CN1751689A - 一种含有阿司匹林的药物组合物的制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种含有阿司匹林、阿魏酸钠、桂利嗪和维生素B1四成分的药物组合物的制备方法。这种组合物通过将阿司匹林和维生素B1一起与适量辅料制丸或制粒，阿魏酸钠和桂利嗪一起与适量辅料制丸或制粒，再将两种丸或颗粒按比例混合后装胶囊，或将两种丸或颗粒按比例分层压片制成。通过该方法制成的这种药物组合物显著性的提高了阿司匹林的稳定性。
Description
技术领域：
本发明涉及一种组合物的制备方法，该组合物含有阿司匹林、阿魏酸钠、桂利嗪和维生素B1四成分。该发明的特点在于，通过将阿司匹林与维生素B1一起与适量辅料制丸或制粒，阿魏酸钠和桂利嗪一起与适量辅料制丸或制粒，再将两种丸或颗粒按比例混合后装胶囊，或将两种丸或颗粒按比例分层压片，显著提高了阿司匹林的稳定性。
背景技术：
本发明涉及的组合物含有阿司匹林、阿魏酸钠、桂利嗪和维生素B1四成分。
目前本品临床广泛应用于预防和治疗缺血性脑血管疾病，如短暂脑缺血性发作、脑缺血性中风、和脑动脉硬化。也可用于预防和治疗冠心病，心绞痛。该药物作用机制全面，通过多种机制预防和治疗缺血性脑血管疾病：
阿魏酸钠为最早从中药当归中提取的有效成分，为非肽类内皮素受体拮抗剂。可拮抗内皮素引起的血管收缩、升压及血管平滑肌增殖；增加NO的合成，松弛血管平滑肌；抑制血小板凝集、抗凝血、改善血液流变学特征。也可抑制胆固醇的合成，降低血脂，清除自由基，防止脂质过氧化损伤；影响补体，增强免疫机能，并具有一定的镇痛、解痉的作用。因此，阿魏酸钠既可用于脑血管疾病又可用于冠心病。
小剂量阿司匹林则通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的合成，从而起到抑制血小板凝集的作用。
桂利嗪为脑血管选择性钙离子拮抗剂，可以选择性扩张脑血管，从而改善脑血流量，防止脑缺血。
维生素B1在体内可结合为碳水化合物代谢时所必需的辅酶；能抑制胆碱酯酶活性，可以预防和治疗Wernicke脑病。
该药物是预防和治疗缺血性脑血管疾病，如短暂脑缺血性发作、脑缺血性中风、和脑动脉硬化极有价值的药物，但遗憾的是，阿司匹林极不稳定，一般的制备方法在制备该药物组合物时，或该药物贮存时，常常不可避免地造成阿司匹林大量的降解。而其降解产物水杨酸有较强的胃肠道刺激，不利于患者的使用，也因此大大限制了该药物的应用。
发明内容：
我们为了解决这一难题进行了大量的试验，结果意外地发现，当将阿司匹林与维生素B1一起与适量辅料制丸或制粒，阿魏酸钠和桂利嗪一起与适量辅料制丸或制粒，再将两种丸或颗粒按比例混合后装胶囊，或将两种丸或颗粒按比例分层压片时，阿司匹林的稳定性显著提高。
本发明的特征在于：将阿司匹林与维生素B1一起与适量辅料制丸或制粒，包括任何制丸或制粒方式，只要将该组合物四种成分中的阿司匹林与维生素B1一起制丸或制粒就可达到预期目的。
本发明的特征还在于：将魏酸钠和桂利嗪一起与适量辅料制丸或制粒。
本发明的特征还在于：将阿司匹林与维生素B1一起与适量辅料制丸或制粒，阿魏酸钠和桂利嗪一起与适量辅料制丸或制粒，再将两种丸或颗粒按比例混合后装胶囊，或将两种丸或颗粒按比例分层压片。
为了更好地理解本发明，现将一般制备方法和本发明所用方法制备的该组合物结果列表说明：
| 一般制备方法 | 本发明方法 | |
| 制备方法 | a.将阿魏酸钠、桂利嗪、维生素B1一起与适量辅料制丸。b.将阿司匹林单独与适量辅料制丸。c.将上述两种丸按比例混合后装胶囊。 | a.将阿司匹林和维生素B1一起与适量辅料制丸或制粒。b.将阿魏酸钠和桂利嗪一起与适量辅料制丸或制粒。c.将上述两种丸或颗粒按比例混合后装胶囊，或将两种丸或颗粒按比例分层压片。 |
| 制备后的阿司匹林降解产物量 | 2.62％ | 胶囊剂0.32％，片剂0.35％ |
