CN1531395B - 提高植物产量和活力的方法 - Google Patents
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Abstract
一种提高农作物、尤其是豆科植物如大豆的产量和活力的方法,该方法包括用组合物处理所述农作物和/或其繁殖体,所述组合物包含对所处理植物的真菌性植物病原体没有明显活性的活性剂(例如杀真菌剂)。当所述农作物不是小麦时,这类活性剂优选4,5-二甲基-N-2-丙烯基-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺(Silthiofam)。还介绍了已用所述新型方法处理的植物和植物繁殖体(例如种子)。
Description
发明背景
本发明要求2000年12月22日申请的美国临时申请序号60/257,502的权益,其通过引用结合到本文中。
(1)发明领域
本发明涉及提高农作物产量和活力,更具体来说,本发明涉及通过用某些活性剂处理农作物或其繁殖体提高农作物的产量和活力的方法。
(2)相关技术介绍
植物尤其是豆类植物是食品、动物饲料、纤维素以及有用的化学品和药物的重要来源。豆类植物的固氮能力使得这类植物能够提供高品质营养蛋白和提高其生长的土壤中的含氮量。其中一种豆类植物大豆是一种古老的遍布全世界的农作物。与其它重要农作物相比,大豆容易生长而且较少严重虫害,提供人类和动物食用以及工业用途的大豆油和高蛋白食品。
美国每年种植约7000万英亩大豆,最近每年大豆产量超过25亿蒲式耳。美国大豆平均产量在过去75年中稳步增长,最初产量约11bu/ac,而目前产量约35-40bu/ac。(参见United States Department of Agriculture,National Agricultural Statistics Service,Crop Report,June2000,Washington,D.C.)。更好的品种和全面改善农业及虫害管理措施促进了美国大豆生产。
美国中西部生长季节允许时,通常大豆与田间玉米轮种,有时在冬季小麦收获后种植两季。保护耕地措施定期用于大豆,四分之 一至约三分之一土地面积不耕种。全部大豆中的约三分之二为单一播种(窄行、6”、7”或8”行播种)。单一播种大豆的好处在于,株冠迅速郁闭而可以减缓杂草生长,因此不需要季节后期在萌苗后使用除草剂。消除了行间耕作以及季节后期的地面施用杀虫剂。
美国中西部很少防治大豆虫害,可引起作物损失的少数几种昆虫包括豆叶甲(Cerotoma trifurcata)、蚱蜢(Melanoplus spp.)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)和马铃薯微叶蝉(Empoasca fabae)。
大豆产量会受到几种病害的影响,包括腐霉猝倒病(Pythium spp.)、疫霉猝倒病(Phytophthera spp.)、丝核菌根腐病(Rhizoctonia solani)、炭疽病(Colletotrichum spp.)、茎溃疡(Diaporthe phaseolorum)、壳针孢叶斑病(Septoria glycines)、紫色种子斑点(Cercospora kikuchii)、猝死综合征(腐皮镰孢(Fusarium solani))、白霉病(Sclerotinia sclerotinorum)和褐色茎基腐病(Phialophora gregata)。然而,已知非杀虫性处理措施对于控制许多常见致病原等同于或优于杀虫剂。较之杀虫剂,大豆性植物疾病处理总是更多地依赖于农业实践经验,种子处理和叶杀真菌剂以及杀线虫剂的作用有限。(参见例如information dealing with soybeans on U.S.Department of Agriculture website:http://pestdata.ncsu.edu/cropprofiles/,2000年11月4日)。
致病原禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis)引起的“全蚀病”等疾病主见于谷类植物,未见这类疾病累及大豆。
用对以上列举的已知致大豆病的病原体有效的杀真菌剂(例如甲霜灵、萎锈灵、克菌丹和福美双)处理种子的方法普遍用于大豆,由于避免了上述疾病引起的倒伏损害,因而杀真菌性种子处理对产量的影响是显著的。然而,这种种子处理成本相对于整个生产成本来说是不高的。而且,因为已经批准若干杀真菌剂可用于大豆,如果一种或两种所述杀真菌剂中止使用,则可能一种或多种其它已知化合物会是合适的替代物。因此,已经不再积极寻找用作大豆种子处理杀真菌剂化合物的各种杀真菌剂。
但是,因为在具有适当气候的地区可用于中耕作物生产的高质量耕地非常有限,所以全面提高农作物、尤其是豆类农作物(例如大豆)的活力和产量的任何方法都会带来显著的益处。如果这样的方法简便易行则会特别有用。
发明概述
因此,简而言之,本发明涉及提高农作物活力和/或产量的新型方法,该方法包括用组合物处理农作物或其繁殖体,所述组合物包含有效量的对所述农作物真菌性植物病原体没有明显活性的杀真菌剂。
本发明还涉及提高小麦以外的农作物的活力和/或产量的新型方法,该方法包括用组合物处理小麦以外的农作物或其繁殖体,所述组合物包含有效量的对禾顶囊壳具有活性的活性剂。
本发明还涉及禾顶囊壳不是其致病原的新型农作物或其繁殖体,其中所述农作物或其繁殖体已经用组合物处理,所述组合物包含有效量的对禾顶囊壳具有活性的活性剂,其中所述农作物不是小麦。
本发明还涉及已经用包含一定量杀真菌剂的组合物处理的新型农作物或其繁殖体,所述杀真菌剂用量足以提高农作物的产量和/或活力,其中所述杀真菌剂对所述农作物或其繁殖体的真菌性植物病原体没有明显活性。
本发明还涉及已经用组合物处理的蝶形花科新型植物或其繁殖体,所述组合物包含一定量对禾顶囊壳具有活性的活性剂,该活性剂用量足以提高所述植物的产量和/或活力。
本发明还涉及已经用以上首先介绍的方法处理的新型种子。
本发明还涉及提高农作物和/或其繁殖体的活力和/或产量的新方法,该方法包括用具有下式结构的化合物或其农艺学盐处理所述农作物的种子和/或叶:
其中Z1和Z2为C或N并且为选自以下的芳族环的一部分:苯、吡啶、噻吩、呋喃、吡咯、吡唑、噻唑和异噻唑;
A选自-C(X)-胺、-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;
B为-Wm-Q(R2)3或者选自邻甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各个基团任选被卤素或R4取代;
Q为C、Si、Ge或Sn;
W为-C(R3)pH(2-p)-;或者当Q为C时,W选自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X为O或S;
n为0、1、2或3;
m为0或1;
p为0、1或2;
每个R独立选自:
a)卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、异氰硫基、三甲基甲硅烷基和羟基;
b)C1-C4烷基、链烯基、链炔基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、羟基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基和卤代链烯基;
d)C1-C4烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、C3-C6环烷氧基、环烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各个基团任选被卤基取代;
其中两个R基团可以结合构成稠合环;
每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;
其中两个R2基团可以与Q形成环状基团;
R3为C1-C4烷基;
R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;
R7为C1-C4烷基、卤代烷基或苯基,这些基团任选被卤基、硝基或R4取代;
条件是当化合物为硅噻菌胺(Silthiofam或Silthiopham)时,所述农作物不是小麦。
本发明还涉及提高农作物和/或其繁殖体的活力和/或产量的新方法,该方法包括用具有下式结构的化合物或其农艺学盐处理所述农作物的种子和/或叶:
其中A为-C(X)-胺;B为-Wm-Q(R2)3;除了结构式f)外,当B为A时,A可以为B,则Q不能为Si;
Q为C或Si;
W为-NH-、-O-或NCH3-;
X为O或S;
m为0或1,前提是当Q为Si时,m为0;
n为0、1、2或3;
p为0、1或2,n加p等于或小于3;
每个R独立选自:
a)卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、异氰硫基、三甲基甲硅烷基和羟基;
b)C1-C4烷基、链烯基、链炔基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、羟基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、链烯基、链 炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基和卤代链烯基;
d)C1-C4烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、C3-C6环烷氧基、环烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各个基团任选被卤基取代;每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中两个R2基团可以与Q形成环状基团;R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基。
本发明还涉及提高农作物或其繁殖体的活力和/或产量的新方法,该方法包括用具有下式结构的化合物或其农艺学盐处理所述农作物的种子和/或叶:
其中R2为乙基、异丙基、丙基或烯丙基;
A为N(CH3)1-nHnR5或OR6,其中n为0或1,R5为(CH3)m(CH3CH2)3-mC、1-甲基-1-环戊基、1-甲基-1-环己基或2,3-二甲基-2-丁基,其中m为0、1、2或3,R6独立为R5或2,3,3-三甲基-2-丁基;
R3为H或独立为R4;
R4为卤基或CH3;
前提是当A为N(CH3)1-nHnR5时,如果R3为H并且R5为1-甲基-1-环己基或(CH3)m(CH2CH3)3-mC,其中m为0或3,或者如果R3为卤基并且R2为(CH3)m(CH3CH2)3-mC,其中m为3,则R2不能为乙基;
前提是当A为OR6时,则m等于或小于2,如果R3为H或卤基并且R2为乙基或异丙基,则R6为(CH3)m(CH3CH2)3-mC,其中m为1。
本发明还涉及提高除小麦外的农作物或其繁殖体的活力和/或产量的新方法,该方法包括用硅噻菌胺处理所述农作物的种子和/或叶。
发现通过本发明将会实现若干好处,因此其中值得注意的是提供了通常改善农作物的活力和/或产量的方法,特别是对豆类(例如大豆)来讲,提供的这样的方法简便易行。
附图简述
图1为田间试验种植后大豆植物活力随时间变化的曲线图,对照为种植前未接受处理的大豆,实验组为种植前用硅噻菌胺、硅噻菌胺+种菌、粘着剂+种菌和标准杀真菌处理的大豆。
图2为田间试验种植后大豆植物植冠率随时间变化的曲线图,对照为种植前未接受处理大豆(UTC),实验组为种植前用硅噻菌胺(Silthiopham)、硅噻菌胺+种菌(Silthiopham+Moly/Inoc)、粘着剂+种菌(Moly/Inoc)和标准杀真菌处理(Rival/Allegiance)的大豆。
图3图示大豆植物田间试验的大豆产量,对照为种植前未接受处理大豆(UTC),实验组为种植前用硅噻菌胺(Silthiopham)、硅噻菌胺+种菌(Silthiopham+Moly/Inoc)、粘着剂+种菌(Moly/Inoc)和标准杀真菌处理(Rival/Allegiance)的大豆。
