CN1739616A - 黄芩提取物眼用制剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明是一种黄芩提取物眼用制剂及其制备方法，它是由黄芩或其提取物与辅料制作成的；用于治疗角膜炎、结膜炎等眼部疾病，与现有技术相比，本发明提供的产品采用黄芩的提取物：黄芩总黄酮制备；产品对眼部疾病的疗效好，刺激性小，解决了现有技术存在的问题。
Description
技术领域：本发明是一种黄芩提取物眼用制剂及其制备方法，属于中药的
技术领域。
技术背景：得了眼部疾病要积极治疗，一般要求要及时、彻底、坚持，否则后果十分严重。例如，俗称的“红眼病”是传染性结膜炎，又叫暴发火眼，是一种急性传染性眼炎。根据不同的致病原因，可分为细菌性结膜炎和病毒性结膜炎两类，其临床症状相似，但流行程度和危害性以病毒性结膜炎为重。本病全年均可发生，以春夏季节多见。红眼病是通过接触传染的眼病，如接触患者用过的毛巾、洗脸用具、水龙头、门把、游泳池的水、公用的玩具等。因此，本病常在幼儿园、学校、医院、工厂等集体单位广泛传播，造成暴发流行。红眼病多是双眼先后发病，患病早期，病人感到双眼发烫、烧灼、畏光、眼红，自觉眼睛磨痛，像进入沙子般地滚痛难忍，紧接着眼皮红肿、眼眵多、怕光、流泪，早晨起床时，眼皮常被分泌物粘住，不易睁开。有的病人结膜上出现小出血点或出血斑，分泌物呈粘液脓性，有时在睑结膜表面形成一层灰白色假膜，角膜边缘可有灰白色浸润点，严重的可伴有头痛、发热、疲劳、耳前淋巴结肿大等全身症状。
再比如角膜炎，这是一种严重的眼科疾病，是导致失明的主要原因之一。角膜炎的病因有多种，外伤、其它眼部或全身感染性疾病都可能导致角膜感染，而引起角膜感染的病原体可以是细菌、霉菌或病毒，个别病例是由过敏反应所引起，得了角膜炎后开始的表现为异物摩擦感、眼睛红、畏光流泪、睁不开眼睛、疼痛、结膜水肿，接着角膜上会出现灰白色或黄白色浸润点，表面隆起，周围有弥漫性水肿和混浊。如果治疗不及时，炎症还可能会继续扩大或向深部发展，引起角膜溃疡、坏死、直至眼球萎缩失明。
众多药学工作者为治疗此类疾病，进行了大量研究，如申请号为“02133785”，名称为“黄芩苷滴眼液及其制备方法”；专利申请号为“03110821”，名称为“黄芩治疗白内障的药物及制备方法和医药用途”。但是本申请人在进行研究过程中发现，白内障与眼部炎症的治疗机理完全不同。而通常认为黄芩主要是黄芩甙对临床眼科常见的多种细菌起到不同程度的抑菌作用，但是本申请人在研究中发现，如果将黄芩的其它黄酮类成分，如黄芩素、汉黄芩素和汉黄芩甙与黄芩苷配伍，疗效能起大大提高；而且黄芩苷滴眼液刺激性较大，总黄酮制备成的滴眼液刺激性能得到改善。
发明内容：本发明的目的在于：提供一种黄芩提取物眼用制剂及其制备方法，解决现有技术存在的问题，提供新的治疗品种。
本发明是这样构成的：它是由黄芩或其提取物与辅料制作成的。准确的说：用黄芩提取物20～120g与适当的辅料制作成滴眼液、眼膏、喷雾剂或眼用凝胶等眼用制剂。用市售的黄芩提取物与适当的辅料制作成滴眼液、眼膏、喷雾剂或眼用凝胶眼用制剂。本发明所述的黄芩提取物眼用制剂的制备方法于：取黄芩，加水煎煮，合并煎液，浓缩至适量，用盐酸调节pH值至1.0～2.0，80℃保温，静置，滤过，沉淀物加适量水搅匀，用40％氧氧化钠溶掖调节pH值至7.0，加等量乙醇，搅拌使溶解，滤过，滤液用盐酸调节pH值至1.0～2.0，60℃保温，静置，滤过，沉淀依次用适量水及不同浓度的乙醇洗至pH值至7.0，挥尽乙醇，减压干燥，得黄芩提取物或使用市售的黄芩提取物，添加适当的辅料后制作成滴眼液、眼膏、喷雾剂或眼用凝胶等眼用制剂。