| 制备后的样品在高温高湿(60℃，RH75％)条件下6个月后的阿司匹林降解产物量 | 21.78％ | 胶囊剂6.22％，片剂7.23％ |
以上结果表明，本发明所用方法制备的该药物组合物阿司匹林的稳定性明显地优于一般制备方法。
具体实施方式：
实施例1：
处方：
阿司匹林及维生素B1部分处方组成
| 物料名称 | 用量(g) |
| 阿司匹林维生素B1微晶纤维素PH101乳糖枸橼酸2％羟丙甲纤维素水溶液 | 201010341约20 |
阿魏酸钠及桂利嗪部分处方组成
| 物料名称 | 用量(g) |
| 阿魏酸钠桂利嗪微晶纤维素PH101乳糖2％羟丙甲纤维素水溶液 | 50252550约40 |
制备方法：
1.阿魏酸钠、阿司匹林、桂利嗪、乳糖、枸橼酸分别粉碎过100目筛，维生素B1过100目筛，微晶纤维素过80目筛，备用。
2.分别配制2％羟丙甲纤维素水溶液作为粘合剂，备用。
3.按阿司匹林及维生素B1部分处方组成的比例，分别称取阿司匹林、维生素B1、微晶纤维素、乳糖、枸橼酸，置槽型混合机中混合均匀。
4.按重量取出上述混合物料的90％，作为制备微丸的干粉。
5.取混合物料的10％置包衣锅中，开启，缓慢喷入2％羟丙甲纤维素水溶液，交替吹风，至物料成为细小的颗粒，作为丸芯。
6.交替撒入干粉和喷人2％羟丙甲纤维素水溶液，同时吹风、搅拌，使物料流动且不粘连，最终得到微丸。
7.微丸于45℃干燥，水分控制在1％以下。
8.微丸过24及40目筛，取24～40目微丸作为成品微丸，备用。
9.同法制备按阿魏酸钠及桂利嗪部分微丸。
10.分别取阿司匹林及维生素B1部分微丸和阿魏酸钠及桂利嗪部分微丸测定含量，并计算出两者的混合比例。
11.按计算的两者的混合比例，分别称取两部分微丸，混合均匀，装胶囊。
实施例2：
处方：
阿司匹林及维生素B1部分处方组成
| 物料名称 | 用量(g) |
| 阿司匹林维生素B1微晶纤维素PH101乳糖枸橼酸2％羟丙甲纤维素水溶液 | 201010341约20 |
阿魏酸钠及桂利嗪部分处方组成
| 物料名称 | 用量(g) |
| 阿魏酸钠桂利嗪微晶纤维素PH101乳糖2％羟丙甲纤维素水溶液 | 50252550约40 |
制备方法：
1.阿魏酸钠、阿司匹林、桂利嗪、乳糖、枸橼酸分别粉碎过100目筛，维生素B1过100目筛，微晶纤维素过80目筛，备用。
2.分别配制2％羟丙甲纤维素水溶液作为粘合剂，备用。
3.按阿司匹林及维生素B1部分处方组成的比例，分别称取阿司匹林、维生素B1、微晶纤维素、乳糖、枸橼酸，置快速湿法混合制粒机中混合均匀。
4.加入粘合剂，制粒。
5.颗粒45℃干燥。
6.同法制备阿魏酸钠和桂利嗪部分颗粒。
7.以双层压片机压制双层片。
Claims (4)
1.一种含有阿司匹林、阿魏酸钠、桂利嗪和维生素B1四成分的药物组合物的制备方法。其特征是将阿司匹林和维生素B1一起与适量辅料制丸或制粒。
2.根据权利要求1，该组合物的制备方法还包括：将阿魏酸钠和桂利嗪一起与适量辅料制丸或制粒。
3.根据权利要求1，该组合物的制备方法还包括：将权利要求1和2的两种丸或颗粒，按比例混合后装胶囊，或将两种丸或颗粒按比例分层压片。
4.根据权利要求1，该组合物的制备方法包括：
a.将阿司匹林和维生素B1一起与适量辅料制丸或制粒。
b.将阿魏酸钠和桂利嗪一起与适量辅料制丸或制粒。
c.将上述两种丸或颗粒按比例混合后装胶囊，或将两种丸或颗粒按比例分层压片。
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| CN106501415A (zh) * | 2016-12-02 | 2017-03-15 | 丽珠集团丽珠制药厂 | 一种阿魏酸钠、阿司匹林、桂利嗪和维生素b1的含量测定方法 |
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