图4图示田间试验收获大豆的平均种子重量,对照为种植前未接受处理大豆(UTC),实验组为种植前用硅噻菌胺(Silthiopham)、硅噻菌胺+种菌(Silthiopham+Moly/Inoc)、粘着剂+种菌(Moly/Inoc)和标准杀真菌处理(Rival/Allegiance)的大豆。
图5图示田间试验大豆植株高度,对照为种植前未接受处理大豆(UTC),实验组为种植前用硅噻菌胺(Silthiopham)、硅噻菌胺+种菌(Silthiopham+Moly/Inoc)、粘着剂+种菌(Moly/Inoc)和标准杀真菌处理(RiVal/Allegiance)的大豆。
图6图示对田间试验4号农场的大豆植株根瘤数的影响,实验组为种植前用粘着剂+种菌(Mollyflo+种菌)、硅噻菌胺+种菌(Silthiopham+种菌)和单独的硅噻菌胺,与之比较的是未处理的大豆(未处理对照)。
图7图示对田间试验5号农场的大豆植株根瘤数的影响,实验组为种植前用粘着剂+种菌(Mollyflo+种菌)、硅噻菌胺+种菌(Silthiopham+种菌)和单独的硅噻菌胺,与之比较的是未处理的大豆(未处理对照)。
图8图示对田间试验4号农场的大豆植株重量的影响,实验组为种植前用粘着剂+种菌(Mollyflo+种菌)、硅噻菌胺+种菌(Silthiopham+种菌)和单独的硅噻菌胺,与之比较的是未处理的大豆(未处理对照)。
图9图示对田间试验5号农场的大豆植株重量的影响,实验组为种植前用粘着剂+种菌(Mollyflo+种菌)、硅噻菌胺+种菌(Silthiopham+种菌)和单独的硅噻菌胺,与之比较的是未处理的大豆(未处理对照)。
优选实施方案详述
根据本发明,已发现可用组合物处理植物的种子和/或叶提高农作物的产量和/或活力,所述组合物包含有效量对所处理植物真菌性植物病原体没有明显活性的活性剂、尤其是杀真菌剂。然而,所述活性剂可对已知在接受处理的植物不致病的病原体具有活性。产量和/或活力提高完全是意料之外的,因为将已知对该植物致病的病原体没有活性的试剂用于所述植物是违反常识的。实际上,如果在现代农业实践中以最低有效性使用资源的情况下还予以关注,这样的应用会被认为是一种浪费。但是,令人惊奇的是,本发明人发现情况并不是如此。
当植物是小麦以外的农作物、尤其是当植物为蝶形花科植物时,用某些已知对禾顶囊壳(Gg)真菌、尤其是小麦禾顶囊壳(Gg variety tritici)具有活性的活性剂处理所述植物的种子和/或叶,对所述植物产量和活力产生令人惊异的改善作用。如上所述,这种改善作用是预料之外的,因为这种改善作用甚至在已知小麦禾顶囊壳菌不是致病原的植物也得到证实。实际上,即使当所述活性剂对常规已知使所处理植物致病的致病原没有明显活性的情况下,植物产量和活力也提高。尽管如此,例如当上述活性剂用于大豆时,大豆的产量和活力均提高,据报道,相对于非处理对照产量提高达约20%。这种作用是人们预料之外的,因为已知小麦禾顶囊壳菌具有大豆没有任何有害作用,而且证实用来处理大豆的活性剂对通常已知的大豆致病原几乎没有作用。
因为用于所述新型方法的活性剂可在种植前施用于植物繁殖体如种子,所以本发明提供一种实现提高植物产量优势而不会增加萌发发芽后栽培或田间使用的劳动强度和成本的简易方法。
另一方面,本发明方法可用于发芽后植物,例如喷雾或喷洒粉施用于叶。使用该实施方案时,如果需要,也可以将所述活性剂与其它除草剂或杀虫剂混合使用,达到进一步的有益效果。所述活性剂与除草剂一起使用时,优选所述植物为通过转基因获得对所使用的具体除草剂具有抗性的转基因植物。
本文使用术语“植物繁殖体”时,其含义包括植物种子、插条、插穗(sets)、根茎、块茎、分生组织、单个植物细胞和多个植物细胞、以及可从完整植株获得的任何其它植物组织。
论及已知活性剂“对禾顶囊壳具有活性”时,是指所述活性剂在常规用于测定所述活性剂对所述病原体的EC50值的条件下接触所 述病原体时,其对所述病原体具有一定程度的抑制或杀灭作用。本文使用的术语“EC50”是指活性剂对具体病原体的半数有效浓度。测定杀真菌剂的EC50的方法见Nuninger-Ney等,In vitro test method for assessment of propiconazole sensitivity in Pyrenophora teres isolates,FRAC Methods for Monitoring Fungicide Resistance,EPPO Bulletin,21:291-354(1991)。优选所述活性剂对小麦禾顶囊壳菌的EC50值约10μg/ml以下,更优选约1μg/ml以下,甚至更优选约0.1μg/ml以下,再优选约0.01μg/ml以下。
一个本发明方法实施方案的活性剂可为以下这样的活性剂:它不仅对禾顶囊壳具有活性,而且对通常已知对用本发明方法处理的植物具有致病作用的疾病没有明显作用。举例来说,用于大豆的优选活性剂为以下这样的活性剂:它对小麦禾顶囊壳菌具有活性,但是对已知大豆疾病疫霉猝倒病(Phytophthera spp.)、丝核菌根腐病(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、炭疽病(Colletotrichum spp.)、壳针孢叶斑病(Septoria glycines)、猝死综合征(腐皮镰孢)等没有明显活性。
涉及“真菌性植物病原体”时,是指对具体植物为重要病原体的已知真菌菌株。例如,禾顶囊壳为小麦的已知植物病原体。
论及到活性剂对某种致病体仅具有“很弱的活性或没有活性”或“没有明显活性”时,是指所述活性剂当以农业适当水平使用时不足以控制所述特定病原体。优选对致病病原体没有明显活性的活性剂的EC50(对所述病原体)约10μg/ml以上,优选约20μg/ml以上。
本文使用的术语“农作物”和“农业上重要的植物”意义等同,二者均指这样的植物:其部分或整体以工业大规模收获或栽培,或者其部分或整体是饲料、食品、纤维或其它化学化合物的重要来源。所述植物的部分非限制性实例为玉米、谷类植物(包括小麦、大麦、黑麦和稻谷)、蔬菜、三叶草、豆类(包括菜豆、豌豆和紫花苜蓿)、甘蔗、甜菜、烟草、棉花、油菜籽、向日葵、红花和高梁。在本发明的实施方案中,当所述活性剂对禾顶囊壳具有活性时,小麦不被 认为是可用于本发明目的的农作物。
当本发明方法描述为农作物的“产量增加”时,是指所述植物产品产量相对于相同条件下但是未应用本发明方法生产的植物的产量,明显增加。优选产量增加至少约0.5%,更优选增加至少约1%,甚至更优选至少约2%,更优选至少约4%或4%以上。举例来说,如果未处理大豆产量为35bu/ac,而且如果接受本发明处理的大豆在相同生长条件下的产量为38bu/ac,则会认为大豆产量增加(38-35/35)x100=8.5%。
当本发明方法描述为农作物“活力增加”时,是指相对于相同条件下但是未应用本发明方法生产的植物,活力等级、植株重量、植株高度、植物植冠、肉眼外观或任何组合的上述因素明显提高或改善。优选所述因素显著提高或改善。
优选所述方法用于豆类植物(木兰纲(Magnoliopsida)和豆目(Fabales)植物)。更优选蝶形花科科植物(以前称为豆科)和蝶形花亚科(Papilionoideae或Faboideae),甚至更优选所述植物选自Pisum spp.(包括豌豆,P.sativum)、苜蓿属(Medicago spp.)(包括紫花苜蓿,M.sativa)、落花生属(Arachis spp.)(包括花生,A.hypogaea)、大豆属(soybeans)(包括大豆(Glycine max),Glycine hispida)、巢菜属(Vicia spp.)(包括巢菜(vetches))、豇豆属(Vigna spp.)(包括豇豆)、蚕豆属(Vicia spp.)(包括蚕豆,V.faba)、三叶草属(trefoil)、百脉根属(clovers)和菜豆属(Phaseolus spp.)(包括菜豆(P.vulgaris)、棉豆(P.lunatus)、大棉豆(P.limensis)和红花菜豆(P.coccineus))。最优选本发明用于大豆。
人们知道,适用于本发明的植物和植物繁殖体可为非转基因植物或者可为具有至少1个转基因的植物。在本发明方法包括用除草剂或其它杀虫剂处理植物种子和/或叶的实施方案中,优选所述植物为具有赋予对使用的特定除草剂或其它杀虫剂具有抗性的转基因植物。处理中包括除草剂例如草甘膦时,优选所述转基因植物或转基因植物繁殖体为具有获得草甘膦抗性的转基因植物或繁殖体。具有 草甘膦抗性的所述优选转基因植物的部分实例见美国专利号5,914,451、5,866,775、5,804,425、5,776,760、5,633,435、5,627,061、5,463,175、5,312,910、5,310,667、5,188,642、5,145,783、4,971,908和4,940,835。当所述转基因植物为转基因大豆植物时,优选所述大豆植物具有“Roundup-Ready”转基因大豆特性(从Monsanto Company,St.Louis,MO获得)。
但是,需要理解的是,当所述植物为转基因植物时,在所述植物中存在的转基因绝不限于产生除草剂或杀虫剂抗性的转基因,而可以包括任何转基因。实际上,本发明也设想了在所述植物中应用“堆叠式(stacked)”转基因。
本发明还可用于已经通过基于数量性状基因座(QTL)形成的选择性培育程序得到改良的植物和繁殖体。关于所述培育程序的使用的详细信息见美国专利号5,476,524以及Edwards,M.D.等,Genetics,116:113-125(1987);Edwards,M.D.等,Theor.Appl.Genet.,83:765-774(1992);Paterson,A.H.等,Nature,335:721-726(1988);Lander,E.S.等,Mapping Medelian Factors Underlying Quantitative Traits Using RFLP Linkage Maps,Genetics Society of America,pp.183-199(1989)。
本发明方法特别可用于其产量已经通过QTL定向选择性培育程序得到提高的大豆。
本发明方法可用于需要处理的任何形式的植物或者其任何繁殖体。例如,本发明方法可用于在种子形成后的任何时间对种子进行处理,或者用于萌发后的任何时间对植物根、叶茎、嫩枝和/或果实进行处理。
适用于本发明的活性剂包括已经证实对植物致病性真菌具有活性的某些化学化合物,在一个实施方案中,活性剂为对禾顶囊壳微生物具有活性的化学化合物。所述活性剂包括以下文献介绍的杀真菌剂:美国专利号5,482,974、5,486,621、5,498,630、5,693,667、5,693,667、5,705,513、5,811,411、5,834,447、5,849,723、5,994,270、 5,998,466、6,028,101和公布号WO 93/07751和EP0538231A1。尤其是在WO 93/07751和欧洲专利申请号0538231A1介绍的所述化合物,这两种文献介绍了以下通式(I)的化合物或其农艺学盐:
其中Z1和Z2为C或N并且为选自以下的芳族环的一部分:苯、吡啶、噻吩、呋喃、吡咯、吡唑、噻唑和异噻唑;
A选自-C(X)-胺、-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;
B为-Wm-Q(R2)3或者选自邻甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各个基团任选被卤素或R4取代;
Q为C、Si、Ge或Sn;
W为-C(R3)pH(2-p)-;或者当Q为C时,W选自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X为O或S;
n为0、1、2或3;
m为0或1;
p为0、1或2;
每个R独立选自:
a)卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、异氰硫基、三甲基甲硅烷基和羟基;
