CN1509714A

CN1509714A - 利福昔明喷雾剂

Info

Publication number: CN1509714A
Application number: CNA021582602A
Authority: CN
Inventors: 伟贾; 贾伟; 薛京
Original assignee: TIANJIN HEYIDA BIOTECHNOLOGY AND MEDICINE CO Ltd
Current assignee: TIANJIN HEYIDA BIOTECHNOLOGY AND MEDICINE CO Ltd
Priority date: 2002-12-25
Filing date: 2002-12-25
Publication date: 2004-07-07

Abstract

本发明公开一种用于治疗细菌性鼻炎及呼吸道炎症的利福昔明喷雾剂，包含有活性组份、赋形剂、抛射剂，其中活性组份为利福昔明。其中：赋形剂采用乙醇为溶剂、丙二醇为稳定剂；抛射剂选用液化气体或压缩气体之一，其中液化气体选自下列化合物中的一种或两种：氟氯烷烃、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F₁₁)、二氯二氟甲烷(F₁₂)、二氯四氟乙烷(F₁₁₄)、丙烷、丁烷、异丁烷、二甲醚；压缩气体选自下列气体中的一种：二氧化碳、氮气、一氧化二氮。本发明将利福昔明这一利福霉素衍生物作为新的抗生素制备成喷雾剂可有效的用于治疗细菌性鼻炎以及呼吸道炎症。

Description

利福昔明喷雾剂

技术领域

本发明涉及一药物喷雾剂，特别是一种用于治疗细菌性鼻炎及呼吸道炎症的利福昔明喷雾剂。

背景技术

利福昔明(Rifamixin)是1980年意大利研制开发的肠道用抗菌素，并由意大利Alfa Wassermann公司生产和上市使用，用于治疗由革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的急性和慢性肠感染，并作为高血压治疗的辅助药物，其注册商标为NORMIX^。它抗菌谱广，对几乎所有的胃肠道细菌无论是需氧菌还是厌氧菌都有抗菌作用，而其最大的特点是不被胃肠道吸收也不被胃液所钝化。大量的有关利福昔明药代动力学研究的文献表明，本品几乎无系统吸收，在小便和组织中检测不到药物浓度，它只经大肠以原型排泄。利福昔明独特的药代动力学特点使其毒副作用极低，成为治疗成人及儿童腹泻极为适宜的药物。

对于此术，Alfa Wassermann公司于1987年1月21日，在意大利取得专利，专利号为1154655；1994年5月24日，该公司在美国取得专利，专利号为5314904。1999年4月21日，该公司在我国申请了专利，专利申请号为98106920。

从这些专利的内容(或权利要求来看)，美国专利(专利号5314904)为利用利福昔明作为外用药治疗细菌性阴道炎；中国专利(专利申请号为98106920)要求保护的是利用利福昔明治疗患有严重形式的免疫抑制病人中因隐孢子虫病而引起的腹泻症状的治疗。这些专利保护的为某一治疗适应症，领域较窄，而利福昔明是利福霉素衍生物中将被广泛应用的新的抗生素，具有很大的开发研制前景。

发明内容

本发明所要解决的问题是，提供一种用于治疗细菌性鼻炎及呼吸道炎症的利福昔明喷雾剂。

本发明所采用的技术方案是：一种用于治疗细菌性鼻炎及呼吸道炎症的利福昔明喷雾剂，包含有活性组份、赋形剂、抛射剂，其中活性组份为利福昔明。其中：赋形剂采用乙醇为溶剂、丙二醇为稳定剂；抛射剂选用液化气体或压缩气体之一，其中液化气体选自下列化合物中的一种或两种：氟氯烷烃、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F₁₁)、二氯二氟甲烷(F₁₂)、二氯四氟乙烷(F₁₁₄)、丙烷、丁烷、异丁烷、二甲醚；压缩气体选自下列气体中的一种：二氧化碳、氮气、一氧化二氮。

本发明将利福昔明这一利福霉素衍生物作为新的抗生素制备成喷雾剂可有效的用于治疗细菌性鼻炎以及呼吸道炎症。

具体实施方式

下面结合具体实施例，进一步说明本发明是如何实现的。

用于治疗细菌性鼻炎及呼吸道炎症的利福昔明喷雾剂，包含有活性成份、赋形剂、抛射剂。其中：活性成份为利福昔明；赋形剂采用乙醇为溶剂、丙二醇为稳定剂；抛射剂选用液化气体或压缩气体之一。液化气体选自下列化合物中的一种或两种：氟氯烷烃、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F₁₁)、二氯二氟甲烷(F₁₂)、二氯四氟乙烷(F₁₁₄)、丙烷、丁烷、异丁烷、二甲醚。压缩气体选自下列气体中的一种：二氧化碳、氮气、一氧化二氮。

