CN1686369A - 一种抗宫炎分散片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种抗宫炎分散片，该分散片是将广东紫珠干浸膏、益母草干浸膏、乌药干浸膏三种干浸膏分别粉碎过筛，与乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、甜菊素，混合均匀，加入95％乙醇制软材；制粒，干燥，整粒，加入交联聚维酮、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，压片，制得。与原片剂相比，本发明分散片起效快，水中3分钟内即可迅速崩解，并分散均匀，有利于药物的溶出和吸收，提高生物利用度。

Description

一种抗宫炎分散片及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种分散片，特别是涉及一种抗宫炎分散片及其制备方法。

背景技术

抗宫炎片是广东紫珠干浸膏、益母草干浸膏、乌药干浸膏加适量赋形剂制成的片剂，收载于国家标准中药成方制剂第十一册，具有清湿热，止带下的功能，用于因慢性宫颈炎引起的湿热下注，赤白带下，宫颈糜烂，出血等症。用法与用量为口服，一次6片，一日3次。但抗宫炎片为普通片剂，包糖衣，崩解时限规定为1小时内崩解，一般都需40-50分钟，崩解时间短，不利于药物的溶出和吸收，起效慢，从而也不利于药效的发挥。

发明内容

本发明目的在于提供一种抗宫炎分散片，本发明的目的还在于提供一种抗宫炎分散片的制备方法。

本发明目的是通过如下技术方案实现的。

本发明抗宫炎分散片是由如下重量份的原料制成的：

广东紫珠干浸膏140-200重量份、益母草干浸膏35-55重量份、乌药干浸膏30-50重量份、乳糖70-110重量份、微晶纤维素100-150重量份、低取代羟丙纤维素40-80重量份、交联聚维酮30-80重量份、甜菊素8-15重量份、微粉硅胶4-8重量份、硬脂酸镁2-7重量份。

上述原料优选配比为：广东紫珠干浸膏167重量份、益母草干浸膏44重量份、乌药干浸膏39重量份、乳糖90重量份、微晶纤维素120重量份、低取代羟丙纤维素60重量份、交联聚维酮60重量份、甜菊素10重量份、微粉硅胶6重量份、硬脂酸镁4重量份。

上述原料优选配比还可为：广东紫珠干浸膏145重量份、益母草干浸膏50重量份、乌药干浸膏35重量份、乳糖100重量份、微晶纤维素125重量份、低取代羟丙纤维素55重量份、交联聚维酮30重量份、甜菊素11重量份、微粉硅胶5重量份、硬脂酸镁5重量份。

上述原料优选配比还可为：广东紫珠干浸膏190重量份、益母草干浸膏40重量份、乌药干浸膏45重量份、乳糖90重量份、微晶纤维素145重量份、低取代羟丙纤维素50重量份、交联聚维酮45重量份、甜菊素9重量份、微粉硅胶7重量份、硬脂酸镁3重量份。

上述三种干浸膏的质量标准及制备方法，收载于抗宫炎片质量标准后，抗宫炎片收载于国家标准中药成方制剂第十一册。

本发明抗宫炎分散片可以由如下方法制备而成：

将本发明上述三种干浸膏分别粉碎过筛，按本发明上述重量配比称取广东紫珠干浸膏、益母草干浸膏、乌药干浸膏、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、1/2-2/3重量的交联聚维酮、甜菊素，混合均匀，加入200-400体积重量份95％乙醇制软材；软材制粒，干燥，整粒，加入剩余1/3-1/2重量的交联聚维酮、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，压片，检验，包装即得，0.6g/片。

上述制备方法中可以将三种干浸膏分别粉碎过100目筛；软材用18目筛制粒，于50℃干燥，干燥后用18目筛整粒；用16.8×8.2mm的椭圆形异型冲模压片。

本分散片的用法与用量可以同原普通片，为口服，一次6片，一日3次(每片含干浸膏0.25g)。也可一次7片，一日3次(每片含干浸膏0.214g)，或者一次5片，一日3次(每片含干浸膏0.3g)。

采用本发明所述的原料制成的分散片与普通片剂相比，水中3分钟内即可迅速崩解，并分散均匀，有利于药物的溶出和吸收，提高生物利用度，使药物起效更快，疗效更好。而普通片剂(抗宫炎片)，包糖衣，崩解时限规定为1小时内崩解，一般都需40-50分钟。再因本发明分散片既可口服，也可分散于水中服用，对吞咽困难的儿童和老人尤其方便，加有甜味剂，更受儿童喜欢。

