CN1729971A - 一种治疗失眠的保健品制剂 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种用于治疗失眠、调整睡眠节律、减少时差反应的保健品，其特征是由褪黑素及5－羟色氨酸组成。可达到目前各种治疗失眠药物的疗效，不影响正常睡眠结构，起效快，很少宿醉效应，无戒断反应，使用方便、安全，可达到治疗失眠，调整睡眠结构，减少时差反应的目的。

Description

一种治疗失眠的保健品制剂

技术领域

本发明涉及一种保健品，具体涉及一种治疗失眠的保健品制剂的配方及其应用。

背景技术

失眠的最基本定义是睡眠障碍，而且指经常不能获得正常的睡眠。研究人员认为，失眠是睡眠不足，或睡得不深、不熟，一般呈现为起始失眠、间断失眠及终点失眠三个特点。偶尔失眠关系不大，而只有连续长期无法成眠者才算患有失眠症。失眠的发病率很高，据国外资料调查显示，美国人群中失眠发生率为32％～35％，日本为20％。中国失眠发病者也为数不少，特别是中老年人出现失眠的人数较多。国外统计数字表明，老年人失眠者高达70％。人类生命的1/3在睡眠中度过，优质的睡眠是使其余2/3时光活力充沛、健康快乐的保证。严肃地说，失眠就等于虚度光阴.由此可见，失眠在人的生活中是颇为重要的一个问题。

对失眠病人来说，寻找有效的安眠药物是理所当然的.在许多情况下，失眠的原因不易找到，按睡眠障碍国际分类将这一障碍称之为原发性失眠，表现为心理生理性失眠或主观感觉性失眠等。治疗这一类失眠的方法通常包括以下两种：1)使用镇静催眠药物、及保健品治疗；2)非药物治疗，主要有行为疗法、放松疗法、认知疗法和光疗法等。但药物治疗仍是目前治疗失眠主要方法。

理想的镇静催眠药物应该具备下列条件：1)迅速诱导入睡；2)对睡眠结构没有影响；3)第二天无药物残留作用；4)不影响记忆功能，包括没有遗忘症状；5)对呼吸没有抑制作用；6)长期使用无药物依赖性或药物戒断症状；7)与酒精和其他药物无相互作用。应当说，迄今为止还没有一种安眠药完全符合这些条件，所以，研制尽可能符合上述条件的理想的镇静催眠药物和制剂，是本发明要达到的目标。

发明内容

本发明的目的，在于提供一种疗效优异，基本无副作用、制备简便的治疗失眠的保健品制剂。

褪黑素(Melatonin)是人脑中松果体合成和分泌的一种激素，对维持人体内环境的稳定和健康长寿有重要作用。近年大量文献研究表明褪黑素与睡眠及睡眠失调密切相关。褪黑素的体内水平随年龄的增长逐步下降。幼儿期为分泌高峰，青春期开始下降，中年后继续明显下降，60岁以后体内分泌的褪黑素已微不足道。人类松果体内褪黑素的含量呈昼夜周期性变化，主要由环境光线的明暗所调节。晚上开始分泌，凌晨含量最高，早晨含量减少。大量文献研究证明，褪黑素有助眠作用。外源性给与褪黑素对动物和人均具有快速催眠作用。褪黑素不仅能改善睡眠效果，而且还能调节、稳定和重建生理节律，缓解时差反应综合症。褪黑素作为一种内源性物质对机体并非异物，半衰期短，无蓄积，毒性极小。但其催眠作用弱，目前还作为保健食品使用。

5-羟色氨酸为中枢神经系统内的神经递质5-羟色胺的紧邻前体物质。5-羟色氨酸可以在去甲肾上腺素能多巴胺能及5-羟色胺能神经元内非特异性脱羧转化为5-羟色胺。同时，5-羟色氨酸可以促进体内产生内源性褪黑素，同外源性褪黑素共同作用，达到改善睡眠的目的。5-羟色氨酸作用柔和，副作用小。

本发明也可以加入维生素B6，酸枣仁提取物，人参洋参提取物作为辅助药物。VB6用量为褪黑素的0～5倍，维生素B6具有催化的辅酶作用，能促进中枢神经递质γ-氨基丁酸、多巴胺、5-羟色胺的生物合成，比单用褪黑素能更有效的改善睡眠。中医学认为人参具有明目，开心益智的作用。现代研究证实，人参对中枢神经系统，特别是其高级部位，有某种特异作用，主要是加强大脑皮层的兴奋过程，同时也能加强抑制过程，改善神经活动过程的灵活性。酸枣仁为鼠李科植物酸枣的种子。有明显的镇静、催眠作用，显著的降血作用，还有镇痛、抗惊厥、降温等作用。酸枣仁最突出的功效是其具有良好的镇静安神作用，是调节中枢神经系统的有效药物。

