CN1557298A - 注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针及其制备方法，属医药技术领域。注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针包含以下组分(重量百分比)：去甲斑蝥素0.25％～70％，氢氧化钠0.1％～35％，赋形剂为0～99％。本发明的制备方法是称取处方量的去甲斑蝥素、氢氧化钠于配液灌中，加入去甲斑蝥素8～6000倍重量的注射用水，加热温度至40℃～90℃搅拌溶解，加入处方量的赋形剂搅拌溶解，调pH值；加入适量针用炭后，室温搅拌炭吸附30分钟，过滤脱炭，溶液除菌过滤，滤液分装于西林瓶，冻干，得成型的注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂。该药在临床上用于静脉注射或肝动脉插管、瘤内注射，用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者，亦可作为术前用药或用于联合化疗中。该药具有质量稳定，延长贮存期，临床使用时遇水速溶，在临床上可以根据需要与葡萄糖注射液、氯化钠注射液配伍使用，为临床使用提供了方便。
Description
(一)技术领域
本发明涉及注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针及其制备方法，属于医药技术领域。
(二)背景技术
人类应用斑蝥医治疾病已有两千多年的历史，马王堆汉墓帛书《五十二病方》及《武威汉代医简》中均有记载。南宋名医杨士瀛在其著作《仁摘直指方论》中明确记载斑蝥可以治疗癌症，迄今已历7个世纪。斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerate Pall.或黄黑小斑蝥M.cichorii L.的干燥体，味辛、热，归肝、胃、肾经，有大毒，外用可致皮肤浅层法泡，内服则引起全身各系统的反应。斑蝥抗癌的主要成分为斑蝥素，去甲斑蝥素(norcantharidina)是我国首先合成的新型抗肿瘤药物，为斑蝥素的衍生物，明显减轻了对泌尿系统刺激作用，并增强了抗癌效果，其主要用于治疗肝癌、食管癌及胃癌等，它同时具有升白、保护肝细胞、调节免疫功能等作用，使其日益受到重视。目前国内以去甲斑蝥素为主要成分上市的制剂有去甲斑蝥素片及去甲斑蝥酸钠注射液，由于去甲斑蝥酸钠注射液在静脉注射应用的过程中须用葡萄糖稀释后应用(化学药品地方标准上升国家标准第三册去甲斑蝥酸钠注射液说明书)，且去甲斑蝥酸钠水针给药品的贮存和运输带来不便。
(三)发明内容
本发明针对现有技术的不足，提供了一种注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针及其制备方法。
本发明为一种注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂，其特征在于，包含以下组分，均为重量百分比：去甲斑蝥素0.25％～70％，氢氧化钠0.1％～35％，赋形剂为0～99％。
上述的赋形剂为甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、水解凝胶、氯化钠中的一种或几种，分子量按本领域常规范围即可。
本发明注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂的制备方法，包括步骤如下：
(1)去甲斑蝥酸钠溶液的制备
(2)称取处方量的赋形剂加入到去甲斑蝥酸钠溶液中，搅拌溶解，调pH值；
(3)加入适量针用炭后，室温搅拌炭吸附30分钟，用钛滤棒过滤脱炭；
(4)溶液除菌过滤，滤液分装于西林瓶，压半塞；
(5)放入真空冷冻干燥箱中，降温至-30℃～-50℃，冷冻1小时～6小时，打开真空泵，关闭真空冷冻干燥机，自然升温至-20℃～40℃，连续抽真空6小时～25小时，控制隔板温度逐渐升温至40℃～70℃，连续抽真空2小时～20小时，压塞出箱，轧盖，得成形的注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂。
在上述步骤(1)去甲斑蝥酸钠溶液的制备方法，包括步骤如下：称取处方量的去甲斑蝥素、氢氧化钠于配液灌中，加入去甲斑蝥素8～6000倍重量的注射用水，加热温度至40℃～90℃搅拌溶解，即可获得去甲斑蝥酸钠溶液。
在上述步骤(4)滤液按每支0.5ml～15ml进行分装。
制备结束，即得到得成形的注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂。
与现有技术相比，本发明的优良效果如下：
(1)选择了冻干粉针剂，药品性状为疏松块状物，水分小于4.0，并在真空状态下贮存，从而提高了药物的稳定性，保证了药物的质量，延长了药物的贮存期。经影响因素试验(强光照射4800Lx，高温60℃及高湿RH92.5％)，加速试验(温度40℃±2℃，湿度RH75％±5％)的研究，具体考查项目有外观颜色，酸度，溶液的澄清度与颜色；有关物质，含量测定。试验结果如下：a本品影响因素试验考察10天结果表明：各影响因素条件下，各项指标均稳定。b本品经加速试验考察6个月的结果表明：各项指标均稳定。
(2)注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂具有遇水速溶的特点，在临床使用时可以根据需要与葡萄糖注射液、氯化钠注射液配伍，为临床使用提供了方便。
(4)便于贮存和运输。
由上述方法制得的注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂，在含量、热原、无菌、pH等项的检验中均符合有关规定，无抗原性，无毒副作用。本品可用于静脉注射或肝动脉插管、瘤内注射，用于治疗肝癌、食管癌、胃和贲门癌、肺癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。亦可作为癌症术前用药或用于联合化疗中。
(四)具体实施方式
实施例1：注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂，组分如下，均为重量百分比：
去甲斑蝥素 8.714％
氢氧化钠 4.148％
甘露醇 87.138％
制备方法如下：
称取去甲斑蝥素10g，氢氧化钠10g，加注射用水1.5L，加热搅拌溶解，加甘露醇100g搅拌溶解，再用1moL/L NaOH溶液调pH值至8.5，加入注射用水至2L，搅匀。加入0.03％的针用炭，室温搅拌30分钟，用钛滤棒过滤脱炭，经双层0.22μm微孔除菌滤器过滤，滤液按每支2ml进行分装后，放入真空冷冻干燥机中，降温至-40℃，冷冻4小时，打开真空泵，关闭真空冷冻干燥机，自然升温至20℃，连续抽真空12小时，控制隔板温度升温至50℃，连续抽真空9小时，压塞出箱，轧盖，即得到成形的注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂。
实施例2：注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂，组分如下，均为重量百分比：
去甲斑蝥素 67.766％
氢氧化钠 32.234％
制备方法如下：
称取去甲斑蝥素30g，氢氧化钠14.27g加注射用水0.5L，加热搅拌溶解，再用1moL/LNaOH溶液调pH值至10，加入注射用水至1L，搅匀。加入0.03％的针用炭，室温搅拌30分钟，用钛滤棒过滤脱炭，经双层0.15μm微孔除菌滤器过滤，滤液按每支1ml进行分装压半塞后，放入真空冷冻干燥机中，降温至-40℃，冷冻2小时，打开真空泵，关闭真空冷冻干燥机，自然升温至10℃，连续抽真空10小时，控制隔板温度逐渐升温至50℃，连续抽真空10小时，压塞出箱轧盖，即得到成形的注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂。
实施例3：注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂，组分如下，均为重量百分比：
去甲斑蝥素 5.512％
氢氧化钠 2.623％
低分子右旋糖酐 91.865％
制备方法如下：
称取去甲斑蝥素30g，氢氧化钠14.27g加注射用水3.5L，加热搅拌溶解，再用1moL/LNaOH溶液调pH值至8.0，加入注射用水至7L，搅匀。加入0.03％的针用炭，室温搅拌30分钟，用钛滤棒过滤脱炭，经双层0.15μm微孔除菌滤器过滤，滤液按每支7ml进行分装压半塞后，放入真空冷冻干燥机中，降温至-45℃，冷冻6小时，打开真空泵，关闭真空冷冻干燥机，自然升温至20℃，连续抽真空22小时，控制隔板温度逐渐升温至50℃，连续抽真空15小时，压塞出箱轧盖，即得到成形的注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂。
实施例5：注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂，组分如下，均为重量百分比：
去甲斑蝥素 31.824％
氢氧化钠 15.137％
甘氨酸 53.039％
制备方法如下：
称取去甲斑蝥素30g，氢氧化钠14.27g加注射用水1.5L，加热搅拌溶解，再用1moL/LNaOH溶液调pH值至8.5，加入注射用水至3L，搅匀。加入0.03％的针用炭，室温搅拌30分钟，用钛滤棒过滤脱炭，经双层0.15μm微孔除菌滤器过滤，滤液按每支3ml进行分装压半塞后，放入真空冷冻干燥机中，降温至-40℃，冷冻4小时，打开真空泵，关闭真空冷冻干燥机，自然升温至20℃，连续抽真空15小时，控制隔板温度逐渐升温至50℃，连续抽真空10小时，压塞出箱轧盖，即得到成形的注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂。
Claims (5)
1、本发明为一种注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针，其特征在于，包含以下组分，均为重量百分比：去甲斑蝥素0.25％～70％，氢氧化钠0.1％～35％，赋形剂为0～99％。
2、权利要求1所述的一种注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针，其特征在于，所述的赋形剂为甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、水解凝胶、氯化钠中的一种或几种，分子量按本领域常规范围即可。
3、权利要求1所述的注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针的制备方法，步骤如下：
(1)去甲斑蝥酸钠溶液的制备
(2)称取处方量的赋形剂加入到去甲斑蝥酸钠溶液中，搅拌溶解，调pH值；
(3)加入适量针用炭后，室温搅拌炭吸附30分钟，用钛滤棒过滤脱炭；
(4)溶液除菌过滤，滤液分装于西林瓶，压半塞；
(5)放入真空冷冻干燥箱中，降温至-30℃～-50℃，冷冻1小时～6小时，打开真空泵，关闭真空冷冻干燥机，自然升温至-20℃～40℃，连续抽真空6小时～25小时，控制隔板温度逐渐升温至40℃～70℃，连续抽真空2小时～20小时，压塞出箱，轧盖，得成形的注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针剂。
4、如权利要求3所述的注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针的制备方法，其特征在于，步骤(1)去甲斑蝥酸钠溶液的制备方法为：称取处方量的去甲斑蝥素、氢氧化钠于配液灌中，加入去甲斑蝥素8～6000倍重量的注射用水，加热温度至40℃～90℃搅拌溶解，即可获得去甲斑蝥酸钠溶液。
5、权利要求3所述的注射用去甲斑蝥酸钠冻干粉针的制备方法，其特征在于，步骤(4)滤液按每支0.5ml～15ml进行分装。
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