下述实验例和实施例用于进一步说明但不限于本发明。

实验例1：稀释剂的选择

本发明分散片每片含浸膏250mg，故必须加稀释剂。常用的稀释剂有二类，一类为水溶稀释剂，如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等，一类为水不溶性稀释剂，如淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、糊精、磷酸氢钙等。目前乳糖为常用稀释剂，在空气中很稳定，不易吸水，与大多数药物不起作用，溶于水后不产生粘度。微晶纤维素具有稀释、粘合、崩解三重作用，吸水立刻膨胀，加速片剂崩解，是很好的片剂辅料。故主要稀释制选乳糖和微晶纤维素，因乳糖可压性较好，易溶于水，且不产生粘性；微晶纤维素也是可压性较好，并加速片剂崩解。根据以上情况，选择乳糖、微晶纤维素进行考察。

实验例2：崩解剂的选择

因本发明浸膏量较大，且溶于水后粘度较大，又要做成分散片，辅料需多加，故片重较大，定为0.6g。辅料较多，还需加崩解剂、使片剂迅速崩解，提高溶出率及生物利用度。常用于分散片的崩解剂一般为高效崩解剂，主要有羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、羧甲基纤维素钠等，并且经常几种崩解剂同时用。羟丙纤维素(低取代)在水中不易溶解，但有很好的吸湿性和吸水量，具有粘结和崩解两重作用。交联聚维酮也是一种很好的崩解剂，目前应用越来越广泛，其吸水膨胀后不产生粘性，适合作本品的崩解剂。故崩解剂选常用的高效崩解剂低取代羟丙纤维素、交联聚维酮，并通过下面的试验进一步选择较理想用量及加入方法。

实验例3、辅料种类的确定

(1)处方设计：根据本发明所用三种浸膏的理化性质，以及上述实验例1、2辅料的初选情况，设计六个处方(见表1)；润滑剂选微粉硅胶和硬脂酸镁，通过试验筛选较佳辅料。

                   表1设计的六个处方

制法：将三种干浸膏分别粉碎过100目筛，按处方量称取广东紫珠干浸膏、益母草干浸膏、乌药干浸膏、乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素(低取代)、交联聚维酮、  甜菊素，混合均匀，加入95％乙醇制软材，软材用18目筛制粒，湿粒于50℃干燥，干燥后用18目筛整粒，加入微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，用16.8×8.2mm的椭圆形异型冲模压片，片重为0.6g。

(2)考察指标及其检验方法：

分散均匀性：按中国药典2000年版二部附录A片剂项下的分散片分散均匀性检查，取本品2片，置100ml水中振摇，在20℃±1℃水中，3分钟应全部崩解并通过2号筛。

崩解时限：取本品按中国药典2000年版一部附录XII A崩解时限测定法检查，以水为崩解介质，应在3分钟内完全崩解。

(3)处方考察结果：按上述考察指标及其检验方法。对设计的六个处方进行考察，结果见表2。

             表2六个处方的考察结果

结论：根据六个处方考察结果，处方三、四、五、六均符合要求，处方六较为理想，崩解时限短，分散均匀性较好。

(4)崩解剂加入方法的选择

本品研究中的崩解剂主要是交联聚维酮和低取代羟丙纤维素，其中交联聚维酮为高效崩解剂，起主要崩解作用，且流动性相当好，故选交联聚维酮进行部分外加，设计两个处方，一个是外加1/3，另一个是外加1/2，按前面的考察指标进行考察，并考察其溶出度，结果如表3。

            表3崩解剂交联聚维酮外加的比较结果

结论：根据两个处方考察结果，交联聚维酮外加1/3和1/2两个均较为理想，达到分散片的要求。

本发明下述实施例均能达到上述实验例的效果。

实施例1：本发明分散片

广东紫珠干浸膏            167g

益母草干浸膏              44g

乌药干浸膏                39g

乳糖                      90g

微晶纤维素                120g

羟丙纤维素(低取代)        60g

交联聚维酮                60g

甜菊素                    10g

95％乙醇                  300ml

微粉硅胶                  6g

硬脂酸镁                  4g

上述原料按如下方法制成分散片1000片；

将三种干浸膏分别粉碎过100目筛，按处方量称取广东紫珠干浸膏、益母草干浸膏、乌药干浸膏、乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素(低取代)、交联聚维酮(1/2量)、  甜菊素，混合均匀，加入95％7醇制软材；软材用18目筛制粒，湿粒于50℃干燥，干燥后用18目筛整粒，加入交联聚维酮(1/2量)、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，用16.8×8.2mm的椭圆形异型冲模压片，片重为0.6g，检验，合格后包装即得。

