CN1215880C - 一种外用透皮贴剂的水溶性基质及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种外用透皮贴剂的水溶性基质及其制备方法，属于载体基质。它是由下述原料按重量比构成，烯酸类和盐类共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶烯醇类∶甘油∶氢氧化物∶有机酸＝(3-12)∶(2-10)∶(2-10)∶(15-75)∶(0.3-2.5)∶(0.2-1.5)。它的制备方法是将聚乙烯吡咯烷酮水溶液、有机酸水溶液、烯醇类水溶液以及烯酸类和盐类共聚物、甘油和氢氧化物充分混合、搅拌均匀，即得基质。它药物生物利用度高；其水溶性基质与水溶性、脂溶性药物相溶性好，载药量大，尤其适合中药多组分、大剂量的用药特点；对皮肤黏附性保湿性强，揭扯无痛感；生产工艺简单，不使用汽油等有机溶剂，安全、防止中药易挥发使成分损失，保证药效、又不污染环境。
Description
技术领域
本发明涉及一种可载持水溶性、脂溶性中西药物、透皮吸收促进剂的药物载体基质，尤其涉及一种外用透皮贴剂的水溶性基质及其制备方法。
背景技术
外用药物贴剂用来治疗关节炎、软组织损伤、骨质增生、神经痛等疾病，在中国由来已久，比如传统的黑膏药、现代工艺的橡胶膏、压敏胶等。这些传统贴剂，虽然具有方便、局部快速有效、减少毒副作用等优点，但因黑膏药含大量的氧化铅，具有重金属毒性；橡胶基质具有皮肤刺激性；压敏胶制备时的高温，易造成挥发性药物的损失；还有制备时使用汽油等有机溶剂，对环境、对人体均可造成伤害。另外还有污染衣物、揭扯有痛感、不舒适等缺点，影响相当一部分患者用药。近年来，日本、韩国进口的巴布剂，虽然解决了上述难题。但由于其价格昂贵和黏附性差，使得这一种新型透皮吸收制剂不能被普遍的推广和使用。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是针对上述问题而提供一种外用透皮贴剂的水溶性基质及其制备方法，本发明外用透皮贴剂的水溶性基质，既具有进口巴布剂的优点，又可降低成本，并且黏附性强。
为了解决上述问题，本发明是这样实现的：它是由下述原料按重量比构成：烯酸类和盐类共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶烯醇类∶甘油∶氢氧化物∶有机酸＝(3-12)∶(2-10)∶(2-10)∶(15-75)∶(0.3-2.5)∶(0.2-1.5)；
将上述原料制成外用透皮贴剂的水溶性基质的方法是：
a.取聚乙烯吡咯烷酮制成含量为12％-16％的水溶液；
b.取烯醇类制成含量为10％-16％的水溶液；
c.取有机酸制成含量为0.1％-0.5％的水溶液；
d.将上述制备好的聚乙烯吡咯烷酮水溶液、有机酸水溶液、烯醇类水溶液以及烯酸类和盐类共聚物、甘油和氢氧化物充分混合、搅拌均匀，放置，即成基质。
上述的烯酸类和盐类共聚物还可以是聚丁烯酸与聚丁烯钠共聚物；的烯醇类还可以是聚丙烯醇；氢氧化物还可以是氢氧化钾、氢氧化钙、氢氧化钠。
本发明的优选原料重量配比是：聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇∶甘油∶氢氧化铝∶酒石酸＝(5-10)∶(3-8)∶(3-8)∶(20-70)∶(0.5-1.5)∶(0.3-1.0)；
将优选原料制成外用透皮贴剂的水溶性基质的方法是：
a.取聚乙烯吡咯烷酮制成含量为12％-16％的水溶液；
b.取聚乙烯醇制成含量为10％-16％的水溶液；
c.取酒石酸制成含量为0.1％-0.5％的水溶液；
d.将上述制备好的聚乙烯吡咯烷酮水溶液、有机酸水溶液、烯醇类水溶液以及聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物、甘油和氢氧化物充分混合、搅拌均匀，放置，即成基质。
本发明的最佳重量配比是：聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇∶甘油∶氢氧化铝∶酒石酸＝8∶6∶6∶50∶1∶0.5；
将最佳原料制成外用透皮贴剂的水溶性基质的方法是：
a.取聚乙烯吡咯烷酮制成含量为12％-16％的水溶液；
b.取聚乙烯醇制成含量为10％-16％的水溶液；
c.取酒石酸制成含量为0.1％-0.5％的水溶液；
d.将上述制备好的聚乙烯吡咯烷酮水溶液、有机酸水溶液、烯醇类水溶液以及聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物、甘油和氢氧化物充分混合、搅拌均匀，放置，即成基质。
本发明的优点和效果是：
本发明既具有进口巴布剂的优点，又可降低成本，并且黏附性强。下面结合实验数据对本发明的优点和效果进行详细说明。
1.药物生物利用度高，可避免胃肠道中PH、酶等因素对药物引起的降解和肝脏的过敏反应，减少由此引起的个体差异；
2.使用方便，可随时使用或停止药物治疗，适用于因各种原因不易口服给药或口服给药作用不明显的病症；
3.一次用药可使药物长时间以恒定的速率进入体内，起到长效、缓释作用；
4.可控制药物进入体内的速率，维持平稳的血药浓度，避免其它给药方式引起的血药浓度“峰谷”现象，降低毒副作用；
5.穴位经络吸收，可疏通经络脏腑，在全身起作用；
6.其水溶性基质与水溶性、脂溶性药物相溶性好，基质载药量大，尤其适合中药多组分、大剂量的用药特点；
7.其水溶性基质更易使皮肤角质层软化，使得药物透过皮肤阻力降低，药物扩散、吸收更容易；
8.其透气性好，对皮肤黏附性、保湿性、皮肤刺激性、不污染衣物、无残留、揭扯无痛感等方面，皆优于传统黑膏药和橡胶膏药；
9.生产工艺简单，不使用汽油和其它有机溶剂，既安全、防止中药易挥发使成分损失，保证药效、又不污染环境。
具体实施方式
实施例一
它由下列原料按重量比制成的：聚丙烯酸和聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇∶甘油∶氢氧化钾∶酒石酸＝3∶2∶2∶15∶0.3∶0.2。
其制备方法是：
a.取聚乙烯吡咯烷酮2kg制成含量为12％的水溶液；
b.取聚乙烯醇2kg制成含量为10％的水溶液；
c.取酒石酸0.2kg制成含量为0.1％的水溶液；
d.将上述制备好的聚乙烯吡咯烷酮水溶液、有机酸水溶液、烯醇类水溶液以及聚丙烯酸和聚丙烯钠共聚物3kg、甘油15kg和氢氧化钾0.3kg充分混合、搅拌均匀，放置，即成基质。
实施例二
它由下列原料按重量比制成的：聚丙烯酸和聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇∶甘油∶氢氧化钠∶酒石酸＝12∶10∶10∶75∶2.5∶1.5。
制备方法同实施例一。
实施例三
它由下列原料按重量比制成的：聚丁烯酸和聚丁烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇∶甘油∶氢氧化钾∶酒石酸＝8∶8∶6∶50∶1∶0.5。
其制备方法是：a.取聚乙烯吡咯烷酮8kg制成含量为16％的水溶液；
b.取聚乙烯醇6kg制成含量为16％的水溶液；
c.取酒石酸0.5kg制成含量为0.5％的水溶液；
d.将上述制备好的聚乙烯吡咯烷酮水溶液、有机酸水溶液、烯醇类水溶液以及聚丁烯酸和聚丁烯钠共聚物8kg、甘油50kg和氢氧化钾1kg充分混合、搅拌均匀，放置，即成基质。
实施例四
它由下列原料按重量比制成的：聚丁酸和聚丁烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚丙烯醇∶甘油∶氢氧化钙∶酒石酸＝8∶6∶6∶50∶1∶0.4。
制备方法同实施例一。
实施例五
它由下列原料按重量比制成的：聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇∶甘油∶氢氧化铝∶酒石酸＝5∶3∶3∶20∶0.5∶0.3。
其制备方法是：a.取聚乙烯吡咯烷酮3kg制成含量为14％的水溶液；
b.取聚乙烯醇3kg制成含量为13％的水溶液；
c.取酒石酸0.5kg制成含量为0.25％的水溶液；
d.将上述制备好的聚乙烯吡咯烷酮水溶液、有机酸水溶液、烯醇类水溶液以及聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物5kg、甘油20kg和氢氧化铝0.5kg充分混合、搅拌均匀，放置，即得基质。
实施例六
它由下列原料按重量比制成的：聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇∶甘油∶氢氧化铝∶酒石酸＝8∶6∶8∶60∶1∶0.5。
制备方法同实施例五。
实施例七
它由下列原料按重量比制成的：聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇∶甘油∶氢氧化铝∶酒石酸＝10∶8∶8∶70∶1.5∶1.0。
制备方法同实施例五。
实施例八
它由下列原料按重量比制成的：聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇∶甘油∶氢氧化铝∶酒石酸＝8∶6∶8∶65∶1∶0.5。
制备方法同实施例五。
实施例九
它由下列原料按重量比制成的：聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚丙烯醇∶甘油∶氢氧化钙∶酒石酸＝8∶6∶6∶50∶1∶0.4。
制备方法同实施例二。
实施例十
本发明的最佳原料按重量比是：聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇∶甘油∶氢氧化铝∶酒石酸＝8∶6∶6∶50∶1∶0.5。
其制备方法是：a.取聚乙烯吡咯烷酮6kg制成含量为14％的水溶液；
b.取聚乙烯醇6kg制成含量为13％的水溶液；
c.取酒石酸0.5kg制成含量为0.25％的水溶液；
d.将上述制备好的聚乙烯吡咯烷酮水溶液、有机酸水溶液、烯醇类水溶液以及聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物8kg、甘油50kg和氢氧化铝0.5kg充分混合、搅拌均匀，放置，即得基质。
实施例十一
实施例一至实施例十中制备方法所述的第a、b、c步的顺序可调换，其它相同。
取本品进行耐热试验：加热110℃不变形。
含膏量试验：本品每100平方厘米不少于4.2g。
耐寒试验：冰箱-5℃放置2个月无变化。
实验数据如下表：
表一：耐热试验考察表
注：每次随机抽取各批次10片样品。
表二：含膏量考察表
注：每次随机抽取各批次10片样品。
表三：耐寒试验考察表
注：每次随机抽取各批次10片样品。
Claims (6)
1.一种外用透皮贴剂的水溶性基质，其特征在于它是由下述原料按重量比构成：聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇或聚丙烯醇∶甘油∶氢氧化钾或氢氧化钙或氢氧化钠或氢氧化铝∶酒石酸＝(3-12)∶(2-10)∶(2-10)∶(15-75)∶(0.3-2.5)∶(0.2-1.5)。
2.一种外用透皮贴剂的水溶性基质，其特征在于它是由下述原料按重量比构成：聚丁烯酸与聚丁烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇或聚丙烯醇∶甘油∶氢氧化钾或氢氧化钙或氢氧化钠或氢氧化铝∶酒石酸＝(3-12)∶(2-10)∶(2-10)∶(15-75)∶(0.3-2.5)∶(0.2-1.5)。
3.根据权利要求1所述的一种外用透皮贴剂的水溶性基质，其特征在于它是由下述原料按重量比构成：聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇∶甘油∶氢氧化铝∶酒石酸＝(5-10)∶(3-8)∶(3-8)∶(20-70)∶(0.5-1.5)∶(0.3-1.0)。
4.根据权利要求1所述的一种外用透皮贴剂的水溶性基质，其特征在于它是由下述原料按重量比构成：聚丙烯酸与聚丙烯钠共聚物∶聚乙烯吡咯烷酮∶聚乙烯醇∶甘油∶氢氧化铝∶酒石酸＝8∶6∶6∶50∶1∶0.5。
5.一种权利要求1、2、3或4所述的外用透皮贴剂的水溶性基质的制备方法，其特征在于将其制成外用透皮贴剂的水溶性基质的方法是：
a.取聚乙烯吡咯烷酮制成含量为12％-16％的水溶液；
b.取聚乙烯醇或聚丙烯醇制成含量为10％-16％的水溶液；
c.取酒石酸制成含量为0.1％-0.5％的水溶液；
d.将上述制备好的聚乙烯吡咯烷酮水溶液、酒石酸水溶液、聚乙烯醇或聚丙烯醇水溶液、所述的共聚物、甘油、所述的氢氧化物充分混合、搅拌均匀，放置，即得基质。
6.根据权利要求5所述的一种外用透皮贴剂的水溶性基质的制备方法，其特征在于所述的a、b、c步的顺序可以调换。
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