CN1660235A - 一种治疗糖尿病的药物 - Google Patents

Abstract

一种治疗糖尿病的药物，其特征是含有苦瓜仁、荔枝核、桑枝、黄芪、丹参、天花粉、川芎、三七、红花、淫羊藿、全蝎，它们的重量范围比例依次分别为10－14、10－14、7.5－11、7.5－11、5－9、7.5－11、5－9、15－19、5－9、5－9和3－6。本发明的药物可以制成三种剂型，即胰复康胶囊、胰复康脐贴、降糖药栓。本发明的药物能使糖尿病人达到长期平稳的目标，减轻或消除胰岛素抵抗，保护和修复胰岛功能，自身血糖调节功能得以逐步恢复、增强免疫、活血调脂，实现糖尿病人的血糖代谢恢复正常。血糖平稳控制，防治血管病变所致的并发症。

Description

一种治疗糖尿病的药物

技术领域

本发明涉及一种可通过三种给药途径治疗糖尿病的药物。

背景技术

目前治疗糖尿病的药物主要有口服磺脲类、双胍类、α-苷酶抑制剂或皮下注射胰岛素；中医多采用三消辨证的内服汤剂或中成药物(如消渴丸)，效果慢且现今有很大一部分糖尿病患者无典型“三多一少”症状。对顽固性高血糖或血糖波动较大的病人，尤其对合并心脑血管并发症患者，实无更好的良药。西药靠刺激胰腺细胞分泌胰岛素，久之使β细胞受损衰竭；或靠直接补充胰岛素，不仅难以控制需要量，还可能造成低血糖，而且会产生胰岛素依赖和继发性失效等问题，导致糖尿病人不仅血糖水平难以达到长期平稳的目标，且逐步导致血管病变引发各种并发症。

发明内容

本发明的目的是提供一种纯中药制剂，可通过内服、外贴及针与药的三种给药途径治疗糖尿病，能克服现有技术的上述缺点。

一种治疗糖尿病的药物，其特征是含有苦瓜仁、荔枝核、桑枝、黄芪、丹参、天花粉、川芎、三七、红花、淫羊藿、全蝎，它们的重量范围比例依次分别为10-14、10-14、7.5-11、7.5-11、5-9、7.5-11、5-9、15-19、5-9、5-9和3-6。

上述治疗糖尿病的胶囊型药物的制备方法，其特征是称取苦瓜仁、荔枝核、桑枝、黄芪、丹参、天花粉、川芎、三七、红花、淫羊藿、全蝎，先用水煎提取滤出沉淀多次，合并滤液，浓缩成膏，将该膏配制成乙醇溶液，搅匀后静置沉淀，取上清液浓缩成醇沉膏，向后者加辅料糊精制成干燥颗粒，灭菌，装入胶囊。

上述治疗糖尿病脐贴型药物的制备方法，其特征是先称取桑枝、红花、丹参、黄芪、淫羊藿、川芎、天花粉，用水煎煮过滤多次，合并滤液，静置沉淀浓缩成膏，将该膏与乙醇配制成乙醇溶液，搅匀后静置沉淀，取上清液浓缩成醇沉膏，再另称取苦瓜仁、荔枝核、三七、全蝎，烘干后制成细粉，将细粉与上述醇沉膏合并，另加薄荷脑、薄荷油、冰片或丁香油制成均膏，将该均膏固定在麝香壮骨膏药膜中央。

上述治疗糖尿病的药栓型药物的制备方法，其特征是称取苦瓜仁、荔枝核、桑枝、黄芪、丹参、天花粉、川芎、三七、红花、淫羊藿、全蝎，先用水煎提取滤出沉淀多次，合并滤液，浓缩成膏；将该膏配制成乙醇溶液，搅匀后静置沉淀，取上清液浓缩成膏，将铬制医用羊肠线放入该膏中浸泡，取出后在无菌制剂室中常温凉干，将浸泡药线剪成药栓线段，灭菌真空密封备用。

本发明的药物能使糖尿病人达到长期平稳的目标，减轻或消除胰岛素抵抗，保护和修复胰岛功能，自身血糖调节功能得以逐步恢复、增强免疫、活血调脂，实现糖尿病人的血糖代谢恢复正常。血糖平稳控制，防治血管病变所致的并发症。