本发明的技术方案如下。

保健品制剂的组成：褪黑素：1-10mg，5-羟色氨酸：50-300mg。

其最佳配方是：褪黑素：3mg，5-羟色氨酸：100mg。

本发明可以生产为胶囊、片剂、颗粒剂、散剂、丸剂、细粒剂、糖锭等固体剂型以及液体剂型。其中造粒方法可以采用一般的造粒方法，例如利用含有水或有机溶剂的溶液或分散液进行的喷雾造粒法、搅拌造粒法、流动造粒法、转动造粒法、转动流动造粒法等湿式造粒法，以及利用粉粒状粘合剂的压制造粒法等干式造粒法。颗粒剂、细粒剂以至散剂，可以通过上述的颗粒制造方法，调整颗粒的粒径，根据需要，可通过筛子筛出，得到相应制剂。另外，片剂是通过粉末剂、细粒剂、颗粒剂或丸剂与制剂添加剂一起混合，压缩成型而制成的相应制剂。而且，胶囊是把粉末剂、细粒剂、颗粒剂和小型的片剂等利用胶囊填充机充填在胶囊中制成的

本发明还可以添加维生素B₆1-20mg，酸枣仁提取物300-1000mg，人参洋参提取物300-1000mg。

本发明中褪黑素是人脑中松果体合成和分泌的一种激素，褪黑素不仅能改善睡眠效果，而且还能调节、稳定和重建生理节律，缓解时差反应综合症。褪黑素作为一种内源性物质对机体并非异物，半衰期短，无蓄积，毒性极小。5-羟色氨酸为人体本身所含物质，副作用小。

本发明提供的制剂具有如下优点：制剂疗效显著，可达到目前各种治疗失眠药物的疗效，且安全可靠；无副作用，可长期使用；制备和使用简便。入睡快、不影响正常睡眠结构。

患者晚上九点前服用1个包装量，如果效果不好，晚十二点前可加服1个包装量。但十二点后不能建议服用。

具体实施方式

实施例1：

1、将3mg褪黑素用稀乙醇溶解后与500mg低聚木糖混合制粒

2、将100mg5-羟色氨酸用稀乙醇溶解后与500mg低聚木糖混合制粒。

3、将得到的褪黑素颗粒、5-羟色氨酸颗粒同硬脂酸镁混匀，干燥后混入润滑剂，灌装胶囊即得。

实施例2：

将褪黑素：2mg、5-羟色氨酸：50mg、维生素B₆3mg用稀乙醇溶解后与低聚木糖、枣仁提取物300mg混合制粒，干燥即得。

实施例3：

5-羟色氨酸200mg，褪黑素6mg，维生素B6  6mg，低聚果糖3693mg，枣仁等提取物  1000mg，人参提取物500mg，水：适量，如10ml。

制备方法：将5-羟色氨酸、褪黑素、维生素B6、低聚果糖、枣仁提取物、人参提取物及水混合，灌装即得。

实施例4：称取300g 5-羟色氨酸、8g褪黑素、20g和维生素B₆、(以上组份用于制备颗粒剂1000袋)，加入1400g的蔗糖、100g淀粉和100g糊精，用75％乙醇作润湿剂，用16目筛制粒，干燥温度为60℃，时间为2小时，干燥后用摇摆式颗粒机14目筛整粒，装袋分装得颗粒剂。

Claims (7)

1、一种治疗失眠的保健品制剂，其特征在于：制剂处方为：褪黑素：1-10mg，5-羟色氨酸：50-300mg。

2、根据权利要求1所述的制剂，其特征在于：最佳配方为褪黑素：3mg，5-羟色氨酸：100mg。

3、根据权利要求1所述的制剂，其特征在于：其可以加工成医学上可接受的各种固体剂型、半固体剂型及液体剂型。

4、按照任一权利要求1至3的制剂，其特征在于：所述的固体剂型可以为胶囊、片剂、颗粒剂、散剂、丸剂、细粒剂、糖锭。

5、按照任一权利要求1至4的制剂，其特征在于：该制剂还可以添加维生素B6：1-20mg，酸枣仁提取物300-1000mg，人参或洋参提取物300-1000mg。

6、按照任一权利要求1至6的制剂，其特征在于：该制剂用于治疗失眠、调整睡眠节律、减少时差反应。

7、按照任一权利要求1至6的制剂，其在保健品及药品领域的用途。