌药:癌根注射液。取阿魏挥发油,加入增溶剂,比如:2,3-HP,β-CD,(加入前,先加适量注射用水溶解增溶剂)搅拌,加入等渗调节剂氯化钠(注射用氯化钠),加注射用水至规定量继续搅拌,再经微膜过滤,灌封安瓶,灭菌,即得癌根注射液。
用阿魏挥发油制备抗癌药:癌根胶囊。按重量比计,阿魏挥发油∶赋形剂=1∶3~20,赋形剂为淀粉、可压性淀粉、低取代羟丙基纤维素(L-HPC),微晶纤维素、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)中的至少一种。取赋形剂置搅拌机中,开机搅拌5min后,将挥发油均匀地喷洒于赋形剂中,喷完后继续搅拌5min,加入5%淀粉浆制成软材,将软材放入制粒机中,通过不锈钢筛网制成湿颗粒,在60℃以下烘干成干粒,放入制粒机中,通过不锈钢筛网整粒,为了使填充胶囊时均匀、顺畅,须加润滑剂硬脂酸镁,其重量比例为:赋形剂∶润滑剂=1∶0.002~0.01。将整粒后的干粒置混合机中,加入润滑剂,开机混合5min后,送至全自动胶囊填充机制成癌根胶囊,使每粒癌根胶囊含阿魏相当于阿魏挥发油0.1~2g。
本发明的阿魏挥发油用于制备抗癌药:癌根滴丸(又名癌根软胶囊),采用常规方法制药。
用水蒸气蒸馏法提取挥发油,经油水分离器分离得到阿魏挥发油12kg,相当于阿魏100kg。(1)明胶液的制备:明胶、甘油及水的比例为:1∶0.3~0.5∶0.7~1.4。取明胶液加入适量的水(明胶重量25%的水)使其吸水膨胀,另取甘油及余下的水置不锈钢罐中加热至70~80℃,混合均匀,加入膨胀的明胶搅拌,使之溶融成均匀的溶液,保温1~2小时静置,除去上浮的泡沫,用尼龙布滤过。(2)药液(即油液)的制备:取上述的阿魏挥发油,加植物油(如花生油0.75kg,充分搅匀。(3)制胶丸:将明胶液与药液分别置于滴丸机储液槽内,经定量控制器将定量的明胶和药液,通过双层喷头,外层通入60~70℃明胶液,内层通入药液,使胶把药液包起来,使每粒癌根胶丸含阿魏挥发油相当于阿魏0.1~3g,包好的药丸即滴入冷却剂,温度为13~17℃的液状石蜡中,液滴由于表面张力而形成球状,逐渐凝固而成胶丸,于收集器上将胶丸收集。(4)整丸与干燥:胶丸先用纱布拭去附着的液体石蜡,再在10℃左右低温吹风4~6小时,再放于25~35℃烘4小时,取出,用乙醇∶丙酮=5∶1的混合液洗两次后吹干洗液,再于40~45℃烘24小时,灯检,除去废丸后,用95%乙醇洗1次,再在40~45℃下吹干,即得癌根胶丸(软胶囊)。
用阿魏挥发油制备抗癌药:癌根片。按重量比例计,阿魏挥发油∶赋形剂=1∶3~20,赋形剂为淀粉、可压性淀粉L-HPC、微晶纤维素、CMS-Na中的至少一种。取赋形剂置搅拌机中,开机搅拌5min后,将阿魏挥发油均匀地喷洒于赋形剂中,喷完后继续搅拌5min,加入5%淀粉浆制成软材,将软材放入制粒机中,通过不锈钢筛网制成湿颗粒,在60℃以下烘干成干粒,放入制粒机中,通过不锈钢筛网整粒,为了使压片时粒子流动顺畅,填充均匀,须加润化剂硬脂酸镁,按重量比计:赋形剂∶润滑剂=1∶0.002~0.01,将整粒后的干颗粒置混合机中,加入润滑剂开机混合5min,将物料送至压片机制成癌根片,再将癌根片送至包衣机制成薄膜衣片,使每片含阿魏挥发油相当于阿魏0.1~2g。
用阿魏挥发油制备抗癌药:癌根颗粒。按重量比例计,阿魏挥发油∶赋形剂=1∶10~100,赋形剂是蔗糖粉、糊精。取赋形剂置搅拌机中,开机搅拌5min后,将阿魏挥发油均匀地喷洒于辅料中,喷完后继续搅拌5min,加入2%淀粉浆制成软材,将软材放入制粒机中,通过不锈钢筛网制成湿颗粒,在60℃以下烘干成干粒,放入制粒机中,通过不锈钢筛网整粒,送至颗粒剂分装机进行分装,使每袋癌根颗粒含阿魏挥发油物相当于阿魏0.1~2g。
