CN1203865C - 一种主动免疫增强的注射剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种主动免疫增强的注射剂及其制备方法，它是用于人体注射的微量元素制剂及其制备方法。是由水溶性化合物亚硒酸钠、硫酸钴、硫酸铜、葡萄糖酸锌、柠檬酸铁、硫酸锰、硫酸镁、铬酸钠、钒酸钠为原料制备而成。本发明药物为微量元素制剂，通过一次补给使肌体和各种酶激活，增加细胞网络代谢，使肌体、各器官的细胞恢复健康，达到协调运转，且注射用量小，注射次数少，使用方便，无毒副作用。

Description

一种主动免疫增强的注射剂及其制备方法

                      技术领域

本发明涉及一种主动免疫增强的注射剂及其制备方法，具体地说，是涉及用于人体注射的微量元素制剂及其制备方法，属医药技术领域。

                      背景技术

微量元素(生命元)与人体健康有着生理和病理重要密切相关，在人体组织内含量是恒定的，机体内不能合成。已知必需的微量元素有14种，它们来源于大自然、水、食物、空气，由于地区土壤含量差异，雨量的影响，差异是很大，加之人们长期居住于某一地方，主要食品为该地所产，其它地区、调入极少，此外微量元素之间的拮抗，钙的拮抗，元素之拮抗，在消化道内的氧化还原，植酸，草酸、纤维素等的干扰，均影响微量元素的吸收与利用，肠粘膜的选择吸收为锌口服利用率极低，铁在肠粘膜内的饱和度高时，亦不吸收，镁离子大亦不吸收，是造成缺乏和不足的主要原因。均会导致平衡失调，引起生理的不平衡，出现相应的病理和营养不良症。微量元素与细胞代谢、网络代谢有密切的关系，细胞代谢网络由上万种酶的催化反应系统。为膜传递系统，信号系统，它们相互作用，相互转化，相互制约形成一套完整、统一、灵敏的系统。微量元素可促进和增强细胞网络代谢，可使疾病由病理恢复到生理状态，或使生理机能衰退现象良性逆转，使正常生理功能进一步增强，从而达到健康水平。

研究表明微量元素具有高度生物学活性及催化生化反应，当人体必须微量元素与氨基酸、蛋白质或其它有机团结合，形成各种酶、激素、维生素，为铁、铜、锌、锰和硒的数百种酶，含钴的维生素B12，含铁的细胞色素氧化酶等会使金属—有机复合物产生各种各样的生物学作用，特殊的生理功能及高度的生化反应。

微量元素铁、铜、锌、锰、钴形成的酶及碘形成的甲状腺素，均可促进生长发育的作用。

微量元素对维持中抠神经系统的构造及生理功能具有重要意义，能影响内分泌腺的功能，靶细胞的活性及激素的生物作用，必须微量元素无过多(铁、铜、锌)或过少(铜锌)也会引起内分泌功能失常，微量元素的正常含量，对维持下丘脑-脑干-垂体-靶细胞的功能十分重要。

微量元素在免疫过程中占有重要位置，在内分泌-激素-白细胞、内原性质(LEM)等物质的调节下，通过营养免疫作用，形成完整的自稳机制，以发挥最大的免疫及吞噬机能战胜感染，消减或抑制有害微生物的致病作用。

未老先衰除与遗传，核酸变质等因素有关，与人体缺乏微量元素，导致微循环障碍有关，人体要靠血液流动运输营养，清除废物。若毛细管流通不畅，组织间营养交换和废物排除就会受到影响，轻则功能障碍，重则器官变性，坏死，失去功能，导致统一协调的机体出现衰老。

目前，提高自身主动免疫力的药物较多，以口服补充人体必须的营养元素的产品较多，诸如金施尔康(由济南生命力科技有限公司、上海施贵宝药业有限公司、杭州药业集团有限公司生产)，又称多维元素片，是一种营养补充口服药，但吸收慢，且每日服用量大，效果差，因受各种干扰和拮抗不能综合起作用。另外，发明专利号为CN02113663.7公开了一种用于畜禽的微量元素制剂及制备方法，由于为畜用注射剂，针对的对象单纯，作用单一。

                        发明内容

本发明的目的就是提供一种用于人的主动免疫增强的注射剂，具体地说，就是提供一种用于人体注射的微量元素制剂。

本发明的另一目的是提供该主动免疫增强的注射剂的制备方法。

本发明提供一种主动免疫增强的注射剂，它是由水溶性化合物为原料制备而成，各组分原料的重量百分比为：

亚硒酸钠0.01～0.02％、硫酸钴0.04～0.06％、硫酸铜0.1～0.4％、葡萄糖酸锌0.6～1.0％、柠檬酸铁0.5～1.0％、硫酸锰0.05～0.08％、硫酸镁0.01～0.03％、铬酸钠0.01～0.2％、钒酸钠0.0005～0.0010％，余量为注射用水。

