CN1631364A - 丹参酮ⅱa在制药中的应用 - Google Patents

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CN1631364A CN 200310121058 CN200310121058A CN1631364A CN 1631364 A CN1631364 A CN 1631364A CN 200310121058 CN200310121058 CN 200310121058 CN 200310121058 A CN200310121058 A CN 200310121058A CN 1631364 A CN1631364 A CN 1631364A
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秦引林
颜培玲
何龙其
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Abstract

本发明涉及一种化合物丹参酮IIA(分子式：C19H18O3)的用途，尤其是在制药领域中的用途。本发明涉及丹参酮IIA作为制备治疗动脉粥样硬化药中的应用。本发明涉及丹参酮IIA作为制备治疗心肌梗死的药中的应用。本发明涉及丹参酮IIA作为制备治疗冠心病的药中的应用。本发明涉及丹参酮IIA作为制备治疗肿瘤的药中的应用。本发明涉及丹参酮IIA作为制备治疗化脓性骨髓炎和扁桃体炎等炎症的药中的应用。本发明对已知化合物丹参酮IIA发掘了新的医疗用途，开拓了一个新的应用领域。丹参酮IIA安全无毒，药理作用强，预示着很好的药用前景。本发明的丹参酮IIA配制成的药物可为多种剂型。

Description

丹参酮IIA在制药中的应用
技术领域
本发明涉及一种化合物丹参酮IIA(分子式：C19H18O3)的用途，尤其是在制药领域中的用途。
背景技术
丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎，始载于《神农本草经》，历代本草均有收载。其味苦，性微寒，归心、肝二经。具祛瘀止痛，活血通经，清心除烦之功效。丹参为活血化瘀的中药，其常用制剂主要用于治疗心脑血管疾病。丹参的化学成分为水溶性酚酸和酯溶性二萜醌。其水溶性成分即丹参素已有报道，具有多种药理作用，包括上述的丹参常用制剂，也主要是其水溶性成分的作用。丹参的酯溶性成分中含有丹参酮IIA、隐丹酮及其它，丹参酮IIA的提取工艺已有报道，但其用途未见报道，尤其是在制药中的用途未见报道。
发明内容
本发明的目的在于提供丹参酮IIA的新用途，即在制药中的新应用。
本发明涉及丹参酮IIA作为制备治疗动脉粥样硬化药中的应用。
本发明涉及丹参酮IIA作为制备治疗心肌梗死的药中的应用。
本发明涉及丹参酮IIA作为制备治疗冠心病的药中的应用。
本发明涉及丹参酮IIA作为制备治疗肿瘤的药中的应用。
本发明涉及丹参酮IIA作为制备治疗化脓性骨髓炎和扁桃体炎等炎症的药中的应用。
本发明所述的丹参酮IIA可单独或与其他药用活性成分一起作为制备治疗上述疾病的药用活性成分。
为了更好地理解本发明的实质，下面将用丹参酮IIA的药理试验及结果来说明其在制药领域中的新用途。
一、经动物(小鼠)灌胃及注射急性毒性试验，证明隐丹参酮使用安全。
二、药效学试验，采用原位杂交技术探讨研究丹参酮IIA对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响，发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达，导致平滑肌细胞增殖，而丹参酮IIA能阻止这种作用，使c-myc表达水平下降，抑制平滑肌细胞增殖。提示丹参酮IIA可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。
三、研究利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌梗死模型，静注丹参酮IIA，结果心肌梗死范围缩小，疗效非常显著。冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积，其疗效与潘生丁相当。
