CN1582941A - 抗菌药物组合物 - Google Patents
抗菌药物组合物 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1582941A CN1582941A CN 200410046224 CN200410046224A CN1582941A CN 1582941 A CN1582941 A CN 1582941A CN 200410046224 CN200410046224 CN 200410046224 CN 200410046224 A CN200410046224 A CN 200410046224A CN 1582941 A CN1582941 A CN 1582941A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- cefoxitin
- derivant
- beta
- gram
- medicine
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明涉及一种头孢西丁(Cefoxitin)与β－内酰胺酶抑制剂组成的抗菌药物组合物，其目的在于提供一种抗菌谱更广、抗菌作用更强的头孢西丁与β－内酰胺酶抑制剂组成的抗菌药物组合物。头孢西丁与β－内酰胺酶抑制剂的重量比为1∶2至10∶1(含端点)。
Description
技术领域
本发明涉及一种头孢西丁(Cefoxitin)与β-内酰胺酶抑制剂组成的抗菌药物组合物。
背景技术
头孢西丁对革兰阴性杆菌产生的13-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱广。对革兰阳性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌等的抗菌作用较强。对革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、流感杆菌、淋球菌(包括产酶菌株)、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌属、普罗威登菌及厌氧菌如消化球菌、消化链球菌、梭菌属及脆弱拟杆菌等均具有良好的抗菌作用。对耐甲氧西林金葡菌、肠球菌、李斯特杆菌属及铜绿假单胞菌等耐药。
到目前为止，头孢西丁通常仅以单一药物形式使用。然而，近来临床上发现，许多革兰氏阳性菌和阴性菌对头孢西丁形成耐药，许多重要病原菌中产生β-内酰胺酶的菌株明显增加，已引起人们关注。在大多数情况下，细菌耐药是由于其所产生的β-内酰胺酶对抗生素的水解作用所致。因而使用头孢西丁时，加用一种能有效地抑制β-内酰胺酶作用的β-内酰胺酶抑制剂，更有利于头孢西丁稳定地发挥其抗菌作用，尤其对产β-内酰胺酶的病原体而言更是如此。因此，头孢西丁与β-内酰胺酶抑制剂组成的组合药物不仅对敏感菌，而且对产酶菌均有较好作用，其抗菌谱更广、抗菌作用更强。
发明内容
本发明的目的在于提供一种抗菌谱更广、抗菌作用更强的头孢西丁与β-内酰胺酶抑制剂组成的抗菌药物组合物。
本发明是这样实现的：它由头孢西丁和β-内酰胺酶抑制剂混合而成，头孢西丁与β-内酰胺酶抑制剂的重量比为1∶2至10∶1(含端点)。其中头孢西丁钠为半合成头孢霉素衍生物。β-内酰胺酶抑制剂为棒酸(Clavulanic acid)及其衍生物，舒巴坦(Sulbactam)及其衍生物以及他佐巴坦(Tazobactam)及其衍生物。而棒酸衍生物有棒酸的碱金属盐例如棒酸钾，舒巴坦有舒巴坦的碱金属盐例如舒巴坦钠；他佐巴坦衍生物有他佐巴坦的碱金属盐例如他佐巴坦钠。
本发明的粉针剂或冻干粉针剂可用于敏感菌所致的下呼吸道、泌尿生殖感染、败血症、骨和关节感染、皮肤软组织感染。对需氧菌和厌氧菌混合感染，如吸入性肺炎、糖尿病患者下肢感染、腹腔感染及盆腔感染尤为适用。亦可用于预防腹腔或盆腔手术后感染。。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步详述。
实施例1：头孢西丁组合药物由头孢西丁1克与棒酸钾0.5克制成组合制剂，按粉针剂制备工艺程序操作进行。
实施例2：头孢西丁组合药物由头孢西丁1克与棒酸钾0.5克制成组合制剂，按冻干粉针制剂工艺程序进行。
实施例3：头孢西丁组合药物由头孢西丁1克与棒酸钾0.25克制成组合制剂，按粉针剂制备工艺程序操作进行。
实施例4：头孢西丁组合药物由头孢西丁1克与棒酸钾0.5克制成组合制剂，按冻干粉针剂制备工艺程序操作。
实施例5：头孢西丁组合药物由头孢西丁1克与舒巴坦钠1克制成组合制剂，按粉针剂制备工艺程序操作。
实施例6：头孢西丁组合药物由头孢西丁1克与舒巴坦钠1克制成组合制剂，按冻干粉针剂制备工艺程序操作。
实施例7：头孢西丁组合药物由头孢西丁0.5克与舒巴坦钠1克制成组合制剂，按粉针剂制备工艺程序操作。
实施例8：头孢西丁组合药物由头孢西丁1克与舒巴坦钠0.25克制成组合制剂，按冻干粉针剂制备工艺程序进行。
实施例9：头孢西丁组合药物由头孢西丁1克与他佐巴坦钠0.25克制成组合制剂，按粉针剂制备工艺程序进行。
实施例10：头孢西丁组合药物由头孢西丁1克与他佐巴坦钠0.125克制成组合制剂，按冻干粉针剂制备工艺程序操作。
实施例11：头孢西丁组合药物由头孢西丁1克与他佐巴坦钠0.125克制成组合制剂，按粉针剂制备工艺程序进行。