本发明所述制剂中的滴眼液这样制备：取黄芩提取物，加入1～10g氯化钠、1～10g磷酸二氢钠、1～10g磷酸氢二钠、1～10ml聚山梨酯80及0.1～5g羟苯乙酯，搅匀，滤过，再分装于灭菌的滴眼瓶中，即得。本发明所述制剂中的滴眼液这样制备：取黄芩提取物，加入4.0g氯化钠、4g磷酸二氢钠、4.5g磷酸氢二钠、8ml聚山梨酯80及0.8g羟苯乙酯，搅匀，滤过，再分装于灭菌的滴眼瓶中，即得。本发明所述制剂中的眼膏这样制备：用黄凡士林5～10份、液状石蜡和羊毛脂各1～3份制作成基质，再取黄芩提取物置灭菌乳钵中研成极细粉末，加少量灭菌液体石蜡，研成细腻糊状，然后加入少量灭菌眼膏基质研匀，再分次递加剩余的基质，研磨均匀，即得。本发明所述制剂中的眼膏这样制备：基质用黄凡士7份、液状石蜡和羊毛脂各1份制备，然后取黄芩提取物置灭菌乳钵中研成极细粉末，加少量灭菌液体石蜡，研成细腻糊状，然后加入少量灭菌眼膏基质研匀，再分次递加剩余的基质，研磨均匀，即得。本发明所述制剂中的眼用凝胶这样制备：取PVA、CMC-Na、卡波姆中的一种或几种，浸泡膨胀，水浴加热使其溶解；另取黄芩提取物，进行环糊精包合，与凝胶液混合，加水至100g，摇匀；100℃30min灭菌，在超净工作台内分装于5ml滴眼瓶内即得。本发明所述制剂中的眼用凝胶这样制备：取卡波姆10g、聚山梨酯-80 2g加水适量，浸泡膨胀，水浴加热使其溶解，即得凝胶液；另取黄芩提取物，加入5倍量羟丙基倍它环糊精的溶液包合，包合温度40℃，包合时间1.5h，搅拌强度600r/min，即得包合物，与凝胶液混合，加水至100g，摇匀；100℃30min灭菌，在超净工作台内分装于5ml滴眼瓶内即得。
与现有技术相比，本发明提供的产品采用黄芩的提取物：黄芩总黄酮制备的眼用制剂，对眼部疾病的疗效好，刺激性小。
在制备滴眼剂的过程中，由于黄芩苷等黄酮类成分，有一定的脂溶性，碱性条件下易于溶解，但黄芩苷水溶性小，吸收差，且性质不稳定，易氧化变质，因此使其在临床上的应用受到一定影响。所以pH值、附加剂的选择至关重要，否则产品易出现沉淀。为了改善总黄酮的溶解性，采用羟丙基倍它环糊精包合，提高了吸收速度，能快速发挥疗效。在制备眼膏剂的过程中，如果基质选择不当，很容易造成分层，影响产品的疗效和稳定性。考虑到滴眼液在眼部的停留时间短，滴入眼内以后，由于眼睑的眨动和泪液的分泌，数分钟内可被稀释，需要增加给药次数来提高生物利用度；而眼膏通常以油脂性材料作为基质，油腻感强、使用后视力模糊；而制备成凝胶剂是最适宜的，眼用凝胶剂是以亲水性聚合物为载体，有较好的生物相容性，为半固体状态，可延长药物的作用时间，减小用药次数；凝胶剂与普通滴眼液相比，药物在眼中滞留时间较长。以卡波姆作基质配制的透明凝胶剂，在适宜pH值下，不会使眼睛感到不适。我们还可以做成原位凝胶(如pH敏感型、温度敏感型和电解质敏感型)。所以通过一系列实验，以选择本发明提供的药物制剂的制备工艺、使用的辅料种类及用量、比例等；保证其科学、合理、可行；得到的制剂具有有效的治疗效果。
实验例1：药理实验
(1)对眼科常见病原菌的体外抗菌作用
培养基配制：配制固体和液体培养基，调pH值7.6，105℃消毒7h备用。
药液稀释采用连续倍比稀释法：取洁净试管10支，分别加入液体培养基1.0ml。第1管加10％提取溶液1ml，混匀后取出1ml加入第2管，依次稀释至第9管，取出1ml弃去，第10管加液体培养基1ml作对照。各管加塞置消毒锅105℃消毒1h。