b)C1-C4烷基、链烯基、链炔基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、羟基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各个基团任选被以下基团 取代:卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基和卤代链烯基;
d)C1-C4烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、C3-C6环烷氧基、环烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各个基团任选被卤基取代;
其中两个R基团可以结合构成稠合环;
每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;
其中两个R2基团可以与Q形成环状基团;
R3为C1-C4烷基;
R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;
R7为C1-C4烷基、卤代烷基或苯基,这些基团任选被卤基、硝基或R4取代。
术语“胺”在-C(X)-胺中表示未取代、单取代或双取代的氨基,包括氮连接的杂环。氨基的取代基实例包括但不限于羟基;烷基、链烯基和链炔基,这些基团可以为直链或支链或环状;烷氧基烷基;卤代烷基;羟基烷基;烷硫基;烷硫基烷基;烷基羰基;烷氧基羰基;氨基羰基;烷基氨基羰基;氰基烷基;单烷基氨基或二烷基氨基;苯基、苯基烷基或苯基链烯基,各个基团任选被一个或多个以下基团取代:C1-C6烷基、烷氧基、卤代烷基、C3-C6环烷基、卤基或硝基;杂环取代的C1-C4烷基或链烯基,杂环任选被一个或多个C1-C4烷基、烷氧基、卤代烷基、卤基或硝基取代。所述氮连接的杂环(它通过氮连接-C(X)-)的实例包括但不限于吗啉、哌嗪、哌啶、吡咯、吡咯烷、咪唑 和三唑,以上各基团可以任选被一个或多个C1-C6烷基取代。
用于本发明的氨基的具体实例包括但不限于乙基氨基、甲基氨基、丙基氨基、2-甲基乙基氨基、1-丙烯基氨基、2-丙烯基氨基、2-甲基-2-丙烯基氨基、2-丙炔基氨基、丁基氨基、1,1-二甲基-2-丙炔基氨基、二乙基氨基、二甲基氨基、N-(甲基)乙基氨基、N-(甲基)-1,1(二甲基)乙基氨基、二丙基氨基、辛基氨基、N-(乙基)-1-甲基乙基氨基、2-羟基乙基氨基、1-甲基丙基氨基、氯甲基氨基、2-氯乙基氨基、2-溴乙基氨基、3-氯丙基氨基、2,2,2-三氟乙基氨基、氰基甲基、甲硫基甲基氨基、(甲基磺酰基)氧基乙基氨基、2-乙氧基乙基氨基、2-甲氧基乙基氨基、N-(乙基)-2-乙氧基乙基氨基、1-甲氧基-2,2-二甲基丙基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、甲氧基甲基氨基、N-(甲氧基甲基)乙基氨基、N-(1-甲基乙基)丙基氨基、1-甲基庚基氨基、N-(乙基)-1-甲基庚基氨基、6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基氨基、1,1-二甲基-2-丙炔基氨基。进一步的实例包括苄基氨基、乙基苄基氨基、3-甲氧基苄基氨基、3-(三氟甲基)苄基氨基、N-甲基-3-(三氟甲基)苄基氨基、3,4,5-三甲氧基苄基氨基、1,3-苯并二 戊-5-基甲基氨基、苯基氨基、3-(1-甲基乙基)苯基氨基、乙氧基苯基氨基、环戊基苯基氨基、甲氧基苯基氨基、硝基苯基氨基、1-苯基乙基氨基、N-(甲基)-3-苯基-2-丙烯基氨基、苯并三唑基苯基甲基、2-吡啶基甲基氨基、N-(乙基)-2-吡啶基甲基氨基、2-噻吩基甲基氨基和呋喃基甲基氨基。氨基的进一步实例包括甲基肼基、二甲基肼基、N-乙基苯氨基、和2-甲基苯氨基。胺还可以为被二乙基N-乙基氨基磷酸、叔丁氧基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基等取代。在以上氨基实例中,优选乙基氨基。
B的实例包括但不限于三甲基甲硅烷基、乙基二甲基甲硅烷基、二乙基甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、二甲基丙基甲硅烷基、二丙基甲基甲硅烷基、二甲基-1-(甲基)乙基甲硅烷、三丙基甲硅烷基、丁基二甲基甲硅烷基、戊基二甲基甲硅烷基、己基二甲基甲硅烷基、 环丙基二甲基甲硅烷基、环丁基二甲基甲硅烷基、环戊基二甲基甲硅烷基、环己基二甲基甲硅烷基、二甲基乙烯基甲硅烷基、二甲基丙烯基甲硅烷基、氯甲基二甲基甲硅烷基、2-氯乙基二甲基甲硅烷基、溴甲基二甲基甲硅烷基、二环庚基二甲基甲硅烷基、二甲基苯基甲硅烷基、二甲基-2-(甲基)苯基甲硅烷基、二甲基-2-氟苯基甲硅烷基以及其它式Si(R2)3的甲硅烷基;任何这样的甲硅烷基通过亚甲基连接到Z1-Z2环;以及任何以上基团,其中锗或锡替代硅。在以上B的实例中,优选三甲基甲硅烷基。
B的进一步实例包括1,1-二甲基乙基、1,1-二甲基丙基、1,1-二甲基丁基、1,1-二甲基戊基、1-乙基-1-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丁基、1-甲基-1-乙基丙基、1,1-二乙基丙基、1,1,2-三甲基丙基、1,1,2-三甲基丁基、1,1,2,2-四甲基丙基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1-环丙基-1-甲基乙基、1-环丁基-1-甲基乙基、1-环戊基-1-甲基乙基、1-(1-环戊烯基)-1-甲基乙基、1-环己基-1-甲基乙基、1-(1-环己烯基)-1-甲基乙基、1-甲基-1-苯基乙基、1,1-二甲基-2-氯乙基、1,1-二甲基-3-氯丙基、1,1-二甲基-2-甲氧基乙基、1,1-二甲基-2-(甲基氨基)乙基、1,1-二甲基-2-(二甲基氨基)乙基、1,1-二甲基-3-氯-2-丙烯基、1-甲基-1-甲氧基乙基、1-甲基-1-(甲硫基)乙基、1-甲基-1-(甲基氨基)乙基、1-甲基-1-(二甲基氨基)乙基、1-氯-1-甲基乙基、1-溴-1-甲基乙基和1-碘-1-甲基乙基。B的以上实例中,优选1,1-二甲基乙基。
B的进一步的实例为1,1-二甲基乙基氨基、1,1-二甲基丙基氨基、1,1-二甲基丁基氨基、1,1-二甲基戊基氨基、1-乙基-1-甲基丁基氨基、2,2-二甲基丙基氨基、2,2-二甲基丁基氨基、1-甲基-1-乙基丙基氨基、1,1-二乙基丙基氨基、1,1,2-三甲基丙基氨基、1,1,2-三甲基丁基氨基、1,1,2,2-四甲基丙基氨基、1,1-二甲基-2-丙烯基氨基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基氨基、1,1-二甲基-2-丁烯基氨基、1,1-二甲基-2-丙炔基氨基、 1,1-二甲基-2-丁炔基氨基、1-环丙基-1-甲基乙基氨基、1-环丁基-1-甲基乙基氨基、1-环戊基-1-甲基乙基氨基、1-(1-环戊烯基)-1-甲基乙基氨基、1-环己基-1-甲基乙基氨基、1-(1-环己烯基)-1-甲基乙基氨基、1-甲基-1苯基乙基氨基、1,1-二甲基-2-氯乙基氨基、1,1-二甲基-3-氯丙基氨基、1,1-二甲基-2-甲氧基乙基氨基、1,1-二甲基-2-(甲基氨基)乙基氨基、1,1-二甲基-2-(二甲基氨基)乙基氨基和1,1-二甲基-3-氯-2-丙烯基氨基。任何以上基团还可以在氮上有甲基取代,如同N-(甲基)-1,1-二甲基乙基氨基和N-(甲基)-1,1-二甲基丙基氨基。B的以上基团中优选1,1-二甲基乙基氨基和N-(甲基)-1,1-二甲基乙基氨基。
B的进一步实例包括1,1-二甲基乙氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,1-二甲基戊氧基、1-乙基-1-甲基丁氧基、2,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丁氧基、1-甲基-1-乙基丙氧基、1,1-二乙基丙氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,1,2-三甲基丁氧基、1,1,2,2-四甲基丙氧基、1,1-二甲基-2-丙烯氧基、1,1,2-三甲基-2-丙烯氧基、1,1-二甲基-2-丁烯氧基、1,1-二甲基-2-丙炔氧基、1,1-二甲基-2-丁炔氧基、1-环丙基-1-甲基乙氧基、1-环丁基-1-甲基乙氧基、1-环戊基-1-甲基乙氧基、1-(1-环戊烯基)-1-甲基乙氧基、1-环己基-1-甲基乙氧基、1-(1-环己烯基)-1-甲基乙氧基、1-甲基-1-苯基乙氧基、1,1-二甲基-2-氯乙氧基、1,1-二甲基-3-氯丙氧基、1,1-二甲基-2-甲氧基乙氧基、1,1-二甲基-2-(甲基氨基)乙氧基、1,1-二甲基-2-(二甲基氨基)乙氧基、1,1-二甲基-3-氯-2-丙烯氧基。B的以上实例中优选1,1-二甲基乙氧基。
B的实例还包括1-甲基环丙基、1-甲基环丁基、1-甲基环戊基、1-甲基环己基、1-甲基环丙基氨基、1-甲基环丁基氨基、1-甲基环戊基氨基、1-甲基环己基氨基、N-(甲基)-1-甲基环丙基氨基、N-(甲基)-1-甲基环丁基氨基、N-(甲基)-1-甲基环戊基氨基和N-(甲基)-1-甲基环己基氨基。
Rn可以为不过度降低本发明化合物在疾病控制方法中的功能的任何取代基。Rn通常为小型基团;“n”对苯环优选为1,而对呋喃 和噻吩优选为2。R更优选甲基或卤素,并且更优选与A相邻。
除非另有说明,本文使用的术语“烷基”是指1-10个碳原子的直链或支链烷基。术语“链烯基”和“链炔基”是指2-7个碳原子的不饱和基团。这样的链烯基实例包括乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-甲基乙烯基等。这样的链炔基实例包括乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基等。取代基还可以既是链烯基又是链炔基,例如6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基。
除非另有说明,本文使用的术语“烷氧基”是指含1-10个碳原子并通过醚键连接的烷基。这样的烷氧基实例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基等。
除非另有说明,本文使用的术语“烷氧基烷基”是指1-10个碳原子的醚基团。这样的烷氧基烷基包括甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基等。本文使用的术语“单烷基氨基”和“二烷基氨基”分别是指1个或2个氢被烷基取代的氨基。
本文使用的术语“卤代烷基”一个或多个氢被卤素取代的烷基,包括所有的氢被卤素取代的烷基。这样的卤代烷基实例为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、三氯甲基等。
本文使用的术语“卤基”是指选自氯、溴、氟和碘的基团。
用作本发明活性剂的化合物包括美国专利号5,811,411介绍的化合物,该化合物为具有与上式(I)相同结构的化合物或其农艺学盐,但是:
其中Z1和Z2为C并且为噻吩芳族环的一部分;
A选自-C(X)-胺、-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;
B为-Wm-Q(R2)3或者选自邻甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各个基团任选被卤素或R4取代;
Q为C、Si、Ge或Sn;
W为-C(R3)pH(2-p)-;或者当Q为C时,W选自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X为O或S;
n为0、1、2或3;
m为0或1;
p为0、1或2;
每个R独立选自:
