CN1437968A - 清热化滞颗粒药物及其制备工艺方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种清热化滞颗粒药物及其制备工艺方法，该药物由酒大黄、焦槟榔、大青叶、北寒水石、焦山楂、薄荷、化橘红、草豆蔻、广藿香、前胡、焦麦芽等组成。其制备工艺方法包括：将薄荷等蒸馏提取挥发油后用β—环糊精包结，蒸馏后的水溶液滤出；将北寒水石等煎煮、滤过，并与前述滤液合并后浓缩成清膏；将大青叶等加乙醇提取、滤过、浓缩成清膏；将两种清膏混合进行喷雾干燥；将干燥细粉、乳糖、环糊精包结物等配比混合，干法制颗粒即得。本药物具有清热化滞，表里双解功能，可用于小儿乳食内积，久滞化热兼外感风热诸如脘腹胀满，食欲不振，恶心呕吐，大便不调，发热口干咽红咽痛，鼻塞流涕等症。

Description

清热化滞颗粒药物及其制备工艺方法

技术领域：本发明属于中成药技术领域，具体说涉及一种清热化滞药物及其制备工艺方法。

背景技术：目前，具备清热化滞功能的中成药品种较少，尤其是用于小儿方面的则更少。而积滞又是近年来儿科临床的常见病、多发病，且与多种疾病的发病有关，究其原因，中医认为这主要与饮食不节，喂养不当有关，其表现以积滞化热症居多。因此，这就急需要开发具有消积、导滞、清热的药物对这种常见病、多发病予以治疗。本发明通过多年的调查研究，了解到现有技术中具有这种功能的中成药包括以下几例：①中国专利ZL93100727.5曾公开过的“一种中药冲剂及其生产工艺”，其组分包括岗梅、臭屎茉莉、蒲桃、金纽扣、野颠茄等；②中国专利ZL02100471.4最近公开的一种“治疗便秘的药物及其制备方法”，主要由大黄和甘草浸膏制成；③临床上最常用的是最早由深圳中药厂研制，目前国内有多家单位生产的“健儿清解液”，主要由金银花、菊花、连翘、山楂、苦杏仁、陈皮等组成。

发明内容：

本发明的目的是，为充分利用中草药资源，发掘祖国医学宝库，丰富清热化滞中成药品种，提供一种清热化滞药物及其制备工艺方法。

本发明的技术解决方案是：

一种清热化滞颗粒药物，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成的：酒大黄100g、焦槟榔224g、大青叶224g、北寒水石224g、焦山楂224g、薄荷150g、化橘红150g、草豆蔻224g、广藿香150g、前胡150g、焦麦芽224g。

一种制备上述清热化滞颗粒药物的工艺方法，其特征在于按处方配料，由下述步骤完成：

(1)将薄荷、广藿香、前胡、化橘红、草豆蔻以水蒸气蒸馏提取挥发油后用β-环糊精包结，蒸馏后的水溶液滤出，药渣加水煎煮，合并两滤液；

(2)取北寒水石加水煎煮0.5小时后加入焦槟榔、焦山楂、焦麦芽，再加水煎煮二次，合并煎液，滤过，得滤液；

(3)将前述的滤液合并，浓缩至相对密度1.08-1.12(50℃测)的清膏；

(4)将大青叶、酒大黄加70％乙醇回流二次，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，醇提液浓缩至相对密度1.08-1.12(50℃测)的清膏；

(5)将前述两种清膏混合均匀进行喷雾干燥；

(6)取喷雾干燥细粉1份，加入乳糖2份，挥发油β-环糊精包结物及硬脂酸镁适量混合均匀，干法制成颗粒，分装即得。

实践证明，根据上述方案制备的清热化滞颗粒药物具有以下效果：

动物实验。实验采用家兔伤寒-副伤寒甲、乙三联菌苗致热法及大鼠酵母致热法，观察本药物的解热作用。结果表明：本药物可显著延迟家兔的发热时间，并可显著降低家兔及大鼠的体温，并可使大便燥结的大鼠在短时间内排便，且大便可在短时间内由干变湿、变稀。实验观察到本药物在细胞水平有抗流感3型、乙型病毒的作用，既可以直接杀伤细胞外病毒，又对细胞内病毒有抑制作用。实验以DHT(迟发性变态反应)为检测指标，观察了本药物对小鼠细胞免疫功能的作用；以血清凝集素为检测指标观察了本药物对小鼠体液免疫功能的影响。结果表明：该药能显著地增强肌体对DHT的作用，对肌体细胞免疫功能具有显著的增强作用；能显著地增强小鼠SRBC血清凝集素的抗体水平，合适的给咬剂量对肌体体液免疫功能具有显著的增强作用。实验还观察了本药物的抗炎、镇痛、抗菌等作用，结果表明在这些方面都有明显的效果。多项动物实验表明：本药物可对小儿因食积及大便干燥引起的发热有较好的预防及治疗作用；对流感甲3型、乙型病毒有杀伤及抑制作用；促进肠蠕动，有明显的润肠通便作用；增强免疫功能，有一定的抗炎、抗菌及镇痛作用。为进一步探讨本药物治疗小儿积滞化热症的作用机理，本发明还进行了积滞模型小鼠胃肠激素影响的实验研究，结果显示本药物能提高血和小肠组织中MOT(胃泌素)、GAS(胃动素)含量，降低SS(生长抑素)水平，说明该药促进胃肠蠕动作用，可能是其内在的作用之一。