四、研究利用阻断狗冠状动脉血流后，对照组静注生理盐水其左室舒张压上升，而静滴丹参酮IIA的实验组则明显降低。说明丹参酮IIA可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。而降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。
五、通过研究证明，丹参酮IIA通过对各种肿瘤细胞的杀伤、诱导分化及诱导凋亡等机制而发挥抗肿瘤作用。对Tan的抗肿瘤研究中，丹参酮IIA是很重要的一种抗肿瘤活性成分，主要抑制肿瘤细胞DNA的合成，达到杀伤肿瘤细胞的目的。此外，丹参酮IIA还通过诱导肿瘤细胞分化成正常细胞(或接近正常细胞)，以及诱导无限增殖的肿瘤细胞部分发生凋亡，降低肿瘤细胞的增殖指数，达到治疗肿瘤的效果。
六、对丹参酮IIA进行体外及动物体内实验证明，丹参酮IIA有好的抗菌消炎作用，对以金黄色葡萄球菌为主的急性感染，特别是对耐药金葡菌株参与的感染有显著疗效，并对两种毛发癣菌和人型结核杆菌(H37RV)以及其他多种致病菌菌株有较强的抗菌作用。
本发明的优点在于：
1、本发明对已知化合物丹参酮IIA发掘了新的医疗用途，开拓了一个新的应用领域。
2、本发明的丹参酮IIA安全无毒，药理作用强，预示着很好的药用前景。
3、本发明的丹参酮IIA可从药材丹参中提取而得，而且提取量充分，能够保证工业化生产。
4、本发明的丹参酮IIA配制成的药物可为多种剂型，如：口服胶囊剂、片剂、软胶囊剂、微囊剂等。
具体实施方式
实施例：
由已知方法提取丹参酮IIA。
将水煮过的丹参渣干燥(未经水煮的原药材亦同)50千克，加5倍量95％酒精，回流3小时，过滤，再重复操作一次，将第一次乙醇溶液减压浓缩至20～25立升左右，第二、三次回流液合并减压浓缩至相同体积，分别放置15小时左右，待析(析出粗品的量，因不同品种不同含量而有差异)滤出粗品。母液继续放置15小时左右待析。滤出析出物，母液再减压浓缩至1/3的体积，放置10多小时，仍有粗品析出，如此反复操作至无析出物为止，母液放置供提取丹参其它成分用。利用薄层层析方法鉴别各批丹参酮II-A粗品的纯度(硅胶G硬板，展开剂为苯、氯仿1∶1)，将粗丹参酮II-A纯度相当的合并一般析出物含丹参酮II-A第一次约为30％，二、三、四次析出物纯度约为40％～50％，分别进行重结晶纯化，以达到做丹参酮II-A磺酸钠的药检要求，即经薄层检查，原点杂质很少，而含丹参酮II-A达70％以上的纯度，Rf值为0.7左右。除用TLC肉眼观察粗略估计外可以进一步用柱层析实验检查。称取丹参酮II-A粗品(约含丹参酮II-A 40％～50％左右的混合结晶)100克，加25％左右的化学纯活性碳，加入15倍量的酒精，加热回流2～3小时，趁热过滤，滤液放冷，待析，滤出丹参酮II-A，母液再行减压浓缩至原体积的2/3，放置待析。活性碳反复再用酒精加热回流洗脱吸附物，操作同上，每次回流2小时。最后活性碳再用氯仿洗脱，尽可能回收被吸附的丹参酮II-A，一般在第二、三、四次酒精回流中析出的丹参酮II-A纯度较高，其它纯度不够者可合并再行重结晶。如果析出的丹参酮II-A纯度在30％左右者，则可将该批样品经过中性氧化铝吸附杂质后再用活性碳处理。800克含丹参酮II-A30％左右的粗品，加入20立升酒精，加热使全部溶解，然后置于布氏漏斗中2千克左右的中性氧化铝(IV-V级)层，微微抽滤，使酒精徐徐流下，流出液再加活性碳回流2～3小时，操作同上。
取丹参酮II-A结晶30克，加干燥粘合剂微晶纤维素87.5g，加润滑剂硬脂酸镁4g，再加适量的淀粉等辅料，按照常规工艺压制成片剂1000片。
成人口服一次一片，每日三次。

Claims (6)

1、丹参酮IIA在制备治疗动脉粥样硬化药中的应用。
2、丹参酮IIA在制备治疗心肌梗死的药中的应用。
3、丹参酮IIA在制备治疗冠心病的药中的应用。
4、丹参酮IIA在制备治疗肿瘤的药中的应用。
5、丹参酮IIA在制备治疗化脓性骨髓炎的药中的应用。
6、丹参酮IIA在制备治疗扁桃体炎的药中的应用。
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