实施例12：头孢西丁组合药物由头孢西丁1克与他佐巴坦钠0.125克制成组合制剂，按冻干粉针剂制备工艺程序进行。
本发明不限于以上所述的实施例。
本发明的组合制剂经体外试验证明，其抗菌活性及抗菌谱比头孢西丁单独应用时作用更强。
表1 头孢西丁与头孢西丁/棒酸的抗菌作用(MIC mg/L)
| 细菌 | 株数 | 头孢西丁 | 头孢西丁/棒酸(1∶4) |
| 大肠杆菌 | 14 | 32 | 0.25 |
| 草绿色链球菌 | 22 | 128 | 16 |
| 肺炎克雷伯菌 | 10 | 8 | 0.125 |
| 肺炎球菌 | 6 | 256 | 16 |
| 流感杆菌 | 14 | 4 | 0.125 |
| 金黄色葡萄球菌 | 18 | 16 | 0.5 |
| 表皮葡萄球菌 | 4 | 128 | 16 |
| 溶血性链球菌 | 26 | 32 | 0.25 |
| 淋球菌 | 12 | 24 | 0.5 |
| 奇异变形杆菌 | 6 | 88 | 4 |
| 普通变开形杆菌 | 8 | 32 | 6 |
| 消化球菌 | 6 | 32 | 0.25 |
表2 头孢西丁与头孢西丁/舒巴坦钠的抗菌作用(MIC mg/L)
| 细菌 | 株数 | 头孢西丁 | 头孢他啶/舒巴坦钠(1∶1) |
| 大肠杆菌 | 14 | 16 | 1 |
| 草绿色链球菌 | 20 | 64 | 4 |
| 肺炎克雷伯菌 | 10 | 2 | 0.125 |
| 肺炎球菌 | 18 | 16 | 0.125 |
| 流感杆菌 | 12 | 4 | 0.25 |
| 金黄色葡萄球菌 | 8 | 256 | 32 |
| 表皮葡萄球菌 | 8 | 16 | 0.5 |
| 溶血性链球菌 | 20 | 128 | 32 |
| 淋球菌 | 12 | 24 | 0.5 |
| 奇异变形杆菌 | 16 | 8 | 0.125 |
| 普通变开形杆菌 | 8 | 44 | 4 |
| 消化球菌 | 10 | 26 | 0.4 |
| 脆弱拟杆菌 | 10 | 32 | 0.5 |
| 脑膜炎球菌 | 18 | 168 | 28 |
表3 头孢西丁与头孢西丁/他佐巴坦的抗菌作用(MIC mg/L)
| 细菌 | 株数 | 头孢西丁 | 头孢西丁/他唑巴坦(4∶1) |
| 大肠杆菌 | 16 | 16 | 2 |
| 草绿色链球菌 | 18 | 128 | 8 |
| 肺炎克雷伯菌 | 16 | 128 | 16 |
| 肺炎球菌 | 10 | 256 | 8 |
| 流感杆菌 | 14 | 32 | 2 |
| 金黄色葡萄球菌 | 20 | 32 | 0.5 |
| 表皮葡萄球菌 | 24 | 4 | 0.125 |
| 溶血性链球菌 | 16 | 16 | 2 |
| 淋球菌 | 18 | 128 | 8 |
| 奇异变形杆菌 | 14 | 4 | 0.125 |
| 普通变开形杆菌 | 18 | 16 | 0.5 |
| 消化球菌 | 4 | 128 | 16 |
本发明的粉针剂或冻干粉针剂对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定。抗菌谱广。对革兰阳性菌如金黄色葡菌球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌等的抗菌作用较强。对革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、流感杆菌、淋球菌(包括产酶菌株)、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌属、普罗威登菌及厌氧菌如消化球菌、消化链球菌、梭菌属及脆弱拟杆菌等具有良好的抗菌作用。还对卡他球菌、奈瑟淋球菌、大肠杆菌、克霉白杆菌、嗜血杆菌及拟杆菌等的抗菌活性显著增强。
本发明药物的单位剂量通常为注射给药，可作静脉推注，快速静脉滴入或肌肉注射。头孢西丁每日适当的总剂量为1500～6000毫克，每日三次给药。
综上所述，按照本发明的药物组合物，β-内酰胺酶抑制剂与头孢西丁间具有显著的协同作用，能明显地增强头孢西丁的抗菌活性和抗菌谱。从而有效地解决细菌越来越多地对头孢西丁耐药的问题，增强药物的临床疗效。
Claims (3)
1、一种抗菌药物组合物，其特征在于：它由头孢西丁与β-内酰胺酶抑制剂混合而成，头孢西丁与β-内酰胺酶抑制剂的重量百分比为1∶2至10∶1，包含端点。
2、根据权利要求1所述的抗菌药物组合物，其特征在于：头孢西丁为半合成头孢霉素衍生物。
3、根据权利要求1所述的抗菌药物组合物，其特征在于：β-内酰胺酶抑制剂为棒酸及其衍生物，舒巴坦及其衍生物以及他佐巴坦及其衍生物；而棒酸衍生物有棒酸的碱金属盐，舒巴坦衍生物有舒巴坦的碱金属盐；他佐巴坦衍生物有他佐巴坦的碱金属盐。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200410046224 CN1582941A (zh) | 2004-05-31 | 2004-05-31 | 抗菌药物组合物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200410046224 CN1582941A (zh) | 2004-05-31 | 2004-05-31 | 抗菌药物组合物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1582941A true CN1582941A (zh) | 2005-02-23 |