具体实施方式

本发明的药物可以制成三种剂型，即胰复康胶囊、胰复康脐贴、降糖药栓。

1.本发明的胰复康胶囊的制法：称取苦瓜仁、荔枝核、桑枝、黄芪、丹参、天花粉、川芎、三七、红花、淫羊藿、全蝎，它们的重量千克数依次分别为12、12、8、8、6、8、7、18、8、8、5，先用水煎提取，第一次煎煮2小时，滤出沉淀，第二次煎煮1小时，滤出沉淀，合并2次滤液，浓缩成膏，70℃时，该膏的相对密度为1.28。将膏与纯度95％以上的酒精配制成含酒精度60-70的乙醇溶液，搅匀后静置沉淀，取上清液浓缩成膏，加5-15千克辅料糊精制成干燥颗粒，灭菌，装入胶囊(肠溶型)即可。每粒胶囊装药量为0.3克。该胶囊可使有效成分不被胃酸破坏，在肠道中吸收，以保持其活性，提高疗效。

2.胰复康脐贴制法：先称取桑枝、红花、丹参、黄芪、淫羊藿、川芎、天花粉，它们的重量千克数依次分别为12、12、9、9、5、8、7，用水煎煮过滤2次，第一次2小时，第二次1小时，合并滤液，静置沉淀浓缩成膏，70℃时，该膏的相对密度为1.28。将膏与纯度95％以上的酒精配制成含酒精度60-70的乙醇溶液，搅匀后静置沉淀，取上清液浓缩成醇沉膏备用。再称取苦瓜仁、荔枝核、三七、全蝎，它们的重量千克数依次分别为17、9、8、5，烘干后制成120目细粉，将细粉与醇沉膏合并，另加0.05-0.25千克的薄荷脑制成均膏，用手搓成直径1厘米的药丸，用塑料薄膜将其固定在麝香壮骨膏药膜中央即成。该脐贴可使药力具有强渗透性，作用时间长等特点。所述的薄荷脑可改用薄荷油、冰片或丁香油替代。

3.胰复康降糖药栓制法，取胰复康胶囊半成品醇沉膏，将0和1号铬制医用羊肠线放入膏中浸泡25-35天，取出后在无菌制剂室中常温凉干，将浸泡药线剪成1.5厘米、2厘米、3厘米的不同长度的药栓线段，灭菌真空密封备用。该药栓可在皮下长期埋植，缓慢完全被人体组织吸收，因而药效维持时间长。所述的醇沉膏的重量与浸泡药线的重量比为2.5-3.5∶1。

本发明根据糖尿病的中医学辨证气阴两虚、兼夹血瘀、阴虚燥热的病机特点，以益气养阴、活血化瘀、润燥生津为立方原则，克服了传统的糖尿病三消辨证的局限性，符合“中药新药治疗糖尿病(消渴病)的临床研究指导原则”的中医症候标准，并结合现代医学科研成果，作为本方设计依椐。本发明的中药中苦瓜仁、荔枝核、天花粉、黄芪、淫羊藿具有益气养阴、甘寒益血、养血润燥、生津止渴等功效，从本治疗共为君药，红花、川芎、丹参、全蝎，疏经通络、化瘀生津、活血降糖共为臣药；重用三七活血化瘀，通脉活络，桑枝养血滋补肝肾为糖尿病调和要药，取其舒筋活络、周行全身、以助推动诸药之力，两药相互为伍，标本兼治，共为佐使。现代药理研究表明，苦瓜仁中含植物降糖多肽蛋白、类似于“人体胰岛素”功能的多肽(Polypetide-k)；荔枝核含降糖成份L-a-亚甲基环丙基甘氨酸(L-a-methyl-enecyclopropyl-glycine)。降糖作用分别在不同环节靶器官与周围组织。三七含三七总皂甙能诱发胰岛细胞分泌，促进肝细胞糖代谢，桑枝所含成份能提高人体淋巴细胞转化率，具有调节免疫作用，能改善倦怠无力、口渴欲饮、肢体麻木、自汗。本发明主治各类型的糖尿病，可根据病情选择剂型。尤其适合于合并心脑血管、周围神经等并发症及长期服药久治不愈的中老年糖尿病患者的康复治疗。

由于本发明不是通过人为地增加胰岛素的量来降低血糖，因此不会增加胰岛负担，也不影响糖尿病人机体的正常代谢及机体必须营养的吸收，降低血糖的同时不会给人体带来任何损伤和副作用，而以往的糖尿病治疗是依靠外源性药物强力刺激β细胞释放胰岛素来降低血糖，但胰岛难以长期承受这样的超负荷刺激，同时胰岛素活性不足问题并来得到根本性解决，还会加重肝肾代谢负担，因此目前几乎所有的降糖药物均注明“肝肾功能障碍者慎用或禁用”。本发明通过修复受损的胰岛细胞并大量增值，激活胰岛素活性，提高胰岛素的质量，增强机体及周围组织对葡萄糖的利用率，调整免疫，活血调脂，抗凝溶栓，促进血液循环恢复病理状态的机能平衡，综合调节使糖尿病人血糖平稳控制，作用持久，防治和消除合并症的发生。

本发明以中药有效成份，配制为包衣抗胃酸内服剂型，膏剂型及非特异性高密度药栓，结合套管穿刺针的作用，由单一的治疗手段变为内服、外贴、针与药的三种给药途径治疗糖尿病的药物，根据不同病情选择应用。本发明提供的套管穿刺针既为针刺作用，又作为植入体内药物的医疗器械，非特异性高密度药栓作为载体带入多种药物成份作用，发挥持久性刺激及药物的调整作用，具有针刺机械性利药物的物理化学性直接治疗作用，充分激发体内固有的调节机能。在特定的椎旁内脏神经治疗线(棘突旁开1.0-1.5寸，其深层分布着椎旁交感神经节)选点，病程长者配用小腿筋膜区内缘上三阴交治疗点。若有棘突侧偏先整脊。治疗部位常规消毒，无菌操作铺洞巾。取备好的消毒灭菌的12号套管穿刺针退出部分针芯，将备好的药栓放入针管内，在治疗点斜行快速进针，达肌筋膜下层后，进针一定深度。施用一定手法(轻、中、强刺激)，当患者有酸、麻、胀感时，边用针芯推进药栓边退穿刺针，将药栓送入治疗点肌筋膜下层，不使药栓外漏，出针后消毒针眼，贴创可贴。通过套管穿刺针的松懈，留植药栓调整内脏植物神经功能，间隔30天治疗一次。3次为一疗程。无痛苦、无副作用。

本发明提供的膏剂型降糖脐贴具有渗透强、作用时间长等特点。通过脐部(神厥穴)给药，经肚脐下半富的脉通进入血循环。不经胃肠道吸收，直接给药每2-3天更换一贴，方便，安全，疗效可靠，有效地避免了化学降糖对病人带来的刺激损伤和副作用。

本发明的三种给药途径治疗糖尿病的药物的临床资料疗效观察

方法：接受治疗的42例病人，全部符合1985年1年WHO II型糖尿病的诊断标准。病人每日总热卡及碳水化合物的量保持不变，每天的活动量基本保持不变，不用降脂药抗凝血药。投入药物为本发明的胰复康胶囊剂量5粒，PO、tid餐前0.5h服用。降糖脐贴每周更换2-3次，一个疗程为30天，药栓植入每30天1次。疗程前后进行相关检验。

疗效标准，空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(餐后2hBG)、糖化血红蛋白(GHB)降低＞30％为显效；降低10-30％为有效，降低＜10％为无效。总胆固醇(TC)降低＞20％为显效；降低10-19％为有效，未达到有效标准者为无效。甘油三脂(TG)降低＞40％为显效，降低20-39％为有效，未达到有效标准者为无效。高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)上升＞20％为显效，上升10-19％为有效，上升＜10％为无效，以及治疗前后血液流变学指标比较，详细分别见表1、2、3。所有接受治疗的病人均未发现毒副作用。

表1  治疗后FBG，餐后2hBG及血脂变化(X±S，n＝42)

项  目	治疗前	治疗后
			FBG(mmol/L)餐后2hBG(mmol/L)GHB(％)TC(mmol/L)TG(mmol/L)HDL-C(mmol/L)	8.78±3.9014.34±3.906.20±1.705.29±0.892.12±0.191.01±0.04	5.26±3.509.96±4.305.70±1.404.92±0.821.82±0.931.06±0.07

注：配对t检验：P＜0.01

             表2    治疗后临床检验疗效评定(n＝42)

项目	显效	有效	无效	总有效	有效率
						FBG餐后2hBGGHBTCTGHDL-C	271714161912	121819181817	3798513	393533343729	92.8583.3378.5780.9588.0969.04

临床疗效评定表明：本治疗糖尿病的药物有显著降糖和降血脂效果。其中进行第二疗程治疗的患者降糖降脂效果明显提高，有待进一步的观察。

表3    治疗前后血液流变学指标比较(X±S，n＝42)

项目	治疗前	治疗后
			高切血浆粘度红细胞压积低切纤维蛋白原	5.39±1.521.68±0.2432.62±15.238.89±2.103.38±0.81	4.82±1.50    **1.56±0.25    **27.71±15.23   *8.21±2.27     *2.99±0.87    **

经配对t检验：*P＜0.05 **P＜0.01，表明本药对血液流变学异常有明显的治疗作用。

典型病例

李某，男，50岁，干部.1996年4月诊断为II型糖尿病，服用过多种中西药降糖药物，病情时好时坏，症见眼花目暗、唇舌紫暗、苔薄白、脉涩半身不遂。化验空腹血糖16.2mmol/L，尿糖定性++++，糖化血红蛋白6.6％，TC6.24mmol/L，TG2.18mmol/L，HDL-C 1.01mmol/L。给予胰复康胶囊5粒，口服1日3次，降糖脐贴每周更换2-3次，椎旁内脏神经治疗线植入药栓(间隔30天1次)，一疗程后查空腹血糖7.6mmol/L，尿糖+，继本三联疗法第二疗程后，症状消失，查空腹血糖5.8mmol/L、尿糖(-)、GHB5.6％、TC4.81mmol/L、TG1.79mmol/L、HDL-C 1.07mmol/L。为巩固疗效，间断服药，应用胰得康脐贴，定期埋药，随访半年，病情稳定，血糖控制良好。

孙某，女，72岁，农民。糖尿病史8年，因饮食不节，迁延不愈，来诊时体倦乏力，消瘦，烦渴多饮，查空腹血糖10.6mmol/L、尿糖+++，给予胰得康脐贴外用连续1个月，椎旁内脏神经治疗线降糖药栓植入，3次治疗后血糖6.0mmol/L，尿糖(-)，随访1年无复发。

Claims (4)

1一种治疗糖尿病的药物，其特征是含有苦瓜仁、荔枝核、桑枝、黄芪、丹参、天花粉、川芎、三七、红花、淫羊藿、全蝎，它们的重量范围比例依次分别为10-14、10-14、7.5-11、7.5-11、5-9、7.5-11、5-9、15-19、5-9、5-9和3-6。

2权利要求1所述的治疗糖尿病的胶囊型药物的制备方法，其特征是称取苦瓜仁、荔枝核、桑枝、黄芪、丹参、天花粉、川芎、三七、红花、淫羊藿、全蝎，先用水煎提取滤出沉淀多次，合并滤液，浓缩成膏，将该膏配制成乙醇溶液，搅匀后静置沉淀，取上清液浓缩成醇沉膏，向后者加辅料糊精制成干燥颗粒，灭菌，装入胶囊。

3权利要求1所述的治疗糖尿病脐贴型药物的制备方法，其特征是先称取桑枝、红花、丹参、黄芪、淫羊藿、川芎、天花粉，用水煎煮过滤多次，合并滤液，静置沉淀浓缩成膏，将该膏与乙醇配制成乙醇溶液，搅匀后静置沉淀，取上清液浓缩成醇沉膏；再另称取苦瓜仁、荔枝核、三七、全蝎，烘干后制成细粉，将该细粉与上述醇沉膏合并，另加薄荷脑、薄荷油、冰片或丁香油制成均膏，将该均膏固定在麝香壮骨膏药膜中央。

4权利要求1所述的治疗糖尿病的药栓型药物的制备方法，其特征是称取苦瓜仁、荔枝核、桑枝、黄芪、丹参、天花粉、川芎、三七、红花、淫羊藿、全蝎，先用水煎提取滤出沉淀多次，合并滤液，浓缩成膏；将该膏配制成乙醇溶液，搅匀后静置沉淀，取上清液浓缩成膏，将铬制医用羊肠线放入该膏中浸泡，取出后在无菌制剂室中常温凉干，将浸泡药线剪成药栓线段，灭菌真空密封备用。