菌液制备：将贮藏菌各取少许分别接种于固体斜面培养基上，37℃培养24h使菌种活化。将活化菌种各取一接种环分别接种于1ml液体培养基中，37℃培养8h。随后再取菌液0.1ml，加入液体培养基至100ml，稀释1000倍。
最低抑菌浓度：观察将稀释1000倍的菌液各取0.1ml分别加入各药液稀释管中，置37℃培养箱中培养24h，观察各管的变化。如试管出现混浊，表明有菌生长，药液无抑菌作用；如试管澄清，则表明无菌生长，药液有抑菌作用。MIC即为抑制细菌生长的药液最大稀释倍数。
最低杀菌浓度：观察将最低抑菌浓度项中澄清、无菌生长的各药液管继续置37℃培养箱中培养48h，仍澄清无菌生长的药液最大稀释倍数，即为MBC。
实验1组：黄芩苷
实验2组：黄芩素
实验3组：汉黄芩素
实验4组：汉黄芩苷
实验5组：黄芩总黄酮
MIC MBC
组别 菌种
1 金黄色葡萄球菌 640 300
白色葡萄球菌 640 300
绿脓杆菌 300 140
流感杆菌 1260 1260
枯草杆菌 300 300
大肠杆菌 40 20
甲型链球菌 1260 1260
乙型链球菌 1260 1260
肺炎球菌 1260 1260
2 金黄色葡萄球菌 600 300
白色葡萄球菌 600 300
绿脓杆菌 300 120
流感杆菌 1260 1240
枯草杆菌 300 300
大肠杆菌 40 20
甲型链球菌 1240 1240
乙型链球菌 1240 1240
肺炎球菌 1240 1240
3 金黄色葡萄球菌 440 100
白色葡萄球菌 440 100
绿脓杆菌 300 120
流感杆菌 1200 1200
枯草杆菌 300 300
大肠杆菌 20 20
甲型链球菌 1200 1200
乙型链球菌 1240 1200
肺炎球菌 1200 1200
4 金黄色葡萄球菌 600 300
白色葡萄球菌 600 300
绿脓杆菌 300 100
流感杆菌 1000 1000
枯草杆菌 300 300
大肠杆菌 40 20
甲型链球菌 960 960
乙型链球菌 960 960
肺炎球菌 960 960
5 金黄色葡萄球菌 840 360
白色葡萄球菌 840 360
绿脓杆菌 300 180
流感杆菌 1300 1300
枯草杆菌 360 360
大肠杆菌 60 40
甲型链球菌 1320 1320
乙型链球菌 1320 1320
肺炎球菌 1320 1320
(2)眼部刺激性试验
取体重2kg左右健康家兔3只，每只均于右眼滴入本发明凝胶1滴，左眼滴入生理盐水1滴作对照，tid，每次用药后观察，家兔无躁动，眼部无充血、红肿、流泪、羞明、分泌物增多等现象。连续用药两周后将家兔处死，取眼部组织作病理切片检查，未发现任何病理变化。
取体重2kg左右健康家兔3只，每只均于右眼滴入黄芩苷凝胶1滴，左眼滴入生理盐水1滴作对照，tid，每次用药后观察，家兔躁动，眼部充血、红肿、流泪、羞明、分泌物增多等现象。
实验例2：成型工艺研究
(1)滴眼液成型工艺研究
1.附加剂的筛选
(1)助溶辅料的选择 本品药效成分为黄酮类，在水中溶解度小。为防止有效成分析出，选用聚山梨酯80增加挥发油的溶解度，使制剂稳定。
(2)pH调整剂的选择 pH值对滴眼液有重要的影响。人体正常泪液的pH值为7.4，当pH值为6～8时无不舒适感受。确定滴眼液的pH值，主要从药物的溶解度、稳定性、刺激性等方面考虑。为了避免过强的刺激性和使药物稳定，有时选用适当缓冲液作眼用溶剂。常用的碱性pH调节剂有氢氧化钠(钾)试液、磷酸盐缓冲液等，而磷酸盐缓冲液可使滴眼剂的pH稳定在一定范围内，保证对眼无害，对人体无毒附作用。
测定所得的溶液，其pH值为6.2左右，在加入磷酸盐后，pH值约7.5，结果符合要求。