毒性试验。采用给20只小鼠灌胃本药物229.5g/kg/日后，可出现暂时食欲不振，懒动，毛发竖立等不良反应，次日即可恢复，20只小鼠无一死亡，表明本药物最大耐受量为229.5g/kg/日，相当于人用量的112倍。

临床试验。以健儿清解液为对照药，II期临床试验总例数221例，其中试验组110例，对照组111例，研究结果表明：试验组综合疗效：病愈和显效率分别为64.55％和27.27％，总有效率91.82％；对照组综合疗效，病愈和显效率分别为50.45％和28.83％，总有效率为79.28％。两组有高度显著差异(P＜0.001)。III期临床试验总例数450例，其中试验组336例，对照组114例，研究结果表明：试验组综合疗效：病愈和显效率分别为59.23％和24.27％，总有效率83.93％；对照组综合疗效，病愈和显效率分别为38.60％和28.95％，总有效率为67.55％。两组有高度显著差异(P＜0.001)

与现有技术相比，本发明无论是处方还是制备工艺方法都与具有实质性特点，不仅为清热化滞中成药增添了新品种，而且也取得了显著的效果。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作详细说明。

首先按下述原料及其重量配料，其中：

酒大黄100g、焦槟榔224g、大青叶224g、北寒水石224g、焦山楂224g、薄荷150g、化橘红150g、草豆蔻224g、广藿香150g、前胡150g、焦麦芽224g。

然后再按下面的工艺方法步骤制备：

(1)将薄荷、广藿香、前胡、化橘红、草豆蔻以水蒸气蒸馏6小时提取挥发油。其中，挥发油用10倍量的β-环糊精包结，得包结物粉末备用；蒸馏后的水溶液滤出，药渣加6倍水煎煮1.5小时，煎后的滤液与前滤液合并一起得第一种滤液。

(2)取北寒水石先加水煎煮0.5小时后，再加入焦槟榔、焦山楂、焦麦芽和水混煎二次，每次加水8倍量，1.5小时，合并两次煎液，滤过，得第二种滤液。

(3)将前述的两种滤液合并，并浓缩成相对密度为1.08-1.12(50℃测)的第一种清膏。

(4)将大青叶、酒大黄分别以6倍、5倍量的70％乙醇回流二次，每次1.5小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇后再将醇提药液浓缩成相对密度为1.08-1.12(50℃测)的第二种清膏；

(5)将前述两种清膏混合，搅拌均匀进行喷雾干燥(喷雾干燥条件：进口风温150℃-170℃，出口风温70℃-80℃，喷雾压力为2Kg/cm2)，得喷雾干燥细粉。

(6)取喷雾干燥细粉与乳糖按1∶2配比，适量加入挥发油β-环糊精包结物粉末以及0.5％的硬脂酸镁，混合均匀，再经干式挤轧式追粒机制粒，过筛颗粒干后，细粉可再次挤轧制粒，颗粒分装，检验，即得。

本药物具有清热化滞，表里双解功能，主要适用于1-14岁小儿乳食内积，久滞化热兼外感风热症，症见脘腹胀满，食欲不振，恶心呕吐，大便不调，发热口干咽红咽痛，鼻塞流涕等。

Claims (2)

1、一种清热化滞颗粒药物，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成的：酒大黄100g、焦槟榔224g、大青叶224g、北寒水石224g、焦山楂224g、薄荷150g、化橘红150g、草豆蔻224g、广藿香150g、前胡150g、焦麦芽224g。

2、根据权利要求1的清热化滞颗粒药物的制备方法，其特征在于按处方配料，由下述步骤完成：

(1)将薄荷、广藿香、前胡、化橘红、草豆蔻以水蒸气蒸馏提取挥发油后用β-环糊精包结，蒸馏后的水溶液滤出，药渣加水煎煮，合并两滤液；

(2)取北寒水石加水煎煮0.5小时后加入焦槟榔、焦山楂、焦麦芽，再加水煎煮二次，合并煎液，滤过，得滤液；

(3)将前述的滤液合并，浓缩至相对密度1.08-1.12(50℃测)的清膏；

(4)将大青叶、酒大黄加70％乙醇回流二次，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，醇提液浓缩至相对密度1.08-1.12(50℃测)的清膏；

(5)将前述两种清膏混合均匀进行喷雾干燥；

(6)取喷雾干燥细粉1份，加入乳糖2份，挥发油β-环糊精包结物及硬脂酸镁适量混合均匀，干法制成颗粒，分装即得。