CN1762394A - 五灵止痛滴丸的处方及其制作方法 - Google Patents

Abstract

本发明是一种五灵止痛滴丸制剂的处方及其制作方法。该滴丸制备以五灵脂提取物、蒲黄和冰片为主要成分，与适宜的基质按照一定的比例和工艺组合制作而成。本发明的滴丸制剂与其它剂型相比，工艺流程短，生产成本低，药物起效快，止痛效果好，处方及制作方法独特，治疗效果显著。

Description

五灵止痛滴丸的处方及其制作方法

技术领域

本发明涉及一种治疗活血止痛，通经活络、去瘀散结，开窍辟秽，用于因气滞血瘀、邪闭所致的胸胁痛，胃脘痛，痛经，腹痛，亦可用于扭挫伤，骨折等痛症的中药制剂的处方及制作方法，具体地说是以五灵脂提取物、蒲黄和冰片为主要成分的滴丸制剂及其工艺制作方法。。

背景技术

胸胁痛，胃脘痛，痛经，腹痛，扭挫伤，骨折等是一种常见疾病症状，是机体受到物理性或化学性因素的影响，刺激痛觉神经纤维而发生的一种保护性反应，常常同时出现，它们是世界范围内最常见的症状之一。它不分年龄、性别，涉及到每个人，轻者患者忍受着疼痛的煎熬，过着痛苦的生活；重者严重影响正常人的生活。大概每个人都尝试过疼痛的难受，它随时都可能影响我们的工作和健康。

而“五灵止痛滴丸”是一种利用固体分散技术滴制而成的丸剂，它一方面将药材的有效部位精炼提纯，一方面利用水溶性来提高药物的溶解度与溶出速度，提高药物的吸收速度与吸收量，从而提高生物利用度，提高药物的疗效，对外伤、手术疼痛和骨折疼痛等临床急症的患者非常重要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种服用方便、疗效显著的新型药物。

本发明的解决方案是：在祖国医药宝库中寻找民间验方、秘方等代表性中药材和天然药物的精华，按中医理论组方配伍后，采用固体分散技术，制作出剂量小、速效、高效的药物剂型。

滴丸是固体分散技术的产物，其特点是：采用熔融法使药物以分子状态分散于生理惰性而易溶于水的载体中，形成分散系统。药物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)还小，从而大大提高了表面积，其生物利用度大大高于一般剂型的药物。进入肠胃后，水溶性载体迅速溶解，由于粒子小，固体分散物溶解速度快，可迅速被细胞吸收进入血液循环，从而达到高效和速效的作用。特别是有效部位中含有大量挥发刺激性成分，采用固体分散技术更可充分包容，使其更大限度的发挥功效。

为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份金银花提取物加入至2重量份熔融的基质中，高速剪切超微乳化，滴入冷却剂中冷凝成丸，除去冷却剂，干燥，即得。

本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油等。

本发明的药物是由下列组分组成的(用量为重量份)：

五灵脂    100～300份

蒲黄      100～300份

冰片      50～150份

基质      360～1800份

其中所述的五灵脂提取物是经水提取制得的。

本发明药物的组分优选重量的配比范围是：

五灵脂    150-250份

蒲黄      150～250份

冰片      80～120份

基质      540～1080份

本发明药物的最佳重量配比是：

五灵脂    200份

蒲黄      200份

冰片      100份

基质      720份

将上述组分制成本发明药物的方法是：

将五灵脂加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩至稠膏状或干燥成粉。

按【药典】标准选购蒲黄、冰片；

按国家标准选购基质。

说明：

本发明所采用的五灵脂提取物为水提取物，其为膏或干燥的细粉；

本发明所采用的冰片为符合国家药典标准的人工合成品。

本发明所采用的蒲黄及基质为药典指定的国家标准品。

将上述组分中的五灵脂提取物膏或细粉，冰片以无水乙醇为溶媒湿润或溶解，然后五灵脂、蒲黄、冰片与熔融的基质分散均匀，然后按先后顺序加入到熔融的基质中，高速剪切超微乳化，加入到储液罐中并保温在85℃。