a)卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、异氰硫基、三甲基甲硅烷基和羟基;
b)C1-C4烷基、链烯基、链炔基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、羟基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基和卤代链烯基;
d)C1-C4烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、C3-C6环烷氧基、环烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各个基团任选被卤基取代;
每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;另外当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;此外当Q为C时,则两个R2基团可以与Q形成环状基团;
R3为C1-C4烷基;
R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;
R7为C1-C4烷基、卤代烷基或苯基,这些基团任选被卤基、硝基或R4取代。
用作本发明活性剂的化合物包括美国专利号5,998,466介绍的化合物,该化合物为具有与上式(I)相同结构的化合物或其农艺学盐,但是:
其中Z1和Z2为C并且为噻吩芳族环的一部分;
A选自-C(X)-胺,其中胺被第一个和第二个胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氢取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;
胺的第一个取代基选自C1-C10直链或支链的烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团,这些基团任选被一个或多个卤素、羟基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、卤代烷基磺酸酯基、苯基、C3-C6环烷基和C5-C6环烯基(cycloalkylkenyl)取代;苯基,其任选被一个或多个C1-C4直链或支链烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团、环烷基、环烯基、卤代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6环烷基、C5-C6环烯基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;
胺的第二个取代基选自以下基团:氢;C1-C6直链或支链烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团,这些基团任选被一个或多个卤素、羟基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦酰基取代;
B为-Wm-Q(R2)3或者选自邻甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各个基团任选被卤素或R4取代;
Q为C、Si、Ge或Sn;
W为-C(R3)pH(2-p)-;或者当Q为C时,W选自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X为O或S;
n为2;
m为0或1;
p为0、1或2;
其中两个R基团结合构成与噻吩环稠合的非杂环环,除了四氢苯并噻吩外它不为苯并噻吩,所述两个R基团选自C1-C4烷基、链烯基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被羟基、硫基、苯基、C1-C4烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基取代;
每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;此外当Q为C时,则两个R2基团可以与Q形成环状基团;
R3为C1-C4烷基;
R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;
R7为C1-C4烷基、卤代烷基或苯基,这些基团任选被卤基、硝基或R4取代。
用作本发明活性剂的化合物包括美国专利号5,834,447介绍的化合物,该化合物为具有与上式(I)相同结构的化合物或其农艺学盐,但是:
其中Z1和Z2为C并且为噻吩芳族环的一部分;
A为-C(X)-胺,其中胺为选自以下的N连接的杂环基团:吗啉、哌嗪、哌啶和吡咯烷,各个基团任选被C3-C6烷基取代;
B为-Wm-Q(R2)3或者选自邻甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各个基团任选被卤素或R4取代;
Q为C或Si;
W为-C(R3)pH(2-p)-;或者当Q为C时,W选自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X为O;
n为2;
m为0或1;
p为0、1或2;
其中两个R基团为链烯基并且结合构成与噻吩稠合的苯并噻吩;其中链烯基任选被以下基团取代:卤基、羟基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C2-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;或者其中两个R2基团可以与Q形成环状基团;
R3为C1-C4烷基;
R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基。
用作本发明活性剂的化合物包括美国专利号5,498,630介绍的化合物,该化合物为具有与上式(I)相同结构的化合物或其农艺学盐,但是:
其中Z1和Z2为C并且为苯并噻吩芳族环的一部分;
A选自-C(X)-胺,其中胺为未取代、单取代或双取代的非杂环氨基;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;
B为-Wm-Q(R2)3或者选自邻甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各个基团任选被卤素或R4取代;
Q为C、Si、Ge或Sn;
W为-C(R3)pH(2-p)-;或者当Q为C时,W选自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X为O或S;
n为0、1、2或3;
m为0或1;
p为0、1或2;
每个R独立选自:
a)卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、异氰硫基、三甲基甲硅烷基和羟基;
b)C1-C4烷基、链烯基、链炔基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、羟基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基和卤代链烯基;
d)C1-C4烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、C3-C6环烷氧基、环烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各个基团任选被卤基取代;
每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;
其中两个R2基团可以与Q形成环状基团,它为1-甲基环丙基、1-甲基环戊基或1-甲基环己基;
R3为C1-C4烷基;
R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷 基氨基;
R7为C1-C4烷基、卤代烷基或苯基,这些基团任选被卤基、硝基或R4取代。
用作本发明优异的杀真菌剂活性剂的化合物包括美国专利号5,693,667介绍的化合物,该化合物为具有与上式(I)相同结构的化合物或其农艺学盐,但是:
其中Z1和Z2为C或N并且为呋喃芳族环的一部分;
A选自-C(X)-胺,其中胺被第一个和第二个胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氢取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;
胺的第一个取代基选自C1-C10直链或支链的烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团,这些基团任选被一个或多个卤素、羟基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、卤代烷基磺酸酯基、苯基、5-元杂芳基、C3-C6环烷基和C5-C6环烯基取代;苯基,其任选被一个或多个C1-C4直链或支链烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团、环烷基、环烯基、卤代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6环烷基、C5-C6环烯基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;
胺的第二个取代基选自以下基团:氢;C1-C6直链或支链烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团,这些基团任选被一个或多个卤素、羟基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦酰基取代;
B为-Wm-Q(R2)3或者选自邻甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各个基团任选被卤素或R4取代;
Q为C、Si、Ge或Sn;
W为-C(R3)pH(2-p)-;或者当Q为C时,W选自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X为O或S;
n为0、1或2;
m为0或1;
p为0、1或2;
每个R独立选自:
a)卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、异氰硫基、三甲基甲硅烷基和羟基;
b)C1-C4烷基、链烯基、链炔基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、羟基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基和卤代链烯基;
d)C1-C4烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、C3-C6环烷氧基、环烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各个基团任选被卤基取代;
其中两个R基团可以结合构成稠合环;
每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;
其中两个R2基团可以与Q形成环状基团,它为1-甲基环丙基、1-甲基环戊基或1-甲基环己基;
R3为C1-C4烷基;
R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;
R7为C1-C4烷基、卤代烷基或苯基,这些基团任选被卤基、硝基 或R4取代。
用作本发明活性剂的化合物包括美国专利号5,498,630介绍的化合物,该化合物为具有与上式(I)相同结构的化合物或其农艺学盐,但是:
其中Z1和Z2为C并且为苯并噻吩芳族环的一部分;
