CN1650879A - 一种甘草酸二铵口腔崩解制剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种甘草酸二铵口腔崩解制剂及其制备方法,该制剂由甘草酸二铵和药用辅料组成,其中药用辅料为填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂、矫味剂,其中各组分重量比为:甘草酸二铵:15-40%、填充剂:50-80%、崩解剂:2-10%、泡腾剂:0.1-2%、润滑剂:0.1-2%、矫味剂:0.001-2%。
Description
技术领域:
本发明涉及一种甘草酸二铵口腔崩解制剂,该制剂由药物活性成分甘草酸二铵和药用辅料组成,其中药用辅料为填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂、矫味剂。
背景技术:
口腔崩解片为一种新的药物制剂,英文名为“Orally disintegratingtables”。美国FDA已经批准该剂型上市,理由是:方便部分人群用药,如老人、儿童、吞咽困难或特殊环境下的病人用药。
口腔崩解片定义:系一种在口腔内不需水即能崩解或溶解的片剂。技术要求:①应在口腔内迅速崩解、无沙砾感、口感良好、容易吞咽,对口腔粘膜无刺激性。质量标准中性状项下应规定:在口腔内迅速崩解、无沙砾感、口感良好;②建立合适的崩解时限测定方法和限度,并定入标准;③对难溶药物,应建立合适的溶出度测定方法和限度;④其它应符合片剂项下通则要求。
口腔崩解片的特点:①吸收快、生物利用度高;②服用方法不需用水③肠道残留少,副作用少;④避免肝肠的首过效应。
甘草酸二铵为中药甘草有效成分的第三代提取物,具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。临床被广泛用于治疗各种急慢性肝炎、支气管炎。
甘草酸二铵现有口服胶囊制剂,该制剂对于老年和儿童,存在吞咽不方便,口感差,吸收慢的缺陷。
发明内容:
本发明提供一种制备工艺简单、服用方便,对适应症起效快、达峰快、疗效明显的甘草酸二铵口腔崩解制剂。
制备口腔崩解片的关键在于寻找合适的辅料,以保证压力时流动性好、可压性强、崩解快、此外还要求所制得的片剂口感好。目前常用的辅料有:糖粉、乳糖、微晶纤维素(MCC)、甘露醇、为交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基淀粉钠(CCMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、枸橼酸、碳酸氢钠、硬脂酸镁、微粉硅胶、明胶、阿司帕坦、甘露醇等辅料。
本发明通过选择,找到了适合甘草酸二铵口腔崩解片的配方组成,该配方由药物活性成分甘草酸二铵和辅料组成。辅料包括填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂和矫味剂等。根据本发明,其中填充剂选自,明胶、甘露醇、微晶纤维素、山梨醇、葡萄糖、可压性淀粉;其中崩解剂选自,羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素;其中泡腾剂选自,碳酸氢钠、枸橼酸;其中润滑剂选自,硬脂酸镁、微粉硅胶;其中矫味剂选自,阿司帕坦、桔子香精、薄荷香精。
本发明优选的配方组成如下:其中各组分重量百分比为:
甘草酸二铵 15-40%
填充剂 50-80%
崩解剂 2-10%
泡腾剂 0.1-2%
润滑剂 0.1-2%
矫味剂 0.001-2%
其中填充剂可选自甘露醇、微晶纤维素、山梨醇、葡萄糖、可压性淀粉及其混合物。
其中崩解剂可选自羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素及其混合物。
其中泡腾剂可选自碳酸氢钠、枸橼酸。