pH值调节前后变化结果表
| 样品 | pH值 | 性状 | 黄芩苷(μg/ml) |
| 调节前调节后 | 6.207.48 | 几乎无色的澄明液体几乎无色的澄明液体 | 12.8512.79 |
由上表可知，pH值调节前后性状、有效成分含量几乎没有变化。
(3)抑菌剂的选择滴眼液是多剂量制剂，在使用过程中无法始终保持无菌，因此，所选抑菌剂不但要求有效，还要求作用持久，在病人多次使用的间隔时间内达到抑菌作用。实验筛选的条件是能将绿脓杆菌及金黄色葡萄球菌尽快杀死，同时需要考虑抑菌剂合适的pH值范围、对眼有无刺激性以及对本品稳定性影响等。
抑菌剂筛选表
| 种类 | 浓度(％) | 抑菌效果 | pH值范围 | 刺激性 | 对本品稳定性影响 |
| 绿脓杆 金黄色葡萄球菌 | |||||
| 山梨酸苯甲醇苯乙醇羟苯乙酯硫柳汞 | 0.21.00.50.080.005 | ++ +++ ++ +++ ++++ ++ | ＜67～8皆可6～7＞7 | ----- | 析出沉淀析出沉淀--析出沉淀 |
注：(1)“+++”、“++”、“+”表示抑菌效果由强到弱；
(2)“-”表示无刺激性。
综合考虑，选用羟苯乙酯作为本发明滴眼液抑菌剂的效果最好。
(4)黏度调整剂的选择适当增加滴眼液的黏度，可使药物在眼内停留时间延长，有利于增强药物的疗效，同时黏度增加后亦可减少刺激性。通过对滴眼液常用的增黏剂进行筛选，照黏度测定法(《中国药典》2005年版)第一法测定。
黏度调整剂筛选表
| 种类 浓度(％) 黏度(mPa·s) 配伍禁忌 |
| 未加增黏剂 17.0甲基纤维素 0.5 20.0 不得与对羟基苯甲酸酯类的抑菌剂配伍聚乙烯醇 0.5 18.1 与大多数无机盐有配伍禁忌聚维酮K30 0.5 23.0羟丙基甲基纤维素0.5 24.1 - |
注：”-”表示无配伍禁忌。
综合考虑，本品为中药提取物投料配制成的滴眼液，提取物用量较大，本身具有滴眼液具有较为合适的黏度，故本品可不加增黏剂。
(5)渗透压调整剂的选择眼球对渗透压有一定的耐受范围，将渗透压调整在相当于0.8％～1.2％氯化钠浓度的范围，与泪液等渗(正常泪液的渗透压值为290mOsm·L-1)，即可。
本滴眼剂以氯化钠作为渗透压调整剂，用量为4.0g，照渗透压摩尔浓度测定法(《中国药典》2005年版)测定小试样品渗透压。
样品渗透压测定表
| 编号 正常泪液渗透压(mOsm·L-1) 渗透压(mOsm·L-1) |
| 01 29302 290 29503 291 |
由上表可知，氯化钠用量为4.0g时能有效控制滴眼液的渗透压在规定范围内。
(2)眼膏工艺研究
将眼膏取适量分别平摊在6个平皿中，厚度小于5mm，分别放置在：①40W日光灯下(光照度2000Lx)，距日光灯20cm，放置10天；②供试品在密闭器皿中分别于40℃，60℃，80℃温度下放置10天；③供试品置恒湿密闭器皿中，在25℃分别于相对湿度75％及92.5％条件下放置10天。在以上各条件的10天内，在第1、3、5、10天分别观察。
①黄凡士林5份，液状石蜡和羊毛脂各1份
性状
时间(天) 高温度试验 高湿度试验(25℃) 强光照射(25℃)
40℃ 60℃ 80℃ 92.5(％) 75(％)
1 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻
3 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻
5 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻
10 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻
②黄凡士林7份，液状石蜡和羊毛脂各1份
性状
时间(天) 高温度试验 高湿度试验(25℃) 强光照射(25℃)
40℃ 60℃ 80℃ 92.5(％) 75(％)
1 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻
3 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻
5 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻
10 均匀细腻 均匀细腻 分层 均匀细腻 均匀细腻 分层
③黄凡士林10份，液状石蜡和羊毛脂各3份
性状
时间(天) 高温度试验 高湿度试验(25℃) 强光照射(25℃)
40℃ 60℃ 80℃ 92.5(％) 75(％)
1 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻
3 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻
5 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻 均匀细腻
10 均匀细腻 分层 分层 均匀细腻 分层 分层
(3)凝胶成型工艺研究
①包合物的制备
包合率＝[包合物中黄芩总黄酮的量/黄芩总黄酮加入量]×100％
收得率＝[包合物实际量/(环糊精量-黄芩总黄酮加入量)]×100％
环糊精∶黄芩总黄酮 2∶1 4∶1 8∶1
包合率％ 收得率％ 包合率％ 收得率％ 包合率％ 收得率％
β-环糊精 73.5 79.6 74.2 77.5 72.5 76.1
α-环糊精 72.2 78.1 71.4 76.2 70.3 78.3
γ-环糊精 73.0 76.3 72.1 76.5 70.2 70.4
白糊精 66.7 72.2 65.3 76.2 63.5 72.2
黄糊精 60.3 71.2 62.0 72.0 65.4 81.3
羟丙基倍它环糊精 74.5 80.1 75.0 81.3 75.3 81.5
60℃保温，静置，滤过，沉淀依次用适量水及不同浓度的乙醇洗至pH值至7.0，挥尽乙醇，减压干燥，即得。
本发明的实施例2：黄芩提取物20g，取黄芩提取物，加入4.0g氯化钠、4g磷酸二氢钠、4.5g磷酸氢二钠、8ml聚山梨酯80及0.8g羟苯乙酯，搅匀，滤过，再分装于灭菌的滴眼瓶中，即得滴眼液，一日三次，一次2-3滴。
本发明的实施例3：黄芩提取物120g，取黄芩提取物，加入4.0g氯化钠、4g磷酸二氢钠、4.5g磷酸氢二钠、8ml聚山梨酯80及0.8g羟苯乙酯，搅匀，滤过，再分装于灭菌的滴眼瓶中，即得滴眼液。
本发明的实施例4：黄芩提取物20g，基质为黄凡士林7份，液状石蜡和羊毛脂各1份，取黄芩提取物置灭菌乳钵中研成极细粉末，加少量灭菌液体石蜡，研成细腻糊状，然后加入少量灭菌眼膏基质研匀，再分次递加剩余的基质，研磨均匀，即得眼膏。
本发明的实施例5：黄芩提取物120g，基质为黄凡士林7份，液状石蜡和羊毛脂各1份，取黄芩提取物置灭菌乳钵中研成极细粉末，加少量灭菌液体石蜡，研成细腻糊状，然后加入少量灭菌眼膏基质研匀，再分次递加剩余的基质，研磨均匀，即得眼膏。