A选自-C(X)-胺,其中胺为未取代、单取代或双取代的非杂环氨基;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;
B为-Wm-Q(R2)3或者选自邻甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各个基团任选被卤素或R4取代;
Q为C、Si、Ge或Sn;
W为-C(R3)pH(2-p)-;或者当Q为C时,W选自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X为O或S;
n为0、1、2或3;
m为0或1;
p为0、1或2;
每个R独立选自:
a)卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、异氰硫基、三甲基甲硅烷基和羟基;
b)C1-C4烷基、链烯基、链炔基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、羟基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基和卤代 链烯基;
d)C1-C4烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、C3-C6环烷氧基、环烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各个基团任选被卤基取代;
每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;
其中两个R2基团可以与Q形成环状基团,它为1-甲基环丙基、1-甲基环戊基或1-甲基环己基;
R3为C1-C4烷基;
R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;
R7为C1-C4烷基、卤代烷基或苯基,这些基团任选被卤基、硝基或R4取代。
用作本发明活性剂的化合物包括美国专利号5,693,667介绍的化合物,该化合物为具有与上式(I)相同结构的化合物或其农艺学盐,但是:
其中Z1和Z2为C并且为呋喃芳族环的一部分;
A选自-C(X)-胺,其中胺被第一个和第二个胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氢取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;
胺的第一个取代基选自C1-C10直链或支链的烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团,这些基团任选被一个或多个卤素、羟基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、卤代烷基磺酸酯基、苯基、5-元杂芳基、C3-C6环烷基和C5-C6环烯基取代;苯基,其任选被一个或多个C1-C4直链或支链烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团、环 烷基、环烯基、卤代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6环烷基、C5-C6环烯基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;
胺的第二个取代基选自以下基团:氢;C1-C6直链或支链烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团,这些基团任选被一个或多个卤素、羟基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦酰基取代;
B为-Wm-Q(R2)3或者选自邻甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各个基团任选被卤素或R4取代;
Q为C、Si、Ge或Sn;
W为-C(R3)pH(2-p)-;或者当Q为C时,W选自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X为O或S;
n为0、1或2;
m为0或1;
p为0、1或2;
每个R独立选自:
a)卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、异氰硫基、三甲基甲硅烷基和羟基;
b)C1-C4烷基、链烯基、链炔基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、羟基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基和卤代链烯基;
d)C1-C4烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、C3-C6环烷氧基、环烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨 基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各个基团任选被卤基取代;
其中两个R基团可以结合构成稠合环;
每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;
其中两个R2基团可以与Q形成环状基团,它为1-甲基环丙基、1-甲基环戊基或1-甲基环己基;
R3为C1-C4烷基;
R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;
R7为C1-C4烷基、卤代烷基或苯基,这些基团任选被卤基、硝基或R4取代。
用作本发明活性剂的化合物包括美国专利号5,705,513介绍的化合物,该化合物为具有与上式(I)相同结构的化合物或其农艺学盐,但是:
其中Z1和Z2为C并且为吡啶芳族环的一部分;
A选自-C(O)-SR3、-NH-C(X)R4、-C(=NR3)-XR7和-C(X)-胺,其中胺被烷基氨基羰基和氢取代或者其中胺含有第一和第二个取代基;
胺的第一个取代基选自C1-C10直链或支链的烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团,这些基团任选被一个或多个卤素、羟基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、卤代烷基磺酸酯基、苯基、5-元杂芳基、C3-C6环烷基和C5-C6环烯基取代;苯基,其任选被一个或多个C1-C4直链或支链烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团、环烷基、环烯基、卤代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6环烷基、C5-C6 环烯基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;
胺的第二个取代基选自以下基团:氢;C1-C6直链或支链烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团,这些基团任选被一个或多个卤素、羟基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦酰基取代;
B为-Wm-Q(R2)3或者选自邻甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各个基团任选被卤素或R4取代;
Q为C、Si、Ge或Sn;
W为-C(R3)pH(2-p)-;或者当Q为C时,W选自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X为O或S;
n为0、1或2;
m为0或1;
p为0、1或2;
每个R独立选自:
a)卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、异氰硫基、三甲基甲硅烷基和羟基;
b)C1-C4烷基、链烯基、链炔基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、羟基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基和卤代链烯基;
d)C1-C4烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、C3-C6环烷氧基、环烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、 烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各个基团任选被卤基取代;
每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;或者其中两个R2基团可以与Q形成环状基团,它为1-甲基环丙基、1-甲基环戊基或1-甲基环己基;
R3为C1-C4烷基;
R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;
R7为C1-C4烷基、卤代烷基或苯基,这些基团任选被卤基、硝基或R4取代。
用作本发明活性剂的化合物包括美国专利号5,849,723介绍的化合物,该化合物为具有与上式(I)相同结构的化合物或其农艺学盐,但是:
其中Z1和Z2为C并且为苯芳族环的一部分;
A选自-C(X)-胺,其中胺被第一个和第二个胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氢取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;
胺的第一个取代基选自C1-C10直链或支链的烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团,这些基团任选被一个或多个卤素、羟基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、卤代烷基磺酸酯基、苯基、C3-C6环烷基和C5-C6环烯基取代;苯基,其任选被一个或多个C1-C4直链或支链烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团、环烷基、环烯基、卤代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6环烷基、C5-C6环烯基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;
胺的第二个取代基选自以下基团:氢;C1-C6直链或支链烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团,这些基团任选被一个或多个卤素、 羟基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦酰基取代;
B为-Wm-Q(R2)3或者选自邻甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各个基团任选被卤素或R4取代;
Q为Si、Ge或Sn;
W为-C(R3)pH(2-p)-;
X为O或S;
n为0、1、2或3;
m为0或1;
p为0、1或2;
每个R独立选自:
a)卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、异氰硫基、三甲基甲硅烷基和羟基;
b)C1-C4烷基、链烯基、链炔基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、羟基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基和卤代链烯基;
d)C1-C4烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、C3-C6环烷氧基、环烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各个基团任选被卤基取代;
每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;
R3为C1-C4烷基;
R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;
R7为C1-C4烷基、卤代烷基或苯基,这些基团任选被卤基、硝基或R4取代。
用作本发明活性剂的化合物包括美国专利号6,028,101介绍的化合物,该化合物为具有与上式(I)相同结构的化合物或其农艺学盐,但是:
其中Z1和Z2为C并且为呋喃芳族环的一部分;
A选自-C(X)-胺,其中胺被第一个和第二个胺取代基取代或者被烷基氨基羰基和氢取代;-C(O)-SR3;-NH-C(X)R4和-C(=NR3)-XR7;
胺的第一个取代基选自C1-C10直链或支链的烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团,这些基团任选被一个或多个卤素、羟基、烷氧基、烷硫基、腈基、烷基磺酸酯基、卤代烷基磺酸酯基、苯基、5-元杂芳基、C3-C6环烷基和C5-C6环烯基取代;苯基,其任选被一个或多个C1-C4直链或支链烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团、环烷基、环烯基、卤代烷基、烷氧基和硝基取代;C3-C6环烷基、C5-C6环烯基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、二烷基氨基和烷硫基;
胺的第二个取代基选自以下基团:氢;C1-C6直链或支链烷基、链烯基或链炔基或其混合型基团,这些基团任选被一个或多个卤素、羟基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基和二烷基膦酰基取代;
B为-Wm-Q(R2)3或者选自邻甲苯基、1-萘基、2-萘基和9-菲基,各个基团任选被卤素或R4取代;
Q为C、Si、Ge或Sn;
W为-C(R3)pH(2-p)-;或者当Q为C时,W选自-C(R3)pH(2-p)-、-N(R3)mH(1-m)-、-S(O)p-和-O-;
X为O或S;
n为2;
m为0或1;
p为0、1或2;
其中两个R基团可以结合构成与所述呋喃环稠合的非杂环,当A为-C(X)-胺、B为-Wm(Q)-(R2)3以及Q为C或Si时,所述稠合环不为苯并呋喃,所述R基团选自C1-C4烷基、链烯基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被以下基团取代:羟基、硫基、苯基、C1-C4烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;此外,其中当Q为C时,则两个R2基团可以与Q形成环状基团;
R3为C1-C4烷基;
R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基;
R7为C1-C4烷基、卤代烷基或苯基,这些基团任选被卤基、硝基或R4取代。
用作本发明活性剂的化合物还可以选自美国专利号5,482,974介绍的化合物,即具有下式结构的化合物或其农艺学盐:
其中R2为乙基、异丙基、丙基或烯丙基;
A为N(CH3)1-nHnR5或OR6,其中n为0或1,R5为(CH3)m(CH3CH2)3-mC、1-甲基-1-环戊基、1-甲基-1-环己基或2,3-二甲 基-2-丁基,其中m为0、1、2或3,R6独立为R5或2,3,3-三甲基-2-丁基;
R3为H或独立为R4;
R4为卤基或CH3;
前提是当A为N(CH3)1-nHnR时,如果R3为H并且R5为1-甲基-1-环己基或(CH3)m(CH2CH3)3-mC,其中m为0或3,或者如果R3为卤基并且R2为(CH3)m(CH3CH2)3-mC,其中m为3,则R2不能为乙基;
前提是当A为OR6时,则m等于或小于2,并且如果R3为H或卤基,R2为乙基或异丙基,则R6为(CH3)m(CH3CH2)3-mC,其中m为1。
用作本发明活性剂的化合物还可以选自美国专利号5,994,270介绍的化合物,即具有下式结构的化合物或其农艺学盐:
其中A为-C(X)-胺;B为-Wm-Q(R2)3;除了结构式f)外,当B为A时,A可以为B,则Q不能为Si;
Q为C或Si;
W为-NH-、-O-或NCH3-;
X为O或S;
m为0或1,前提是当Q为Si时,m为0;
n为0、1、2或3;
p为0、1或2,n加p等于或小于3;
每个R独立选自:
a)卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、氰硫基、异氰硫基、三甲基甲硅烷基和羟基;
b)C1-C4烷基、链烯基、链炔基、C3-C6环烷基和环烯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、羟基、硫基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、苯基、C1-C4烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
c)苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基,各个基团任选被以下基团取代:卤基、甲酰基、氰基、氨基、硝基、C1-C4烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基和卤代链烯基;
d)C1-C4烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、C3-C6环烷氧基、环烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、(烷硫基)羰基、苯基羰基氨基、苯基氨基,各个基团任选被卤基取代;每个R2独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基和苯基,各个基团任选被R4或卤素取代;其中当Q为C时,R2还可以选自卤基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;其中两个R2基团可以与Q形成环状基团;R4为C1-C4烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基或二烷基氨基。
一种优选活性剂为具有下式结构的化合物:
它的CAS名称为4,5-二甲基-N-(2-丙烯基)-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺,CAS注册号为175217-20-6,以及它的ISO通用名为硅噻菌胺。关于硅噻菌胺的详细信息参见美国专利第5,486,621号。
本发明活性剂可以使用任何纯度的工业级活性剂。活性剂使用形式可以为任何形式,无论是从供应商获得还是合成制得的活性剂均可使用。优选活性剂为液体形式。然而,液体为大致纯活性剂,或者可以为溶解于溶剂的活性剂。通常如果存在溶剂,则溶剂为在这种应用中常规使用的有机液体溶剂。活性剂为水溶性时,则水可 用作溶剂。
应用活性剂通过本发明方法处理植物或繁殖体如种子可以若干方式完成。可以将活性剂直接施用于种子和/或例如在用种子种植时,将活性剂直接施用于种子所要种植的土壤。或者,可以在种植和萌发后施用于土壤,或者出苗后施用于植物叶。
当论及本发明方法中使用“有效量”杀真菌剂或其它活性剂时,是指足量的杀真菌剂或其它活性剂施用于植物或其繁殖体,达到增加植物产量和/或活力的目的。用于本发明方法的活性剂用量将在下文详细论述。
用于土壤的组合物包括粘土颗粒,其可以是条施使用的撒播颗粒或浸渍肥料颗粒。此外,活性剂可以出苗前或出苗后喷雾剂施用于土壤,或者出苗后以喷雾剂施用于植物。
在一个实施方案中,活性剂在种植前施用于需要处理的种子。一种实施这种处理的方法是将包含活性剂的涂覆物施用于种子。这种方法常规用于许多作物,以便提供杀真菌剂控制各种植物致病真菌。
种植前用包含活性剂的组合物处理种子时,用一定量组合物处理种子,使活性剂含量为:约0.1g/100kg种子至约500g/100kg种子。优选约2g/100kg至约200g/100kg活性剂量施用于种子,更优选施用量约10g/100kg种子至约100g/100kg种子,甚至更优选约20g/100kg至约50g/100kg种子。
需要用本发明方法处理的植物和/或种子可以用不含任何其它物质的一种或多种有效活性剂处理。然而,在某些情况下,优选使用一种或多种活性剂和其它物质的组合物。
本发明组合物包含有效量的一种或多种上述活性剂和一种或多种辅助剂。需要时,所述组合物还可包含以下其它物质:除草剂、杀虫剂(例如杀昆虫剂、杀线虫剂、杀螨剂、杀真菌剂等)、生长因子、肥料和任何提供以下需要特征的其它物质:用于植物的保护、萌芽 和生长和/或提高植物产量或活力。所述其它物质的选择取决于作物和已知对种植地的该作物存在威胁的疾病。在一个实施方案中,活性剂可与除草剂联合应用于植物叶。任何上述活性剂可以用于这种组合,但是硅噻菌胺是优选活性剂。
当除草剂与活性剂一起使用时,可以使用任何除草剂,前提是所处理的植物对这种除草剂具有抗性。如上所述,优选所述植物具有转基因,使所述植物对所使用的除草剂具有抗性。在上述限定中,可以联合使用任何除草剂,有效的除草剂包括但不限于咪唑啉酮、乙草胺、氟锁草醚、aclonifen、丙烯醛、AKH-7088、甲草胺、alloxydim、莠灭净、、氨基嘧磺隆、杀草强、氨基磺酸铵、莎稗磷、黄草灵、莠去津、azefenidin、四唑嘧磺隆、BAS 620H、BAS 65400H、BAY FOE6043、草除灵、氟草胺、benfuresate、苄嘧磺隆、地散磷、噻草平、benzofenap、治草醚、bilanafos、双草醚、除草定、bromobutide、bromofenoxim、溴草腈、丁草胺、butamifos、地乐胺、butroxydim、苏达灭、cafenstrole、长杀草、唑酮草酯、chlormethoxyfen、豆科畏、氯溴隆、chloridazon、氯嘧磺隆、氯乙酸、绿麦隆、氯普芬、绿黄隆、氯酞酸二甲酯、草克乐、环庚草醚、醚磺隆、烯草酮、clodinafop-propargyl、异 草酮、clomeprop、二氯吡啶酸、氯酯磺草胺、氰乙酰肼、草减特、环胺磺隆、cycloxydim、氰氟草酯、2,4-二氯苯氧基乙酸、daimuron、茅草枯、棉隆、2,4DB、双苯胺灵、敌草净、麦草畏、敌草腈、2,4-滴丙酸、2,4-滴异丙酯、禾草灵、difenzoquatmetilsulfate、吡氟草胺、 唑隆、哌草丹、dimethachlor、dimethametryn、dimethenamid、脱叶赛(dimethipin)、二甲胂酸、敌乐氨、消螨普、dinoterb、草乃敌、敌草快、dithiopyr、敌草隆、二硝基邻甲酚(DNOC)、扑草灭(EPTC)、抑死夫、ethalfluralin、胺苯磺隆、唑啶草、乙氧嘧黄隆、etobenzanid、精 唑禾草灵、非草隆、硫酸亚铁、flamprop-M、flazasulfuron、氟甲吡啶氧酚丙酸丁酯、精吡氟禾草灵、氟消草、唑嘧磺草胺、氟烯草酸、丙炔氟草胺、伏草隆、乙羧氟草醚、flupoxam、 flupropanate、氟啶嘧磺隆、flurenol、索草那尔、flurochloridone、治莠灵、flurtamone、哒草氟、氟磺胺草醚、fosamine、草胺磷、草甘膦、glyphosinate、氯吡嘧磺隆、haloxyfop、HC-252、环嗪酮、imazamethabenz-methyl、甲氧咪草烟、灭草烟、灭草喹、咪草烟、imazosuluron、imidazilinone、indanofan、碘苯腈、异丙隆、isouron、isoxaben、异 唑草酮、乳氟禾草灵、环草定、利农伦、MCPA、MCPA-thioethyl、MCPB、2-(4-氯苯氧基-2-甲基)丙酸、mecoprop-P、苯噻草胺、metamitron、metazachlor、噻唑隆、甲胂酸、methyldymron、异硫氰酸甲酯、metobenzuron、秀谷隆、甲氧毒草安、甲氧磺草胺、metoxuron、草克净、甲磺隆、禾草特、绿谷隆、naproanilide、草萘胺、抑草生、草不隆、烟嘧磺隆、壬酸、达草减、油酸(脂肪酸)、orbencarb、安磺灵、块丙 唑草、 草酮、环氧嘧磺隆、氧氟吩、对草快、丁乙硫代氨甲酸丙酯、喷达曼萨林、五氯苯酚、蔬草灭、pentoxazone、矿油、苯敌草、毒莠定、piperophos、丙草胺、primisulfuron-methyl、prodiamine、扑减通、扑草净、毒草安、敌稗、propaquizafop、丙唑嗪、苯胺灵、异丙草胺、氯甲丙炔基苯甲酰胺、prosulfocarb、三氟丙磺隆、吡草醚、pyrazolynate、吡嘧磺隆、苄草唑、pyributicarb、哒草特、嘧草醚、嘧硫草醚、二氯喹啉酸、quinmerac、quinoclamine、喹禾灵、quizalofop-P、玉嘧磺隆、稀禾定、环草隆、西玛津、西草净、氯酸钠、STS体系(磺酰脲类)、sulcotrione、甲磺草胺、甲嘧磺隆、磺酰磺隆、硫酸、焦油、2,3,6-TBA、TCA-钠、tebutam、特丁隆、特草定、特丁通、特丁津、去草净、噻吩草胺、thiazopyr、噻磺隆、禾草丹、tiocarbazil、苯草酮、野麦威、醚苯磺隆、triaziflam、苯黄隆、定草酯、草达津、氟乐灵、三氟硫甲基以及灭草猛。
