CN1332672C - 一种三氧化二砷注射粉剂 - Google Patents

一种三氧化二砷注射粉剂 Download PDF

Info

Publication number
CN1332672C
CN1332672C CNB011041110A CN01104111A CN1332672C CN 1332672 C CN1332672 C CN 1332672C CN B011041110 A CNB011041110 A CN B011041110A CN 01104111 A CN01104111 A CN 01104111A CN 1332672 C CN1332672 C CN 1332672C
Authority
CN
China
Prior art keywords
arsenic trioxide
powder
arsenic
injection
trioxide powder
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
CNB011041110A
Other languages
English (en)
Other versions
CN1375294A (zh
Inventor
张鹏
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Individual filed Critical Individual
Priority to CNB011041110A priority Critical patent/CN1332672C/zh
Publication of CN1375294A publication Critical patent/CN1375294A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN1332672C publication Critical patent/CN1332672C/zh
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明公开一种三氧化二砷注射粉剂，它包括分析纯的三氧化二砷粉末及其溶媒氢氧化钠两部分，分别经灭菌及溶解、过滤、灭菌制成。该注射粉剂具有生产设备及工艺程序简单，成本低廉，药物含量精确等优点，并且在生产过程中可避免三氧化二砷对生产人员的损害，不会产生污染环境的含砷废物及含砷废水。适用于治疗白血病、食管癌、多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤等肿瘤，以及疟疾、梅毒、风湿性疾病等顽症。