实施例2：本发明分散片

广东紫珠干浸膏               167g

益母草干浸膏                 44g

乌药干浸膏                   39g

乳糖                         100g

微晶纤维素                   150g

羟丙纤维素(低取代)           50g

交联聚维酮                   30g

甜菊素                      10g

95％乙醇                    300ml

微粉硅胶                    6g

硬脂酸镁                    4g

上述原料按如下方法制成分散片1000片；

将三种干浸膏分别粉碎过100目筛，按处方量称取广东紫珠干浸膏、益母草干浸膏、乌药干浸膏、乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素(低取代)、交联聚维酮(1/2量)、  甜菊素，混合均匀，加入95％乙醇制软材；软材用18目筛制粒，湿粒于50℃干燥，干燥后用18目筛整粒，加入交联聚维酮(1/2量)、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，用16.8×8.2mm的椭圆形异型冲模压片，片重为0.6g，检验，合格后包装即得。

实施例3：本发明分散片

广东紫珠干浸膏                   167g

益母草干浸膏                     44g

乌药干浸膏                       39g

乳糖                             110g

微晶纤维素                       120g

羟丙纤维素(低取代)               60g

交联聚维酮                       40g

甜菊素                           10g

95％乙醇                         400ml

微粉硅胶                         6g

硬脂酸镁                         4g

上述原料按如下方法制成分散片1000片；

将三种干浸膏分别粉碎过100目筛，按处方量称取广东紫珠干浸膏、益母草干浸膏、乌药干浸膏、乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素(低取代)、交联聚维酮(1/2量)、  甜菊素，混合均匀，加入95％乙醇制软材；软材用18目筛制粒，湿粒于50℃干燥，干燥后用18目筛整粒，加入交联聚维酮(1/2量)、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，用16.8×8.2mm的椭圆形异型冲模压片，片重为0.6g，检验，合格后包装即得。

实施例4：本发明分散片

广东紫珠干浸膏              167g

益母草干浸膏                44g

乌药干浸膏                  39g

乳糖                        100g

微晶纤维素                  120g

羟丙纤维素(低取代)          60g

交联聚维酮                  50g

甜菊素                      10g

95％乙醇                    200ml

微粉硅胶                    6g

硬脂酸镁                    4g

上述原料按如下方法制成分散片1000片；

将三种干浸膏分别粉碎过100目筛，按处方量称取广东紫珠干浸膏、益母草干浸膏、乌药干浸膏、乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素(低取代)、交联聚维酮(2/3量)、  甜菊素，混合均匀，加入95％乙醇制软材；软材用18目筛制粒，湿粒于50℃干燥，干燥后用18目筛整粒，加入交联聚维酮(1/3量)、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，用16.8×8.2mm的椭圆形异型冲模压片，片重为0.6g，检验，合格后包装即得。

实施例5：本发明分散片

广东紫珠干浸膏             145g

益母草干浸膏               50g

乌药干浸膏                 35g

乳糖                       100g

微晶纤维素                 125g

羟丙纤维素(低取代)         55g

交联聚维酮                 30g

甜菊素                     11g

95％乙醇                   260ml

微粉硅胶                   5g

硬脂酸镁                  5g

上述原料按如下方法制成分散片1000片；

将三种干浸膏分别粉碎过100目筛，按处方量称取广东紫珠干浸膏、益母草干浸膏、乌药干浸膏、乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素(低取代)、交联聚维酮(2/3量)、  甜菊素，混合均匀，加入95％乙醇制软材；软材用18目筛制粒，湿粒于50℃干燥，干燥后用18目筛整粒，加入交联聚维酮(1/3量)、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，用16.8×8.2mm的椭圆形异型冲模压片，片重为0.51g，检验，合格后包装即得。用量为一次7片，一日3次(每片含干浸膏0.214g)。

实施例6：本发明分散片

广东紫珠干浸膏                         190g

益母草干浸膏                           40g

乌药干浸膏                             45g

乳糖                                   90g

微晶纤维素                             145g

羟丙纤维素(低取代)                     50g

交联聚维酮                             45g

甜菊素                                 9g

95％乙醇                               360ml

微粉硅胶                               7g

硬脂酸镁                               3g

上述原料按如下方法制成分散片1000片；

将三种干浸膏分别粉碎过筛，按处方量称取广东紫珠干浸膏、益母草干浸膏、乌药干浸膏、乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素(低取代)、交联聚维酮(1/2量)、  甜菊素，混合均匀，加入95％乙醇制软材；软材制粒，干燥，整粒，加入交联聚维酮(1/2量)、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，压片，片重为0.72g，检验，合格后包装即得。用量为一次5片，一日3次(每片含干浸膏0.3g)。

Claims (8)

1、一种抗宫炎分散片，其特征在于是由如下重量配比的原料药制成：

广东紫珠干浸膏140-200重量份  益母草干浸膏35-55重量份

乌药干浸膏30-50重量份        乳糖70-110重量份

微晶纤维素100-150重量份      低取代羟丙纤维素40-80重量份

交联聚维酮30-80重量份        甜菊素8-15重量份

微粉硅胶4-8重量份            硬脂酸镁2-7重量份。

2、如权利要求1所述的抗宫炎分散片，其特征在于是由如下重量配比的原料药制成：

广东紫珠干浸膏167重量份      益母草干浸膏44重量份

乌药干浸膏39重量份           乳糖90重量份

微晶纤维素120重量份          低取代羟丙纤维素60重量份

交联聚维酮60重量份           甜菊素10重量份

微粉硅胶6重量份              硬脂酸镁4重量份。

3、如权利要求1所述的抗宫炎分散片，其特征在于是由如下重量配比的原料药制成：

广东紫珠干浸膏145重量份      益母草干浸膏50重量份

乌药干浸膏35重量份           乳糖100重量份

微晶纤维素125重量份          低取代羟丙纤维素55重量份

交联聚维酮30重量份           甜菊素11重量份

微粉硅胶5重量份              硬脂酸镁5重量份。

4、如权利要求1所述的抗宫炎分散片，其特征在于是由如下重量配比的原料药制成：

广东紫珠干浸膏190重量份      益母草干浸膏40重量份

乌药干浸膏45重量份           乳糖90重量份

微晶纤维素145重量份          低取代羟丙纤维素50重量份

交联聚维酮45重量份           甜菊素9重量份

微粉硅胶7重量份              硬脂酸镁3重量份。

5、如权利要求1、2、3或4所述的抗宫炎分散片的制备方法，其特征该方法为：

将本发明上述三种干浸膏分别粉碎过筛，按本发明上述重量配比称取广东紫珠干浸膏、益母草干浸膏、乌药干浸膏、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、1/2-2/3重量的交联聚维酮、甜菊素，混合均匀，加入200-400体积重量份95％乙醇制软材；软材制粒，干燥，整粒，加入剩余1/3-1/2重量的交联聚维酮、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，压片，检验，包装即得。

6、如权利要求5所述的抗宫炎分散片的制备方法，其特征该方法中将三种干浸膏分别粉碎过100目筛；软材用18目筛制粒，于50℃干燥，干燥后用18目筛整粒；用16.8×8.2mm的椭圆形异型冲模压片。

7、如权利要求1、2、3或4所述的抗宫炎分散片，其特征在于是由如下方法制备而成：

将本发明上述三种干浸膏分别粉碎过筛，按本发明上述重量配比称取广东紫珠干浸膏、益母草干浸膏、乌药干浸膏、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、1/2-2/3重量的交联聚维酮、甜菊素，混合均匀，加入200-400体积重量份95％乙醇制软材；软材制粒，干燥，整粒，加入剩余1/3-1/2重量的交联聚维酮、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，压片，检验，包装即得。

8、如权利要求7所述的抗宫炎分散片，其特征该方法中将三种干浸膏分别粉碎过100目筛；软材用18目筛制粒，于50℃干燥，干燥后用18目筛整粒；用16.8×8.2mm的椭圆形异型冲模压片。