优选的除草剂包括草甘膦、glyphosinate、imidazilinone以及STS体系(磺酰脲类)。
当活性剂为4,5-二甲基-N-(2-丙烯基)-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺(硅噻菌胺)时,一种优选的除草剂为草甘膦(N-(膦酰基甲基)甘 氨酸)。
本发明活性剂可以与杀真菌剂联合用于处理种子或用于叶。可以使用任何杀真菌剂,可使用的杀真菌剂实例包括咯菌腈、氟喹唑、克菌丹、甲霜灵、萎锈灵、福美双、苯醚甲环唑和戊唑醇。当用本发明活性剂处理大豆类时,可以将它与抗真菌剂联合用于处理种子或叶,使用通常用于大豆类的抗真菌剂例如克菌丹、甲霜灵、萎锈灵和福美双。
本发明还考虑到所涉及的方法可以包括先用种菌处理种子,随后用活性剂处理叶或者用活性剂和除草剂处理叶。所涉及的处理方法也可包括用种菌和活性剂处理种子,随后用活性剂和/或除草剂处理叶。在以上任何处理方案中,其它杀真菌剂和/或杀虫剂可以包括在处理方法的任何步骤。
活性剂可以在所述组合物中占0.01~95%(重量)。所述组合物中优选包含的活性剂量约为1%~50%(重量),更优选约为5%~25%(重量)。
本发明组合物,也包括临用前需要稀释的浓缩物,可以包含至少一种活性剂和液体或固体形式的辅助剂。组合物可以如下制备:将活性剂与辅助剂(或不用辅助剂)加上稀释剂、增量剂、载体和调节剂混合,以微细固体粒子、颗粒剂、丸剂、溶液剂、分散剂或乳剂的形式提供组合物。因此,相信活性剂可以与辅助剂例如微细固体、有机液体、水、润湿剂、分散剂、乳化剂或以上辅助剂的任何适当组合一起使用。
用于活性剂的农艺学上可接受的载体是众所周知的,包括例如固体载体如高岭土的微细粉末或颗粒、凹凸棒石粘土、膨润土、酸性粘土、叶腊石、滑石粉、硅藻土、方解石、玉米淀粉粉末、胡桃木壳粉、尿素、硫酸铵、合成的水合二氧化硅等。可接受的液体载体包括例如芳族烃(例如二甲苯、甲基萘等)、醇(例如异丙醇、乙二醇、2-乙氧基乙醇等)、酮(例如丙酮、环己酮、异佛尔酮等)、植物油 (例如大豆油、棉籽油、玉米油等)、二甲亚砜、乙腈和水等。
合适的润湿剂包括烷基苯磺酸盐和烷基萘磺酸盐、烷基磺酸盐和烷基芳基磺酸盐、烷基胺氧化物、烷基磷酸酯和烷基芳基磷酸酯、有机硅化合物、氟代有机润湿剂、醇乙氧基化物、烷氧基化胺、硫酸化脂肪醇、胺或酰胺、异硫氰酸钠的长链酸酯、磺基琥珀酸钠的酯、硫酸化或磺化的脂肪酸酯、石油磺酸盐、磺化植物油、二叔炔二醇、嵌段共聚物、烷基苯酚(特别是异辛基苯酚和壬基苯酚)的聚乙二醇衍生物以及己糖醇脱水物(例如脱水山梨糖醇)的单高级脂肪酸酯的聚乙二醇衍生物。分散剂优选甲基、纤维素、聚乙烯醇、木质素磺酸钠、聚合烷基萘磺酸盐、萘磺酸钠、聚亚甲基联萘磺酸盐和中和的聚氧乙烯化衍生物或环上取代的烷基苯酚磷酸酯。还可以使用稳定剂产生稳定的乳剂,例如硅酸铝镁和黄原胶。
其它制剂包括浓缩粉剂,其中包含0.1~60%(重量)的活性剂与合适的增量剂,任选包括其它辅助剂如石墨改善加工性质。上述粉剂可以稀释至浓度约0.1~10%(重量)。
浓缩物还可以为水性乳剂,如下制备:将不溶于水的活性剂的非水性溶液和乳化剂与水搅拌直到均匀,然后均质化获得极细微粒的稳定乳剂。或者它们可以为水性混悬剂,如下制备:将水溶性活性剂和润湿剂搅拌获得混悬剂,其特征在于它的极小粒径,因此当稀释时,分布非常均匀。上述制剂的合适浓缩物包含约0.1~60%、优选5-50%(重量)的活性剂。
浓缩物可以为活性剂在合适溶剂中加上表面活性剂的溶液。用于处理种子的本发明活性剂的合适溶剂包括丙二醇、呋喃醇、其它醇或二醇,并且包括基本不干扰种子萌发的其它溶剂。如果活性剂准备用于土壤,则可以使用例如N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮、烃类以及与水不能混溶的醚类、酯类或酮类的溶剂。
本发明的浓缩组合物通常包含约1.0~95份(优选5-60份)活性剂、约0.25~50份(优选1-25份)表面活性剂,其中需要约4~94份溶剂, 所有重量份数基于浓缩物总重。
4,5-二甲基-N-2-丙烯基-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺的以下125g/l活性剂混悬剂可以根据本发明使用。此组合物在下文称为组合物I。
此外,硅噻菌胺的以下250g/l活性剂混悬剂可以根据本发明使用。此组合物在下文称为组合物II。
若种植时用于土壤,可以使用颗粒制剂。颗粒剂为完全稳定的颗粒状组合物,包含至少一种粘附或分散于惰性、微细颗粒状增量剂的基本基质的活性剂。为了帮助从微粒中浸提活性剂,本发明组合物中可含有表面活性剂,例如上述表面活性剂或者例如丙二醇。颗粒状无机增量剂的可使用实例有天然白土、叶腊石、伊利石和蛭石。优选的增量剂为多孔、吸收性的预成型粒子(例如预成型并筛选过的颗粒状凹凸棒石粘土或者加热膨胀的颗粒状蛭石)以及微细的粘土(例如高岭土、水合凹凸棒石粘土或膨润土)。将以上增量剂喷雾或混合于活性剂形成颗粒剂。
本发明颗粒剂组合物可以包含约0.1~30份(重量)/100份(重量)粘土以及约0~5份(重量)表面活性剂/100份(重量)颗粒状粘土。
本发明方法可以如下实现:在种植前将含活性剂的组合物与种子混合,混合比例为0.01~50g/kg种子、优选0.1~5g/kg、更优选0.2~2g/kg。如果准备用于土壤,活性化合物可以使用比例为1~1000g/公顷、优选10~500g/公顷。在砂土、大的降雨或兼有以上两种情况时需要更高的使用比例。
当活性剂为硅噻菌胺时,若用于处理种子,优选的制剂为易流动浓缩物(FS),包含约115.5g/l~132.6g/l硅噻菌胺,更优选包含约125.0g/l硅噻菌胺(12.47%wt/wt)。这种组合物对种子的优选使用比例为约25g/100kg种子。
当活性剂用于处理种子时,优选使用种菌。种菌可为任何一种用于接受处理的植物类型的已知种菌。例如,如果处理玉米,可用包含固氮螺菌(Azospirillium spp.)的种菌处理玉米种子。处理豆类时,种菌可为已知用于豆类的种菌。用于豆类栽培的种菌的部分实例包括根瘤菌(Rhizobium spp.)、慢生根瘤菌(Bradyrhizobium spp.)、或者它们的混合物、或者其中任何一种与一种或多种其它微生物菌株的混合物。有用种菌实例包括Urbana Laboratories,Urbana,IL生产的大豆慢生根瘤菌(Bradyrhizobiumjaponicum)种菌(USDA大豆种菌)。
使用种菌时,可在任何时间、任何比例以及使用任何实施方法使用。当种菌与已经用本发明活性剂处理的种子一起使用时,优选处理后的种子在种植前与种菌接触。更优选处理后的种子在种植前的某一时间接触种菌,接触处理后的种子接触种菌的时间足够短,以便使活性剂可能对种菌具有的任何不良作用最小。种菌施用于种子的种植前时间不超过24小时,优选不超过10小时,更优选不超过5小时。
或者,种菌可在种植时施用于种子周围的土壤中,或者可在种植后任何时间施用到土壤。一种在种植时将活性剂施用于种子周围的土壤的方法是播种的同时将种菌加入播沟中。当本文提及用种菌处理种子时,应该认为包括任何上述方法。
尽管可在种子中加入任何量的种菌,但是优选以供应商推荐的大致比例加入种菌。例如种菌为分布在泥炭和腐植土上的细菌培养物时,种菌可以约1g/kg种子至约50g/kg种子、优选约10g/kg种子的比例用于种子。
使种菌接触种子时,也可使用粘着剂帮助种菌均匀地附着到种子上。许多这样的粘着剂是本领域已知的,可任选使用。可使用的粘着剂实例为 (从Soygro(Pty)Ltd.,Mooibank,Botchefstroom,South Africa获得)。使用粘着剂时,可以任何比例使用粘着剂,但是优选按照其供应商推荐的比例使用。使用 时,使用种菌之 前将其施用于种子,其使用比例为约40ml/100kg种子至约4,000ml/100kg种子,更优选约400ml/100kg种子。
本发明活性剂也可以控释制剂施用于种子或土壤。这样的控释制剂是本领域已知的,包括微粒、微囊、基质包被、基质颗粒等。
可以认为,本发明用于萌芽前、萌芽中或萌芽后处于、或将处于某种胁迫下的植物或种子时,效果特别好。干旱、过冷或过热通常引起这样的胁迫,即土壤营养不佳或离子条件不适等。因此,认为本发明方法用于以下农作实际情况特别有用:旱地农作、免耕农作、使用保守农作方法、早期种植或者任何其它通常预期会对种子和/或植物引起胁迫的技术或情况。
以下实施例介绍了本发明优选实施方案。本发明权利要求书范围内的其它实施方案对本领域技术人员而言,在研究了本文公开的具体说明和实施后,将是显而易见的。需要说明的是,以上详细说明和实施例仅仅是例证性说明,本发明范围和要旨由实施例之后的权利要求书限定。除非另有说明,在实施例中的所有百分率均为重量百分率。
实施例1
本实施例说明仅用硅噻菌胺以及用硅噻菌胺和慢生根瘤菌(Bradyrhizobium spp.)种菌处理大豆种子的方法。
将大豆种子(CSR2121品种,Monsanto Company,St.Louis,MO)放置在旋转静态种子处理机中(Hege Equipment,Inc.,Colwich,KS)。将铺展剂/粘着剂化合物( Soygro(Pty)Ltd.,Mooibank,Botchefstroom,South Africa)以4ml/kg种子速度加入到搅拌下的种子中,使其分布在种子上。以2ml/kg种子速度将包含4,5-二甲基-N-2-丙烯基-2-三甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺(硅噻菌胺)活性成分加入包被种子中。所述制剂按照以上所示组合物I配方制备,包含约125g/L硅噻菌胺。加入铺展剂/粘着剂后,搅拌种子下将活性制剂加入包被种 子中。
对将接受种菌包被的种子加入炭泥型慢生根瘤菌制剂,然后立即通过将种菌制剂以10g/kg种子比例加入种子中进行种植。种菌制剂加入种子容器中的种子中,充分人工混合使全部种子与种菌接触。然后种子供种植备用。
实施例2
本实施例说明用硅噻菌胺处理大豆种子对美国田间试验大豆植物产量和活力的影响。
田间试验在美国中西部的北部进行,目的是测试用硅噻菌胺处理大豆种子较之没有处理以及用常规材料处理种子的作用。该地方的土壤类型是St.Charles粉砂壤土,pH 6.4,P=48ppm,K=154ppm,O.M.=3.0%。不施肥,遵守免耕栽培。该试验在 玉米之后,玉米种植按照常规方法已经依次使用 以及 和 没有灌溉。试验为RCB 1因素设计,重复4次。种子种植尽可能早,以确保一定的种子胁迫。