Description

一种三氧化二砷注射粉剂
本发明涉及药品制剂领域，特别是一种三氧化二砷注射粉剂。
砒霜，自古药用，在古今中草药文献《本草纲目》、《有毒中草药大辞典)》等均有记载。砒霜的化学成份为三氧化二砷，砷在古代曾被用做“兴奋剂”或“强壮剂”。现代研究表明内服少量砷(致死量为70-180mg/次)能促进机体蛋白的合成，刺激骨髓造血，有利于机体生长和繁殖，并可能通过原浆毒杀死肿瘤细胞(《有毒中草药大辞典》郭晓庄天津科技翻译出版社1992)。本人主持的临床研究(1992-1998)表明：三氧化二砷对初治的、复发的及难治的急性早幼粒细胞白血病(APL)均有显著疗效，其完全缓解率(CR)分别为87.9％、88.4％及48.7％，五年与七年生存概率分别达90％与70％(在《中华血液学杂志》2000，2上有报道)。上海瑞金医院等五所医疗科研单位用三氧化二砷治疗复发的APL，完全缓解率为91.07％(51/56)。临床及实验研究表明三氧化二砷对APL细胞具有诱导分化、诱导凋亡及杀灭、抑制增殖等综合作用。体外研究表明三氧化二砷对髓细胞系白血病和淋巴细胞系肿瘤等诸多细胞株均有诱导凋亡或抑制增殖的作用。此外，三氧化二砷对食管鳞状上皮细胞癌Ec8712细胞系，儿童的神经母细胞瘤细胞系(SJ-N-SH)，胰腺癌SW1990，裸鼠SRC胰腺癌转移癌，人肝癌SMMC-7721和HopGZ101细胞系，小鼠肝癌，小鼠肉瘤S180，乳腺癌MDA-MB-468和T47D细胞系，人肺腺癌GLC-82、结肠癌LoVo细胞系，胃癌MKN-45、MKN-28及人宫颈癌Hela细胞系等实体瘤均有抑制其生长或诱导凋亡等作用。近年来，原发性肝癌、胆管癌肝转移、疟疾、类风湿关节炎个例应用三氧化二砷治疗均获明显疗效。
本人长达7年的临床观察和诸多文献报道，以及药代动力学研究都表明三氧化二砷毒副反应轻，应用较为安全，较少出现骨髓抑制和外周血象(主要是白细胞)下降(6.15％)。较常见的不良反应有：1、食欲减退、腹胀或腹部不适、恶心、呕吐及腹泻等；2、皮肤干燥、色素沉着或红斑；3、肝功能轻度改变(转氨酶及胆红素升高等)；4、其他：关节或肌肉酸痛、浮肿、头痛、尿素氮升高或轻度心电图异常等均少见。
由于三氧化二砷对一些疾病疗效较高，特别对于癌症及一些顽症具有独到之处，因而受到有关方面的极大关注，并积极组织科研力量进行研究和开发。现有研究开发成功的相关产品用于临床，如：申请号为95108768.1，发明名称为“癌灵注射液”的专利申请。其产品名称为亚砷酸注射液(Arsenic Acid Injection，国药准字X19990191)，由三氧化二砷、NaCl及注射用水，经高温加热、增溶、过滤、灭菌等工艺制成，产品浓度范围在0.95g/L-10.5g/L(每支10ml含量为9.5mg-10.5mg)。注射液制剂不仅生产工艺复杂，生产成本高，而且在生产过程中，由于工作人员要频繁与砷接触，因而不可避免地要受到砷的损害。此外在生产过程中还产生较多含砷废品及含砷废水，会给环境造成污染。为不使其污染环境，必须进行处理，从而又进一步加大了生产成本。
本发明的目的是提供一种药效相同，生产工艺简单，不污染环境的三氧化二砷新制剂。
本发明的目的可以通过以下技术方案达到：该方案提供一种三氧化二砷注射粉剂。它包括三氧化二砷粉末及溶媒氢氧化钠两部分，分别经灭菌及溶解、过滤、灭菌制成。三氧化二砷粉末可通过市场采购，产品规格有2mg、5mg及10mg三种。溶媒氢氧化钠溶液的浓度范围为0.3118-0.8488mol/L，规格有0.4ml、1ml及2ml三种。三氧化二砷粉末与溶媒氢氧化钠溶液的配比为：1mg∶0.2ml。
本发明具有生产设备及工艺程序简单，成本低廉，其药物含量精确，在生产中可避免三氧化二砷对生产人员的损害，并且不会产生污染环境的含砷废品及含砷废水。
本发明适用于治疗白血病、食管癌、多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤等肿瘤，以及疟疾、梅毒、风湿性疾病等顽症。成人每日10mg或按体表面积6mg/m2计量，儿童可按体表面积酌减。
实施例1
取分析纯经灭菌的三氧化二砷粉末10mg，加入配制的灭菌溶酶NaOH溶液2ml使溶解，然后，将其加到500ml的0.9％氯化纳或5％葡萄糖溶液中，用于静脉滴注。
实施例2
取分析纯经灭菌的三氧化二砷粉末5mg，加入配制的灭菌溶酶NaOH溶液1ml使溶解，然后，将其加到250m1 0.9％氯化纳或5％葡萄糖溶液中，用于静脉滴注。
实施例3
取分析纯经灭茵的三氧化二砷粉末2mg，加入配制的灭菌溶酶NaOH溶液0.4ml使溶解，然后，将其加到100ml或250ml 0.9％氯化纳或5％葡萄糖溶液中，用于静脉滴注。
由于砷剂对神经系统及肝脏有一定的毒性，因此伴有严重的肝脏或神经系统病症或长期接触砷者应禁用、慎用或减量应用；儿童不宜做首选药物治疗或长期使用。

Claims (3)

1、一种三氧化二砷注射粉剂，包括三氧化二砷粉末和溶媒氢氧化钠溶液两部分，其特征在于：所述三氧化二砷粉末部分由市售三氧化二砷粉末经灭菌而成，溶媒氢氧化钠溶液部分由氢氧化钠经溶解、过滤、灭菌制成。
2、根据权利要求1所述的注射粉剂其特征在于：三氧化二砷粉末和溶媒氢氧化钠溶液两部分的配比为1mg∶0.2ml。
3、根据权利要求1或2所述的注射粉剂其特征在于：溶媒氢氧化钠溶液的浓度为：0.3118-0.8488mol/L。
CNB011041110A 2001-03-15 2001-03-15 一种三氧化二砷注射粉剂 Expired - Fee Related CN1332672C (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNB011041110A CN1332672C (zh) 2001-03-15 2001-03-15 一种三氧化二砷注射粉剂

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNB011041110A CN1332672C (zh) 2001-03-15 2001-03-15 一种三氧化二砷注射粉剂

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN1375294A CN1375294A (zh) 2002-10-23
CN1332672C true CN1332672C (zh) 2007-08-22

Family

ID=4653680

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CNB011041110A Expired - Fee Related CN1332672C (zh) 2001-03-15 2001-03-15 一种三氧化二砷注射粉剂