阿魏挥发油的动物试验及癌根软胶囊的临床研究
动物试验
阿魏挥发油对S180肉瘤,艾氏腹水瘤肿瘤抑制作用的研究
1材料与方法
1.1材料
1.1.1实验动物
清洁级昆明小鼠160只,体重18~20,成都中医药大学实验动物中心提供,雄性,合格证号:
为川实动管6号,全价颗粒饲料喂养。
1.1.2主要试剂及瘤株
受试药物:阿魏挥发油,样品透明油状液体,每毫升含挥发油0.25ml,约含生药2.2g,由成都山和药品开发有限公司提供。批号:050612。按照人用量0.013ml/Kg/日,分别以5倍和20倍量灌胃给药,使用前按0.4ml/20g灌胃量用大豆油稀释配制。
阳性对照药替加氟片,中国济南制药厂生产.批号:220602
S180肉瘤细胞株 艾氏腹水瘤细胞株样本,由四川大学药学院肿瘤教研室提供。
主要仪器 电子天平,型号:BS110S,精度0.1mg,Sartorius生产。
1.2试验方法
1.2.1肿瘤模型建立 于超净工作台中,先取S180肉瘤瘤液0.1ml,以生理盐水20倍稀释.光学显微镜下计算瘤液中活体瘤细胞数,计算瘤液的稀释倍数,用生理盐水稀释成2×106个/0.2ml。置于冰水中保存,75%酒精消毒小鼠右腋皮肤,按每鼠0.2ml接种于小鼠右腋皮下。
艾氏腹水瘤模型建立方法同上。
1.2.2动物分组 接种24h后称重,分层随机分为4组:S180模型组;S180阳性对照组;阿魏挥发油小剂量组;阿魏挥发油大剂量组。每组小鼠20只。
1.2.3实验步骤于分组当天开始灌胃给药,给药容量为0.02ml/g体重,阳性药剂量相当于每日100mg/kg,阿魏挥发油小剂量组,连续10d。停药次日处死小鼠并称体重,随机严格标准剥离干净皮下肿瘤组织,使用电子秤称量瘤重。计算各组瘤体平均重量及抑瘤率。
2结果
2.1S180肉瘤移植模型的实验结果
2.1.1S180肉瘤瘤株接种小鼠10d后肿瘤生长情况结果见表1。实验药物两组实体瘤重量与模型组比较差异均有极显著性(P<0.01)。
表1 S180肉瘤瘤株接种小鼠10d瘤重、体重变化(x±s)
组别 | 动物数(n) | 体重(g) | 瘤重(g) | 阳性组抑瘤率(%) | |
开始 | 最后 | ||||
模型组阳性组阿魏挥发油小阿魏挥发油大 | 20202020 | 18.950.8219.520.7519.010.6719.740.84 | ±27.851.53±21.061.82±23.321.52±20.961.18 | ±0.97±0.41±0.23±0.13±0.26±0.09±0.18±0.06 | 82.0*76.5*87.4* |
*与模型组比较差异有极显著性(P<0.01)
2.2艾氏腹水瘤肿瘤移植模型的实验结果
2.2.1艾氏腹水瘤实体型接种昆明小鼠10d后肿瘤生长情况结果见表2。实验药物两组及阳性对照组瘤重与模型组比较差异有极显著性(P<0.01)。
表2 艾氏腹水瘤瘤株接种小鼠10d瘤重、体重变化(
X±s)
组别 | 动物数(n) | 体重(g) | 瘤重(g) | 阳性组抑瘤率(%) | |
开始 | 最后 | ||||
模型组阳性组阿魏挥发油小阿魏挥发油大 | 20202020 | 19.85±0.6119.62±0.5519.82±0.4819.45±0.78 | 28.90±4.5320.83±2.6122.19±2.9222.03±3.12 | 1.10±0.320.19±0.060.26±0.100.21±0.17 | 87.6*73.8*86.7* |