进一步地，所说的水溶性化合物各组分原料的重量百分比为：

亚硒酸钠0.02％、硫酸钴0.06％、硫酸铜0.1％、葡萄糖酸锌1.0％、柠檬酸铁1.0％、硫酸锰0.05％、硫酸镁0.03％、铬酸钠0.01％、钒酸钠0.0005％，余量为注射用水。

本发明还提供该主动免疫增强的注射剂的制备方法，具体步骤是：

a、按所需重量称取原料；

b、在步骤a中加注射用水50～60ml，加热搅拌，充分溶解，冷却，加入2％苯甲醇，再加注射用水至100ml，过滤，分装，灭菌即得。

上述所说的主动免疫增强的注射剂为人体肌肉注射剂，其中注射总剂量是2～8ml，分2～3次注射。

该人体肌肉注射剂的PH值为2.5～4，PH值过高，微量元素会产生沉淀析出，由于加入了苯甲醇，可以降低PH较低引起的疼痛。

本发明中，增加硒的含量，是因硒与心脑血管的健康有关，它可保护毛细血管健康，防止通透性渗出形成的渗出性素质病的发生。

本发明药物在提高人体自身主动免疫力方面，有显著的效果。本发明药物为微量元素制剂，通过一次补给使肌体和各种酶激活，增加细胞网络代谢，使肌体、各器官的细胞恢复健康，达到协调运转，且用量小，注射次数少，使用方便，为临床提供一种新的微量元素补给方式，在提高人体自身免疫力方面提供一种新的选择。

显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

                  具体实施方式

以下通过药效学实验、临床试验证明本发明药物的有益效果。

实验例1本发明药物药效学试验

本发明在兔、犬、猫、猪、牛、羊作了大量实验。

通过种羊因采乐果和敌杀死混合中毒，引起胃肠道出血和肝、肾中毒变性30例，轻症15例，重症15例，经解毒治疗，轻症好转，重症在一月内死亡12例。剖检症状，全身水肿肌肉苍白，肝肿大脂变，质脆易烂，3例重症羊注射本发明药物12ml，3天后开始出现食欲，4月后恢复正常，血检红细胞150万至1100万左右，剖杀两头见肝脂变消失，由黄色变为紫红色，大小，质地恢复正常，说明本发明药物有修复受损器官的作用。

且本发明药物使用安全，家畜强壮，少生病，仔猪或羔羊、兔子注射2ml/每0.5公斤，隔10天加注一次效果更好。

实验例2本发明药物的临床试验

1、本发明药物对人免疫缺陷引起的肺大面积纤维化的临床试验

通过对人免疫缺陷引起的肺大面积纤维化临床病例1例，经激素治疗一年，临床症状稍微减轻，但体弱，免疫力低下，通过肌肉注射总量8ml(分3次)，病情好转，5个月后肺纤维化消失70％，注射后半年无感冒。

2、本发明药物对癌症病人及手术后病人的临床试验

通过对癌症病人及术后病人共2例，尤其消化道恢复极差，吃饭量极少，饭后胃胀不舒和腹泻，体重下降，肌肉注射8ml(分两次)，食欲增加，不胃胀和腹泻，少感冒，体质增加。

3、本发明药物对脑血管硬化出血，肾性贫血，红细胞再障，胃炎，胆囊炎等病症的临床试验

通过对脑血管硬化出血，肾性贫血，红细胞再障，胃炎，胆囊炎等病例分析，分别在6～9个月内肌肉注射共4～8ml，分2～3次注射，体质增强，经第一次注射2ml，一周后，临床症状减轻；每注射一次本发明药物，临床证状均较前有减轻或消失，且有改善胃肠功能的作用，有效率90％。

4、本发明药物对糖尿病的临床试验

通过对14例糖尿病人的病例分析，一般消瘦体质恢复，精力好，血糖恢复正常，体重增加，有效率100％。

5、本发明药物对体弱多病，小儿厌食及生长发育障碍的临床试验

本发明药物主要针对体弱多病。消化功能障碍面无血色，长期服药无良好效果，经肌肉注射后体质增强，面色红润，食欲好，不感冒。体质恢复达95％以上。

对幼儿厌食，生长发育障碍的7例，分别在6个月内肌肉注射2～4ml，注射次数2～3次，首次注射本发明药物，饭量明显增加，肠胃功能改善，6个月后，幼儿体质结实，但无长胖现象，增高明显，有效率达100％。

6、本发明药物对冠心病的临床试验

早期冠心病心缺血3例，通过注射本发明药物3次，每次1～2ml，由于改善心肌供血，使受损心肌恢复，临床症状消失，身体恢复健康达100％。

综上所述，本发明药物采用人体深部肌肉注射，总剂量为成人5～8ml，小孩2～6ml，分2～3次注射。在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更，对于重危病人可增至15～20ml，分3～5次注射，注射速度要慢，注射后轻揉注射，也可在注射部位立刻热敷以加速扩散，减轻胀痛。