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1332672C (zh)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103142648B (zh) * 2011-12-07 2015-04-15 浙江中医药大学 一种砷化合物溶液及其制备的包载砷化合物的白蛋白纳米粒和冻干制剂
CN103099816B (zh) * 2013-02-04 2014-09-03 浙江大学 一种诱导多发性骨髓瘤细胞线粒体凋亡的药物组合物
CN103655613A (zh) * 2013-02-08 2014-03-26 复旦大学附属肿瘤医院 三氧化二砷及其水溶物在制备治疗胰腺癌药物中的用途
CN104274489B (zh) * 2013-06-05 2017-04-12 楼兰花 一种用于治疗肿瘤的联合用药物
CN110101713A (zh) * 2019-05-16 2019-08-09 上海交通大学医学院附属第九人民医院 一种三氧化二砷组合物的应用

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1285743A (zh) * 1997-11-10 2001-02-28 斯隆－凯特林纪念癌症中心 三氧化二砷制剂生产法及用三氧化二砷或米拉索普治癌法
CN1370540A (zh) * 2001-02-15 2002-09-25 暨南大学 治疗恶性淋巴瘤的药物及其配制方法

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1285743A (zh) * 1997-11-10 2001-02-28 斯隆－凯特林纪念癌症中心 三氧化二砷制剂生产法及用三氧化二砷或米拉索普治癌法
CN1370540A (zh) * 2001-02-15 2002-09-25 暨南大学 治疗恶性淋巴瘤的药物及其配制方法

Also Published As

Publication number Publication date
CN1375294A (zh) 2002-10-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Braune et al. Phycocyanin from Arthrospira platensis as potential anti-cancer drug: review of in vitro and in vivo studies
US6589567B2 (en) Anti-cancer therapy agent of arsenic hexoxide (As4O6) of a natural chemical substance and its pharmaceutical composition
CN1332672C (zh) 一种三氧化二砷注射粉剂
CN108892700A (zh) 一类新型抗肿瘤化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
Simon et al. Merging pharmacopoeia: understanding the historical origins of incorporative pharmacopoeial processes among Xhosa healers in Southern Africa
Shiassi Arani et al. Antimutagenic and synergistic cytotoxic effect of cisplatin and honey bee venom on 4T1 invasive mammary carcinoma cell line
CN104311519A (zh) 具有胃黏膜损伤保护作用的功能性食品因子制备及其应用
CN105380956B (zh) 一种治疗白血病的含艾德拉尼的药物组合物及应用
CN104013753B (zh) 用于治疗骨关节炎的中药提取物及其制备方法
CN104292199A (zh) 含苄基哌嗪的染料木素衍生物制法及其对胃黏膜保护应用
US7261906B2 (en) Anti-cancer therapy agent of arsenic hexoxide (As4O6) of a natural chemical substance and its pharmaceutical composition
Du et al. Anti-leukemia activity of polysaccharide from Sargassum fusiforme via the PI3K/AKT/BAD pathway in vivo and in vitro
CN1091102C (zh) 7－氯－4－氧代－喹啉的制备方法及在治疗肿瘤中的应用
CN101156841B (zh) 一种联苯乙酸及其盐的抗肿瘤新用途
CN102824334A (zh) 一种抗癌药物
JP2004315470A (ja) ヨウ化ナトリウム含有製剤
CN109692225A (zh) 一种大败毒胶囊的新用途
Yadav et al. A Comprehensive Insight into Historical, Structural and Mechanistic Aspects of Some Commonly Used Pharmaceutics and Their Impact on Human Health
CN106668061B (zh) 一种含有顺铂的抗癌药物组合物
CN104193717A (zh) 含苯基哌嗪的染料木素衍生物的制备方法及其应用
Kharat et al. Moringa oleifera Methanolic Extract Induces Apoptosis in Human Breast Cancer Cells.
Butler A Text-book of Materia Medica, Pharmacology and Therapeutics
CN106943404A (zh) 一种含有长春新碱的抗癌药物组合物
Butler A Text-book of materia medica, therapeutics and pharmacology
Semwal Development and challenges of herbal injectables–a possible emerging area of drug delivery

Legal Events

Date Code Title Description
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
C19 Lapse of patent right due to non-payment of the annual fee
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee