CN1759847A - 毛冬青滴丸的处方及其制作方法 - Google Patents

Abstract

摘要本发明是一种治疗心血管疾病的中药毛冬青滴丸制剂的处方及其制作方法。该滴丸制备以毛冬青提取物为主要成分，与适宜的基质按照一定的比例和工艺组合制作而成。本发明的滴丸制剂与其它剂型相比，工艺流程短，生产成本低，药物起效快，处方及制作方法独特，治疗效果显著。

Description

毛冬青滴丸的处方及其制作方法

技术领域

本发明涉及一种治疗心血管疾病的中药制剂及制作方法，具体地说是以毛冬青提取物为主要成分的滴丸制剂及其工艺制作方法。

背景技术

毛冬青具有扩张血管及抗菌消炎作用，用于冠状动脉硬化性心脏病，血栓闭塞性脉管炎，并用于中心性视网膜炎，小儿肺炎。毛冬青滴丸是一种利用固体分散技术滴制而成的丸剂，它一方面将药材中的毛冬青甲素等有效部位或有效成分精炼提纯，一方面利用水溶性载体来提高药物的溶解度与溶出速度，提高药物的吸收速度与吸收量，从而提高生物利用度，提高药物的疗效，对中老年人预防心脑血管等临床急症的患者非常重要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种服用方便、疗效显著，既能救急又能治病、标本兼治的新型药物。

本发明的解决方案是：在祖国医药宝库中，发挥传统药物的优势，结合现代的科学新工艺、新方法，对其进行全面的定性定量分析，在此基础上，对提取有效部位和有效成分并进行科学组合，采用固体分散技术，制作出剂量小、速效、高效的药物剂型。

滴丸是固体分散技术的产物，其特点是：采用熔融法使药物以分子状态分散于生理惰性而易溶于水的载体中，形成分散系统。药物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)还小，从而大大提高了表面积，其生物利用度大大高于一般剂型的药物。进入肠胃后，水溶性载体迅速溶解，由于粒子小，固体分散物溶解速度快，可迅速被细胞吸收进入血液循环，从而达到高效和速效的作用。

本发明的药物是由下列组分组成的(用量为重量份)：

毛冬青提取物        1～5份

基质                3～10份

其中所述的毛冬青是经水或乙醇提取制得的。

本发明药物的组分优选重量的配比范围是：

毛冬青提取物    2～3份

基质            4～6份

本发明药物的最佳重量配比是：

毛冬青提取物    2份

基质            4份

将上述组分制成本发明药物的方法是：

将毛冬青粗粉，提取其有效部位或有效成分，经定性定量，浓缩成膏或干燥成细粉；

按国家标准选购基质。

说明：

本发明所采用的毛冬青提取物，其为膏或干燥的细粉；

本发明所采用的基质为药典指定的国家标准品。

将上述组分中的提取物膏或细粉，将药物与熔融的基质分散均匀，经高速剪切超微乳化至粒径不超过1um，然后加入到熔融的基质中，待充分搅拌均匀，然后加入到储液罐中。

冷却柱高度不低于50cm，其温度为10℃左右；将储液罐的滴头阀门打开，并适当调节真空装置。滴头距冷却剂液面距离不大于50cm。调整真空和阀门的大小，使液滴按预定频率滴入冷却剂中，药滴缓缓沉落，依靠自身的张力逐渐收缩成丸。成丸后，擦净表面硅油或液体石蜡，室温干燥而得成品。

本发明的一个重要特点是将毛冬青提取毛冬青甲素等有效部位和有效成分，并经定性定量。一方面使得有效成分高度集中，可以用很小的药量达到所需的功效，一方面与载体分散均匀，使得药物吸收快捷，药效成倍增加。这就使得传统中药材和天然药物制剂的工艺技术水平一举跨入到分子生物学领域。由于提取了天然药物中的有效成分，可以定性定量的配比生产，使传统中药与国际接轨，有利于中药更大规模的走向世界。

本发明的另一个重要特点是通过独特的高速剪切超微乳化工艺技术，使有效成分有机的组合在一起，充分熔融，使本发明药物更符合祖国传统医学理论，更适应病理病因。

本发明药物采取6种不同比例的处方量，经溶散时限试验，其结果表明：

溶散时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查：

编号	溶散时限(min)
		实例1	8
实例2	9
		实例3	6
实例4	9
		实例5	10
实例6	9

具体实施方式

实施例(1000粒，每粒50mg)

毛冬青提取物   2份

基质           4份

                          共制1000粒，每粒重50mg

制备方法：按上述组分的中药提取物加入到熔融的基质中，在85℃保温筒中进行滴制。

在冷却柱内将冷却剂冷却至10℃进行滴制，滴头至冷却剂液面的距离为10cm，将药液按照一定的频率滴入冷却剂中，使药滴缓缓沉落，依靠自身张力逐渐收缩成丸。成丸后，擦净表面的冷却剂，室温干燥或吹风而得成品。

Claims (10)

1.毛冬青滴丸的处方，其特征在于它的有效部位和有效成分是由下述重量配比的组分组成：

毛冬青提取物         1～5份

基质                 3～10份

其中所述的毛冬青提取物是经水提醇沉制得的。

2.根据权利要求1所述的毛冬青滴丸处方，其特征在于其中各组分的重量配比是：

毛冬青提取物         2～3份

基质                 4～6份

3.根据权利要求1所述的毛冬青滴丸的处方，其特征在于其中各组分的重量配比是：

毛冬青提取物         2份

基质                 4份

4.根据权利要求1所述的毛冬青滴丸的处方，其特征在于毛冬青提取物中含有毛冬青甲素等有效部位和有效成分。

5.根据权利要求1、2、3或4所述的毛冬青滴丸，其特征在于所述的药剂是滴丸。

6.一种制作权利要求5所述毛冬青滴丸的方法，其特征在于：

将毛冬青粗粉，提取其有效部位或有效成分，经定性定量，浓缩成膏或干燥成细粉；

按国家标准选购基质；

将上述有效部位和有效成分按权利要求1-3任何一项所述比例分别在溶媒中溶解，并经高压均质乳化至粒径不超过1um，将基质加热至85℃熔化；然后将药物先后加入到基质中，充分搅拌熔合在一起，储液罐保温在85℃，然后注入滴制筒中，调整真空负压装置，定时定量滴入5～15℃的冷却剂中，在表面张力的作用下，自然收缩成丸，擦净晾干后即得。

7.根据权利要求6所述的毛冬青滴丸的制作方法，其特征在于：

其中毛冬青经定性定量，可以为膏或干燥的细粉。

8.根据权利要求6所述的毛冬青滴丸的制作方法，其特征在于：

分别经提取药物的有效部位或有效成分要按先后顺序，分别依次加入温度85℃已充分熔化的基质中搅拌熔融。

9.根据权利要求6所述的基质包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400等。

10.根据权利要求6所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油等。