CSR2121大豆种子(得自Monsanto Company,St.Louis,MO)接受表1所示的处理。
表1:大豆种子处理用于美国中西部的北部田间试验
注释:
b.在田间将种菌加入到种子袋中,然后立即种植。
种子接受所设计的处理后,在5月11日种植于10’×50’的试验地中,共8行,行距为15英寸,行长度为50英尺。在Vc-V1(6月1日)和V3阶段(6月21日)进行植物计数。根据标准1-9级报告植物活力,1级最差,9级最好及最具活力。株冠百分率报告为株冠郁闭的百分率,完全郁闭为100%。种植后50、60、71、82、92和102天测定活力和株冠。从种植至得到95%棕色豆荚的天数计算为成熟的天数。植物成熟时检测植株高度、种子产量和种子大小。大豆对各种处理的反应见表2。
表2:大豆对不同处理的反应,包括用硅噻菌胺处理和不用硅噻菌胺处理
注释:
a.全部处理方法的大豆粒含水量11.2%至11.5%;所有处理方法的倒伏植株(1-5级,1级站立植株,5级为倒伏在地面)均为1;所有处理方法的棕色茎根植株百分率均为60%;试验区也因为豆叶甲而报告严重残食。
b.籽粒产量调整为13%含水量以便进行处理比较。
在整个生长季节跟踪植物活力,图1图示五种不同处理的活力 随时间变化的曲线图。同样,图2图示五种处理的植株冠随时间变化的曲线图。两种情况下,用硅噻菌胺+ 和种菌处理的种子结果最好,仅用硅噻菌胺处理的种子类似于非处理对照。接受 处理或 和种菌处理的种子的植冠发育和植物活力一般介于未处理对照与硅噻菌胺+种菌之间。
然而,大豆产量和种子重量的差别更明显。如图3所示,用硅噻菌胺+ +种菌处理的大豆产量与未处理对照相比提高20%以上,而仅接受 和种菌的大豆提高10%多一点,接受 的大豆提高几乎13%。只接受硅噻菌胺处理的大豆与非处理对照相比没有提高,实际上比对照水平略低。
不同处理对种子重量和植株高度的影响分别见图4和5,结果类似于对籽粒产量的作用。用硅噻菌胺+ +种菌处理的大豆重量高几乎9%,植株高度较非处理对照高约16%。两种情况下,仅接受 +种菌或 的大豆的增长均较少,只接受硅噻菌胺的大豆与非处理对照相似。
试验表明,用硅噻菌胺和含种菌的粘着剂/铺展剂制剂处理的种子生长成的大豆产量更高、大豆重量更高、植株高度更高,而最佳活力和植冠郁闭与只用种菌处理种子或者只用 常规杀真菌剂处理种子实现的活力和植冠郁闭相同。
实施例3
本实施例说明用硅噻菌胺处理大豆种子对南非田间试验大豆植物产量和活力的影响。
试验在南非不同气候地区的5个商业大豆农场进行,见表3。试验地代表从砂地到严重粘质土地的不同土壤类型。试验包括位于寒冷的Highveld地区和较温暖的Northern Transvaal的灌溉地区和干旱地区。
表3:用于田间试验的大豆农场、土壤类型、灌溉状态和大豆栽 培品种
试验用大豆种子在田间处理,并且处理后立即种植。将准备接受处理的种子首先用 或 +硅噻菌胺混合物包被以保证均匀包被。需要时,之后将泥炭型种菌加入种子,充分混合以保证均匀包被。不同种子处理方法的使用量见表4。
表4:种子处理
按照当地常规方法种植、栽培和收获未处理的大豆和种子如表4所示处理的大豆。各农场进行如下检测。
根瘤数:计数400-mm行内的植株根瘤数。每组植物试验重复7次。
植株重量:测量每块试验田2米的植株重量(g),重复7次。
种子产量:收获3米行内的植株用于测定种子产量,重复7次。用试验田脱粒机对大豆脱粒,用电子称称量种子(±1g)并转化为kg/ha。于95%置信水平对全部5个地方的产量进行方差分析。
种子蛋白:用红外蛋白分析仪对200g种子样品进行种子蛋白含量分析。
试验结果:
根瘤数:在编号为4和5的农场,对于不同种子处理方法的根瘤数分别见图6和图7。这两个附图清楚显示用慢生型根瘤种菌处理的根瘤数明显提高。与用标准 +种菌处理相比,使用硅噻菌胺基本不影响根瘤数。在处理中包括硅噻菌胺时,根瘤外观看起来更健壮。
植株重量:在编号为4和5的农场,用不同方法处理的种子生长出的植株的重量分别见图8和图9。这两个图表说明使用了慢生型根瘤种菌的植株重量增加。与用标准 +种菌处理相比,使用硅噻菌胺基本不影响植株重量。与标准处理相比,用硅噻菌胺处理过种子的植物外观上更绿并更有活力。
种子产量:用不同方法处理过种子的植物的平均种子产量见表5。农场1和2为灌溉地,农场3-5为旱地。在旱地,用 和慢生型根瘤种菌处理过种子的植物产量从2144kg/ha(未处理)增加到2583kg/ha。用硅噻菌胺+种菌处理的种子产量为2783kg/ha,超过未处理对照的产量几乎为30%,超过用 和慢生型根瘤种菌处理下的产量约8%。对于两个灌溉地农场,用硅噻菌胺+种菌处理种子的农场产量为3011kg/ha,与产量为2895kg/ha用 +慢生型根瘤种菌的标准处理方法相比,产量增加约4%。
在方差分析中,在所有5个位置将用 +慢生型根瘤种菌的标准处理方法与用硅噻菌胺+种菌的处理方法对比。与标准处理方法相比,采用硅噻菌胺使得五个位置的产量平均增加160kg/ha(6.1%)。方差分析显示两种处理方法之间具有统计学显著差异,置信水平为95%。
表5:五个农场中用不同种子处理方法的大豆平均产量
注释:
a.n/a是指没有相应数据。
实施例4
本实施例举例说明硅噻菌胺对小麦禾顶囊壳菌活性,以及对几种已知引起大豆疾病的微生物菌株的活性。
为了检测硅噻菌胺对不同微生物的活性,使用体外测试方法。这种方法是基于在含有不同量硅噻菌胺的琼脂培养基上测量对菌丝生长的抑制作用。在此测试方法中,将得自所需病原体培养物的生长盘的三个楔形样品置于用不同浓度硅噻菌胺改良的Czapek-Dox琼脂盘。测试浓度为0、0.01、0.1、1.0、10和100μg/ml。在18℃温育4天后,测试所有盘的菌丝体生长状况。通过拟合对数-对数曲线计算每个测试盘的EC50值。关于确定EC50值的方法参见Nuninger-Ney等,In vitro test method for assessment of propiconazole sensitivity in Pyrenophora teres isolates,FRAC Methods tor Monitoring FungicideResistance,EPPO Bulletin,21:291-354(1991)。
在本试验中,用于体外测试的杀真菌剂培养基制剂为用50μ1硫胺盐酸盐(c=1000μg/ml,Co.Merck)和溶于5%乙醇的50μl生物素(c=1000μg/ml,Co.Merck)改良的最基本培养基(每500ml蒸馏水或去离子水含17.5g Czapek Dox Broth,Co.Difco,7.5g Bacto-agar,Co.Difco;pH=7.2;在121℃,2.2bar下高压灭菌20min)。两种改良剂,硫胺盐酸盐和生物素都在约55℃的培养基温度下于灭菌后加入。
将一定量活性物质如硅噻菌胺溶于甲醇,在55℃杀菌后加入到最基本培养基获得以下浓度的琼脂培养基:0、0.01、0.1、1、10和100μg/ml。将杀真菌剂改良的培养基剧烈振荡,倾入到无菌陪替氏培养皿(90×15mm,约25ml培养基/培养皿)。
所有受试真菌在18℃于1/4PDA(4.9g马铃薯葡萄糖琼脂(Difco),5.0g琼脂;500ml蒸馏水)上生长6天,然后转移到最基本培养基(参见以上说明)。将从约2-6天的真菌培养物的生长边缘得到的菌丝体楔形样品(6mm)进行体外杀真菌剂测试。
小麦禾顶囊壳菌敏感的基准为EC50<6.7μg/ml。测试结果见表6。
表6:硅噻菌胺对小麦禾顶囊壳菌以及为已知大豆病原体的微生物的活性
注释:
a.活性等级:0=无,1=弱,2=良,3=优。
b.“n/a”是指没有EC50值或没有计算。
测试结果说明硅噻菌胺对小麦禾顶囊壳菌具有优异活性,但是对已知的大豆病原体微生物有很少或没有活性。以上测试结果说明产量或活力的提高不是由于硅噻菌胺对疾病的更好控制,而是意想不到的原因。
实施例5
本实施例举例说明在种植前用硅噻菌胺并结合或不结合种菌处理种子与以下方法处理种子相比对大豆产量和活力的影响的测试方案:未处理、仅用粘着剂和种菌处理、将通常使用的杀虫剂结合或不结合种菌处理、将通常使用的杀虫剂结合或不结合种菌并联合硅 噻菌胺处理。
以下方案提供进行田间试验以测试用硅噻菌胺处理大豆种子的效能,这种效能为相信对本发明很重要的若干变量的函数。
所选品种的大豆种子通过实施例3介绍的方法处理,除此外还使用以下处理方法:
处理编号说明
1.未处理对照
2.用 (4ml/kg)和种菌(10g/kg,种植时使用)处理种子
3.用 (4ml/kg),加上 (5floz/cwt)和 (0.375floz/cwt),加上种菌(10g/kg,种植时使用)处理种子
6.用2ml/kg硅噻菌胺制剂(含有125g/l活性剂)处理种子
按照实施例2或3测定植株计数、活力、成熟时间、植株重量、种子产量和种子大小。然后硅噻菌胺处理大豆种子的效能可以确定为使用或不使用种菌的函数,并且可以与可比较的其它通常使用的杀真菌剂处理相对比。相信使用这种方案试验的结果将增强由实施例2和3的结果所得出的结论。
说明书中引用的所有文献,包括(但不限于)所有的论文、出版物、专利、专利申请、简报、文本、报道、手稿、手册、书籍、因特网公开、杂志文章、期刊等都通过引用结合到本文。本文参考文献的论述仅仅用于总结文献作者的结论,而并不是认为任何参考文献构成现有技术。申请人保留对引用文献的准确性和相关性质疑的权利。
根据上文,可以看到本发明的若干优点得以实现,并且获得了其它有益的结果。
由于上述方法可以做出各种变化,而组合物未脱离本发明范围,所以需要说明的是上述说明书包含的所有物质应该解释为示例性说明,而不是出于限制目的。
Claims (12)
1.一种提高豆类植物活力和/或产量的方法,该方法包括用0.1g/100kg种子至500g/100kg种子的杀真菌剂4,5-二甲基-N-2-丙烯基-2-(三甲基甲硅烷基)-3-噻吩甲酰胺或其农艺学盐处理所述植物的种子和任选处理所述植物的叶;
其中所述种子用1g/kg种子至50g/kg种子的包括根瘤属菌(Rhizobium spp.)、慢生根瘤属菌(Bradyrhizobium spp.)或根瘤属菌和慢生根瘤属菌的混合物的种菌处理。
2.权利要求1的方法,其中所述豆类植物选自:Pisum spp.、苜蓿属植物、落花生属植物、大豆属植物、巢菜属植物、豇豆属植物、三叶草属植物、百脉根属植物和菜豆属植物。
3.权利要求1的方法,其中所述豆类植物为大豆植物。
4.权利要求1的方法,其中所述处理步骤包括将所述杀真菌剂施用于植物叶。
5.权利要求1的方法,其中用包含大豆慢生根瘤菌(Bradyrhizobium japonicum)的种菌处理种子。
6.权利要求1的方法,其中所述种子用10g/100kg种子至100g/100kg种子量的所述杀真菌剂处理。
7.权利要求1的方法,其中所述种子用20g/100kg种子至50g/100kg种子量的所述杀真菌剂处理。
8.权利要求1的方法,其中对所述种子进行了转基因操作使植物对某种除草剂具有抗性,所述处理包括将所述除草剂应用于叶。
9.权利要求8的方法,其中所述除草剂选自草甘膦、glyphosinate、imidazilinone和STS体系。
10.权利要求8的方法,其中将所述杀真菌剂施用到植物的叶的步骤包括将所述杀真菌剂与所述除草剂联合应用。
11.权利要求10的方法,其中所述除草剂为草甘膦。
12.一种提高豆类植物的活力和/或产量的方法,该方法包括用硅噻菌胺和1g/kg种子至50g/g种子的包括根瘤属菌、慢生根瘤属菌或根瘤属菌和慢生根瘤属菌的混合物的种菌处理所述植物的种子和任选处理所述植物的叶。
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C14 | Grant of patent or utility model | ||
GR01 | Patent grant | ||
CX01 | Expiry of patent term | ||
CX01 | Expiry of patent term |
Granted publication date: 20120613 |