本发明的实施例6：取卡波姆10g、聚山梨酯-80 2g加水适量，浸泡膨胀，水浴加热使其溶解，即得凝胶液；另取黄芩提取物20g，加入5倍量羟丙基倍它环糊精的溶液包合，包合温度40℃，包合时间1.5h，搅拌强度600r/min，即得包合物，与凝胶液混合，加水至100g，摇匀；100℃30min灭菌，在超净工作台内分装于5ml滴眼瓶内即得凝胶剂。
本发明的实施例7：取卡波姆10g、聚山梨酯-80 2g加水适量，浸泡膨胀，水浴加热使其溶解，即得凝胶液；另取黄芩提取物120g，加入5倍量羟丙基倍它药物∶羟丙基倍它环糊精 包合温度℃ 搅拌强度r/min 包合时间h 包合率％
1∶4 30 600 0.5 81.4
1∶4 40 1200 1.0 81.6
1∶4 50 1800 1.5 80.0
1∶5 30 1800 1.0 83.5
1∶5 40 600 1.5 88.6
1∶5 50 1200 0.5 81.7
1∶6 30 1200 1.5 86.2
1∶6 40 1800 0.5 83.8
1∶6 50 600 1.0 82.4
结果表明，最佳的包合条件是加入5倍量羟丙基倍它环糊精的溶液包合，包合温度40℃，包合时间1.5h，搅拌强度600r/min。
冷冻试验：取本品置具塞离心管中，于-17℃冰箱中放置24h后取出，水浴加热复溶。
离心试验：取本品置刻度离心管中，以转速4000r·min-1，离心30min。
光照试验：取本品置玻璃培养皿中，在光照度为2000～3000lx的日光灯照射240h。
加热试验：取本品装入密闭的塑料滴眼瓶内，置于40℃的隔水式恒温培养箱内3个月。
组别 冷冻试验 离心试验 光照试验 加热试验
未包合 + - + +
含包合物的凝胶 - - - -
结果表明，黄芩总黄酮制成包合物后能增加其稳定性。
具体的实施方式：
本发明的实施例1：取黄芩提取物制备
取黄芩，加水煎煮，合并煎液，浓缩至适量，用盐酸调节pH值至1.0～2.0，80℃保温，静置，滤过，沉淀物加适量水搅匀，用40％氧氧化钠溶掖调节pH值至7.0，加等量乙醇，搅拌使溶解，滤过，滤液用盐酸调节pH值至1.0～2.0，环糊精的溶液包合，包合温度40℃，包合时间1.5h，搅拌强度600r/min，即得包合物，与凝胶液混合，加水至100g，摇匀；100℃30min灭菌，在超净工作台内分装于5ml滴眼瓶内即得凝胶剂。
本发明的实施例8：取PVA3g、CMC-Na4g、卡波姆8g，浸泡膨胀，水浴加热使其溶解；另取黄芩提取物20g，进行环糊精包合，与凝胶液混合，加水至100g，摇匀；100℃30min灭菌，在超净工作台内分装于5ml滴眼瓶内即得凝胶剂。
本发明的实施例9：取PVA6g、CMC-Na4g，浸泡膨胀，水浴加热使其溶解；另取黄芩提取物20g，进行环糊精包合，与凝胶液混合，加水至100g，摇匀；100℃30min灭菌，在超净工作台内分装于5ml滴眼瓶内即得凝胶剂。
本发明的实施例10：黄芩提取物120g，基质为黄凡士林10份，液状石蜡和羊毛脂各3份，取黄芩提取物置灭菌乳钵中研成极细粉末，加少量灭菌液体石蜡，研成细腻糊状，然后加入少量灭菌眼膏基质研匀，再分次递加剩余的基质，研磨均匀，即得眼膏。
本发明的实施例11：黄芩提取物20g，基质为黄凡士林5份，液状石蜡和羊毛脂各1份，取黄芩提取物置灭菌乳钵中研成极细粉末，加少量灭菌液体石蜡，研成细腻糊状，然后加入少量灭菌眼膏基质研匀，再分次递加剩余的基质，研磨均匀，即得眼膏。
本发明的实施例12：黄芩提取物120g，取黄芩提取物，加入10g氯化钠、10g磷酸二氢钠、10g磷酸氢二钠、10ml聚山梨酯80及5g羟苯乙酯，搅匀，滤过，再分装于灭菌的滴眼瓶中，即得滴眼液。
本发明的实施例13：黄芩提取物20g，取黄芩提取物，加入1g氯化钠、1g磷酸二氢钠、1g磷酸氢二钠、1ml聚山梨酯80及0.1g羟苯乙酯，搅匀，滤过，再分装于灭菌的滴眼瓶中，即得滴眼液。
在本发明实施过程中，我们用市售的黄芩提取物制备的产品也具有相同的效果。
Claims (10)
1、一种黄芩提取物眼用制剂，其特征在于：它是由黄芩或其提取物与辅料制作成的。
2、按照权利要求1所述的黄芩提取物眼用制剂，其特征在于：用黄芩提取物20～120g与适当的辅料制作成滴眼液、眼膏、喷雾剂或眼用凝胶等眼用制剂。
3、按照权利要求1所述的黄芩提取物眼用制剂，其特征在于：用市售的黄芩提取物与适当的辅料制作成滴眼液、眼膏、喷雾剂或眼用凝胶眼用制剂。
4、如权利要求1-3中任意一项所述的黄芩提取物眼用制剂的制备方法，其特征在于：取黄芩，加水煎煮，合并煎液，浓缩至适量，用盐酸调节pH值至1.0～2.0，80℃保温，静置，滤过，沉淀物加适量水搅匀，用40％氧氧化钠溶掖调节pH值至7.0，加等量乙醇，搅拌使溶解，滤过，滤液用盐酸调节pH值至1.0～2.0，60℃保温，静置，滤过，沉淀依次用适量水及不同浓度的乙醇洗至pH值至7.0，挥尽乙醇，减压干燥，得黄芩提取物或使用市售的黄芩提取物，添加适当的辅料后制作成滴眼液、眼膏、喷雾剂或眼用凝胶等眼用制剂。
5、按照权利要求4所述的黄芩提取物眼用制剂的制备方法，其特征在于：所述制剂中的滴眼液这样制备：取黄芩提取物，加入1～10g氯化钠、1～10g磷酸二氢钠、1～10g磷酸氢二钠、1～10ml聚山梨酯80及0.1～5g羟苯乙酯，搅匀，滤过，再分装于灭菌的滴眼瓶中，即得。
6、按照权利要求5所述的黄芩提取物眼用制剂的制备方法，其特征在于：所述制剂中的滴眼液这样制备：取黄芩提取物，加入4.0g氯化钠、4g磷酸二氢钠、4.5g磷酸氢二钠、8ml聚山梨酯80及0.8g羟苯乙酯，搅匀，滤过，再分装于灭菌的滴眼瓶中，即得。
7、按照权利要求4所述的黄芩提取物眼用制剂的制备方法，其特征在于：所述制剂中的眼膏这样制备：用黄凡士林5～10份、液状石蜡和羊毛脂各1～3份制作成基质，再取黄芩提取物置灭菌乳钵中研成极细粉末，加少量灭菌液体石蜡，研成细腻糊状，然后加入少量灭菌眼膏基质研匀，再分次递加剩余的基质，研磨均匀，即得。
8、按照权利要求7所述的黄芩提取物眼用制剂的制备方法，其特征在于：所述制剂中的眼膏这样制备：基质用黄凡士7份、液状石蜡和羊毛脂各1份制备，然后取黄芩提取物置灭菌乳钵中研成极细粉末，加少量灭菌液体石蜡，研成细腻糊状，然后加入少量灭菌眼膏基质研匀，再分次递加剩余的基质，研磨均匀，即得。
9、按照权利要求4所述的黄芩提取物眼用制剂的制备方法，其特征在于：所述制剂中的眼用凝胶这样制备：取PVA、CMC-Na、卡波姆中的一种或几种，浸泡膨胀，水浴加热使其溶解；另取黄芩提取物，进行环糊精包合，与凝胶液混合，加水至100g，摇匀；100℃30min灭菌，在超净工作台内分装于5ml滴眼瓶内即得。
10、按照权利要求9所述的黄芩提取物眼用制剂的制备方法，其特征在于：所述制剂中的眼用凝胶这样制备：取卡波姆10g、聚山梨酯-80 2g加水适量，浸泡膨胀，水浴加热使其溶解，即得凝胶液；另取黄芩提取物，加入5倍量羟丙基倍它环糊精的溶液包合，包合温度40℃，包合时间1.5h，搅拌强度600r/min，即得包合物，与凝胶液混合，加水至100g，摇匀；100℃30min灭菌，在超净工作台内分装于5ml滴眼瓶内即得。
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