其中润滑剂可选自硬脂酸镁、微粉硅胶。
其中矫味剂可选自阿司帕坦、桔子香精、薄荷香精。
本发明更加优选的配方组成列在本发明实施例中。
本发明还提供甘草酸二铵口腔崩解片的制备方法:①粉末直接压片 药物活性成分与辅料分别过80目筛,将甘草酸二铵、填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂和矫味剂混合均匀,粉末直接压片即得。②湿法制粒药 物活性成分与辅料分别过80目筛,将甘草酸二铵、填充剂、崩解剂、矫味剂和泡腾剂混合均匀,用35%的乙醇溶液制软材,过筛,干燥,整粒,加入润滑剂,混匀,粉末直接压片,即得。
本发明的特征还在于,可以用冷冻干燥法制备甘草酸二铵口腔崩解片,其中各组分重量比为:
甘草酸二铵 15-48%
明胶 1-5%
甘露醇 60-70%
阿司帕坦 0.01-1%
桔子香精 0.001-0.5%
用冷冻干燥法制备甘草酸二铵口腔崩解片,其制备方法为:称取明胶加入适量水中溶解,搅拌加入甘草酸二铵、甘露醇、阿司帕坦、桔子香精,混合均匀,加入适量水,混匀,装入模具中,低温冻干,在冷冻干燥机中,升华至干燥,压封,包装,即得。
本发明可采用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备。生产工艺简单、无需特殊的生产设备和生产条件,易于规模化生产。
本发明的甘草酸二铵口腔崩解片与现有剂型相比具有如下优点:患者服此药时,不用水或只需用少量水服药,无需咀嚼,在口腔中5秒至60秒内崩解,借吞咽动力,药物入胃起效。服药省事,省去用水送服药的麻烦,治疗及时,效果好;方便部分人群用药,如老人、儿童、吞咽困难或特殊环境下的病人用药。对于本发明优选的甘草酸二铵口腔崩解片,经过实验,还特别具有以下优点:稳定性好,储存时间长,崩解迅速,口感细腻,味道良好。
具体实施方式:
实施例:
实施例1:
直接压片制备50mg甘草酸二铵口腔崩解片
成分 | 重量百分比(mg/mg) | 量/片(mg) |
甘草酸二铵 | 16.7 | 50 |
甘露醇 | 75.3 | 226 |
交联羧甲基纤维素钠 | 6.0 | 18.0 |
枸橼酸 | 0.5 | 1.5 |
微粉硅胶 | 1.0 | 3.0 |
硬脂酸镁 | 0.5 | 1.5 |
薄荷香精 | 0.002 | 0.006 |
总量 | 约100% | 约300 |
制备方法:将药物及辅料分别过80目筛后,混合均匀,粉末直接压片即得。制得的口腔崩解片外观光滑有光泽,口感良好,崩解迅速在口腔内30s迅速崩解,片子硬度检查2.5~3.0kg,用中性磷酸盐缓冲液做溶出度检查30min内在37℃溶出量为87.54%。
实施例2:
直接压片制备100mg甘草酸二铵口腔崩解片
成分 | 重量百分比(mg/mg) | 量/片(mg) |
甘草酸二铵 | 33.3 | 100 |
甘露醇 | 25.0 | 75 |
微晶纤维素 | 33.7 | 101.0 |
交联羧甲基纤维素钠 | 6.0 | 18.0 |
枸橼酸 | 0.5 | 1.5 |
微粉硅胶 | 1.0 | 3.0 |
硬脂酸镁 | 0.5 | 1.5 |
薄荷香精 | 0.002 | 0.006 |
总量 | 约100% | 约300 |
制备方法同实施例1。制得的口腔崩解片外观光滑有光泽,口感良好,崩解迅速,45s内迅速崩解,片子硬度控制在2.5~3.0kg,用中性溶液做溶出度检查30s内溶出度为91.21%
实施例3:
直接压片制备150mg甘草酸二铵口腔崩解片
成分 | 重量百分比(mg/mg) | 量/片(mg) |
甘草酸二铵 | 33.3 | 150 |
甘露醇 | 58.7 | 264.15 |
交联羧甲基纤维素钠 | 6.0 | 27.0 |
枸橼酸 | 0.5 | 2.25 |
微粉硅胶 | 1.0 | 4.5 |
硬脂酸镁 | 0.5 | 2.25 |
薄荷香精 | 0.002 | 0.009 |
总量 | 约100% | 约450 |
制备方法同实施例1。
制得口腔崩解片片面光滑有光泽,口感良好,崩解迅速,45s内迅速崩解,片子硬度控制在2.5~3.0kg,溶出度检查30s在37℃水中的溶出度为85.68%。
实施例4:
湿法制粒制备150mg甘草酸二铵口腔崩解片
成分 | 重量百分比(mg/mg) | 量/片(mg) |
甘草酸二铵 | 16.7 | 50.0 |
葡萄糖 | 20.0 | 60.0 |
可压性淀粉 | 15.0 | 45.0 |
甘露醇 | 45.77 | 137.31 |
碳酸氢钠 | 0.6 | 1.8 |
柠檬酸 | 0.5 | 1.5 |
阿司帕坦 | 0.03 | 0.09 |
硬脂酸镁 | 0.5 | 1.5 |
微粉硅胶 | 1.0 | 3.0 |
总量 | 约100.0 | 约300 |
制备方法:药物活性成分与辅料分别过80目筛,将甘草酸二铵、葡萄糖、可压性淀粉、甘露醇、阿司帕坦、柠檬酸混合均匀,用35%乙醇溶液制软才,过筛,干燥,整粒,加入润滑剂硬脂酸镁、微粉硅胶及碳酸氢钠,混匀,粉末直接压片,即得。
制得口腔崩解片片面光滑,口感良好,在60s内崩解,片子硬度控制在2.5~3.0kg,溶出度检查30s内在水中的溶出度为83.95%。
实施例5:
湿法制粒制备150mg甘草酸二铵口腔崩解片
成分 | 重量百分比(mg/mg) | 量/片(mg) |
甘草酸二铵 | 33.3 | 150.0 |
葡萄糖 | 20.0 | 90.0 |
可压性淀粉 | 15.0 | 67.5 |
甘露醇 | 29.07 | 130.8 |
碳酸氢钠 | 0.6 | 2.7 |
柠檬酸 | 0.5 | 2.25 |
阿司帕坦 | 0.03 | 0.135 |
硬脂酸镁 | 0.5 | 2.25 |
微粉硅胶 | 1.0 | 4.5 |
总量 | 约100.0 | 约450 |
制备方法参照实施例4。
制得口腔崩解片片面光滑,口感良好,在60s内崩解,片子硬度控制在2.5~3.0kg,溶出度检查30s内在水中的溶出度为87.78%。
实施例6:
冷冻干燥法制备50mg甘草酸二铵口腔崩解片(1000片)
成分 | 重量百分比(g/g) | 量/1000片(g) |
甘草酸二铵 | 33.3 | 50 |
明胶 | 3.0 | 4.5 |
阿司帕坦 | 0.5 | 0.75 |
甘露醇 | 63.0 | 95.25 |
桔子香精 | 0.2 | 0.3 |
总量 | 约100 | 约150 |
制备方法:称取明胶加入到1600ml的水中溶解,搅拌加入甘草酸二铵、甘露醇、阿司帕坦、桔子香精,混合均匀,加水至2000ml,搅匀,分装于模具中,低温冷冻,在冷冻干燥机中升华干燥,压封,包装。
制得口腔崩解片片面疏松,口感良好,崩解非常迅速,30s内迅速崩解,片子硬度较小,1.5~2.5kg,溶出度检查,30s内在37℃水中溶出度为90.38%。
Claims (10)
1、一种甘草酸二铵口腔崩解制剂,该制剂由药物活性成分甘草酸二铵和药用辅料组成。
2、根据权利要求1所述制剂,是片剂,每片含有甘草酸二铵0.050g-0.150g。
3、根据权利要求1所述制剂,其中药用辅料选自填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂、矫味剂。
4、根据权利要求3所述制剂,其中填充剂选自,明胶、甘露醇、微晶纤维素、山梨醇、葡萄糖、可压性淀粉;其中崩解剂选自,羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素;其中泡腾剂选自,碳酸氢钠、枸橼酸;其中润滑剂选自,硬脂酸镁、微粉硅胶;其中矫味剂选自,阿司帕坦、桔子香精、薄荷香精。
5、根据权利要求3所述制剂,其中各组分重量比为:
甘草酸二铵 15-40%
填充剂 50-80%
崩解剂 2-10%
泡腾剂 0.1-2%
润滑剂 0.1-2%
矫味剂 0.001-2%
6、根据权利要求5所述制剂,其中各组分重量比为:
甘草酸二铵 16.7%
甘露醇 75.3%
交联羧甲基纤维素钠 6.0%
枸橼酸 0.5%
微粉硅胶 1.0%
硬脂酸镁 0.5%
薄荷香精 0.002%
7、根据权利要求1所述制剂,其中各组分重量比为:
甘草酸二铵 15-48%
明胶 1-5%
甘露醇 60-70%
阿司帕坦 0.01-1%
桔子香精 0.001-0.5%
8、权利要求1的制剂的制备方法,其特征在于:方法①粉末直接压片法,包括以下步骤,药物活性成分与辅料分别过80目筛,将甘草酸二铵、填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂和矫味剂混合均匀,粉末直接压片即得;方法②湿法制粒压片法,包括以下步骤,药物活性成分与辅料分别过80目筛,将甘草酸二铵、填充剂、崩解剂、矫味剂和泡腾剂混合均匀,用35%的乙醇溶液制软材,过筛,干燥,整粒,加入润滑剂,混匀,粉末直接压片,即得;方法③冷冻干燥法,包括以下步骤,称取明胶加入适量水中溶解,搅拌加入甘草酸二铵、甘露醇、阿司帕坦、桔子香精,混合均匀,加入适量水,混匀,装入模具中,低温冻干,在冷冻干燥机中,升华至干燥,压封,包装,即得。
9、权利要求8的制剂的制备方法,其特征在于:方法①粉末直接压片法,包括以下步骤,药物活性成分与辅料分别过80目筛,将甘草酸二铵、填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂和矫味剂混合均匀,粉末直接压片即得;其中填充剂选自,明胶、甘露醇、微晶纤维素、山梨醇、葡萄糖、可压性淀粉;其中崩解剂选自,羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素;其中泡腾剂选自,碳酸氢钠、枸橼酸;其中润滑剂选自,硬脂酸镁、微粉硅胶;其中矫味剂选自,阿司帕坦、桔子香精、薄荷香精。
10、权利要求8的制剂的制备方法,其特征在于:方法①粉末直接压片法,包括以下步骤,药物活性成分与辅料分别过80目筛,将甘草酸二铵、填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂和矫味剂混合均匀,粉末直接压片即得;其中填充剂是甘露醇、崩解剂是交联羧甲基纤维素钠、泡腾剂是枸橼酸、润滑剂是微粉硅胶和硬脂酸镁,矫味剂是薄荷香精,它们的配比是:
甘草酸二铵 16.7%
甘露醇 75.3%
交联羧甲基纤维素钠 6.0%
枸橼酸 0.5%
微粉硅胶 1.0%
硬脂酸镁 0.5%
薄荷香精 0.002%
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CN 200410098433 CN1650879A (zh) | 2004-12-10 | 2004-12-10 | 一种甘草酸二铵口腔崩解制剂及其制备方法 |
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CN105031659A (zh) * | 2015-07-13 | 2015-11-11 | 湖南尔康制药股份有限公司 | 一种预混辅料的制备方法 |
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2004
- 2004-12-10 CN CN 200410098433 patent/CN1650879A/zh active Pending
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