利福昔明喷雾剂配比为：利福昔明3～7％，丙二醇3～6％，乙醇18～23％，抛射剂是从氟氯烷烃、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F₁₁)、二氯二氟甲烷(F₁₂)、二氯四氟乙烷(F₁₁₄)、丙烷、丁烷、异丁烷、二甲醚取一种或两种为67～75％克。

利福昔明喷雾剂配比还可为：利福昔明3～7％，丙二醇3～6％，乙醇18～23％，抛射剂是从二氧化碳、氮气、一氧化二氮中取一种为67～75％克。

实施例一：

取利福昔明1000克溶于3000乙醇克内，得澄清液后再加入800克丙二醇混溶，分装于1000瓶容器内并封口，将混合抛射剂9800克(其中三氯一氟甲烷：二氯四氟乙烷为50/50)均匀的分别压入1000瓶容器内，包装完成，使每瓶含利福昔明1克，可使用30次。

实施例二：

取利福昔明500克溶于1500乙醇克内，得澄清液后再加入400克丙二醇混溶，分装于500瓶容器内并封口，将抛射剂4900克(取氟氯烷烃)均匀的分别压入500瓶容器内，包装完成，使每瓶含利福昔明1克，可使用15次。

实施例三：

取利福昔明300克溶于1000乙醇克内，得澄清液后再加入260克丙二醇混溶，分装于1000瓶容器内并封口，将混合抛射剂3260克(取二甲醚)均匀的分别压入1000瓶容器内，包装完成，使每瓶含利福昔明0.3克，可使用10次。

实施例四：

取利福昔明1000克溶于3000乙醇克内，得澄清液后再加入800克丙二醇混溶，分装于1000瓶容器内并封口，将抛射剂9800克(取二氧化碳)均匀的分别压入1000瓶容器内，包装完成，使每瓶含利福昔明1克，可使用30次。

实施例五：

取利福昔明500克溶于1500乙醇克内，得澄清液后再加入400克内二醇混溶，分装于500瓶容器内并封口，将抛射剂4900克(取氮气)均匀的分别压入500瓶容器内，包装完成，使每瓶含利福昔明1克，可使用15次。

实施例六：

取利福昔明300克溶于1000乙醇克内，得澄清液后再加入260克丙二醇混溶，分装于1000瓶容器内并封口，将混合抛射剂3260克(取一氧化二氮)均匀的分别压入1000瓶容器内，包装完成，使每瓶含利福昔明0.3克，可使用10次。

Claims

1.一种用于治疗细菌性鼻炎及呼吸道炎症的利福昔明喷雾剂，包含有活性成份、赋形剂、抛射剂，其中活性成份为利福昔明。

2.根据权利要求1所述的利福昔明喷雾剂，其特征在于赋形剂采用乙醇为溶剂、丙二醇为稳定剂。

3.根据权利要求1所述的利福昔明喷雾剂，其特征在于抛射剂选用液化气体或压缩气体之一。

4.根据权利要求1所述的利福昔明喷雾剂，其特征在于液化气体选自下列化合物中的一种或两种：氟氯烷烃、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F₁₁)、二氯二氟甲烷(F₁₂)、二氯四氟乙烷(F₁₁₄)、丙烷、丁烷、异丁烷、二甲醚。

5.根据权利要求1所述的利福昔明喷雾剂，其特征在于压缩气体选自下列气体中的一种：二氧化碳、氮气、一氧化二氮。

6.根据权利要求1所述的利福昔明喷雾剂，其特征在于利福昔明喷雾剂配比为：利福昔明3～7％，丙二醇3～6％，乙醇18～23％，抛射剂从氟氯烷烃、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F₁₁)、二氯二氟甲烷(F₁₂)、二氯四氟乙烷(F₁₁₄)、丙烷、丁烷、异丁烷、二甲醚取一种或两种为67～75％克。

7.根据权利要求1所述的利福昔明喷雾剂，其特征在于利福昔明喷雾剂配比为：利福昔明3～7％，丙二醇3～6％，乙醇18～23％，抛射剂从二氧化碳、氮气、一氧化二氮中取一种为67～75％克。