*与模型组比较差异有极显著性(P<0.01)
3结论
阿魏挥发油灌胃给药对S180肉瘤移植模型和艾氏腹水瘤肿瘤模型均有显著的抑制作用,并有一定的量效关系。
临床试验
1食道癌
1.1食道癌患者入选标准
1.1.1吞咽困难
1.1.2疼痛:胸痛或背部疼痛,疼痛为钝痛、隐痛、烧灼痛、刺痛
1.1.3吐粘液、声音嘶哑、出血、干咳
1.2疗效评定标准
1.2.1症状:吞咽困难、疼痛、吐粘液、声音嘶哑、出血、干咳
1.3治疗效果
显效:症状有明显缓解。有效:症状有不同程度的缓解。无效:症状无缓解
1.4治疗方案
食道癌患者不同性别、年龄,按随机均衡原则进行分组,分为癌根软胶囊治疗组,丝裂霉素(MMC)阳性对照组,各组分别使用的药品及用法:
癌根软胶囊 | 规格 | 0.3g/粒,每次2粒,每日2次,连续25天 |
丝裂霉素 | 规格 | 10mg/瓶,10mg/次,加于10%葡萄糖注射液中1小时内滴完,2次/周,总是60mg。 |
表1 癌根软胶囊、丝裂霉素治疗食道癌患者的临床疗效
表1结果表明癌根软胶囊治疗食道癌有极好的作用,治疗效果很好。
2胃癌
2.1胃癌患者入选标准
2.1.1胃部疼痛,无特异性
2.1.2食欲减退、消瘦、乏力,无特异性
2.1.3恶心呕吐
2.1.4出血和黑便
2.1.5其它症状:腹泻、便秘、发热等
2.2疗效评定标准
2.2.1症状:胃部疼痛、食欲减退、恶心呕吐、出血和黑便、腹泻、便秘、发热
2.3治疗效果
显效:症状有明显缓解。有效:症状有不同程度的缓解。无效:症状无缓解。
2.4治疗方案
胃癌患者不同性别、年龄,按随机均衡原则进行分组,分为癌根软胶囊治疗组,5-氟尿嘧啶(5-Fu)阳性对照组,各组分别使用的药品及用法:
癌根软胶囊 | 规格 | 0.3g/粒,每次2粒,每日2次,连续20天 |
5-氟尿嘧啶 | 规格 | 250mg/10ml,静注:10mg/(kg·次),隔日1次,总是不超过5g |
表2 癌根软胶囊、5-氟尿嘧啶治疗胃癌患者的临床疗效
表1结果表明癌根软胶囊治疗胃癌患者有极好的作用,治疗效果很好。
3肝癌
3.1肝癌患者入选标准
3.1.1肝区疼痛,腹块
3.1.2消化道症状:食欲下降、饭后上腹饱胀、暖气、消化不良、恶心、腹泻
3.1.3发热、消瘦、乏力
3.1.4出血倾向:常有牙龈出血,皮下淤斑等出血倾向
3.2疗效评定标准
3.2.1症状:肝区疼痛、腹块,消化道症状,发热,消瘦乏力,出血倾向
3.3治疗效果
显效:症状有明显缓解。有效:症状有不同程度的缓解。无效:症状无缓解。
3.4治疗方案
肝癌患者不同性别、年龄,按随机均衡原则进行分组,分为癌根软胶囊治疗组,顺铂(Cisplatin.DDP)阳性对照组。各组分别使用的药品及用法:
癌根软胶囊 | 规格 | 0.3g/粒,每次2粒,每日2次,连续30天 |
顺铂 | 规格 | 20mg/瓶(粉针),静滴:一次按体表面积2mg/m2加于5%葡萄糖注射液中静脉滴注,连用5天,间隔2周重复给药 |
表3 癌根软胶囊、顺铂治疗肝癌患者的临床疗效
表3结果表明癌根软胶囊治疗肝癌患者有极好的作用,治疗效果很好。
4肺癌
4.1肺癌患者入选标准
4.1.1胸痛、头痛
4.1.2气促、咳嗽、血丝痰
4.1.3声嘶、视觉模糊、颈静脉曲张
4.2疗效评定标准
4.2.1症状:胸痛、头痛、气促、咳嗽、血丝痰、声嘶、视觉模糊、颈静脉曲张
4.3治疗效果
显效:症状有明显缓解。有效:症状有不同程度的缓解。无效:症状无缓解。
4.4治疗方案
肺癌患者不同性别、年龄,按随机均衡原则进行分组,分为癌根软胶囊治疗组,环磷酰胺(CTX)阳性对照组。各组分别使用的药品及用法:
癌根软胶囊 | 规格 | 0.3g/粒,每次2粒,每日2次,连续25天 |
环磷酰胺 | 规格 | 200mg/瓶(粉针),静注:按4mg/kg,隔日一次,连续25天 |
表4 癌根软胶囊、环磷酰胺治疗肺癌患者的临床疗效
表4结果表明癌根软胶囊治疗肺癌患者有极好的作用,治疗效果很好。
5乳腺癌
5.1乳腺癌患者入选标准
5.1.1乳房肿块、乳头溢液(发生率一般在10%以下)
5.1.2乳头和乳晕改变
5.1.3腋窝及锁骨上的淋巴结肿大
5.2疗效评定标准
5.2.1症状:乳房肿块、乳头溢液、乳头和乳晕改变、腋窝及锁骨上的淋巴结肿大
5.3治疗效果
显效:症状有明显缓解。有效:症状有不同程度的缓解。无效:症状无缓解。
5.4治疗方案
乳腺癌患者不同年龄,按随机均衡原则进行分组,分为癌根软胶囊治疗组,丝裂霉素(MMC)阳性对照组。各组分别使用的药品及用法:
癌根软胶囊 | 规格 | 0.3g/粒,每次2粒,每日2次,连续25天 |
丝裂霉素 | 规格 | 10mg/瓶(粉针),静滴:按10mg/次,加于10%葡萄糖注射液中,1小时内滴完,2次/周,总量为60mg~80mg |
表5 癌根软胶囊、丝裂霉素治疗乳腺癌患者的临床疗效
表5结果表明癌根软胶囊治疗乳腺癌患者有极好的作用,治疗效果很好。
结论:癌根软胶囊治疗食道癌、胃癌、肝癌、肺癌及乳腺癌时,均比目前治疗这些癌症最有效的药品的效果好,除肝癌外,总有效率均在90%以上。
综上所述,本发明开发了阿魏和阿魏挥发油的医疗用途,开辟了阿和魏阿魏挥发油的一个新的应用领域。本发明用阿魏挥发油制备的抗癌药品,治疗效果很好,无毒副作用。能进行工业化生产。用现代科学工艺制成的注射液、胶囊剂、滴丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液等剂型,起效快、剂量准确、服用方便,可掩盖或减弱阿魏的强烈臭味,应用极为方便。
本发明的抗癌药剂适用于各种癌症患者的治疗。
下面,再用实施例对本发明作用进一步地说明。
具体实施方式:
新疆阿魏或阜康阿魏与伊朗、阿富汗、斯里兰卡等国阿魏制法相同,以下实施例以新疆阿魏或阜康阿魏为例。
实施例1:
本发明的阿魏挥发油用于制备一种抗癌药:癌根注射液,采用常规方法制药。
阿魏挥发油用新疆阿魏或阜康阿魏为原料,采用通常的油水分离法制取挥发油。按重量份计量,取阿魏0.1~20重量份,加纯化水0.1~80份,进行水蒸气蒸馏,温度控制在105~108℃,经油水分离器进行分离,收集挥发油0.012~2.4份,即阿魏挥发油。
按表6计量,将阿魏挥发油加入增溶剂,比如2,3-HP,β-CD,(增溶剂先加适量注射用水溶解)搅拌20min后,加入适量注射用水,加入等渗调节剂氯化钠(注射用氯化钠),加入注射用水至1000ml,继续搅拌10min,经0.22μm的微膜过滤,灌封,灭菌即得癌根注射液。
灭菌温度:1~2ml安瓶100℃,30min;5~10ml安瓶100℃,45min,即得癌根注射液,用于肌肉注射或静脉注射。可制成规格为2ml:lg/支、5ml:3g/支、10ml:3g/支等。
癌根注射液中的成份及其含量见表6。(注射用水按需加入)
表6 癌根注射液成份及其含量
实施例 | 阿魏挥发油(相当于阿魏g/ml) | 2,3-HP,β-CD(g) | 氯化纳(g) | PH值 |
1-01 | 0.1 | 0.0012 | 0.007 | 5~7 |
1-02 | 0.2 | 0.0024 | 0.007 | 5~7 |
1-03 | 0.3 | 0.0036 | 0.007 | 5~7 |
1-04 | 0.4 | 0.0048 | 0.007 | 5~7 |
1-05 | 0.5 | 0.0060 | 0.007 | 5~7 |
1-06 | 0.6 | 0.0072 | 0.007 | 5~7 |
1-07 | 0.7 | 0.0084 | 0.007 | 5~7 |
1-08 | 0.8 | 0.0096 | 0.007 | 5~7 |
1-09 | 0.9 | 0.0108 | 0.007 | 5~7 |
1-10 | 1.0 | 0.0120 | 0.007 | 5~7 |
1-11 | 1.1 | 0.0132 | 0.007 | 5~7 |
1-12 | 1.2 | 0.0144 | 0.007 | 5~7 |
1-13 | 1.3 | 0.0156 | 0.007 | 5~7 |
1-14 | 1.4 | 0.0168 | 0.007 | 5~7 |
1-15 | 1.5 | 0.0180 | 0.007 | 5~7 |
1-16 | 1.6 | 0.0192 | 0.007 | 5~7 |
1-17 | 1.7 | 0.0204 | 0.007 | 5~7 |
1-18 | 1.8 | 0.0216 | 0.007 | 5~7 |
1-19 | 1.9 | 0.0228 | 0.007 | 5~7 |
1-20 | 2.0 | 0.0240 | 0.007 | 5~7 |
实施例2:
本发明的阿魏挥发油用于制备抗癌药:癌根胶囊,采用常规方法制药。取阿魏挥发油12kg,相当于阿魏100kg。取赋形剂47.74kg,即重量比为阿魏挥发油∶赋形剂=1∶3.98,其中,淀粉25kg、可压性淀粉12kg、L-HPC 8kg、微晶纤维素2.5kg、CMS-Na 0.24kg,将赋形剂置搅拌机中,开机搅拌5min后,将阿魏挥发油均匀地喷洒于赋形剂中,喷完后继续搅拌5min,加5%淀粉浆制成软材,将软材放入制粒机中,通过不锈钢筛网制成湿颗粒,在60℃以下烘干成干料,放入制粒机中,通过不锈钢筛网整粒后,置混合机中,加入润滑剂硬脂酸镁0.096kg,即赋形剂∶润滑剂=1∶0.002,开机混合5min后,送至全自动胶囊填充机制成癌根胶囊,使每粒胶囊含阿魏挥发油相当于阿魏0.5g。
实施例3:
本发明的阿魏挥发油用于制备抗癌药:癌根滴丸(又名癌根软胶囊),采用常规方法制药。
用水蒸气蒸馏法提取挥发油,经油水分离器分离得到阿魏挥发油12kg,相当于阿魏100kg。(1)明胶液的制备:明胶∶甘油∶水=1∶0.4∶1,取明胶7kg,加1.75kg纯化水使其吸水膨胀,另取甘油2.8kg及纯化水5.25kg置不锈钢罐中加热75℃混合均匀,加入膨胀的明胶搅拌,使之溶融成均匀的溶液,保温1.5h,静置,除去上浮的泡沫,用尼龙布滤过。(2)药液(即油液)的制备:取上述挥发油12kg,加药用花生油0.75kg,充分搅匀。(3)软胶囊:将上述明胶液与药液分别置于滴丸机储液槽内,经定量控制器将定量的明胶和药液通过双层喷头,外层通过65℃明胶液,内层通入药液,使胶把药液包起来,使每粒癌根软胶囊含阿魏挥发油相当于阿魏2.5g。包好的药丸即滴入冷却剂,温度为14.5℃的液状石蜡中,液滴因表面张力而形成球状,逐渐凝固而形成胶丸,于收集器上将胶丸收集。(4)整丸与干燥:胶丸先用纱布拭去附着的液体石蜡,再在9℃低温吹风4.5h,再放于28-30℃烘4h,取出,用乙醇∶丙酮=5∶1的混合液10kg洗两次后吹干洗液,再于42-44℃烘24h,灯检,除去废丸后,用95%乙醇洗1次,再在42-43.5℃下吹干,即得癌根软胶囊。
实施例4:
本发明的阿魏挥发油用于制备抗癌药:癌根片,采用常规方法制药。
取阿魏挥发油12kg,相当于阿魏100kg。取赋形剂42.7kg,即阿魏挥发油∶赋形剂=1∶3.56,其中,淀粉22.5kg、可压性淀粉11.5kg、L-HPC 6.5kg、微晶纤维素2kg、CMS-Na 0.2kg,将赋形剂置搅拌机中,开机搅拌5min后,将阿魏挥发油均匀地喷洒于赋形剂中,喷完后继续搅拌5min,加5%淀粉浆制成软材,将软材放入制粒机中,通过不锈钢筛网制成湿颗粒,在60℃以下烘干成干料,放入制粒机中,通过不锈钢筛网整粒后,置混合机中,加入硬脂酸镁0.214kg,即赋形剂∶润滑剂=1∶0.005,开机混合5min后,将物料送至压片机制成癌根片,再将癌根片送至包衣机制成薄膜衣片使每片含阿魏挥发油相当于阿魏0.5g。
实施例5:
本发明的阿魏挥发油用于制备抗癌药:癌根颗粒,采用常规方法制药。
取阿魏挥发油12kg,相当于阿魏100kg。取赋形剂196kg,即阿魏挥发油∶赋形剂=1∶16.33,其中蔗糖粉140kg,糊精56kg,将赋形剂置搅拌机中,开机搅拌5min后,将阿魏挥发油均匀地喷洒于辅料中,喷完后继续搅拌5min,加入2%淀粉浆制成软材,将软材放入制粒机中,通过不锈钢筛网制成湿颗粒,在60℃以下烘干成干粒,放入制粒机中,通过不锈钢筛网整粒后,送至颗粒剂分装机进行分装,使每袋癌根颗粒含阿魏挥发油物相当于阿魏0.5g。
实施例6:
本发明的阿魏挥发油用于制备抗癌药:癌根散,采用常规方法制药。
取阿魏挥发油12kg,相当于阿魏100kg。取淀粉140kg,蔗糖粉36kg置搅拌机中,开机搅拌5min后,将阿魏挥发油均匀地喷洒于辅料中,喷完后继续搅拌5min,出料,60℃以下烘干,粉碎,过100目筛,加20kg滑石粉,于混合机中混合15min后,送至散剂定量分包机制成癌根散,使每包含阿魏挥发油相当于阿魏0.5g。
实施例7:
本发明的阿魏挥发油用于制备抗癌药:癌根口服液,采用常规方法制药。
用水蒸气蒸馏法经油水分离器提取挥发油,取阿魏挥发油3kg,相当于阿魏25kg,加300g 2,3-HP,β-CD,加适量的蒸馏水,搅拌5min后,加50%橙皮糖浆25kg,再加适量蒸馏水至规定量12.5万ml,搅拌5min后,经0.45微膜过滤,制成癌根口服液,送至全自动口服液灌装机灌封于10ml口服液瓶中,100℃,45min灭菌即得,规格为10ml:2g/瓶。
Claims (7)
1、阿魏及阿魏挥发油在制备抗癌药剂中的应用。
2、根据权利要求1所述的应用,其特征在于所说的抗癌药剂的制剂可以是注射剂、胶囊剂、滴丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液、膏剂、酊剂。
3、根据权利要求1所述的应用,其特征在于所说的药剂的适应症可以是食道癌、鼻咽癌、胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、胰腺癌、大肠癌、卵巢癌、白血病、宫颈癌、淋巴癌、骨癌、皮肤癌、口腔癌、膀胱癌。
4、根据权利要求1所述的应用,其特征在于所说阿魏挥发油所用的原料为新疆阿魏或阜康阿魏的油胶树脂。
5、根据权利要求1所述的应用,其特征在于所说阿魏挥发油所用的原料为伊朗、阿富汗、斯里兰卡、印度、伊拉克、孟加拉国的胶阿魏草的油胶树脂。
6、根据权利要求1所述的应用,其特征在于所说阿魏为新疆阿魏或阜康阿魏或伊朗、阿富汗、斯里兰卡、印度、伊拉克、孟加拉国的胶阿魏草的油胶树脂。
7、根据权利要求1所述的应用,其特征在于所说的阿魏为新疆阿魏或阜康阿魏或伊朗、阿富汗、斯里兰卡、印度、伊拉克、孟加拉国的胶阿魏草。
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