本品临床使用无毒副作用，显效出现在每次注射后一周至一个月左右，3～5月最好，也是临床症状的消失期，体质恢复可持续一年左右，若体质不下降，不需注射。

通过以上临床试验证明，本发明药物对于增强人体主动免疫力，注射剂量小，注射次数少，临床效果好，使用安全，无毒副反应。

实验例3毒性试验

本发明药物通过对100万头牲畜(仔畜1斤左右)，肌肉注射安全，无毒副作用，人60例(其中老龄和成年人53例，儿童7例)都安全无不良反应。

通过对上述的药理试验和临床试验证明，本发明药物能增强人体主动免疫力，效果较好，无毒副作用，且不需长期用药，注射次数少，使用方便，并非是显而易见的，是一种增强人体主动免疫的新方式。

实验例4微量元素的检测方法

1、铜：精密量取本品1ml，置100ml容量瓶中，加盐酸液(1→100)稀释至刻度，摇匀，照原子分光光度法(《中国药典》2000版附录VD.每一法，注入原子分光光度计，在324.8nm波长处测定吸光度，根据标准曲线计算样品的铜的含量，其范围在400ug/ml～1600ug/ml。

2、铁：精密量取本品1ml，置200ml容量瓶中，加盐酸液(1→100)稀释至刻度，摇匀，照原子分光光度法(《中国药典》2000版附录VD.每一法，注入原子分光光度计，在248.3nm波长处测定吸光度，根据标准曲线计算样品的铁的含量，其范围在1143ug/ml～2286ug/ml。

3、锌：精密量取本品1ml，置100ml容量瓶中，加盐酸液(1→100)稀释至刻度，摇匀，照原子分光光度法(《中国药典》2000版附录VD.每一法，注入原子分光光度计，在213.9nm波长处测定吸光度，根据标准曲线计算样品的锌的含量，其范围在855ug/ml～1425ug/ml。

4、钴：精密量取本品1ml，置50ml容量瓶中，加盐酸液(1→100)稀释至刻度，摇匀，照原子分光光度法(《中国药典》2000版附录VD.每一法，注入原子分光光度计，在250.7nm波长处测定吸光度，根据标准曲线计算样品的钴的含量，其范围在152ug/ml～228ug/ml。

采用分光光度法，在不同的波长下可以测定其它元素的范围。

以下是本发明药物的制备方法，但并非对本发明的限制。

实施例1

取亚硒酸钠20g、硫酸钴60g、硫酸铜200.0g、葡萄糖酸锌1000g、柠檬酸铁1000g、硫酸锰50g、硫酸镁30g、铬酸钠10g、钒酸钠1g，苯甲醇200ml，先加注射水30％--40％，加热煮沸，充分搅拌溶解，冷却后，加苯甲醇，再加注射水至10万ml，过滤分装于2ml安瓿内溶封，消毒灭菌，灯检，安全生物试验、包装。

实施例2

取亚硒酸钠10g、硫酸钴40g、硫酸铜100.0g、葡萄糖酸锌600g、柠檬酸铁500g、硫酸锰60g、硫酸镁15g、铬酸钠15g、钒酸钠0.5g，苯甲醇200ml，配制方法同实施例1。

实施例3

取亚硒酸钠15g、硫酸钴50g、硫酸铜400.0g、葡萄糖酸锌800g、柠檬酸铁700g、硫酸锰70g、硫酸镁20g、铬酸钠15g、钒酸钠0.7g，苯甲醇200ml，配制方法同实施例1。

Claims (6)

1、一种主动免疫增强的注射剂，其特征在于它是由水溶性化合物为原料制备而成，各组分原料的重量百分比为：

亚硒酸钠0.01～0.02％、硫酸钴0.04～0.06％、硫酸铜0.1～0.4％、葡萄糖酸锌0.6～1.0％、柠檬酸铁0.5～1.0％、硫酸锰0.05～0.08％、硫酸镁0.01～0.03％、铬酸钠0.01～0.2％、钒酸钠0.0005～0.0010％，余量为注射用水。

2、根据权利要求1所述的主动免疫增强的注射剂，其特征在于所说的水溶性化合物各组分原料的重量百分比为：

亚硒酸钠0.02％、硫酸钴0.06％、硫酸铜0.1％、葡萄糖酸锌1.0％、柠檬酸铁1.0％、硫酸锰0.05％、硫酸镁0.03％、铬酸钠0.01％、钒酸钠0.0005％，余量为注射用水。

3、权利要求1所述的主动免疫增强的注射剂的制备方法，其特征在于它是由以下步骤：

a、按所需重量配比称取原料；

b、在步骤a中加注射用水50～60ml，加热搅拌，充分溶解，冷却，加入占总重量2％的苯甲醇，再加注射用水至100ml，过滤，分装，灭菌即得。

4、根据权利要求1，2所述的主动免疫增强的注射剂，其特征在于该注射剂为人体深部肌肉注射剂。

5、根据权利要求4所述的主动免疫增强的注射剂，其特征在于该人体深部肌肉注射剂的注射总剂量是2～8ml，分2～3次注射。

6、根据权利要求4所述的主动免疫增强的注射剂，其特征在于该人体肌肉注射剂的PH值为2.5～4。