Family
ID=34601958
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 200410046224 Pending CN1582941A (zh) | 2004-05-31 | 2004-05-31 | 抗菌药物组合物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1582941A (zh) |
-
2004
- 2004-05-31 CN CN 200410046224 patent/CN1582941A/zh active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Hathorn et al. | Empirical treatment of febrile neutropenia: evolution of current therapeutic approaches | |
| Gadebusch et al. | Comparison of the antibacterial activity of norfloxacin (MK 0366, AM 715), a new organic acid, with that of other orally absorbed chemotherapeutic agents | |
| EP2167081B1 (en) | Bactericidal anti-mrsa active pharmaceutical composition containing carbapenems | |
| CN1582941A (zh) | 抗菌药物组合物 | |
| CN1096266C (zh) | 抗菌组合药物 | |
| Shah et al. | In vitro activity of piperacillin compared with that of carbenicillin, ticarcillin, ampicillin, cephalothin, and cefamandole against Pseudomonas aeruginosa and Enterobacteriaceae | |
| CN1850113A (zh) | 含有纳米银的阿莫西林抗菌剂及其制备方法、应用 | |
| CN1059086C (zh) | 抗β-内酰胺酶抗菌素复合物 | |
| CN1813722A (zh) | 一种含阿莫西林和双氯西林钠的组合物 | |
| CN1729987A (zh) | 注射用头孢呋辛钠与舒巴坦钠组合物 | |
| CN1183959A (zh) | 抑制β－内酰胺酶的抗菌素组合物 | |
| CN1742735A (zh) | 头孢呋辛酯口服抗菌组合物 | |
| CN1565455A (zh) | 治疗产超广谱β－内酰胺酶细菌感染用的抗菌素组合物 | |
| CN1823738A (zh) | 注射用粉针剂及其制备方法 | |
| CN1706388A (zh) | 一种新的抗菌药物组合物 | |
| CN1247197C (zh) | 抗菌组合药物 | |
| Rand | SYNERGISTIC EFFECT OF COPPER OXIDE NANOPARTICLES FOR ENHANCING ANTIMICROBIAL ACTIVITY AGAINST K. PNEUMONIAE AND S. AUREUS | |
| Tenney et al. | Bactericidal activity of norfloxacin and nine other urinary tract antibiotics against Gram–negative bacilli causing bacteriuria in chronically catheterized patients | |
| CN1442142A (zh) | 抗菌组合药物 | |
| CN102813658A (zh) | 一种五水头孢唑林钠和他唑巴坦钠或其水合物的组合物 | |
| 袁红霞 et al. | Antimicrobial resistance of bacteria from blood specimens: surveillance report from Hunan Province Antimicrobial Resistance Surveillance System, 2012-2021 | |
| CN1732949A (zh) | 注射用头孢呋辛钠与他唑巴坦钠组合物 | |
| CN1813761A (zh) | 组合粉针剂及其制备方法 | |
| CN1732950A (zh) | 注射用头孢呋辛钠与他唑巴坦钠组合物 | |
| Sessarego et al. | Antibacterial activity of the sulbactam-ampicillin combination |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |