CN101890068B - 用于治疗骨折的注射剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种用于治疗骨折的注射剂及其制备方法。该注射剂的原料药包括三七和红花，其重量份数为三七100～1000份、红花50～500份。制备该注射剂的方法包括制备三七备用液、制备红花备用液、制备注射剂三个步骤。本发明利用三七和红花的综合作用促进骨折愈合效果显著、有效地缓解骨折疼痛。

Description

用于治疗骨折的注射剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种用于治疗骨折的注射剂，还涉及该注射剂的制备方法。

背景技术

中药三七为五加科植物(Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen)的干燥根。秋季花开前采挖，洗净，分开主根、支根和茎基，干燥。支根习称″筋条″，茎基习称″剪口″。性温，气微，味苦回甜。中药三七提取物中的主要成分是三七总皂昔，具有治疗心脑血管疾病的功效。目前市面上的三七制剂，如血栓通注射液、血塞通注射液等在临床上已广泛应用，具有活血去痪，扩张血管，改善血液循环的作用。

中药红花为菊科植物(Carthamus tinctorius L.)的干燥花，是一种常用活血化燎中药，可用于冠心病、心绞痛、脉管炎等诸多血液循环障碍疾病的治疗，临床上红花以水煎液入药。研究表明：控基红花黄色素A是其主要有效化学成分，它具有多方面的心血管药理作用，可抗凝、促进纤溶、抗血栓形成、改善微循环等。红花注射液为一有效治疗闭塞性脑血管疾病、冠心病、脉管炎的中药制剂。

然而，利用三七或红花的相互作用、配伍组方，用于治疗骨折疾病的药物，还未见报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种配伍合理、疗效明确的用于治疗骨折的注射剂及其制备方法。

为解决上述技术问题，本发明用于治疗骨折的注射剂采用的技术方案是：该注射剂的原料药包括三七和红花，其重量份数为三七100～1000份、红花50～500份。

该注射剂的原料药重量份数为三七500～1000份、红花250～500份。

该注射剂的原料重量份数为三七1000份、红花500份。

本发明用于治疗骨折的注射剂的制备方法采用的技术方案是该方法包括以下步骤：

(1)制备三七备用液：取三七根粗粉，用95％乙醇作溶剂，浸渍40小时后渗漉，收集渗漉液，渗漉液经脱色、脱脂，将脱脂液过树脂柱吸附并洗脱，收集洗脱液，回收溶剂，浓缩至稠膏，干燥即得三七提取物，取三七提取物，加氯化钠8.5g、注射用水500ml，煮沸溶解，放冷备用；

(2)制备红花备用液：取红花，加水煎煮三次，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.26，加乙醇使含量醇达70％，冷藏，静置48小时，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.10-1.14，再加乙醇使含醇量达80％，冷藏，静置48小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.16-1.20，加10倍量水，冷藏，静置16-24小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.02-1.04，冷藏备用；

(3)制备注射剂：合并步骤(1)三七备用液和步骤(2)红花备用液，加注射用水至1000ml，加适量活性炭，搅匀，静置30分钟，滤过，用0.5mol/L盐酸溶液调PH值至5.5-7.0，灌封，灭菌，即得。

骨折后因骨膜、肌肉、神经、血管、软组织均严重损伤，导至骨折部位瘀血红肿、疼痛难忍，治愈所需时间较长。本发明针对该症而设，根据中医药理论，利用三七和红花的综合作用促进骨伤、骨折快速愈合，提高治愈率。其中，三七为君药，其性甘、微苦，温，归肝、胃经，具有散瘀止血，消肿定痛的作用，用于咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹刺痛，跌扑肿痛；红花有活血通经，散瘀止痛的功效，用于经闭，痛经，恶露不行，瘕痞块，跌扑损伤，疮疡肿痛。

具体实施方式

以下结合实施例具体阐述本发明用于治疗骨折的注射剂及其制备方法的内容。

实施例1

(1)制备三七备用液：取三七根粗粉1000g，按中国药典2005版(一部)附录IO流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法要求，用95％乙醇作溶剂，浸渍40小时后渗漉，以每分钟1-2ml的速度进行渗漉，收集渗漉液至三七总皂甙完全渗漉出(用liberman反应检查)，渗漉液经氧化铝脱色，滤过，回收乙醇并浓缩至稠膏状，经水沉后进行脱脂处理，将脱脂液过树脂柱吸附并洗脱，收集洗脱液，回收溶剂，浓缩至稠膏，干燥即得三七提取物(主要为三七总皂甙)，取所得三七提取物，加氯化钠8.5g、注射用水500ml，煮沸溶解，放冷静置过夜备用；

(2)制备红花备用液：取红花500g，加水煎煮三次，第一次1小时，第二次50分钟，第三次30分钟，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.26，加乙醇使含量醇达70％，冷藏，静置48小时，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.10-1.14，再加乙醇使含醇量达80％，冷藏，静置48小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.16-1.20，加10倍量水，冷藏，静置16-24小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.02-1.04，冷藏备用；

(3)制备注射剂：合并步骤(1)三七备用液和步骤(2)红花备用液，混匀，加注射用水至1000ml，加适量活性炭，搅匀，静置30分钟，滤过，用0.5mol/L盐酸溶液调PH值至5.5-7.0，灌封，灭菌，即得。

实施例2

基本条件同实施例1，步骤(1)三七根粗粉500g，步骤(2)红花300g。

实施例3

基本条件同实施例1，步骤(1)三七根粗粉100g，步骤(2)红花50g。

实施例4

基本条件同实施例1，步骤(1)三七根粗粉750g，步骤(2)红花250g。

试验例1本发明注射剂促进骨折愈合的实验观察

用实施例1至4制备的用于治疗骨折的注射剂来作的动物实验。取体重20～25g的小白鼠雌雄各半，共90只，随机分为5组，每组18只。把每只小白鼠的右下肢股骨折断，A组小白鼠股骨骨折部位注射生理盐水2ml，B至E组小鼠股骨骨折部位分别注射实施例1至4制备的注射剂2ml，分别在第1、2、3周时各处死6只，进行组织学和X射线观察，结果如下表：

上述试验结果表明，本发明注射剂在小白鼠骨折部位注射2ml即可使小白鼠骨折部位在第7～14天开始愈合，最短在第一周就形成骨小梁，而注射生理盐水的对照组在第三周才显示好转迹象。可见，本发明促进骨折愈合效果显著可靠。

同时，我们还与骨形态发生蛋白促进骨折愈合作了对照，在兔骨折断端局部注射骨形态蛋白25mg/ml，一周时，软骨细胞大量增生，两周时有骨细胞生成，形成少量编织骨，三周时，大量骨细胞生成，形成典型的骨组织和骨髓组织，四周时，新生骨与断端联援，形成连续性骨痂。本发明实施例1促进骨折愈合的作用与骨形态发生蛋白无显著差异，每次在兔子骨折部位注射20ml即可达到同样的效果。

试验例2本发明注射剂缓解骨折疼痛的临床观察

随机选择平均年龄为30～45岁的100例新鲜闭合性骨折的临床病人，其中股骨骨折25例、弘骨骨折30例、尺挠骨骨折例12、胫排骨骨折例18、掌骨骨折15例。病人被随机分为五组，每组20例。对照组A的病人每天口服市售中成药骨折挫伤散4g，治疗组B至E的病人每天注射实施例1至4的注射剂50ml，15天为一疗程。

为了观察本发明改善骨折病人疼痛的效果，将判断标准定为：疼痛消失为显效，疼痛减轻为有效，疼痛未减轻为无效，临床观察结果如下表：

从上表所示结果可以看出，本发明注射剂可有效地缓解骨折疼痛，这与三七散瘀止血、消肿定痛，红花活血通经、散瘀止痛的功效密切相关。

Claims (4)

1.一种用于治疗骨折的注射剂，其特征在于该注射剂的原料药为三七和红花，其重量份数为三七100～1000份、红花50～500份；该注射剂按以下步骤制备，

(1)制备三七备用液：取三七根粗粉，用95％乙醇作溶剂，浸渍40小时后渗漉，收集渗漉液，渗漉液经脱色、脱脂，将脱脂液过树脂柱吸附并洗脱，收集洗脱液，回收溶剂，浓缩至稠膏，干燥即得三七提取物，取三七提取物，加氯化钠8.5g、注射用水500ml，煮沸溶解，放冷备用；

(2)制备红花备用液：取红花，加水煎煮三次，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.26，加乙醇使含量醇达70％，冷藏，静置48小时，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.10-1.14，再加乙醇使含醇量达80％，冷藏，静置48小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.16-1.20，加10倍量水，冷藏，静置16-24小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.02-1.04，冷藏备用；

(3)制备注射剂：合并步骤(1)三七备用液和步骤(2)红花备用液，加注射用水至1000ml，加适量活性炭，搅匀，静置30分钟，滤过，用0.5mol/L盐酸溶液调pH值至5.5-7.0，灌封，灭菌，即得。

2.根据权利要求1所述的用于治疗骨折的注射剂，其特征在于：所述重量份数为三七500～1000份、红花250～500份。

3.根据权利要求2所述的用于治疗骨折的注射剂，其特征在于：所述重量份数为三七1000份、红花500份。

4.根据权利要求1所述的用于治疗骨折的注射剂的制备方法，其特征在于该方法由以下步骤组成：

(1)制备三七备用液：取三七根粗粉，用95％乙醇作溶剂，浸渍40小时后渗漉，收集渗漉液，渗漉液经脱色、脱脂，将脱脂液过树脂柱吸附并洗脱，收集洗脱液，回收溶剂，浓缩至稠膏，干燥即得三七提取物，取三七提取物，加氯化钠8.5g、注射用水500ml，煮沸溶解，放冷备用；

(2)制备红花备用液：取红花，加水煎煮三次，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.26，加乙醇使含量醇达70％，冷藏，静置48小时，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.10-1.14，再加乙醇使含醇量达80％，冷藏，静置48小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.16-1.20，加10倍量水，冷藏，静置16-24小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.02-1.04，冷藏备用；

(3)制备注射剂：合并步骤(1)三七备用液和步骤(2)红花备用液，加注射用水至1000ml，加适量活性炭，搅匀，静置30分钟，滤过，用0.5mol/L盐酸溶液调pH值至5.5-7.0，灌封，灭菌，即得。