冷却柱高度不低于50cm，其温度为10℃左右；打开并调节开关，使液滴按预定频率滴入冷却剂中，药滴缓缓沉落，依靠自身的张力逐渐收缩成丸。成丸后，擦净表面硅油或液体石蜡，室温干燥而得成品。

本发明的一个重要特点是将中药五灵脂提取其有效部位，与载体分散均匀，使得药物吸收快捷，药效成倍增加。这就使得传统中药材和天然药物制剂的工艺技术水平一举跨入到分子生物学领域。

本发明的另一个重要特点是通过独特的高速剪切超微乳化工艺技术，使有效成分有机的组合在一起，充分熔融，使本发明药物更符合祖国传统医学理论，更适应病理病因。因此，较现存老剂型的“五灵止痛胶囊”疗效更佳。

本发明药物采取6种不同比例的处方量，经溶散时限试验，其结果表明，较对照品“五灵止痛胶囊”有较大的优势。

溶散时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查：

药物名称或编号	溶散时限(min)
		五灵止痛胶囊	25

实例1	12
		实例2	10
实例3	11
		实例4	8
实例5	9
		实例6	10

具体实施方式

实施例(1000粒，每粒50mg)

五灵脂     200份

蒲黄       200份

冰片       100份

基质       720份

共制1000粒，每粒重50mg

制备方法；按上述组分提取五灵脂，然后将五灵脂提取物、蒲黄和冰片分别加入到熔融的基质中，在85℃储液罐中保温。

在冷却柱内将冷却剂冷却至10℃进行滴制，滴头至冷却剂液面的距离为5cm，打开并调节开关，将药液按照一定的频率滴入冷却剂中，使药滴缓缓沉落，依靠自身张力逐渐收缩成丸。成丸后，擦净表面的冷却剂，室温干燥或吹风而得成品。

Claims (9)

1.五灵止痛滴丸的处方，其特征在于它的有效成分是由下述重量配比的组分组成：

五灵脂            100～300份

蒲黄              100～300份

冰片              50～150份

基质              360～1800份

其中所述的五灵脂为水提取物，可以为膏或粉。

2.根据权利要求1所述的五灵止痛滴丸处方，其特征在于其中各组分的重量配比是：五灵脂150-250份  蒲黄150-250份  冰片80-120份  基质540-1080份

3.根据权利要求1所述的五灵止痛滴丸的处方，其特征在于其中各组分的重量配比是：五灵脂200份  蒲黄200份  冰片100份  基质720份

4.根据权利要求1、2或3所述的五灵止痛滴丸，其特征在于所述的药剂是滴丸。

5.一种制作权利要求4所述五灵止痛滴丸的方法，其特征在于：

(1)将五灵脂加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩成膏或干燥成粉。

(2)按[药典]标准选购蒲黄、冰片；

(3)按国家标准选购基质：

将上述有效部位和有效成分按权利要求1-3任何一项所述比例，将基质加热至85℃熔化；然后将药物先后加入到基质中，高速剪切超微乳化，注入储液罐中并保温在85℃，打开并调节开关，调整真空和压力装置，定时定量滴入5-15℃的冷却剂中，在表面张力的作用下，自然收缩成丸，擦净晾干后即得。

6.根据权利要求5所述的五灵止痛滴丸的制作方法，其特征在于：其中五灵脂提取物可以为膏或干燥的细粉；冰片用溶媒乙醇湿润或溶解。

7.根据权利要求5所述的五灵止痛滴丸的制作方法，其特征在于：将中药和提取物按照一定顺序加入到温度85℃已充分熔化的基质中高速剪切乳化。

8.根据权利要求5所述的基质包括但不限于聚乙二醇1200、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

9.根据权利要求5所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油等。